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文档简介
初级药师基础知识(药物化学)模拟试
卷16
一、A1型题(本题共26题,每题1.0分,共26分。)
1、在具有较强抗炎作用的南体药物的化学结构中,哪个位置上具有双键可使抗炎
作用增加,副作用减少
A、5位
B、7位
C、11位
D、1位
E、15位
标准答案:D
知识点解析:在对可的松和氢化可的松结构改造以期增加其抗炎活性的过程中,发
现在9a位引入氟原子和0(2)引入双键,抗炎活性都有较大提高,故按题意其正确
答案是D。
2、睾丸素在17a位增加一个甲基,此设计主要考虑的是
A、可以口服
B、雄激素作用增强
C、雄激素作用降低
D、蛋白同化作用增强
E、增强脂溶性,有利吸收
标准答案:A
知识之解析:在对睾丸素进行结构改造中,发现在17位羟基的a面引入甲基,通
过空间位阻可使17位羟基代谢比较困难,口服吸收稳定。故本题正确答案是A。
3、吗啡镇痛活性的结构基础是
A、酚羟基
B、醇羟基
C、双键
D、氧原子
E、叔胺氮原子
标准答案:E
知识点解析:17位的叔胺氮原子是影响镇痛活性的关键基团,不同取代基的引
入,可使阿片受体的作用发生逆转,由激动剂变为拮抗剂。所以答案为E。
4、具有二氢毗咤结构的钙通道拮抗剂
A、盐酸地尔硫革
B、硝苯毗噬
C、盐酸普莱洛尔
D、硝酸异山梨醇酯
E、盐酸哌晚嗪
标准答案:B
知识点解析:盐酸地尔硫革和硝苯毗噬是具有不同结构的钙通道拮抗剂,前者具有
硫氮杂革结构,后者具有二氢毗咤结构。普奈洛尔是较早的具有氨基醇结构的p受
体阻滞剂,硝酸异山梨醇酯是硝酸酯类扩张血管药,用于抗心绞痛,而盐酸哌嘎嗪
系具有苯并喀咤结构的降压药,所以答案为B。
5、吗啡可与三氯化铁试液反应显蓝色,是因为其结构中具有
A、叔胺
B、氢化菲环
C、含氧稠环
D、五个稠杂环
E、酚羟基
标准答案:E
知识点解析:吗啡因具有酚羟基的结构可与三氯化铁试液反应显蓝色。所以答案为
Eo
6、从可待因的化学来源来看,可待因属于
A、合成镇痛药物
B、半合成镇痛药物物
C、天然生物碱类镇痛药物
D、内源性多肽镇痛药物
F,、非铅体抗炎镇痛药物
标准答案:B
知识点解析:可待因是由吗啡将3—羟基甲基化而得到的。所以答案为B。
7、对紫杉醇描述正确的为
A、白色针状结晶
B、难溶于水
C、化学结构为一个具有紫杉烷骨架的二菇类化合物
D、具有手性结构
E、以上均是
标准答案:E
知识点3析:紫杉醇(paclitaxel)为白色针状结晶,底溶于水,其化学结构为一个具
有紫杉烷骨架的二菇类叱合物,分子结构中共有12个手性碳原子。所以答案为
Eo
8、具有苯甲胺结构的祛痰药是
A、吗啡
B、美沙酮
C、哌替咤
D、盐酸溟已新
E、竣甲司坦
标准答案:D
知识点解析:吗啡是最早应用的生物碱类镇痛药,具有五环吗啡结构,哌替噬是哌
咤类合成镇痛药中第一个药物,美沙酮是氨基酮类合成镇痛药中较重要的代表药
物,盐酸澳己新和峻甲司坦是属于黏液调节剂的祛痰药,分别具有苯甲胺结构和氨
基酸结构,所以答案为D。
9、布洛芬的化学名
A、3一(4一联苯涉基)丙酸
B、对乙酰氨基酚
C、3.苯甲酰基一a一甲基苯乙酸
D、仅.甲基一4一(2一甲基丙基)苯乙酸
E、2-[(2,3—二甲苯基)氨基]苯甲酸
标准答案:D
知识点解析:布洛芬化学名为。一甲基一4一(2一甲基丙基)苯乙酸;芬布芬化学名
是3—(4一联苯核基)丙酸;扑热息痛对乙酰氨基酚化学名是N—(4一羟基羊基乙酰
胺);酮洛芬化学名为3—苯甲酰基一a一甲基苯乙酸;甲芬那酸化学名是2一[(2,
3一二甲苯基)氨基]苯甲酸,所以答案为D。
10、下列药物可作为阿片受体拮抗剂的是
A、吗啡
B、纳洛酮
C、芬太尼
D、可待因
E、美沙酮
标准答案:B
知识点解析:纳洛酮、纳曲酮可作为阿片受体拮抗剂;吗啡、可待因为阿片受体激
动剂。所以答案为B。
11、与硝酸银反应生成械盐,用于烧伤、烫伤创面的抗感染药是
A、磺胺喀咤
B、头抱氨芳
C、甲氧苦味
D、青霉素钠
E、氯霉素
标准答案:A
E、与甲醛硫酸试液反应显橙红色
标准答案:B
知识点解析:盐酸哌替口定为白色结晶性粉末,易吸湿,常温下较稳定,本品乙醇溶
液与苦味酸反应生成黄色苦味酸盐,与甲醛硫酸试液反应显橙红色。本品镇痛作用
相当于吗啡的I/10〜1/8。连续应用可成瘾,所以答案为B。
16、具有以下化学结构的药物属于
A、青霉素类
B、缁类抗炎药
C、解热镇痛药
D、头抱菌素类
E、瞳诺酮类
标准答案:A
知识点解析•:这是B—内酰胺类药物中的青霉素G,故正确答案为A。
17、下列哪个与吗啡不符
A、结构中有醇羟基
B、结构中有苯环
C、结构中有黑基
D、结构中有手性碳原子
E、为N阿片受体激动剂
18、盐酸氯丙嗪遇光易被氧化变色是由于其结构中存在
A、异咯嗪环
B、口引噪环
C、酚羟基
D、芳伯氨基
E、吩睡嗪环
标准答案:E
知识点解析:盐酸氯丙嗪具有吩曝嗪环,易被氧化,在空气中或日光中放置渐变为
红棕色。
19、下列拟肾上腺素药物中不含有手性碳原子的是
A、重酒石酸去甲肾上腺素
B、盐酸异丙肾上腺素
C、盐酸克仑特罗
D、多巴胺
E、盐酸氯丙那林
标准答案:D
知识点解析:重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸异丙肾上腺素、盐酸克仑特罗、盐酸氯
丙那林都具有一个手性中心,多巴胺不具有手性中心。所以答案为D。
20、在配制和储存去甲肾上腺素的过程中应避免加热,其原因是去甲肾上腺素可发
生
A、水解反应
B、还原反应
C、氧化反应
D、开环反应
E、消旋化反应
标准答案:E
知识点解析:去甲肾上腺素临床用其左旋体,本品在120久加热3分钟或与盐酸在
80〜90久共热2小时可发生消旋化,而减低效价。消旋速度与pH有关,pH4以下
消旋速度更快。所以答案为E。
21、下列镇痛药中可用于戒除海洛因成瘾替代疗法的药物是
A、美沙酮
B、哌替咤
C、吗啡
D、右丙氧芬
E、芬太尼
标准答案:A
知识点解析:美沙酮耐受性和成瘾性发生缓慢,停药后的戒断症状轻,可以口服,
所以被广泛用于吗啡或海洛因成瘾者的脱毒治疗。
22、以左旋体供药用的以肾上腺素药物是
A、盐酸异丙肾上腺素
B、盐酸克仑特罗
C、盐酸甲氧明
D、重酒石酸去甲肾上腺素
E、盐酸氯丙那林
标准答案:D
知识点解析:重酒石酸去甲肾上腺索临床用R构型(左旋体),比S构型(右旋体)活
性强27倍。所以答案为D。
23、异丙肾上腺素水溶液暴露于空气中,颜色先变红最后变为棕红色,是因为其结
构中含有哪种易氧化基团
A、儿茶酚胺结构
B、侧链上的氨基
C、烧氨基侧链
D、苯乙胺结构
E、侧链上的羟基
标准答案:A
知识点解析:异丙肾上腺素含有儿茶酚胺结构,水溶液在空气中先氧化生成红色色
素,再进一步聚合成棕色多聚体,溶液逐渐由粉红色变为棕红色,在碱性溶液中变
化更快。这是儿茶酚胺结构药物具有的通性。所以答案为A。
24、下列哪项与硝酸毛果芸香碱不符
A、为一种生物碱
B、为乙酰胆碱酯酶抑制剂
C、结构中有两个手性中心
D、含有五元内酯环和咪唾环结构
E、为M胆碱受体激动剂
标准答案:B
知识点解析:硝酸毛果芸香碱为M胆碱受体激动剂。故B错误。
25、苯乙胺属于拟肾上腺素药,侧链氨基上被体积较大的基团取代时
A、对a受体激动作用增大,对。受体激动作用减小
B、对a受体激动作用增大,对0受体激动作用增大
C、对a受体激动作用减小,对。受体激动作用减小
D、对a受体激动作用减小,对。受体激动作用增大
E、a对仅和受体激动作用均增大
标准答案:D
知识点解析:苯乙胺拟肾上腺素药B一苯乙胺氨基上的取代基体积大小与对受体作
用的选择性有关。从甲基到叔丁基,随着取代基体积的增大,对a受体激动作用减
小,对0受体激动作用增大。所以答案为D。
26、下列拟肾上腺素药物中具有儿茶酚胺结构的是
A、多巴酚丁胺
B、间羟胺
C>可乐定
D、沙丁胺醇
E、特布他林
标准答案:A
知识点解析:多巴酚丁胺属于儿茶酚胺类拟肾上腺索药物,其余都为非儿茶酚胺类
拟肾上腺素药物。所以答案为A。
二、A1型题/单选题(本题共26题,每题1.0分,共26
分。)
27、在具有较强抗炎作用的^体药物的化学结构中,哪个位置上具有双键可使抗炎
作用增加,副作用减少
A、5位
B、7位
C、11位
D、I位
E、15位
标准答案:D
知识点解析:在对可的松和氢化可的松结构改造以期增加其抗炎活性的过程中,发
现在9a位引入氟原子和Cl(2)引入双键,抗炎活性都有较大提高,故按题意其正确
答案是D。
28、睾丸素在17a位增加一个甲基,此设计主要考虑的是
A、可以口服
B、雄激素作用增强
C、雄激素作用降低
D、蛋白同化作用增强
E、增强脂溶性,有利吸收
标准答案:A
知识点解析:在对睾丸素进行结构改造中,发现在17位羟基的a面引入甲基,通
过空间位阻可使17位羟基代谢比较困难,口服吸收稳定。故本题正确答案是A。
29、吗啡镇痛活性的结沟基础是
A、酚羟基
B、醇羟基
C、双键
D、氧原子
E、叔胺氮原子
标准答案:E
知识点》析:17位的叔胺氮原子是影响镇痛活性的关键基团,不同取代基的引
入,可使阿片受体的作用发生逆转,由激动剂变为拮抗剂。所以答案为E。
30、具有二氢毗咤结构的钙通道拮抗剂
A、盐酸地尔硫革
B、硝苯口比咤
C、盐酸普莱洛尔
D、硝酸异山梨醇酯
E、盐酸哌晚嗪
标准答案:B
知识点解析:盐酸地尔硫革和硝苯毗噬是具有不同结构的钙通道拮抗剂,前者具有
硫氮杂革结构,后者具有二氢毗啜结构。普蔡洛尔是较早的具有氨基醇结构的p受
体阻滞剂,硝酸异山梨醇酯是硝酸酯类扩张血管药,用于抗心绞痛,而盐酸哌嘎嗪
系具有苯并喀咤结构的降压药,所以答案为B。
31、吗啡可与三氯化铁试液反应显蓝色,是因为其结构中具有
A、叔胺
B、氢化菲环
C、含氧稠环
D、五个稠杂环
E、酚羟基
标准答案:E
知识点解析:吗啡因具有酚羟基的结构可与三氯化铁试液反应显蓝色。所以答案为
Eo
32、从可待因的化学来源来看,可待因属于
A、合成镇痛药物
B、半合成镇痛药物物
C、天然生物碱类镇痛药物
D、内源性多肽镇痛药物
E、非俗体抗炎镇痛药物
标准答案:B
知识点解析:可待因是由吗啡将3—羟基甲基化而得到的。所以答案为B。
33、对紫杉醇描述正确的为
A、白色针状结晶
B、难溶于水
C、化学结构为一个具有紫杉烷骨架的二菇类化合物
D、具有手性结构
E、以上均是
标准答案:E
知识点解析:紫杉醇(paclitaxel)为白色针状结晶,姓溶于水,其化学结构为一个具
有紫杉烷骨架的二砧类叱合物,分子结构中共有12个手性碳原子。所以答案为
Eo
34、具有苯甲胺结构的祛痰药是
A、吗啡
B、美沙酮
C、哌替咤
D、盐酸溟己新
E、竣甲司坦
标准答案:D
知识点解析:吗啡是最早应用的生物碱类镇痛药,具有五环吗啡结构,哌替噬是哌
唳类合成镇痛药中第一个药物,美沙酮是氨基酮类合成镇痛药中较重要的代表药
物,盐酸浪己新和竣甲司坦是属于黏液调节剂的祛痰药,分别具有苯甲胺结构和氨
基酸结构,所以答案为D。
35、。洛芬的化学名
A、3一(4一联苯叛基)丙酸
B、对乙酰氨基酚
C、3.苯甲酰基一a一甲基苯乙酸
D、仅.甲基一4一(2一甲基丙基)苯乙酸
E、2-[(2,3—二甲苯基)氨基]苯甲酸
标准答案:D
知识点解析:布洛芬化学名为。一甲基一4一(2一甲基丙基)苯乙酸;芬布芬化学名
是3—(4一联苯核基)丙酸;扑热息痛对乙酰氨基酚化学名是N—(4一羟基羊基乙酰
胺);酮洛芬化学名为3—苯甲酰基一。一甲基苯乙酸;甲芬那酸化学名是2—|(2,
3一二甲苯基)氨基]苯甲酸,所以答案为D。
36、下列药物可作为阿片受体拮抗剂的是
A、吗啡
B、纳洛酮
C^芬太尼
D、可待因
E、美沙酮
标准答案:R
知识点解析:纳洛酮、纳曲酮可作为阿片受体拮抗剂;吗啡、可待因为阿片受体激
动剂。所以答案为B。
37、与硝酸银反应生成械盐,用于烧伤、烫伤创面的抗感染药是
A、磺胺喀咤
B、头胞氨茉
C、甲氧苦唆
D、青霉素钠
E、氯霉素
标准答案:A
知识点解析:磺胺喀咤果盐是常用于烧伤、烫伤创面的抗感染药;头袍氨若是U服
易吸收的、杀菌作用较强的0—内酰胺类抗生素:甲氧苇咤是抗菌增效剂;青毒素
钠是第一个0—内酰胺类抗生素,系从发酵获得的天然抗菌药,不能口服给药,对
酸不稳定;氯霉素是控制伤寒、斑疹伤寒、副伤寒的首选药物,也是一种广谱抗生
素,所以答案为A。
38、吗啡在光照条件下生成毒性代谢物为
A、伪吗啡
B、去甲吗啡
C、哌替噬
D、阿朴吗啡
E、去甲哌替咤
标准答案:A
知识点解析:吗啡在光照条件下氧化生成伪吗啡和N一氧化吗啡,毒性较大。所以
答案为A。
39、关于美沙酮和吗啡,下列说法正确的是
A、吗啡、美沙酮都是合成镇痛药
B、都是白色结晶性粉末,不溶于水
C、美沙酮作用时间长,其镇痛作用为吗啡的2〜3倍
D、有效剂量与中毒量相距较远,安全性高
E、有旋光性,右旋体有效
标准答案:C
知识点解析:吗啡为从植物罂粟中的提取物,美沙酮为合成镇痛药;吗啡、美沙酮
为白色结晶性粉末,溶于水;美沙酮的镇痛作用强于吗啡和哌替噬;美沙酮有效剂
量与中毒量接近,安全度小;吗啡具旋光性,天然存在的为其左旋体,美沙酮左旋
体活性大于右旋体,临床用其外消旋体。所以答案为C。
40、化学结构为N—C的药物是
A、山苴若碱
B、东蔗着碱
C、阿托品
D、泮库滨铉
E、氯嗖沙宗
标准答案:A
知识点解析:山苴若碱结构与所列结构相符。故正确答案为A。
41、下列各项中与盐酸哌替咤不相符的是
A、易吸湿,常温下较稳定
B、镇痛作用比吗啡强
C、连续应用可成瘾
D、与苦味酸反应生成黄色苦味酸盐
E、与甲醛硫酸试液反应显橙红色
标准答案:B
知识点解析:盐酸哌替咤为白色结晶性粉末,易吸湿,常温下较稳定,本品乙醇溶
液与苦味酸反应生成黄色苦味酸盐,与甲醛硫酸试液反应显橙红色。本品镇痛作用
相当于吗啡的1/10〜1/8。连续应用可成瘾,所以答案为B。
42、具有以下化学结构的药物属于
A、青霉素类
B、韵类抗炎药
C、解热镇痛药
D、头狗菌素类
E、瞳诺酮类
标准答案:A
知识点解析:这是0—内酰胺类药物中的青霉素G,故正确答案为A。
43、下列哪个与吗啡不符
A、结构中有醇羟基
B、结构中有苯环
C、结构中有琰基
D、结构中有手性碳原子
E、为日阿片受体激动剂
44、盐酸氯丙嗪遇光易被氧化变色是由于其结构中存在
A、异咯嗪环
B、哼|跺环
C、酚羟基
D、芳伯氨基
E、吩嚷嗪环
标准答案:E
知识点解析:盐酸氯丙嗪具有吩睡嗪环,易被氧化,在空气中或日光中放置渐变为
红棕色。
45、下列拟肾上腺素药物中不含有手性碳原子的是
A、重酒石酸去甲肾上腺素
B、盐酸异丙肾上腺素
C、盐酸克仑特罗
D、多巴胺
E、盐酸氯丙那林
标准答案:D
知识点解析:重酒石酸去甲肾上腺素、盐酸异丙肾上腺素、盐酸克仑特罗、盐酸氯
丙那林都具有一个手性中心,多巴胺不具有手性中心。所以答案为D。
46、在配制和储存去甲肾上腺素的过程中应避免加热,其原因是去甲肾上腺素可发
生
A、水解反应
B、还原反应
C、氧化反应
D、开环反应
E、消旋化反应
标准答案:E
知识点解析:去甲肾上腺素临床用其左旋体,本品在12CTC加热3分钟或与盐酸在
80〜9CTC共热2小时可发生消旋化,而减低效价。消旋速度与pH有关,pH4以下
消旋速度更快。所以答案为E。
47、下列镇痛药中可用于戒除海洛因成瘾替代疗法的药物是
A、美沙酮
B、哌替噬
C、吗啡
D、右丙氧芬
F,、芬太尼
标准答案:A
知识点解析:美沙酮耐受性和成瘾性发生缓慢,停药后的戒断症状轻,可以口服,
所以被广泛用于吗啡或海洛因成瘾者的脱毒治疗。
48、以左旋体供药用的以肾上腺素药物是
A、盐酸异丙肾上腺素
B、盐酸克仑特罗
C、盐酸甲氧明
D、重酒石酸去甲肾上腺素
E、盐酸氯丙那林
标准答案:D
知识点解析:重酒石酸去甲肾上腺素临床用R构型(左旋体),比S构型(右旋体)活
性强27倍。所以答案为D。
49、异丙肾上腺素水溶液暴露于空气中,颜色先变红最后变为棕红色,是因为其结
构中含有哪种易氧化基团
A、儿茶酚胺结构
B、侧链上的氨基
C、煌氨基侧链
D、苯乙胺结构
E、侧链上的羟基
标准答案:A
知识点解析:异丙肾上腺素含有儿茶酚胺结构,水溶液在空气中先氧化生成红色色
素,再进一步聚合成棕色多聚体,溶液逐渐由粉红色变为棕红色,在碱性溶液中变
化更快。这是儿茶酚胺结构药物具有的通性。所以答案为A。
50、下列哪项与硝酸毛果芸香碱不符
A、为一种生物碱
B、为乙酰胆碱酯酶抑制剂
C、结构中有两个手性中心
D、含有五元内酯环和咪唾环结构
E、为M胆碱受体激动剂
标准答案:B
知识点解析:硝酸毛果芸香碱为M胆碱受体激动剂。故B错误。
51、苯乙胺属于拟肾上腺素药,侧链氨基上被体积较大的基团取代时
A、对a受体激动作用增大,对。受体激动作用减小
B、对a受体激动作用增大,对。受体激动作用增人
C、对a受体激动作用减小,对。受体激动作用减小
D、对a受体激动作用减小,对。受体激动作用增大
E、a对仅和B受体激动作用均增大
标准答案:D
知识点解析:苯乙胺拟肾上腺素药B一苯乙胺氨基上的取代基体积大小与对受体作
用的选择性有关。从甲基到叔丁基,随着取代基体积的增大,对a受体激动作用减
小,对。受体激动作用增大。所以答案为D。
52、下列拟肾上腺素药物中具有儿茶酚胺结构的是
A、多巴酚丁胺
B、间羟胺
C、可乐定
D、沙丁胺醇
E、特布他林
标准答案:A
知识点解析:多巴酚丁胺属于儿茶酚胺类拟肾上腺素药物,其余都为非儿茶酚胺类
拟肾上腺素药物。所以答案为A。
三、B1/B型题(含3小题)(本题共15题,每题1.0
分,共15分。)
53、阿司匹林的分子结沟为
A、
B、
C、
D、
E、
标准答案:A
知识点解析:本题主要考察上述药物的化学结构。
54、毗罗昔康的分子结沟为
A、
B、
C、
D、
E、
标准答案:E
知识点解析:暂无解析
55、甲芬那酸的分子结阂为
A、
B、
C、
D、
E、
标准答案:D
知识点解析:暂无解析
56、对乙酰氨基酚的分子结构为
A、
B、
C、
D、
E、
标准答案:C
知识点解析:暂无解析
57、羟布宗的分子结构为
A、
B、
C、
D、
E、
标准答案:B
知识点解析:暂无解析
A.血管紧张素转化酶B.0
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