吸入麻醉药课件

吸入麻醉药

吸入麻醉药概述：

[定义]：

能可逆地引起不同程度的感觉和意识丧失，便于实施外科手术的药物。凡经气道吸入而产生全身麻醉的药物，称吸入麻药。

[历史]

吸入麻醉药[吸入麻药的理想条件]

[理化性质及分类]

挥发性吸入麻药和气体吸入全麻药。血/气分配系数大，诱导缓慢，苏醒期较长。

反之，则都较快。

吸入麻醉药[作用机制]

不能确切阐明。

几种重要学说：

如脂溶性（脂质）学说、热力学活性学说、临界容积学说、相转化学说、突触学说、蛋白质学说。吸入麻醉药

安氟醚：

又称恩氟烷，1963年由Terrell合成，70年代用于临床。

[理化性质]

无色透明液体，无明显刺激味，性质稳定，遇空气、紫外线、碱石灰不分解。临床使用浓度不燃、不爆。血/气分配系数1.8。吸入麻醉药1、

对神经系统作用

2、

对循环系统作用

3、

对呼吸系统作用

4、

其它

吸入麻醉药[体内过程]

80%以上以原形从肺呼出，少部分被代谢随尿排出。

[临床应用]

适应症很广，可用于各年龄、各部位的大小手术。吸入麻醉药

[不良反应]

1、

抑制呼吸、循环

2、

中枢兴奋

3、

肝损害

4、

肾损害吸入麻醉药

异氟醚：

是安氟醚的同分异构体，1965年由Terrell合成

[理化性质]

与安氟醚相似，有刺激性气味，性质稳定，临床使用浓度不燃、不爆。血/气分配系数低，为1.4,深度易于调节。吸入麻醉药

[药理作用]

对脑

对肌肉

对循环

对呼吸

对肝、肾吸入麻醉药[体内过程]

化学性质稳定，几乎全部以原形从肺呼出。在肝进行生物转化，代谢物随尿排出。

[临床应用]

适用于各年龄、各部位及各种年龄的手术。

[不良反应]

毒性低，不良反应少而轻。吸入麻醉药

氟烷：

1951年由Suckling合成。1956年首先用于临床。

[理化性质]

无色透明液，略带水果香味无刺激性，使用浓度不燃、不爆。化学性质不太稳定。吸入麻醉药

[药理作用]

效能高，强度比乙醚大，MAC0·77。血气系数2·5，诱导迅速、舒适、平稳、苏醒快，深度易调节，但分期不明显，安全范围小。

镇痛作用差，可延长并增强非去极化肌松药作用。吸入麻醉药

对脑

对心血管

对呼吸

对胃肠道、肾吸入麻醉药

[体内过程]

摄取快，排出缓慢，约20%在体内生物转化，其余以原形从其他途径排出。

[临床应用]

广泛用于各种手术，对呼吸循环影响大，多不单独用，一般只用于浅麻醉或复合麻醉。

禁忌症：心功能不全、肝疾患、剖宫产、颅内压升高。吸入麻醉药

[不良反应]

1、

抑制呼吸、循环。

2、

心律失常

3、

肝损害

4、

恶性高热

吸入麻醉药

七氟醚：

1968年由B·M·Regam

[理化性质]

无色透明液，无恶臭味，临床使用浓度不燃、不爆。吸入麻醉药

[药理作用]

全麻效能高，强度与安相似。各年龄段MAC不一样。1-1·5MAC为临床实用浓度范围。诱导、苏醒均很迅速，透导过程平稳，苏醒期易平稳，深度易调节。吸入麻醉药

对脑

对肌肉

对循环

对呼吸系统

对肝

对肾

吸入麻醉药[体内过程]

大部分以原形从肺呼出，小部分经肝代谢，从胆汁和尿排出。

[临床应用]

适用于各年龄、各部位大小手术，诱导迅速、苏醒快，尤其适用于小儿和门诊手术。

[不良反应]

恶心、呕吐、心律失常和低血压多见。吸入麻醉药

地氟醚：

又名脱氟醚，由Terrell1959-1966合成。90年代初应用于临床。

由于沸点低，饱和蒸气压高达700mmHg，故不能使用标准蒸发器，而使用电加热温的直接读数稳定，超过异氟醚。

麻醉作用强度小，成人MAC7%，血/气分配系数为最低，诱导、苏醒非常迅速。吸入麻醉药对脑：大剂量引起脑血管扩张，脑血流量增加，颅内压上升，脑耗氧量下降。

神经、肌肉：阻滞作用强，产生满意肌松。

循环：剂量依赖性的抑制循环功能、降低心肌收缩力、心排血量。外周血管阻力和血压，程度比氟烷轻。突出优点：对心血管功能影响小。

呼吸系统：剂量依赖性地抑制呼吸，降低分钟通气量，抗生物降解能力强。体内代谢率仅0·1%，毒性代谢物极少，对肝、肾毒性很低。

吸入麻醉药

有一定刺激性，可引起咳嗽、屏气、喉痉挛。

术后恶心、呕吐占1/3。

[临床应用]

可用于麻醉诱导、麻醉维持，可单用，可联用。诱导时，能更有效地抑制喉镜引起的心动过速和血压上升。

适用于门诊及其它小手术。

因合成困难，价格昂贵，加之所需药量大，限制了推广。

吸入麻醉药

甲氧氟烷

无色透明带来香味的液体，使用浓度不燃、不爆。血/气分配系数最大。

脂肪/气分配系数很大及蒸发缓慢，故诱导和苏醒很慢。吸入麻醉药

不良反应：

肾毒性，表现为多尿，尿渗透压下降，相对密度低。

由于肾毒性限制了它的应用，基本淘汰。吸入麻醉药

乙醚：

1540年合成，1846年用于临床。

[理化性质]

无色液体，极易挥发，具刺激性臭味，易燃、易爆。遇光、热、空气易分解。吸入麻醉药

[药理作用]

1、

对中枢神经系统的作用：麻醉效能高，血/气系数12，故诱导、苏醒缓慢，诱导期易出现兴奋、挣扎、躁动、喉痉挛、呼吸不规则。镇痛作用强。肌松作用强。浅麻醉时，对颅内压影响轻。深麻醉时，使脑血管扩张、脑血流量增加、颅内压上升。

2、

对循环系统的作用：浅麻醉时，有轻度兴奋作用，深麻醉时，抑制加深。

3、

对呼吸的影响：呼吸抑制轻

吸入麻醉药4、

对肝、肾功能影响：影响轻微，即使受损，均能自行恢复。

5、

对胃肠道影响：易引起恶心、呕吐，术后发生气胀、肠麻痹较多。

6、

对代谢和内分泌的影响：可使乳酸、丙酮酸、酮体均增加，可引起酸血症，加重酸中毒，可使血糖上升。吸入麻醉药

[体内过程]

大部分以原形从肺内排出，小部分经尿、汗、乳腺排出。

[临床应用]

可用于各种大、小手术的全麻，可单用或合用。逐渐淘汰。

禁忌症：急性呼吸道感染、糖尿病、代酸、肝肾功能严重损害，颅内压上升、甲亢、用电刀、电凝者。吸入麻醉药

[不良反应]

1、

局部刺激性强

2、

胃肠道反应多

3、

乙醚过氧化物，毒性。应密封保存。吸入麻醉药

氧化亚氮（N2O）

气体全麻药，俗名笑气。

[理化性质]

无色，带有甜味，无刺激性气味的气钵，常温下为气态，常在高压下使它变液态，以便运输，用时经减压在室温下变气态供吸入。无燃烧性。化学性质稳定。吸入麻醉药

[药理作用]

诱导、苏醒均很迅速，如长时间吸入，停药后可在1-4分钟内完全清醒。

全麻效能低，单独使用无法达到较深的麻醉。可增强交感神经系统的活动。

有强大的镇痛作用，随浓度增加而增强，可被纳洛酮部分对抗。肌松作用差。吸入麻醉药

对脑：使脑血管扩张，脑血流量增加、颅内压上升，增强脑代谢。

对循环：对心肌有直接抑制作用，很少引起心律失常。

对呼吸系统：对呼吸道无刺激性，分泌物不增加，单用对呼吸抑制轻微，与其他麻药合用，呼吸抑制作用可增强。

对肝、肾、胃肠、子宫无明显作用，术后恶心、呕吐少。

吸入麻醉药[体内过程]

很稳定，体内几乎不分解，绝大部分以原形由肺呼出，小量皮肤排出。

[临床应用]

很少单独用，对循环功能影响小，可用于休克和重危病人麻醉。可用于镇痛。

禁忌症：肠梗阻、气胸、气栓、流量计不准确时禁用。吸入麻醉药

[不良反应]

如不缺氧，几乎没有毒性。

1、

缺氧：使用时常规给氧3-5分钟，使用浓度应控制在70%以下。“弥散性缺氧”。

2、

闭合空腔增大。

3、

骨髓抑制：长时间吸入（50%，3-4天）可引起贫血、白细胞下降、血小板减少，VitB2可对抗。短时间吸入无妨害，停吸12h骨髓功能可迅速恢复。吸入麻醉药

静脉全麻药吸入麻醉药

定义：

经静脉给药产生全身麻醉作用的药物。

按化学结构分两大类：

巴比妥类、非巴比妥类

与吸入药物相比优点：①②③

缺点：

吸入麻醉药巴比妥类静脉药：

硫喷妥钠：

[作用机制]

两种方式：突触前效应

突触后效应

吸入麻醉药[药理作用]

1、

中枢神经系统作用

2、

心血管作用

3、

呼吸系作用

4、

肝肾功影响

5、

消化系影响

6、

其他作用吸入麻醉药

[体内过程]

[临床应用]

配制成2-2·5%浓度

主要用于全麻诱导、复合肌松药后插管

还用于控制惊厥、抽搐等。降低颅内压。

禁忌症：

[不良反应]

血压骤降、呼吸抑制、喉痉挛

吸入麻醉药非巴比妥类：

氯胺酮：

[作用机制]

独特的麻醉状态：木僵、镇静、遗忘，显著镇痛。此状态可能是丘脑-新皮质系统分离的结果，故被称为“分离麻醉”产生镇痛效应的机制。吸入麻醉药

[药理作用]

1、

中枢神经系统作用

2、

心血管作用

3、

呼吸系作用

4、

其他作用

[体内过程]

[临床作用]

单独用只适用于短小手术、清创、更换敷料。可复合用药。

[不良反应]

苏醒期产生幻觉、噩梦。

吸入麻醉药羟丁酸钠：

[作用机制]

[药理作用]

[体内过程]

[临床作用]

无镇痛作用，不能单独使用于全麻。

适用于儿童、才能人，或不宜用硫喷妥钠的危重病人。复合用药，可用于麻醉维持。

禁忌症：癫痫史，完全性房室传导阻滞，支气管哮喘。

吸入麻醉药依托咪酯：

[作用机制]

[药理作用]

[体内过程]

[临床作用]

主要用于不全麻适宜用SP的病人作全麻诱导。复合用药可用于麻醉维持。

[不良反应]

肌肉震战、阵挛、注射部位疼痛、局部静脉炎。吸入麻醉药异丙酚：

[药理作用]

麻醉效价为SP的1·8倍，起效迅速，持续5-10分钟。苏醒快，无镇痛作用，降低脑血流量、脑代谢率、颅内压、动脉压降低，心率变化不大。

对呼吸有抑制作用。

[体内过程]

在肝降解

[临床应用]

吸入麻醉药作用于胆碱受体的药物吸入麻醉药

第一节概述

传出神经系统包括自主N系统和运动N系统，前者又包括交感N和副交感N。

根据释放的递质不同，传出N可分为胆碱能N和去甲肾上腺素能N。

吸入麻醉药胆碱能N包括：

①全部副交感N的节前和节后

纤维；

②全部交感N的节前纤维和少

数交感N节后纤维

③运动N

④支配肾上腺髓质的内脏大N

分支（相当于节前纤维）吸入麻醉药

一、胆碱能神经的递质及其受体

胆碱能神经的递质是乙酰胆碱（Ach）。它由胆碱和乙酰辅酶A在胆碱乙酰化酶催化下，在胆碱能神经末梢内合成，然后转运到囊泡中贮存，部分以游离形式存在于胞浆中。

吸入麻醉药胆碱受体：能选择性地与Ach结合的称之

胆碱受体.

位于副交感N节后纤维所支配的效应器细胞膜的胆碱受体，对以毒蕈碱为代表的拟胆碱蕈为敏感，这部分受体称为毒蕈型受体（M胆碱受体）。

位于神经节细胞和骨骼肌细胞膜的胆碱受体对烟碱比较敏感，这些部分的受体称烟碱型胆碱受体（N胆碱受体）并将位于神经节细胞膜的受体称为N1受体。

吸入麻醉药二、作用于胆碱受体的药物分类

能产生拟Ach作用的药物称拟胆碱药，抗胆碱酯酶药不直接作用于胆碱受体，而是通过抑制胆碱酯酶，使胆碱能N释放的Ach水解减少而发挥拟胆碱作用。

抗胆碱药：能与胆碱受体结合但不产生或较少产生拟胆碱作用，却能妨碍Ach或拟胆碱药与受体结合的药物。吸入麻醉药

拟胆碱药分两种：

①完全拟胆碱药:Ach、氨甲酰胆碱既激动M受体，也激动N受体。

②M型拟胆碱药:也称节后拟胆硷药，作用部位主要在节后胆碱能N

所支配的效应器内的M胆碱受体。

如毛果芸香碱

吸入麻醉药

抗胆碱药分M胆碱受体阻滞药和N1、N2胆碱受体阻滞药M胆碱受体阻滞药包括阿托品类生物碱及其合成代用品。

N1胆碱受体阻滞药又称神经节阻滞药。

N2胆碱受体阻滞药又称骨骼肌松驰药。吸入麻醉药

第二节拟胆碱药

吸入麻醉药一、乙酰胆碱

Ach可直接激动M和N胆碱受体，故兼有M样和N样作用

1、

M样作用：

V注小剂量Ach能激动M胆碱受体，产生与兴奋胆碱能神经节后纤维相似的作用，使心率↓、心肌收缩力↓、血管扩张、BP↓，支气管、胃肠道、泌尿道、子宫平滑肌收缩，虹膜括约肌和睫状肌收缩以及汗腺、支气管腺、消化腺分泌↑。

吸入麻醉药2、

N样作用

剂量稍大时，Ach除能激动M样还能激动N受体产生与兴奋全身植物N节和肾上腺骨髓质嗜铬细胞相似的效应，由于许多器官是由胆碱能N和去甲肾上腺素能N双重支配的，它们在功能上又多是互相拮抗的，因此全身神经节兴奋时，节后胆碱能神经和去甲肾上腺素能N也都同时兴奋，其综合结束较复杂。

除心血管系统外，其他系统通常多表现为M样作用占优劣，Ach激动N2受体后，引起骨骼肌收缩。吸入麻醉药

3、

中枢作用

Ach为季铵盐、脂溶性差，不易通过血—

脑脊液屏障，全身给药无明显中枢作用。

［应用］

作用过于广泛，选择性差，且在体内迅速被胆碱酯酶水解，无临床应用价值，仅能为研究用药。吸入麻醉药

二、氨甲酰胆碱

完全拟胆碱药，既激动M，也激动N受体。

作用广泛，选择性小，副作用较大，加上阿托品它的解毒效果差，故目前主要用于治疗青光眼。吸入麻醉药

三、毛果芸香碱

又称匹鲁卡品

［药理作用］

直接激动M受体，产生M样作用，为节后拟胆碱药对眼和腺体作用前明显。

1、眼、缩瞳、降低眼内压，调节痉挛

①缩瞳：虹膜括约肌上有M受体，激动它，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小；

②降低眼内压；

③

调节痉挛；

2、腺体：以汗腺和唾液腺分泌最为明显。吸入麻醉药

［临床应用］

主要用于治疗青光眼和虹膜炎，全身给可用于阿托品等抗胆碱药中毒的解救。吸入麻醉药

第三节M胆碱受体阻滞药

一、阿托品

［药理作用］

阿托品与M胆碱受体结合，因很少或没有内在活性，不能激动受体，反向阻碍Ach和其他拟胆碱药与受体结合，而拮抗Ach作用，大剂量可阻滞N1受体。吸入麻醉药

1、

心血管系统

1）

心率：

治疗剂量最初可使心率轻度短暂↓，可能是阻滞心脏M2受体之前先兴奋迷走神经中枢的结果。较大剂量时，因阻滞窦房结的M2受体，从而解除迷走神经对心脏的抑制，使心率↑。

乙醚麻醉时，交感N兴奋，V注阿托品可引起明显窦速；氟烷麻醉时，迷走N张力↑，阿托品可用于防止窦缓，作为常规术前用药，也可用于术中心动过速时给药;SP和N2O麻醉时，用阿托品可引起轻度心率↑。吸入麻醉药

2）房室传导：

能对抗迷走N过度兴奋所致的传导阻滞和心律失常。

3）血管与血压：

治疗量的阿托品对血管和血压无明显影响，可能是多数血管缺乏胆碱能N支配之故。

大量阿托品可解除小血管痉挛，尤以皮肤血管扩张为著，引起汗腺散热。吸入麻醉药

2、腺体分泌

通过阻滞M受体抑制腺体分泌，唾液腺和汗腺对阿托品最敏感，小剂量（0.3-0.5mg） 就有显著抑制作用，引起口干和皮肤干燥、呼吸道分泌物减少，较大剂量可抑制胃液分泌，对胃酸影响较小。

3、眼：

虹膜括约肌和睫状肌受动眼神经（胆碱能N）支配，阻滞M受体，松驰虹膜括约肌，使瞳孔扩大。吸入麻醉药

4、

平滑肌：

松驰多种内脏平滑肌，抑制胃肠道平滑肌痉挛，降低蠕动的频率和幅度，缓解胃肠绞痛，对膀胱逼尿肌也有解痉作用，对胆道、输尿管和支气管的解痉作用较弱。对子宫平滑肌影响较小。吸入麻醉药

5、

中枢神经系统

可兴奋延髓和高位大脑中枢，临床剂量时，可出现呼吸频率加快，增至2-5小时，兴奋作用增强，出现烦燥不安、多语，谵妄等反应。

剂量更大时，产生幻觉、定向障碍，运动失调，惊厥，有时从兴奋→抑制，出现昏迷、呼吸衰弱致死。吸入麻醉药

［临床应用］

1、常用作麻醉前用药:

可抑制唾液、消化道和呼吸道分泌防止喉痉挛、支气和痉挛、抑制心血管的迷走N反射，减低胃肠道张力，抑制蠕动和痉挛。

2、抗心律失常

常用于治疗迷走N过度兴奋所致的窦缓，窦房阻滞、房室阻滞也可试用，对器原性房室传导阻滞无效。

大剂量可用于剂中毒引起的严重心律失常。心梗要慎用阿托品，因加快心率，可加重心肌缺血。吸入麻醉药

3、解除平滑肌痉挛

用于各种内脏收缩

4、拮抗新斯的明引起的心率缓慢

5、解救有机磷酯类中毒

6、眼科：用于扩瞳、检查

吸入麻醉药禁忌症：

青光眼、幽门梗阻、前列腺肥大、心梗、心动过速、高热者慎用

［体内过程］

口服迅速吸收，1h后作用达高峰，亦可经粘膜吸收，主要被组织或肝内酶水解.

肌注80%以上药物在12h内经尿排泄

吸入麻醉药［不良反应］

作用广泛，当利用某一作用时，其他作用便为副作用常见的有口干、视力模糊、心悸、皮肤干燥、潮红、谵妄、幻觉、定向障碍，震战、木僵、惊厥、可致昏迷、呼衰，V注毒扁豆碱可迅速纠正。吸入麻醉药

二、东莨菪碱

［药理作用］

1、中枢作用

具有抑制和兴奋双相作用，与阿托品不同的是以抑制为主小剂量镇静，较大剂量催眠作用。可以作用于大脑皮质和皮下结构。

遗忘作用强，能增强吗啡的镇痛作用，可能是阻滞中枢M胆碱受体的结果。

可轻度兴奋呼吸中枢，对吗啡的呼吸抑制作用具有微弱的拮抗作用。吸入麻醉药

2、外周作用

与阿托品相似，其强度不一，其扩瞳、调节麻痹、抑制腺体分泌作用比阿托品强，对心血管作用较弱。

［体内过程］

口服自胃肠道迅速吸收.大部分在肝和血浆内代谢，小部分原形药从尿及粪排出。吸入麻醉药

［临床应用］

1、麻醉前用药：

常与吗啡、杜冷丁合用，其遗忘、镇静及抑制腺体分泌等作用比阿托品强，亦不易引起心动过速，老年病人易引起谵妄，小儿易使体温失控，慎用。

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