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Hotline:400-820-3792Inhibitors • ScreeningLibraries • Proteinswww.MedChemELug-15Cat.No.:HY-178504分子式: C₅₆H₈₁N₁₇O₆S分子量: 1120.42作用靶点: Bacterial作用通路: Anti-infection储存方式: PleasestoretheproductundertherecommendedconditionsintheCertificateofAnalysis.BIOLOGICALACTIVITY生物活性Lug-15是一种快速杀菌剂。Lug-15对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌,包括耐药菌株,表现出强大的抗菌活性。Lug-15能迅速消灭细菌,其主要机制是破坏细菌的细胞膜,并且耐药性诱导倾向极低。Lug-15具有较低的溶血毒性,并在多种感染模型中显示出显著疗效。Lug-15可用于研究抗多重耐药感染。体外研究Lug-15exhibitspotentantibacterialactivityagainstbothGram-positiveandGram-negativebacteriatestedwithMICsof3.13μg/mL(S.aureusandMethicillin-resistantS.aureus(MRSA)),6.25μg/mL(E.gallinarum)and12.5μg/mL(P.aeruginosa,baumanniiandE.coli)[1].Lug-15(2×MIC,0-12h)reducestheS.aureusandE.colicountfrom10^5.5CFU/mLto0within4hours[1].Lug-15(×MIC,0.5-1h)disruptedtheintegrityofthebacterialoutermembrane/membraneofS.aureusandE.colianddamagedtheinnermembraneofE.coli,causingirreversibledamagetothecellmembrane[1].Lug-15(0.5-4×MIC,4h)significantlyreducestheATPcontentwithinbacterialcellsandcausesaconcentration-dependentsignificantincreaseinROSlevelsinS.aureus[1].Lug-15(0.5MIC,passagedfor21times)isextremelydifficulttoinduceS.aureustodevelopresistance[1].Lug-15(6.25-200μg/mL,1h)exhibitsthehemolysisrateinratredbloodcellswasbelow10%attheeffectiveantibacterialconcentration[1].Lug-15(0-48h)hasgoodstabilityinmammalianserumandcanmaintainitsantibacterialactivityincomplexphysiologicalenvironments[1].体内研究Lug-15(1mg/mL,eyedrops,multipletimes)iseffectiveintreatingMRSAorP.aeruginosainfectionsintheeyesinmice[1].Lug-15(5-15mg/kg,i.p.orlocaluseofhydrogel,singledoseor2-4doses)demonstratesstrongefficacyinmodelsofMRSAinfectionsinthethigh,lungs,andwounds[1].1/2 MasterofBioactiveMolecules—您身边的抑制剂大师www.MedChemEAnimalModel:KeratitisModelinfectedwithMRSAorP.aeruginosaestablishedinsix-week-oldfemaleKunmingmice(weighing20-22g)[1]Dosage:1mg/mLAdministration:Eyedrops,multipletimesResult:Reducedthebacterialloadintheeyes,andtheappearanceoftheeyeballbecomedclearer.Significantlyreducedtheinfiltrationofinflammatorycells.AnimalModel:Neutropenicthighinfectionmodelandpneumoniamodelestablishedinsix-week-oldfemaleKunmingmice(weighing20-22g)[1]Dosage:15(Neutropenicthighinfection)and5mg/kg(pneumoniainfection)Administration:Intraperitonealinjection(i.p.),4doses(Neutropenicthighinfection)and2doses(pneumoniainfection)Result:Significantlyinhibitedthespreadofinfection,andthebacterialloadinthethightissuewassignificantlyreduced.Reducedpulmonarycongestionandthebacterialloadinthelungs,andloweredthelevelsofinflammatoryfactorsandpathologicaldamage.REFERENCESHeY,etal.Expandingtheantimicrobialspectrumoflugdunin:Discoveryofmulti-cationicderivativesoflugduninwithantimicrobialactivityagainstgram-positiveandgram-negativebacteria.EurJMedChem.2025Dec5;299:118078.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalida
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