2025年大学大一（药物化学）分子结构阶段测试题及答案

2025年大学大一（药物化学）分子结构阶段测试题及答案

（考试时间：90分钟满分100分）班级______姓名______第I卷（选择题共40分）答题要求：每题只有一个正确答案，请将正确答案的序号填在括号内。(总共20题，每题2分，每题给出的选项中，只有一项是符合题目要求的)1.下列关于药物化学结构与性质的说法，错误的是（）A.药物的化学结构决定其性质B.药物的性质影响其疗效和安全性C.药物的化学结构与性质无关D.药物的结构修饰可改变其性质2.以下哪种化学键对药物分子的稳定性影响较大（）A.氢键B.共价键C.离子键D.范德华力3.具有手性中心的药物，其对映异构体之间的性质可能不同，以下说法正确的是（）A.活性相同B.毒性相同C.物理性质相同D.药理作用可能不同4.药物分子中引入以下哪种基团可增加药物的亲水性（）A.烷基B.苯基C.羟基D.酯基5.下列关于药物分子中官能团的说法，正确的是（）A.官能团不影响药物的性质B.不同官能团具有相同的化学性质C.官能团决定药物的主要化学性质D.官能团与药物的疗效无关6.药物分子的空间结构对其活性有重要影响，以下哪种结构属于药物的优势构象（）A.能量最低的构象B.能量最高的构象C.随机构象D.与活性无关的构象7.以下哪种药物分子中含有酰胺键（）A.阿司匹林B.青霉素C.对乙酰氨基酚D.布洛芬8.药物分子的电子效应不包括以下哪种（）A.诱导效应B.共轭效应C.空间效应D.超共轭效应9.具有芳环结构的药物，在体内可能发生的代谢反应是（）A.氧化反应B.还原反应C.水解反应D.以上都是10.药物分子中引入磺酸基后，其性质的变化是（）A.水溶性增加，酸性增强B.水溶性降低，酸性增强C.水溶性增加，酸性减弱D.水溶性降低，酸性减弱11.以下哪种药物分子中含有硫醚键（）A.西咪替丁B.奥美拉唑C.雷尼替丁D.法莫替丁12.药物分子的稳定性与以下哪些因素有关（）A.化学结构B.外界环境C.制剂工艺D.以上都是13.具有羰基结构的药物，可发生的反应是（）A.加成反应B.氧化反应C.还原反应D.以上都是14.药物分子中引入以下哪种基团可增加药物的脂溶性（）A.羧基B.磺酸基C.氨基D.烃基15.以下哪种药物分子中含有哌嗪环（）A.氯丙嗪B.异丙嗪C.阿苯达唑D.西替利嗪16.药物分子的构象异构体之间的能量差异一般为（）A.几千卡/molB.几十千卡/molC.几百千卡/molD.几千千卡/mol17.具有酚羟基结构的药物，可发生的反应是（）A.与三氯化铁反应B.氧化反应C.酯化反应D.以上都是18.药物分子中引入以下哪种基团可增强药物的碱性（）A.羟基B.氨基C.羧基D.酯基19.以下哪种药物分子中含有嘧啶环（）A.磺胺嘧啶B.甲氧苄啶C.氟尿嘧啶D.以上都是20.药物分子的化学结构修饰的目的不包括（）A.提高药物的疗效B.降低药物的毒性C.改变药物的给药途径D.增加药物的分子量第II卷（非选择题共60分）（一）填空题（共10分）答题要求：请在横线上填写正确答案。(总共5题，每题2分)1.药物化学是一门研究药物的______、______、______及其构效关系的学科。2.药物分子的基本骨架主要包括______、______、______等。3.药物分子中常见的官能团有______、______、______、______等。4.药物分子的电子效应包括______、______、______。5.药物分子的稳定性与______、______、______等因素有关。（二）简答题（共20分）答题要求：简要回答问题，条理清晰。(总共4题，每题5分)1.简述药物化学结构与性质的关系。2.举例说明药物分子中官能团对药物性质的影响。3.简述药物分子的空间结构对其活性的影响。4.简述药物分子的化学结构修饰的方法及目的。（三）论述题（共15分）答题要求：论述充分，有理有据。(总共1题，每题15分)论述药物分子的构象与活性的关系，并举例说明。（四）案例分析题（共10分）材料：某药物分子的化学结构如下，其在体内具有一定的药理活性，但存在一些不良反应。通过对其结构进行修饰，得到了一种新的药物分子，疗效显著提高，不良反应明显降低。答题要求：根据材料，分析该药物分子结构修饰前后的变化及其对药物性质和疗效的影响。(总共2题，每题5分)1.分析原药物分子结构中可能存在的问题。2.说明新药物分子结构修饰的思路及优点。（五）设计题（共5分）材料：已知某疾病的发病机制与一种特定的酶有关，现需要设计一种能够抑制该酶活性的药物分子。答题要求：根据材料，设计一种可能的药物分子结构，并说明设计思路。(总共1题，每题5分)1.设计一种可能的药物分子结构，并简要说明设计思路。答案：1.C2.B3.D4.C5.C6.A7.C8.C9.D10.A11.A12.D13.D14.D15.C16.A17.D18.B19.D20.D填空题答案：1.化学结构、性质、制备方法2.碳链、芳环、杂环3.羟基、氨基、羧基、羰基4.诱导效应、共轭效应、超共轭效应5.化学结构、外界环境、制剂工艺简答题答案：1.药物的化学结构决定其性质，包括物理性质和化学性质。性质影响药物的疗效和安全性。例如，化学结构中的官能团决定了药物的酸碱性、溶解性等，进而影响药物的吸收、分布、代谢和排泄过程。2.如羟基增加亲水性，羧基显酸性，氨基显碱性等。羟基使药物易溶于水，羧基可与碱反应成盐，改变药物的溶解性和稳定性，氨基能与酸反应，也影响药物的性质。3.药物分子的空间结构影响其与受体的结合方式和亲和力。优势构象能更好地与受体互补结合，产生较强活性。如某些药物的特定构象可使其与受体的活性位点精准匹配，发挥最佳药效。4.方法有引入或去除官能团、改变骨架结构等。目的是提高疗效、降低毒性、改善药代动力学性质、改变给药途径等，如优化药物的溶解性、稳定性、靶向性等。论述题答案：药物分子的构象与活性密切相关。不同构象具有不同的能量和空间取向，只有与受体互补的优势构象才能产生显著活性。例如，氯丙嗪的优势构象能与多巴胺受体很好结合，发挥抗精神病作用；若构象改变，与受体结合能力下降，活性减弱。构象研究有助于深入理解药物作用机制，为药物设计提供依据。案例分析题答案：1.原药物分子可能存在活性不够强、选择性差导致不良反应多等问题，比如与非靶标结合产生副作用。2.新药物分子结构修饰思路可能是引入新官能团增强与靶标的亲和力