非甾体抗炎药的代表药物、临床应用要点

1帕瑞昔布(1)用于手术后疼痛的短期治疗；(2)术前使用，发挥抗炎、抑制中枢和外周敏化作用。■用法用量：给予20mg或40mg,每日总剂量不超过80mg;(2)严禁与其他药物混合，若帕瑞昔布与其他药物使用同一条(3)老年人(大于65岁)且体重<50kg用法用量：20mg静脉滴注或肌内注射，且每日最高剂量减至40mg;(4)中度肝功能损伤的患者(Child-Pugh评分7~9分)应慎用本品，起始剂量应减至20mg且每日最高剂量降至40mg;(5)重度肾功能损伤(肌酐清除率<30mL/min)或有液体潴留倾(6)不推荐18岁以下儿童使用帕瑞昔布；(7)多模式镇痛的组合成分用于术后疼痛的预防与治疗，手术开始前15min静脉注射40mg。0.9%氯化钠注射液；5%葡萄糖注射液；葡萄糖氯化钠注射液(氯化钠4.5mg/mL,葡萄糖50mg/mL)。帕瑞昔布连续用药时间不超过3-7d。■联合用药：(1)与华法林或其他口服抗凝血药同时使用时，密切监测凝血酶原时间、国际标准化比率；(2)避免与其他非甾体抗炎药合用；(3)避免与血管紧张素转化酶抑制药、血管紧张素Ⅱ拮抗药、肾上腺素β受体阻滞药和利尿药合用，监测血压；(4)避免与环孢素或他克莫司合用；(5)与氟康唑合用时应降低帕瑞昔布治疗剂量；(6)避免与酶诱导剂(如利福平、苯妥英、卡马西平或地塞米松等)合用；(7)与经CYP2D6代谢且治疗剂量窗狭窄的药物(如氟卡尼、普罗帕酮及美托洛尔)合用时应密切监测；(8)与已知的CYP2C19底物(如苯妥英、奥美拉唑、地西泮或丙咪嗪)合用时应予密切注意；(9)对同一条静脉通路进行冲管，避免配伍禁忌。(1)对帕瑞昔布活性成份或辅料(磷酸氢二钠无水合物，磷酸/氢氧化钠)中任何成份有过敏史的患者；(2)有严重药物过敏反应史患者，尤其是皮肤反应或已知对磺胺类药物超敏者；(3)有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者；(4)有活动性消化道溃疡或胃肠道出血的患者；(5)处于妊娠晚期或正在哺乳的患者；(6)服用阿司匹林或非甾体抗炎药(包括COX-2抑制剂)后出(7)严重肝功能损伤(血清白蛋白<25g/L或Child-Pugh评分≥10分)者；(8)炎症性肠病患者；(9)充血性心力衰竭患者；(10)冠状动脉搭桥手术术后疼痛的治疗；(11)已确定的缺血性心脏疾病，外周动脉血管或脑血管疾病的■半衰期：意义的止痛作用；2h内达到最大效果；维持6-12h。■不良反应：恶心呕吐、头痛头晕、皮肤瘙痒、腹痛腹胀、嗜睡和尿潴留。2氯诺昔康■适应证：急性中度手术后疼痛以及与急性腰、坐骨神经相关的疼痛、风湿性疾病引起的关节疼痛和炎症。■用法用量：首日8mg/次，2~3次/d,最大剂量为24mg,次日及后续为8mg/次，2次/d,最大剂量为16mg。先用2ml注射用水溶解后，再用0.9%NaCl溶解。静脉注射连续使用不超过7d。3-4h,单次给药后起效时间约20min。■特殊人群：①急性消化道出血或活动性溃疡；②中重度肾功能受损、严重肝功能受损；③严重心功能不全者；④孕妇和哺乳期妇女禁用；⑤18岁以下禁用；⑥慎用于老人、哮喘者、肝肾功能受损者以及有胃肠道出血或十二指肠溃疡病史者、凝血障碍者。■联合用药：①与西咪替丁联用：提高氯诺昔康的血浆浓度，这可能会增加氯诺昔康引起副作用的风险。②与苯丙胺联用：苯丙胺治疗的效果降低。作用，与保钾利尿剂一起使用会增加高钾血症和肾脏毒性的风险。④与5-羟色胺选择性重摄取抑制剂(SSRI)联用：增加出血的风险。⑤与磺酰脲类药物(如格列本脲)联用：增加低血糖的风险。3布洛芬注射液■组成：■适应证：成人和6个月及以上儿童的解热、镇痛治疗。■用法用量：成人：镇痛：0.4-0.8gq6h,最大日剂量3.2g;发热：0.4gq6h或0.1-0.2gq4h,最大日剂量3.2g。儿童：12-17岁：0.4gq4-6,最大日剂量2.4g;6个月至不满12岁：10mg/kgq4-6,最大日剂量2.4g。■溶媒：仅0.9%氯化钠注射液(成人输注时间不少于30min,儿童10min),■疗程：■半衰期：■不良反应：恶心、呕吐、胀气、头痛、出血、头晕，整体发生率远低于口服。既能满足围术期镇痛需求，又能减少手术吸收热的发生；唯一一个儿童可静脉镇痛药；价格低廉。■联合用药：①避免与噻嗪类(氢氯噻嗪)、髓袢利尿剂(呋塞米)、双香豆②避免与通过CYP2C9代谢的药物合用，合用时应调整药物剂量；③避免与其他非甾体抗炎药合用；与对乙酰氨基酚合用治疗术后急性疼痛效果优于单一药物；④避免与胰岛素合用，合用时应监测血糖，调整剂量。4氟比洛芬酯①围手术期术后轻、中度疼痛(NRS<7分)的镇痛；②癌性疼痛；③围手术期术前全身预防性镇痛；④不用于发热患者的退热和腰疼症患者的镇痛。■用法用量：①成人每次50mg,缓慢给药1min以上，1-4次/d,日累积剂量不超过200～250mg;②持续输注：200～250mg/24h;③围手术期术前预防性镇痛：术前1d使用；④给药途径：静脉注射，不可肌内注射。0.9%氯化钠注射液。静脉注射连续使用不超过7d。■半衰期：5.8h,单次给药后起效时间约5-10min,维持时间约8h。■特殊人群：①儿童：避免作为镇痛药物用于3月龄以下的婴儿；②妊娠妇女：避免孕32周前使用；①禁用于对氟比洛芬酯活性成分或辅料(大豆油、蛋黄卵磷脂、甘油、磷酸二氢钠、枸橼酸)中任何成分有过敏史的患者；②禁用于服用阿司匹林或非甾体抗炎药(包括COX-2抑制剂)后出现哮喘、荨麻疹以及其他过敏反应的患者；③禁用于冠状动脉搭桥手术围手术期疼痛的治疗；④禁用于有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的⑤禁用于活动性消化性溃疡/出血，或既往曾复发溃疡或出血的患者；⑥禁用于重度心力衰竭的患者；⑦禁用于重度高血压患者；⑧禁用于严重肝肾及血液系统功能障碍的患者；的患者。(1)氟比洛芬酯的半衰期为5.8h,而帕瑞昔布钠的消除半衰期为8h,较氟比洛芬酯长，故帕瑞昔布钠镇痛作用维持时间久。(2)目前现有资料研究认为帕瑞昔布钠ADR发生率明显小于氟术后12h,帕瑞昔布钠的镇痛效果要好于氯诺昔康，原因有待于3、特殊人群用药心血管疾病者肾功能不全者轻、中度肾损(Ccr30-60ml/min):帕瑞昔布、对乙酰氦基酚不需调整剂重度肾损(Ccr<30ml/min):氯诺昔康、美洛昔康、氟比洛芬酯禁用轻度肝损：塞来昔布、帕瑞昔布不需调整剂量；布洛芬、氟比洛芬酯需调整剂量。中