《护理药理》课件 7主题七 胆碱受体阻断药

主题七胆碱受体阻断药学

习

目

标

树立爱岗敬业、遵纪守法的工作意识。素质目标1.掌握阿托品的药理作用、临床应用、不良反应及注意事项。2.熟悉东莨菪碱、山莨菪碱的作用特点及临床应用以及其他M胆碱受体阻断药的作用特点。3.了解神经节阻断药的作用及临床应用。知识目标1.具有一定的语言及业务沟通能力、团队协作能力。2.具有正确使用阿托品等M胆碱受体阻断药的能力。能力目标目录M胆碱受体阻断药01N胆碱受体阻断药02胆碱受体阻断药根据受体的类型不同，分成M胆碱受体阻断药和N胆碱受体阻断药两种。01M胆碱受体阻断药M胆碱受体阻断药阿托品及其类似生物碱阿托品（atropine）（一）体内过程本品口服迅速吸收，1h后血药浓度达峰值，作用可维持3～4h；肌内注射15～20min血药浓度达峰值，维持时间短；也可经黏膜吸收，皮肤吸收差；眼科局部使用，作用可持续数天至1周。吸收后药物广泛分布于全身组织，可透过血脑屏障和胎盘屏障。主要经肾脏排泄，少量随乳汁和粪便排出。M胆碱受体阻断药阿托品及其类似生物碱阿托品（atropine）（二）药理作用抑制腺体分泌阿托品对腺体分泌的抑制作用依次为唾液腺、汗腺、泪腺、支气管腺体等，其中对唾液腺和汗腺的作用最敏感。小剂量阿托品即可引起口干、皮肤干燥、眼干和呼吸道腺体分泌减少；剂量增加，抑制作用增强，大剂量时因抑制汗腺分泌可致体温升高，婴儿和儿童易出现。较大剂量也可减少胃液分泌，但由于胃酸的分泌不完全受迷走神经活性调节，而且阿托品并不能阻断胃肠道激素和非胆碱能神经递质对胃酸分泌的调节作用，故对胃酸浓度的影响较小。M胆碱受体阻断药阿托品及其类似生物碱阿托品（atropine）（二）药理作用2.对眼的影响阿托品对眼的作用与毛果芸香碱相反，可阻断瞳孔括约肌和睫状肌上的M受体，局部及全身用药时均可出现，表现为扩瞳、升高眼压、调节麻痹。（1）扩瞳：阿托品能阻断瞳孔括约肌上的M受体，使瞳孔括约肌松弛，而瞳孔开大肌仍保持其任务拓展张力，使瞳孔扩大。（2）升高眼压：由于瞳孔扩大，虹膜退向四周，使前房角间隙变窄，妨碍房水回流入巩膜静脉窦，导致眼内压升高。（3）调节麻痹：阿托品能阻断睫状肌上的M受体，使睫状肌松弛，悬韧带拉紧，晶状体变扁平状，屈光度降低，只适合看远物，视近物模糊不清。这种不能调节视力的作用称为调节麻痹。M胆碱受体阻断药阿托品及其类似生物碱阿托品（atropine）（二）药理作用3.松弛内脏平滑肌阿托品能阻断M受体，对多种内脏平滑肌有松弛作用。此作用与平滑肌功能状态有关，治疗量时，对正常活动的平滑肌影响较小，而处于过度活动或痉挛状态的内脏平滑肌，阿托品的松弛作用更显著。阿托品可抑制胃肠道平滑肌痉挛，降低蠕动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛。对不同部位平滑肌作用强弱不同，对胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌作用强；而对胆管、输尿管、支气管平滑肌的解痉作用较弱；对子宫平滑肌无明显影响。4.兴奋心脏较大剂量的阿托品（1～2mg）可阻断心脏的M受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用，使心率加快。对迷走神经张力较高的青壮年，阿托品加快心率的作用较明显，而对婴幼儿、老年人影响则较小。M胆碱受体阻断药阿托品及其类似生物碱阿托品（atropine）（二）药理作用5.扩张血管由于多数血管床缺少胆碱能神经支配，故一般治疗量阿托品对血管、血压无明显影响。大剂量阿托品可使皮肤及内脏血管扩张，解除小血管痉挛，增加重要脏器的血液灌注，改善微循环，缓解组织缺氧状态。阿托品扩张血管作用机制尚未明确，可能是阿托品抑制汗腺分泌，引起体温升高后的代偿性散热反应或直接扩张血管所致，但与阻断M受体无关。6.兴奋中枢神经系统治疗量（0.5mg）阿托品对中枢神经系统的作用不明显；较大剂量（1～2mg）时可轻度兴奋延髓和大脑，3～5mg时中枢兴奋明显增强，可见烦躁不安、多言、谵妄等；中毒剂量（10mg以上）可出现幻觉、定向障碍、运动失调和惊厥等中枢中毒症状。严重中毒时可由中枢兴奋转入抑制，出现昏迷及呼吸麻痹，最终死于呼吸与循环衰竭。M胆碱受体阻断药阿托品及其类似生物碱阿托品（atropine）（三）临床应用1.抑制腺体分泌主要用于全身麻醉前给药，以减少呼吸道腺体和唾液腺分泌，防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的发生。也可用于治疗严重的盗汗和流涎症。2.眼科应用临床上常用0.5%～1%的溶液滴眼。（1）虹膜睫状体炎：阿托品使虹膜瞳孔括约肌和睫状肌松弛，使之活动减少，有利于炎症的消退。同时，瞳孔扩大还可预防虹膜与晶状体粘连，常与缩瞳药交替使用。（2）验光、检查眼底：眼内滴入阿托品可使睫状肌松弛，具有调节麻痹的作用，此时由于晶状体固定，可准确测定晶状体的屈光度。也可利用其扩瞳作用检查眼底。但由于阿托品的扩瞳作用持续时间较长，一般可维持1～2周，调节麻痹作用也要维持2～3天，视力恢复较慢，现已少用。但儿童验光时仍需使用阿托品，因儿童的睫状肌调节功能较强，只有应用阿托品发挥充分的调节麻痹，才能正确地检验屈光度的异常情况。M胆碱受体阻断药阿托品及其类似生物碱阿托品（atropine）（三）临床应用3.解除平滑肌痉挛适用于各种内脏绞痛，对胃肠绞痛及膀胱刺激症状如尿频、尿急等疗效较好；但对胆绞痛、肾绞痛疗效差，常与阿片类镇痛药（如哌替啶）合用，以增强疗效。此外，阿托品松弛膀胱逼尿肌，可用于儿童遗尿症的治疗。4.抗缓慢型心律失常较大剂量（1～2mg）阿托品可用于治疗迷走神经过度兴奋所致的窦性心动过缓、窦房阻滞、房室传导阻滞等缓慢型心律失常。而在急性心肌梗死时，由于阿托品可引起心率加快、增加心肌耗氧量而加重心肌梗死，并可引发室颤，故应慎用。M胆碱受体阻断药阿托品及其类似生物碱阿托品（atropine）（三）临床应用5.抗休克大剂量阿托品可用于治疗中毒性菌痢、中毒性肺炎、暴发型流行性脑脊髓膜炎等引起的感染性休克。对休克伴心率过快或高热者不宜使用。阿托品抗休克时所需剂量较大，选择性低，副作用较多，常用山莨菪碱代替。6.解救有机磷酸酯类中毒阿托品可迅速有效地治疗有机磷酸酯类中毒的M样症状。M胆碱受体阻断药阿托品及其类似生物碱阿托品（atropine）（四）不良反应与禁忌症1、副作用治疗量时常见口干、皮肤干燥潮红、出汗减少；2mg

时有便秘、畏光、视力模糊、心悸、体温升高、排尿困难等，停药后可逐渐消失。用药时应注意心率、体温、尿量及眼内压的变化。2、急性中毒大剂量应用阿托品可致急性中毒，中毒时除上述症状加重外，还可出现中枢兴奋症状，如烦躁、幻觉、言语不清、谵妄、高热、惊厥等。严重中毒时由兴奋转入抑制，出现昏迷、血压下降、呼吸麻痹等，常因呼吸衰竭而死亡。此外，误食过量的颠茄果、曼陀罗果、洋金花或莨菪根茎等也可出现中毒症状。M胆碱受体阻断药阿托品及其类似生物碱阿托品（atropine）（四）不良反应与禁忌症阿托品中毒的解救主要是对症治疗。除洗胃、导泻等措施外，还可用毒扁豆碱缓慢静脉注射，可迅速对抗阿托品的中毒症状。如患者有明显的中枢兴奋症状时，可适当给予地西泮，但剂量不宜过大，以免与阿托品导致的中枢抑制作用产生协同作用。呼吸抑制可采用人工呼吸及吸氧。此外，儿童患者可采用酒精擦浴或冰袋等进行物理降温。本品禁用于青光眼、幽门梗阻、前列腺肥大患者。老年患者慎用，高热患者退热后使用。M胆碱受体阻断药阿托品及其类似生物碱山莨菪碱（anisodamine）山莨菪碱是从茄科植物唐古特莨菪中提取的生物碱，为左旋体，简称654；其人工合成品为消旋体，称为654-2。与阿托品相比，其作用特点：①解除血管平滑肌痉挛作用较强，解除平滑肌痉挛作用与阿托品相似；②抑制唾液腺分泌和扩瞳作用较弱，仅为阿托品的1/20～1/10；③不易透过血脑屏障，中枢作用较弱。本品主要用于胃肠绞痛和感染中毒性休克的治疗。不良反应和禁忌证与阿托品相似，但毒性较低。目前临床上选择其作为阿托品的替代品。M胆碱受体阻断药阿托品及其类似生物碱东莨菪碱（scopolamine）是从洋金花、莨菪等茄科植物中提取的生物碱。与阿托品相比，其作用特点：①外周作用与阿托品相似，抑制腺体分泌作用较阿托品强，扩瞳及调节麻痹作用较阿托品稍弱，对心血管及内脏平滑肌的作用较弱；②中枢作用与阿托品不同，对中枢神经系统具有较强的抑制作用，随剂量增加可出现镇静、催眠和麻醉作用。此外，尚有欣快作用，易造成药物滥用。本品主要用于麻醉前给药，作用优于阿托品，也可用于治疗晕动病和帕金森病。治疗晕动病作用与抑制前庭神经内耳功能或大脑皮质功能以及胃肠蠕动有关，与苯海拉明合用可增加疗效。治疗帕金森病作用与其中枢抗胆碱作用有关。不良反应和禁忌证与阿托品相似。02N胆碱受体阻断药N胆碱受体阻断药NN

受体阻断药又称神经节阻断药，对交感神经和副交感神经的神经节均有阻断作用。阻断交感神经节可使血管扩张、心脏抑制、血压下降，甚至可出现严重的直立性低血压；副交感神经节阻断可出现扩瞳、视物不清、便秘、尿潴留、口干等症状。此类药物作用广泛，不良反应多且严重，现已少用。一、NN

受体阻断药N胆碱受体阻断药NM