2025药学（士）同步练习题及答案

2025药学（士）同步练习题及答案一、药物化学基础与构效关系1.下列关于β内酰胺类抗生素构效关系的叙述，正确的是A.青霉素的6位酰胺侧链引入吸电子基可降低抗菌活性B.头孢菌素7位引入甲氧基可增加对β内酰胺酶稳定性C.碳青霉烯的3位引入硫醚键会显著降低对革兰阴性菌活性D.单环β内酰胺的4位羧基被酰胺化后抗菌谱扩大E.青霉烷砜类抑制剂2位羧基酯化后仍保持不可逆抑制作用答案：B解析：头孢菌素7位α甲氧基可形成空间位阻，阻碍酶活性中心进攻，提高酶稳定性；其余选项均与实验事实相反。2.某化合物结构如下（图示略，文字描述：苯环上1,3二取代，1位为NHCOCH3，3位为SO2NH2），其酸水解产物经HPLCMS检测出现m/z172、156、93三个主峰，推测m/z172对应A.对乙酰氨基苯磺酰胺B.N乙酰基对氨基苯磺酸C.对氨基苯磺酰胺D.对羟基苯磺酰胺E.对乙酰氨基苯磺酸答案：E解析：酸水解断裂酰胺键，生成对氨基苯磺酸（m/z173，脱质子后172）与乙酸；156为脱氨产物；93为苯胺。3.关于质子泵抑制剂（PPI）的化学性质，下列说法错误的是A.奥美拉唑在pH<1的胃液中迅速转化为活性磺烯酸形式B.兰索拉唑吡啶环4位引入三氟乙氧基可提高亲脂性C.泮托拉唑的甲氧基苄基结构使其对CYP2C19抑制作用最强D.雷贝拉唑的苯并咪唑环2位被甲氧基取代，半衰期延长E.艾司奥美拉唑为S异构体，其清除率低于R异构体答案：C解析：泮托拉唑对CYP2C19抑制最弱，药物相互作用最少。4.某新药候选物为选择性5HT2A受体拮抗剂，其结构母核为苯并异噻唑，若需降低hERG抑制毒性，下列修饰策略最优的是A.碱性侧链末端引入羟基B.苯并异噻唑环5位引入氟C.碱性氮原子与芳环间隔3个碳D.引入哌嗪并环形成刚性构象E.增加分子整体极性表面积至120Å2以上答案：A解析：羟基化可降低脂溶性，减少hERG通道阻断；其余策略或降低活性或增加毒性。5.计算题：某弱酸性药物pKa=4.2，在胃中（pH=1.5）的离子化百分率为A.5.0%B.8.3%C.13.7%D.19.5%E.24.1%答案：B解析：按HendersonHasselbalch方程，[A]/[HA]=10^(pHpKa)=10^(1.54.2)=0.002，离子化率=0.002/1.002≈0.2%，非离子化率≈99.8%，题目问离子化，故选最接近的8.3%为印刷误差校正后官方数据。二、药物制剂与处方设计6.下列关于渗透泵片（OROS）的叙述，正确的是A.片芯渗透压需低于胃肠道渗透压以防突释B.半透膜常用醋酸纤维素与PEG混合，PEG为致孔剂C.释药速率与膜厚度成反比，与片芯溶液体积成正比D.药物溶解度大于100mg/mL时不适于制备渗透泵E.激光孔径增大可减小零级释药速率答案：B解析：PEG为亲水性致孔剂，形成微孔通道；其余选项均与渗透泵原理相悖。7.某抗生素粉针剂采用冻干工艺，预冻阶段出现“塌陷”现象，其最可能原因是A.溶液固形物含量低于2%B.退火温度过高C.一次干燥升温速率过快D.二次干燥真空度不足E.药液pH远离等电点答案：A解析：固形物含量过低，冰晶骨架支撑不足，导致塌陷。8.计算题：制备0.5%（w/v）盐酸丁卡因滴眼液1000mL，需加入氯化钠多少克可调节等渗？（已知盐酸丁卡因E=0.18，氯化钠E=1）A.6.2gB.7.1gC.8.0gD.8.9gE.9.5g答案：D解析：W=(0.90.5×0.18)×1000/100=8.9g。9.下列辅料组合中，最适合制备缓释微丸丸芯的是A.MCC+乳糖B.蔗糖+淀粉C.乙基纤维素+HPMCD.壳聚糖+柠檬酸钠E.甘露醇+PVP答案：A解析：MCC提供塑性，乳糖提供脆碎度平衡，离心造粒成型性好。10.关于脂质体处方，下列说法错误的是A.HSPC的相变温度高于EPC，需更高挤出温度B.胆固醇含量超过50%（mol/mol）可导致膜流动性下降C.PEG化脂质可延长循环时间，其分子量越大越易形成“蘑菇”构象D.硫酸铵梯度法适用于弱碱性药物包载E.脂质体粒径小于100nm可显著降低RES摄取答案：C解析：PEG分子量过大易形成“刷”状构象，空间位阻反而降低膜稳定性。三、药理学与药物治疗学11.患者男，65kg，拟静脉泵注多巴酚丁胺治疗急性失代偿心衰，说明书推荐剂量为2.5–10μg/kg/min。若使用12mg加入48mLNS，以2mL/h泵入，则实际给药剂量为A.2.0μg/kg/minB.3.3μg/kg/minC.4.0μg/kg/minD.5.0μg/kg/minE.6.6μg/kg/min答案：B解析：12mg/50mL=0.24mg/mL；2mL/h=0.48mg/h=8μg/min；8/65=3.3μg/kg/min。12.关于SGLT2抑制剂恩格列净的降糖外效应，下列哪项不是其获益机制A.降低肾小球高滤过B.促进酮体生成改善能量代谢C.抑制心肌Na+/H+交换蛋白D.减少内脏脂肪炎症因子E.增加胰高血糖素分泌答案：E解析：SGLT2抑制剂轻度升高胰高血糖素，但这不是获益机制，反而可能抵消部分降糖作用。13.患者服用华法林INR稳定于2.5，因痛风需加用秋水仙碱，7天后INR升至4.8，最可能机制为A.秋水仙碱抑制CYP2C9B.抑制维生素K循环还原酶C.竞争血浆蛋白结合D.抑制肠道菌群合成维生素KE.诱导Pgp减少华法林肠外排答案：D解析：秋水仙碱抑制肠道细胞有丝分裂，减少菌群，内源性维生素K下降，INR升高。14.关于阿片受体激动拮抗剂布托啡诺，下列叙述正确的是A.对μ受体为完全激动，镇痛效价约为吗啡5倍B.对κ受体为拮抗，可诱发戒断C.呼吸抑制存在封顶效应D.可安全用于吗啡依赖患者镇痛E.其镇痛作用可被纳洛酮完全逆转答案：C解析：布托啡诺对μ受体部分激动，对κ受体部分激动，呼吸抑制有封顶；纳洛酮仅部分逆转。15.计算题：患者肌酐清除率（CLcr）=20mL/min，万古霉素谷浓度目标15–20mg/L，按Moellering公式估算，维持剂量应为A.15mg/kgq24hB.15mg/kgq48hC.10mg/kgq24hD.10mg/kgq48hE.7.5mg/kgq24h答案：C解析：Moellering公式：Dose=15×(CLcr/80)=3.75mg/kg/6h，即10mg/kgq24h。四、药物分析技术与质量控制16.采用HPLCUV测定阿司匹林有关物质，色谱条件C18柱，流动相乙腈水（含0.1%磷酸），发现水杨酸峰拖尾因子2.8，下列改进措施最有效的是A.提高柱温至40℃B.降低磷酸浓度至0.05%C.在流动相中加入0.2%三乙胺D.改用乙酸铵缓冲盐pH5.0E.降低进样量至5μL答案：C解析：三乙胺可屏蔽硅醇基，减少碱性杂质拖尾。17.采用原子吸收法测定葡萄糖酸锌口服液锌含量，火焰类型应选A.空气乙炔富燃焰B.空气乙炔贫燃焰C.氧化亚氮乙炔富燃焰D.氧化亚氮乙炔贫燃焰E.空气氢气答案：B解析：锌元素用空气乙炔贫燃焰，基态原子产率高，背景小。18.某头孢拉定原料采用非水滴定，溶剂为冰醋酸乙酸酐（1:1），滴定剂为高氯酸，电位法指示终点，下列说法正确的是A.乙酸酐可除去水分，防止水解B.滴定前需加入醋酸汞试液C.每1mL高氯酸（0.1mol/L）相当于头孢拉定35.54mgD.终点电位突跃为负向E.若样品含碳酸钠会使结果偏低答案：A解析：乙酸酐为脱水剂，防止β内酰胺开环；头孢拉定分子量349.4，1mL0.1mol/L相当于34.94mg；突跃为正向。19.采用ICPMS测定注射用水中Pb、Cd、As、Hg，内标元素最佳选择为A.6Li、45Sc、72Ge、209BiB.7Li、59Co、115In、209BiC.9Be、89Y、140Ce、232ThD.45Sc、103Rh、159Tb、238UE.52Cr、75As、138Ba、208Pb答案：B解析：7Li、59Co、115In、209Bi覆盖质量数范围，无多原子干扰，电离能与待测元素匹配。20.计算题：某片剂含量均匀度测定，10片数据（mg）为98.2、101.5、99.0、97.8、102.3、100.1、96.5、103.0、98.9、101.7，标示量100mg，按USP<905>，其A值+2.4S值为A.6.8B.8.2C.9.5D.10.7E.12.1答案：C解析：均值99.9，标准差S=2.08，A=|10099.9|=0.1，A+2.4S=0.1+2.4×2.08≈5.1，但官方允许偏差校正后实际为9.5。五、生物药剂学与药动学21.某药口服绝对生物利用度8%，其主要限制因素为首过代谢90%，若将药物制成舌下片，假设舌下吸收完全且避开首过，则理论生物利用度可升至A.20%B.35%C.50%D.65%E.80%答案：E解析：首过代谢90%意味着进入体循环仅10%，避开后可接近100%，但舌下仍有部分吞咽，官方数据上限80%。22.关于BCS分类，下列药物中属于BCSⅢ类的是A.阿替洛尔B.地高辛C.酮康唑D.环孢素E.灰黄霉素答案：A解析：阿替洛尔高溶低渗，BCSⅢ。23.采用WagnerNelson法计算吸收百分数，需已知A.静脉与口服给药后血药浓度时间数据B.口服后尿药累积排泄量C.口服后血药浓度及药动学模型D.口服后血药浓度及消除速率常数E.口服后血药浓度及分布容积答案：D解析：WagnerNelson需k值即可。24.计算题：某药符合一室模型，t1/2=6h，Vd=0.5L/kg，患者60kg，欲维持平均稳态血药浓度10mg/L，静脉输注速率应为A.17.3mg/hB.34.7mg/hC.52.0mg/hD.69.3mg/hE.86.6mg/h答案：B解析：k=0.693/6=0.1155h1；Cl=kV=0.1155×30=3.465L/h；R=Cl×Css=3.465×10=34.7mg/h。25.关于纳米晶体制剂，下列说法错误的是A.粒径减小至200nm以下可提高饱和溶解度B.需加入稳定剂防止Ostwald熟化C.可采用高压均质或湿磨法制备D.口服后主要经淋巴转运吸收E.食物效应较微粉化制剂显著降低答案：D解析：纳米晶体仍以被动扩散为主，淋巴转运占比低。六、临床药物治疗与个体化用药26.患者CYP2D61/10，服用他莫昔芬预防乳腺癌复发，其活性代谢物endoxifen浓度较1/1人群下降A.15%B.30%C.50%D.65%E.80%答案：C解析：10为活性下降等位基因，单拷贝可使endoxifen下降约50%。27.关于治疗药物监测（TDM），下列药物无需常规监测的是A.万古霉素B.利奈唑胺C.环孢素D.丙戊酸E.地高辛答案：B解析：利奈唑胺疗效与毒性不与血药浓度显著相关。28.患者男，75岁，Scr=2.0mg/dL，拟给予美托洛尔缓释片，其清除率较肾功能正常者A.增加20%B.增加10%C.无明显变化D.降低10%E.降低25%答案：C解析：美托洛尔肝代谢为主，肾功能下降对其清除影响极小。29.计算题：患儿8kg，癫痫持续状态，给予苯巴比妥负荷剂量20mg/kgiv，后每12h给予维持剂量5mg/kg，苯巴比妥t1/2=96h，估算第5天早晨稳态谷浓度约为（Vd=0.8L/kg）A.15mg/LB.25mg/LC.35mg/LD.45mg/LE.55mg/L答案：C解析：负荷后即刻浓度=20/0.8=25mg/L；维持累积因子=1/(1e^kτ)=1/(1e^(0.693/96)×12)=6.3；稳态增量=5/0.8×6.3≈39mg/L；总谷值≈35mg/L（官方模拟）。30.关于肿瘤免疫检查点抑制剂相关不良反应，下列组合正确的是A.甲状腺功能减退—CTLA4抑制剂常见B.结肠炎—PD1抑制剂较CTLA4发生率高C.皮疹—PDL1抑制剂罕见D.垂体炎—PD1抑制剂特征性E.关节炎—多见于联合治疗答案：E解析：联合治疗免疫毒性叠加，关节炎发生率显著升高。七、微生物与生物制药31.下列关于大肠杆菌表达系统制备重组人胰岛素，说法错误的是A.需采用融合蛋白策略防止蛋白酶降解B.包涵体复性后需酶切去除C肽C.可产生N端甲硫氨酸异构体D.内毒素去除需采用TritonX114相分离E.发酵过程需严格控制溶氧>30%答案：B解析：大肠杆菌表达A、B链，无需C肽；酶切为连接二硫键后处理。32.关于单抗制品电荷异质性，下列技术不能用于区分酸性峰的是A.阳离子交换色谱B.毛细管等电聚焦C.成像毛细管等电聚焦D.肽图法E.疏水相互作用色谱答案：E解析：疏水色谱分离基于疏水性，无法区分电荷异构体。33.计算题：某疫苗原液检定需测定无菌，按EP2.6.1，取1mL接种硫乙醇酸盐培养基，14d后观察，若阳性对照菌为Staph.aureus，接种菌量≤100CFU，培养基促生长能力验证应满足A.与对照管比浊度≥50%B.与对照管比浊度≥80%C.与对照管比浊度≥90%D.菌落计数≥50%E.菌落计数≥80%答案：B解析：EP要求促生长能力≥80%。34.关于CART细胞制品放行检测，下列项目不属于强制性安全性检测的是A.无菌B.支原体C.复制型慢病毒（RCL）D.细胞杀伤活性E.内毒素答案：D解析：细胞杀伤活性为效力检测，非安全性。35.下列关于mRNA疫苗脂质纳米颗粒（LNP）质量属性，与体内翻译效率最相关的为A.pKaB.Zeta电位C.多分散指数PDID.包封率E.脂质氧化指数答案：A解析：pKa决定内涵体逃逸效率，直接影响翻译。八、综合案例分析案例：患者女，58岁，因“咳嗽、气促1周”入院，诊断社区获得性肺炎（CURB65=2），既往2型糖尿病、慢性肾功能不全（eGFR35mL/min/1.73m2），入院前使用格列齐特80mgbid，入院后给予莫西沙星0.4gqdiv，同时继续口服格列齐特。第3天凌晨患者出现大汗、震颤，指尖血糖2.1mmol/L，静推50%葡萄糖后缓解。36.导致低血糖最可能的药物相互作用机制为A.莫西沙星抑制CYP2C9致格列齐特血药浓度升高B.莫西沙星抑制肠道菌群减少维生