2025年药剂大专考试题库及答案

2025年药剂大专考试题库及答案一、药物化学基础与构效关系1.【单项选择】下列哪一组取代基同时引入苯环后，对β受体阻断活性的贡献最大且毒性最低？A.3OCH₃,4NHCOCH₃ B.2Cl,4OCH₃ C.3OH,4CH₃ D.2F,5NO₂答案：A解析：3甲氧基提供适度脂溶性，4乙酰氨基形成分子内氢键，降低芳环电子密度，既增强β受体亲和力又减少芳环羟基化毒性代谢。2.【配伍题】将左侧药物与右侧主要代谢酶配对1.氯吡格雷 2.茶碱 3.苯妥英 4.对乙酰氨基酚a.CYP2C19 b.CYP1A2 c.CYP2C9 d.UGT1A9答案：1a 2b 3c 4d3.【多项选择】关于质子泵抑制剂（PPI）的“酸不稳定”特性，下列叙述正确的是A.奥美拉唑在pH<3的胃液中半衰期<5minB.兰索拉唑的吡啶环引入三氟乙氧基后，酸稳定性提高约10倍C.泮托拉唑的苯并咪唑环上无取代，因此酸稳定性最差D.雷贝拉唑的吡啶环4位甲氧基使其对CYP2C19依赖性最低答案：A、B、D4.【填空】将阿托品与溴丙胺太林比较，后者因引入________基团，对M3受体选择性提高，且中枢副作用降低。答案：季铵5.【简答】简述“前药策略”在抗流感药物奥司他韦设计中的具体体现，并指出其活化代谢物。答案：奥司他韦乙酯为前药，口服后由肝羧酸酯酶水解为活性代谢物奥司他韦酸；乙酯化提高口服生物利用度（从5%升至80%），同时减少胃肠道羧酸基团离子化带来的刺激。6.【计算】某碱性药物pKa=9.2，在血液pH=7.4时，其非离子型与离子型比例是多少？答案：根据HendersonHasselbalch方程，pH=pKa+log([离子]/[非离子])，7.4=9.2+log([B]/[BH⁺])，得[B]/[BH⁺]=10⁻¹·⁸=0.0158，即非离子型占1.56%。7.【案例分析】患者服用华法林后出现INR升高，药师怀疑因合并使用某抗菌药导致。实验室报告显示该抗菌药对CYP2C9有强抑制，且蛋白结合率98%。请分析出血风险升高的两个主要机制。答案：①CYP2C9被抑制→S华法林清除下降，血药浓度升高；②抗菌药高蛋白结合率竞争华法林结合位点→游离华法林比例增加，药效增强。8.【处方审核】处方：硫酸特布他林雾化液5mg/2ml×30支，sig：2mltid雾化。请指出潜在问题。答案：超说明书剂量，常规成人雾化剂量为2.5mgbid，tid使用可增加心动过速、低钾风险，应建议改为2.5mgbid并监测心率、电解质。9.【结构改错】指出下列“阿司他丁”结构式错误之处：苯环4位为NO₂，酯键为α构型。答案：阿司他汀为阿司匹林与对乙酰氨基酚酯化前药，苯环应无硝基，酯键应为β构型以增强稳定性。10.【综合应用】设计一个提高伊曲康唑口服生物利用度的纳米晶处方，要求列出两种稳定剂并说明机制。答案：①HPMCE5：通过空间位阻抑制晶体生长；②十二烷基硫酸钠：降低表面张力，增加润湿，促进dissolution。纳米晶粒径<200nm，可饱和首过代谢，相对生物利用度提高2.5倍。二、药剂学原理与剂型设计1.【单项选择】下列关于“双螺杆热熔挤出制备固体分散体”叙述错误的是A.可连续化生产 B.适用于热敏药物 C.需加入聚合物载体 D.可提高溶出速率答案：B2.【多项选择】影响脂质体“长循环”的关键因素包括A.粒径<100nm B.表面PEG2000修饰 C.ζ电位绝对值>30mV D.胆固醇含量>50%答案：A、B3.【计算】某缓释片零级释放，15h释放80%，片重500mg，含药200mg，求每小时释放速率（mg/h）。答案：80%×200mg=160mg，160mg/15h=10.67mg/h4.【简答】解释“弹簧降落伞”机制在速释片中的具体应用，并举一例辅料。答案：交联羧甲纤维素钠（CCNa）为“弹簧”，遇水迅速膨胀产生楔裂力使片剂崩解；微晶纤维素（MCC）为“降落伞”，维持孔隙结构，促进水分渗透，例：布洛芬速释片。5.【处方分析】指出下列注射用乳剂处方不合理之处：大豆油20%，甘油2.5%，卵磷脂1.2%，油酸0.05%，注射用水加至100%，pH8.5。答案：pH过高，卵磷脂易水解，乳滴聚集；应调pH至7.07.5，并加入0.01%EDTA抗氧。6.【工艺设计】请写出制备“奥美拉唑肠溶微丸”的流化床包衣工序三步法，并给出每层增重范围。答案：①药层上药：奥美拉唑+HPMC5%，增重15%；②隔离层：HPMCE5+滑石粉，增重10%；③肠溶层：尤特奇L30D55+枸橼酸三乙酯，增重25%。7.【稳定性考察】某口服液40℃加速6个月，pH由5.8降至4.2，含量下降3%，最可能降解途径是？答案：蔗糖酸性水解生成葡萄糖+果糖，导致pH下降，间接促进主药水解。8.【多项选择】关于“3D打印片剂”优势，正确的是A.可定制剂量 B.可打印缓释骨架 C.需高压力压片 D.可实现多药组合答案：A、B、D9.【填空】泊洛沙姆407在温敏凝胶中表现“溶胶凝胶”转变，其临界胶束浓度随温度升高而________。答案：降低10.【综合】设计一种“口服胰岛素纳米复合物”，要求避开胃酸、打开紧密连接，列出两种策略并给出材料。答案：①壳聚糖三聚磷酸钠纳米粒（+），表面修饰靶向FcRn单抗，通过新生儿Fc受体转运；②EDTA修饰PLGA纳米粒，可螯合钙离子打开紧密连接，增加旁路吸收。三、药理学与临床药物治疗1.【单项选择】对COPD急性加重患者，下列哪项LABA+LAMA组合证据最强？A.福莫特罗/格隆溴铵 B.沙美特罗/噻托溴铵 C.维兰特罗/乌美氯铵 D.奥达特罗/噻托溴铵答案：A2.【案例分析】患者男，65kg，房颤，CrCl30ml/min，拟用达比加群酯。说明书推荐剂量为A.150mgbid B.110mgbid C.75mgbid D.220mgqd答案：B3.【多项选择】可升高地高辛血药浓度的药物包括A.胺碘酮 B.奎尼丁 C.阿奇霉素 D.普罗帕酮答案：A、B、D4.【简答】简述“抗PD1单抗”导致免疫相关不良反应（irAE）的三种常见表现及处理原则。答案：①甲状腺功能减退：TSH↑，予左甲状腺素替代；②皮疹：Grade2外用糖皮质激素，Grade3以上口服泼尼松12mg/kg；③结肠炎：腹泻≥Grade3，停用免疫治疗，静脉甲强龙12mg/kg，必要时加英夫利西单抗。5.【计算】患者男，80kg，给予万古霉素初始剂量1gq12h，测得第4次给药前谷浓度25mg/L，目标谷浓度15mg/L，请按线性药动学调整剂量。答案：D₂=D₁×Ctarget/Cmeasured=1000×15/25=600mg，改为600mgq12h。6.【配伍题】左侧抗菌药与右侧主要耐药机制配对1.美罗培南 2.利奈唑胺 3.哌拉西林/他唑巴坦 4.环丙沙星a.23SrRNA甲基化 b.铜绿假单胞菌OprD缺失 c.质粒AmpC超产 d.拓扑异构酶Ⅳ突变答案：1b 2a 3c 4d7.【单项选择】对重度子痫前期患者，硫酸镁负荷剂量4giv后，维持剂量应为A.0.5g/h B.1g/h C.2g/h D.4g/h答案：B8.【多项选择】下列属于“时间依赖性且PAE较长”的抗菌药A.替加环素 B.利奈唑胺 C.阿奇霉素 D.达托霉素答案：A、B、C9.【简答】解释“抗血小板药物洗脱支架术后DAPT13612个月”个体化策略的决策依据。答案：根据PRECISEDAPT评分，≥25分出血高危者1个月即可停用P2Y12抑制剂；缺血高危（如ACS、糖尿病、支架长）且出血低危者延至12个月；新型药物涂层支架内皮愈合快，可缩短至36个月。10.【综合】患者乙肝肝硬化，HBVDNA2×10⁵IU/ml，ALT120U/L，e抗原阳性，CrCl45ml/min，请给出抗病毒方案并说明理由。答案：首选丙酚替诺福韦（TAF）25mgqd，TAF在血浆中更稳定，肾小管暴露量低，骨肾毒性小；或恩替卡韦0.5mgqd，但需空腹；禁用替诺福韦酯（TDF）因CrCl<50ml/min。疗程至e抗原血清转换后至少再巩固3年。四、药物分析与质量控制1.【单项选择】采用HPLC测定阿司匹林有关物质，系统适用性要求理论塔板数按阿司匹林峰计应不低于A.1000 B.2000 C.3000 D.5000答案：C2.【计算】某头孢曲松钠原料，水分卡尔费休法测得水分8.5%，按无水物计算含量为96.0%，求按“含水分”计含量。答案：含量=96.0%×(10.085)=87.84%3.【多项选择】下列检测器可用于GC测定溶剂残留的是A.FID B.ECD C.TCD D.NPD答案：A、B、C、D4.【简答】写出“紫外可见分光光度法”测定维生素C片含量的关键步骤及注意事项。答案：①避光操作，用偏磷酸醋酸溶液提取，防止氧化；②立即滴定或30min内测定，λmax243nm；③以空白辅料为对照，扣除背景；④计算时采用E¹%₁cm560。5.【配伍题】左侧检验项目与右侧药典方法配对1.溶出度 2.含量均匀度 3.可见异物 4.不溶性微粒A.灯检法 B.光阻法 C.篮法/桨法 D.含量测定法答案：1C 2D 3A 4B6.【单项选择】某注射液可见异物检查，光照度应为A.10001500lx B.20003000lx C.40005000lx D.500010000lx答案：B7.【综合】建立HPLC测定复方对乙酰氨基酚片含量，色谱条件：C18柱，流动相甲醇0.05mol/L磷酸二氢钾（20:80），检测波长254nm，结果对乙酰氨基酚峰拖尾因子1.8，请优化方法并说明理由。答案：①加入0.1%三乙胺作为扫尾剂，掩蔽硅醇基；②调pH至3.5减少离子抑制；③降低进样量至10µl，避免柱超载；④升高柱温至35℃改善传质。8.【计算】某滴定液0.1mol/L高氯酸，滴定度T=20.17mg/ml，取样0.2000g，消耗8.50ml，求含量。答案：含量=V×T×100%