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文档简介

初级药师基础知识(药物化学)模拟试

卷16

一、A1型题(本题共26题,每题1.0分,共26分。)

1、在具有较强抗炎作用的南体药物的化学结构中,哪个位置上具有双键可使抗炎

作用增加,副作用减少

A、5位

B、7位

C、11位

D、1位

E、15位

标准答案:D

知识点解析:在对可的松和氢化可的松结构改造以期增加其抗炎活性的过程中,发

现在9a位引入氟原子和0(2)引入双键,抗炎活性都有较大提高,故按题意其正确

答案是D。

2、睾丸素在17a位增加一个甲基,此设计主要考虑的是

A、可以口服

B、雄激素作用增强

C、雄激素作用降低

D、蛋白同化作用增强

E、增强脂溶性,有利吸收

标准答案:A

知识之解析:在对睾丸素进行结构改造中,发现在17位羟基的a面引入甲基,通

过空间位阻可使17位羟基代谢比较困难,口服吸收稳定。故本题正确答案是A。

3、吗啡镇痛活性的结构基础是

A、酚羟基

B、醇羟基

C、双键

D、氧原子

E、叔胺氮原子

标准答案:E

知识点解析:17位的叔胺氮原子是影响镇痛活性的关键基团,不同取代基的引

入,可使阿片受体的作用发生逆转,由激动剂变为拮抗剂。所以答案为E。

4、具有二氢毗咤结构的钙通道拮抗剂

A、盐酸地尔硫革

B、硝苯毗噬

C、盐酸普莱洛尔

D、硝酸异山梨醇酯

E、盐酸哌晚嗪

标准答案:B

知识点解析:盐酸地尔硫革和硝苯毗噬是具有不同结构的钙通道拮抗剂,前者具有

硫氮杂革结构,后者具有二氢毗咤结构。普奈洛尔是较早的具有氨基醇结构的p受

体阻滞剂,硝酸异山梨醇酯是硝酸酯类扩张血管药,用于抗心绞痛,而盐酸哌嘎嗪

系具有苯并喀咤结构的降压药,所以答案为B。

5、吗啡可与三氯化铁试液反应显蓝色,是因为其结构中具有

A、叔胺

B、氢化菲环

C、含氧稠环

D、五个稠杂环

E、酚羟基

标准答案:E

知识点解析:吗啡因具有酚羟基的结构可与三氯化铁试液反应显蓝色。所以答案为

Eo

6、从可待因的化学来源来看,可待因属于

A、合成镇痛药物

B、半合成镇痛药物物

C、天然生物碱类镇痛药物

D、内源性多肽镇痛药物

F,、非铅体抗炎镇痛药物

标准答案:B

知识点解析:可待因是由吗啡将3—羟基甲基化而得到的。所以答案为B。

7、对紫杉醇描述正确的为

A、白色针状结晶

B、难溶于水

C、化学结构为一个具有紫杉烷骨架的二菇类化合物

D、具有手性结构

E、以上均是

标准答案:E

知识点3析:紫杉醇(paclitaxel)为白色针状结晶,底溶于水,其化学结构为一个具

有紫杉烷骨架的二菇类叱合物,分子结构中共有12个手性碳原子。所以答案为

Eo

8、具有苯甲胺结构的祛痰药是

A、吗啡

B、美沙酮

C、哌替咤

D、盐酸溟已新

E、竣甲司坦

标准答案:D

知识点解析:吗啡是最早应用的生物碱类镇痛药,具有五环吗啡结构,哌替噬是哌

咤类合成镇痛药中第一个药物,美沙酮是氨基酮类合成镇痛药中较重要的代表药

物,盐酸澳己新和峻甲司坦是属于黏液调节剂的祛痰药,分别具有苯甲胺结构和氨

基酸结构,所以答案为D。

9、布洛芬的化学名

A、3一(4一联苯涉基)丙酸

B、对乙酰氨基酚

C、3.苯甲酰基一a一甲基苯乙酸

D、仅.甲基一4一(2一甲基丙基)苯乙酸

E、2-[(2,3—二甲苯基)氨基]苯甲酸

标准答案:D

知识点解析:布洛芬化学名为。一甲基一4一(2一甲基丙基)苯乙酸;芬布芬化学名

是3—(4一联苯核基)丙酸;扑热息痛对乙酰氨基酚化学名是N—(4一羟基羊基乙酰

胺);酮洛芬化学名为3—苯甲酰基一a一甲基苯乙酸;甲芬那酸化学名是2一[(2,

3一二甲苯基)氨基]苯甲酸,所以答案为D。

10、下列药物可作为阿片受体拮抗剂的是

A、吗啡

B、纳洛酮

C、芬太尼

D、可待因

E、美沙酮

标准答案:B

知识点解析:纳洛酮、纳曲酮可作为阿片受体拮抗剂;吗啡、可待因为阿片受体激

动剂。所以答案为B。

11、与硝酸银反应生成械盐,用于烧伤、烫伤创面的抗感染药是

A、磺胺喀咤

B、头抱氨芳

C、甲氧苦味

D、青霉素钠

E、氯霉素

标准答案:A

E、与甲醛硫酸试液反应显橙红色

标准答案:B

知识点解析:盐酸哌替口定为白色结晶性粉末,易吸湿,常温下较稳定,本品乙醇溶

液与苦味酸反应生成黄色苦味酸盐,与甲醛硫酸试液反应显橙红色。本品镇痛作用

相当于吗啡的I/10〜1/8。连续应用可成瘾,所以答案为B。

16、具有以下化学结构的药物属于

A、青霉素类

B、缁类抗炎药

C、解热镇痛药

D、头抱菌素类

E、瞳诺酮类

标准答案:A

知识点解析•:这是B—内酰胺类药物中的青霉素G,故正确答案为A。

17、下列哪个与吗啡不符

A、结构中有醇羟基

B、结构中有苯环

C、结构中有黑基

D、结构中有手性碳原子

E、为N阿片受体激动剂

18、盐酸氯丙嗪遇光易被氧化变色是由于其结构中存在

A、异咯嗪环

B、口引噪环

C、酚羟基

D、芳伯氨基

E、吩睡嗪环

标准答案:E

知识点解析:盐酸氯丙嗪具有吩曝嗪环,易被氧化,在空气中或日光中放置渐变为

红棕色。

19、下列拟肾上腺素药物中不含有手性碳原子的是

A、重酒石酸去甲肾上腺素

B、盐酸异丙肾上腺素

C、盐酸克仑特罗

D、多巴胺

E、盐酸氯丙那林

标准答案:D

知识点解析:重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸异丙肾上腺素、盐酸克仑特罗、盐酸氯

丙那林都具有一个手性中心,多巴胺不具有手性中心。所以答案为D。

20、在配制和储存去甲肾上腺素的过程中应避免加热,其原因是去甲肾上腺素可发

A、水解反应

B、还原反应

C、氧化反应

D、开环反应

E、消旋化反应

标准答案:E

知识点解析:去甲肾上腺素临床用其左旋体,本品在120久加热3分钟或与盐酸在

80〜90久共热2小时可发生消旋化,而减低效价。消旋速度与pH有关,pH4以下

消旋速度更快。所以答案为E。

21、下列镇痛药中可用于戒除海洛因成瘾替代疗法的药物是

A、美沙酮

B、哌替咤

C、吗啡

D、右丙氧芬

E、芬太尼

标准答案:A

知识点解析:美沙酮耐受性和成瘾性发生缓慢,停药后的戒断症状轻,可以口服,

所以被广泛用于吗啡或海洛因成瘾者的脱毒治疗。

22、以左旋体供药用的以肾上腺素药物是

A、盐酸异丙肾上腺素

B、盐酸克仑特罗

C、盐酸甲氧明

D、重酒石酸去甲肾上腺素

E、盐酸氯丙那林

标准答案:D

知识点解析:重酒石酸去甲肾上腺索临床用R构型(左旋体),比S构型(右旋体)活

性强27倍。所以答案为D。

23、异丙肾上腺素水溶液暴露于空气中,颜色先变红最后变为棕红色,是因为其结

构中含有哪种易氧化基团

A、儿茶酚胺结构

B、侧链上的氨基

C、烧氨基侧链

D、苯乙胺结构

E、侧链上的羟基

标准答案:A

知识点解析:异丙肾上腺素含有儿茶酚胺结构,水溶液在空气中先氧化生成红色色

素,再进一步聚合成棕色多聚体,溶液逐渐由粉红色变为棕红色,在碱性溶液中变

化更快。这是儿茶酚胺结构药物具有的通性。所以答案为A。

24、下列哪项与硝酸毛果芸香碱不符

A、为一种生物碱

B、为乙酰胆碱酯酶抑制剂

C、结构中有两个手性中心

D、含有五元内酯环和咪唾环结构

E、为M胆碱受体激动剂

标准答案:B

知识点解析:硝酸毛果芸香碱为M胆碱受体激动剂。故B错误。

25、苯乙胺属于拟肾上腺素药,侧链氨基上被体积较大的基团取代时

A、对a受体激动作用增大,对。受体激动作用减小

B、对a受体激动作用增大,对0受体激动作用增大

C、对a受体激动作用减小,对。受体激动作用减小

D、对a受体激动作用减小,对。受体激动作用增大

E、a对仅和受体激动作用均增大

标准答案:D

知识点解析:苯乙胺拟肾上腺素药B一苯乙胺氨基上的取代基体积大小与对受体作

用的选择性有关。从甲基到叔丁基,随着取代基体积的增大,对a受体激动作用减

小,对0受体激动作用增大。所以答案为D。

26、下列拟肾上腺素药物中具有儿茶酚胺结构的是

A、多巴酚丁胺

B、间羟胺

C>可乐定

D、沙丁胺醇

E、特布他林

标准答案:A

知识点解析:多巴酚丁胺属于儿茶酚胺类拟肾上腺索药物,其余都为非儿茶酚胺类

拟肾上腺素药物。所以答案为A。

二、A1型题/单选题(本题共26题,每题1.0分,共26

分。)

27、在具有较强抗炎作用的^体药物的化学结构中,哪个位置上具有双键可使抗炎

作用增加,副作用减少

A、5位

B、7位

C、11位

D、I位

E、15位

标准答案:D

知识点解析:在对可的松和氢化可的松结构改造以期增加其抗炎活性的过程中,发

现在9a位引入氟原子和Cl(2)引入双键,抗炎活性都有较大提高,故按题意其正确

答案是D。

28、睾丸素在17a位增加一个甲基,此设计主要考虑的是

A、可以口服

B、雄激素作用增强

C、雄激素作用降低

D、蛋白同化作用增强

E、增强脂溶性,有利吸收

标准答案:A

知识点解析:在对睾丸素进行结构改造中,发现在17位羟基的a面引入甲基,通

过空间位阻可使17位羟基代谢比较困难,口服吸收稳定。故本题正确答案是A。

29、吗啡镇痛活性的结沟基础是

A、酚羟基

B、醇羟基

C、双键

D、氧原子

E、叔胺氮原子

标准答案:E

知识点》析:17位的叔胺氮原子是影响镇痛活性的关键基团,不同取代基的引

入,可使阿片受体的作用发生逆转,由激动剂变为拮抗剂。所以答案为E。

30、具有二氢毗咤结构的钙通道拮抗剂

A、盐酸地尔硫革

B、硝苯口比咤

C、盐酸普莱洛尔

D、硝酸异山梨醇酯

E、盐酸哌晚嗪

标准答案:B

知识点解析:盐酸地尔硫革和硝苯毗噬是具有不同结构的钙通道拮抗剂,前者具有

硫氮杂革结构,后者具有二氢毗啜结构。普蔡洛尔是较早的具有氨基醇结构的p受

体阻滞剂,硝酸异山梨醇酯是硝酸酯类扩张血管药,用于抗心绞痛,而盐酸哌嘎嗪

系具有苯并喀咤结构的降压药,所以答案为B。

31、吗啡可与三氯化铁试液反应显蓝色,是因为其结构中具有

A、叔胺

B、氢化菲环

C、含氧稠环

D、五个稠杂环

E、酚羟基

标准答案:E

知识点解析:吗啡因具有酚羟基的结构可与三氯化铁试液反应显蓝色。所以答案为

Eo

32、从可待因的化学来源来看,可待因属于

A、合成镇痛药物

B、半合成镇痛药物物

C、天然生物碱类镇痛药物

D、内源性多肽镇痛药物

E、非俗体抗炎镇痛药物

标准答案:B

知识点解析:可待因是由吗啡将3—羟基甲基化而得到的。所以答案为B。

33、对紫杉醇描述正确的为

A、白色针状结晶

B、难溶于水

C、化学结构为一个具有紫杉烷骨架的二菇类化合物

D、具有手性结构

E、以上均是

标准答案:E

知识点解析:紫杉醇(paclitaxel)为白色针状结晶,姓溶于水,其化学结构为一个具

有紫杉烷骨架的二砧类叱合物,分子结构中共有12个手性碳原子。所以答案为

Eo

34、具有苯甲胺结构的祛痰药是

A、吗啡

B、美沙酮

C、哌替咤

D、盐酸溟己新

E、竣甲司坦

标准答案:D

知识点解析:吗啡是最早应用的生物碱类镇痛药,具有五环吗啡结构,哌替噬是哌

唳类合成镇痛药中第一个药物,美沙酮是氨基酮类合成镇痛药中较重要的代表药

物,盐酸浪己新和竣甲司坦是属于黏液调节剂的祛痰药,分别具有苯甲胺结构和氨

基酸结构,所以答案为D。

35、。洛芬的化学名

A、3一(4一联苯叛基)丙酸

B、对乙酰氨基酚

C、3.苯甲酰基一a一甲基苯乙酸

D、仅.甲基一4一(2一甲基丙基)苯乙酸

E、2-[(2,3—二甲苯基)氨基]苯甲酸

标准答案:D

知识点解析:布洛芬化学名为。一甲基一4一(2一甲基丙基)苯乙酸;芬布芬化学名

是3—(4一联苯核基)丙酸;扑热息痛对乙酰氨基酚化学名是N—(4一羟基羊基乙酰

胺);酮洛芬化学名为3—苯甲酰基一。一甲基苯乙酸;甲芬那酸化学名是2—|(2,

3一二甲苯基)氨基]苯甲酸,所以答案为D。

36、下列药物可作为阿片受体拮抗剂的是

A、吗啡

B、纳洛酮

C^芬太尼

D、可待因

E、美沙酮

标准答案:R

知识点解析:纳洛酮、纳曲酮可作为阿片受体拮抗剂;吗啡、可待因为阿片受体激

动剂。所以答案为B。

37、与硝酸银反应生成械盐,用于烧伤、烫伤创面的抗感染药是

A、磺胺喀咤

B、头胞氨茉

C、甲氧苦唆

D、青霉素钠

E、氯霉素

标准答案:A

知识点解析:磺胺喀咤果盐是常用于烧伤、烫伤创面的抗感染药;头袍氨若是U服

易吸收的、杀菌作用较强的0—内酰胺类抗生素:甲氧苇咤是抗菌增效剂;青毒素

钠是第一个0—内酰胺类抗生素,系从发酵获得的天然抗菌药,不能口服给药,对

酸不稳定;氯霉素是控制伤寒、斑疹伤寒、副伤寒的首选药物,也是一种广谱抗生

素,所以答案为A。

38、吗啡在光照条件下生成毒性代谢物为

A、伪吗啡

B、去甲吗啡

C、哌替噬

D、阿朴吗啡

E、去甲哌替咤

标准答案:A

知识点解析:吗啡在光照条件下氧化生成伪吗啡和N一氧化吗啡,毒性较大。所以

答案为A。

39、关于美沙酮和吗啡,下列说法正确的是

A、吗啡、美沙酮都是合成镇痛药

B、都是白色结晶性粉末,不溶于水

C、美沙酮作用时间长,其镇痛作用为吗啡的2〜3倍

D、有效剂量与中毒量相距较远,安全性高

E、有旋光性,右旋体有效

标准答案:C

知识点解析:吗啡为从植物罂粟中的提取物,美沙酮为合成镇痛药;吗啡、美沙酮

为白色结晶性粉末,溶于水;美沙酮的镇痛作用强于吗啡和哌替噬;美沙酮有效剂

量与中毒量接近,安全度小;吗啡具旋光性,天然存在的为其左旋体,美沙酮左旋

体活性大于右旋体,临床用其外消旋体。所以答案为C。

40、化学结构为N—C的药物是

A、山苴若碱

B、东蔗着碱

C、阿托品

D、泮库滨铉

E、氯嗖沙宗

标准答案:A

知识点解析:山苴若碱结构与所列结构相符。故正确答案为A。

41、下列各项中与盐酸哌替咤不相符的是

A、易吸湿,常温下较稳定

B、镇痛作用比吗啡强

C、连续应用可成瘾

D、与苦味酸反应生成黄色苦味酸盐

E、与甲醛硫酸试液反应显橙红色

标准答案:B

知识点解析:盐酸哌替咤为白色结晶性粉末,易吸湿,常温下较稳定,本品乙醇溶

液与苦味酸反应生成黄色苦味酸盐,与甲醛硫酸试液反应显橙红色。本品镇痛作用

相当于吗啡的1/10〜1/8。连续应用可成瘾,所以答案为B。

42、具有以下化学结构的药物属于

A、青霉素类

B、韵类抗炎药

C、解热镇痛药

D、头狗菌素类

E、瞳诺酮类

标准答案:A

知识点解析:这是0—内酰胺类药物中的青霉素G,故正确答案为A。

43、下列哪个与吗啡不符

A、结构中有醇羟基

B、结构中有苯环

C、结构中有琰基

D、结构中有手性碳原子

E、为日阿片受体激动剂

44、盐酸氯丙嗪遇光易被氧化变色是由于其结构中存在

A、异咯嗪环

B、哼|跺环

C、酚羟基

D、芳伯氨基

E、吩嚷嗪环

标准答案:E

知识点解析:盐酸氯丙嗪具有吩睡嗪环,易被氧化,在空气中或日光中放置渐变为

红棕色。

45、下列拟肾上腺素药物中不含有手性碳原子的是

A、重酒石酸去甲肾上腺素

B、盐酸异丙肾上腺素

C、盐酸克仑特罗

D、多巴胺

E、盐酸氯丙那林

标准答案:D

知识点解析:重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸异丙肾上腺素、盐酸克仑特罗、盐酸氯

丙那林都具有一个手性中心,多巴胺不具有手性中心。所以答案为D。

46、在配制和储存去甲肾上腺素的过程中应避免加热,其原因是去甲肾上腺素可发

A、水解反应

B、还原反应

C、氧化反应

D、开环反应

E、消旋化反应

标准答案:E

知识点解析:去甲肾上腺素临床用其左旋体,本品在12CTC加热3分钟或与盐酸在

80〜9CTC共热2小时可发生消旋化,而减低效价。消旋速度与pH有关,pH4以下

消旋速度更快。所以答案为E。

47、下列镇痛药中可用于戒除海洛因成瘾替代疗法的药物是

A、美沙酮

B、哌替噬

C、吗啡

D、右丙氧芬

F,、芬太尼

标准答案:A

知识点解析:美沙酮耐受性和成瘾性发生缓慢,停药后的戒断症状轻,可以口服,

所以被广泛用于吗啡或海洛因成瘾者的脱毒治疗。

48、以左旋体供药用的以肾上腺素药物是

A、盐酸异丙肾上腺素

B、盐酸克仑特罗

C、盐酸甲氧明

D、重酒石酸去甲肾上腺素

E、盐酸氯丙那林

标准答案:D

知识点解析:重酒石酸去甲肾上腺素临床用R构型(左旋体),比S构型(右旋体)活

性强27倍。所以答案为D。

49、异丙肾上腺素水溶液暴露于空气中,颜色先变红最后变为棕红色,是因为其结

构中含有哪种易氧化基团

A、儿茶酚胺结构

B、侧链上的氨基

C、煌氨基侧链

D、苯乙胺结构

E、侧链上的羟基

标准答案:A

知识点解析:异丙肾上腺素含有儿茶酚胺结构,水溶液在空气中先氧化生成红色色

素,再进一步聚合成棕色多聚体,溶液逐渐由粉红色变为棕红色,在碱性溶液中变

化更快。这是儿茶酚胺结构药物具有的通性。所以答案为A。

50、下列哪项与硝酸毛果芸香碱不符

A、为一种生物碱

B、为乙酰胆碱酯酶抑制剂

C、结构中有两个手性中心

D、含有五元内酯环和咪唾环结构

E、为M胆碱受体激动剂

标准答案:B

知识点解析:硝酸毛果芸香碱为M胆碱受体激动剂。故B错误。

51、苯乙胺属于拟肾上腺素药,侧链氨基上被体积较大的基团取代时

A、对a受体激动作用增大,对。受体激动作用减小

B、对a受体激动作用增大,对。受体激动作用增人

C、对a受体激动作用减小,对。受体激动作用减小

D、对a受体激动作用减小,对。受体激动作用增大

E、a对仅和B受体激动作用均增大

标准答案:D

知识点解析:苯乙胺拟肾上腺素药B一苯乙胺氨基上的取代基体积大小与对受体作

用的选择性有关。从甲基到叔丁基,随着取代基体积的增大,对a受体激动作用减

小,对。受体激动作用增大。所以答案为D。

52、下列拟肾上腺素药物中具有儿茶酚胺结构的是

A、多巴酚丁胺

B、间羟胺

C、可乐定

D、沙丁胺醇

E、特布他林

标准答案:A

知识点解析:多巴酚丁胺属于儿茶酚胺类拟肾上腺素药物,其余都为非儿茶酚胺类

拟肾上腺素药物。所以答案为A。

三、B1/B型题(含3小题)(本题共15题,每题1.0

分,共15分。)

53、阿司匹林的分子结沟为

A、

B、

C、

D、

E、

标准答案:A

知识点解析:本题主要考察上述药物的化学结构。

54、毗罗昔康的分子结沟为

A、

B、

C、

D、

E、

标准答案:E

知识点解析:暂无解析

55、甲芬那酸的分子结阂为

A、

B、

C、

D、

E、

标准答案:D

知识点解析:暂无解析

56、对乙酰氨基酚的分子结构为

A、

B、

C、

D、

E、

标准答案:C

知识点解析:暂无解析

57、羟布宗的分子结构为

A、

B、

C、

D、

E、

标准答案:B

知识点解析:暂无解析

A.血管紧张素转化酶B.0

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