2025年兽医药理学教学大纲解析

兽医药理学教案

第九章

皮质激素类、自体活性物质

与解热镇痛抗炎药

动物科学学院

第九章皮质激素类、自体活性物质

与解热镇痛抗炎药

教学目的：通过对肾上腺皮质激素、自体活性物质与解热镇痛抗炎药药物的讲

授，规定掌握糖皮质激素的药理作用，临床应用、不良反应及应

用注意。熟悉组织胺与抗组药的作用机理与临床应用，掌握常的

解热镇痛及抗炎药理作用有机理。

教学重点：肾上腺糖皮质激素的作用、应用、不良反应及注意事项，抗组胺药

的作用、应用，前列腺素的来源、生理和药理作用，前列腺素在

畜业上的应用，解热镇痛药的作用机理，苯胺类药物、毗哇酮类药

物、水扬酸类、口引噪类、丙酸类和芬那酸类、非甯体消炎药的临床

应用。

教学难点：肾上腺糖皮质激素药理作用、作用机理及不曳反应。

教学课时：3课时

教学措施：课堂讲授、自学、课堂讨论相结合。

参考书：《药理学》中山医学院主编

《医用药理学》上海第一医学院主编

《药理学》高等医学院校教材王钦茂主编

重要内容：本章共分五节

第一节肾上腺皮质激素及促肾上腺皮质激（1课时）

第二节组胺与抗组胺药（0.5课时）

第三节前列腺素S.5课时）

第四节解热镇痛抗炎药（1课时）

思索题：

1、肾上腺糖皮质激素的药作用。

2、肾上腺糖皮质激素的临床应用及注意事项

3、常用的抗组胺药有哪些。

4、肾上腺分泌的激素，在临床上得到广泛应用的重要有哪些。其药理作用怎

样。

5、前列素的临床应用及作用机理。

第一节肾上腺皮质激素

肾上腺皮质激素是肾上腺皮质所分泌的一类激素。它属于类固醇（脩体）

化合物，故又称及质类固醇（皮质脩体）激素。

临床常用的天然皮质激素为可的松和氢化可的松，目前已能人工合成生产

这些激素同步，根据类固醇激素的基本构造加以改造，已合成了一系列作用

更强、副作用更小的皮质激素。

（一）分类：

（1）盐皮质激素以醛固酮和去氧皮质酮为代表。此类激素在维持体内也

解质钠和钾离子平衡中起着重大的作用。此类激素仅用于皮质机能不全的替代

疗法，在兽医临床上无实用价值。

（2）糖皮质激素以可的松和氢化可的松为代表。在生理剂量范围内重要

是影响糖和蛋白质的代谢：在药理剂量范围内有很强的抗炎、抗过敏、抗毒

素、抗休克作用，因此是临床上广泛使用的一类药物，一般所称的皮质激素就

是指此类激素。

糖皮质激素现已人工会成了许多皮质激素，如泼尼松、地塞米松等，其

抗炎作用比母体强数倍至数卜倍，而对电解质代谢的影响则大大减弱。

（二）作用：糖皮质激素在生理范围内，具有调整糖、蛋白质和水盐代谢

等作用，对维持动物机体内部环境的恒定起着重要的作用。而大剂量皮质激素

则体现很强的四抗作用，即抗炎、抗过敏、抗毒素、抗沐克等作用。

1.抗炎作用具有克制多种炎症的作用，能克制炎症局部血管的扩张，减

少血管的通透性。减少血浆渗出和局部细胞浸润，因而可明显减弱或消除炎症

部位的红、肿、热、痛等症状。皮质激素抗炎症的作用也许是如下几方面：

（1）克制嗜中性粒细胞向炎症部位积聚。

（2）稳定溶酶体膜，防止溶酶体内多种酸性水解酶和蛋白酶等释放，从

而防止于羟色胺、缓激肽等的产生和释放，以减少或制止这些致炎物质参与炎

症过程。

（3）收缩血管，减轻炎症部位的肿胀。

（4）增强细胞基质对粘多糖酸酶的抵御力，以保护细胞基质，使细胞保

持水分，减轻了间质水肿。

(5)克制结缔组织的增生。

2.抗过敏作用过敏反应的发生过程非常复杂，皮质激素的抗过敏作用机

理也未完全阐明，目前一般认为也许重要干扰免疫反应过程的某些环节：

(1)减少血液循环的淋巴细胞，使参与免疫过程的淋巴细胞减少。

(2)克制巨噬细胞对抗原的摄联和处理，从而影响抗体的形成。

(3)促使蛋白质异化及克制蛋白质合成，影响抗体的形成。

3.抗毒素作用皮质激素能对抗细菌内毒素对机体的损害作用，减轻细胞

损伤，缓和毒血症状，使高热下降，病情改善。

4.抗休克作用皮质激素对多种休克均有一定的保护作用，可增强机体对

抗休克的能力，是休克综合治疗中的一类重要药物。

(1)皮质激素稳定溶酶体膜，制止“心脏克制因子”的产生，防止其对

心脏的克制作用，从而切断这种恶性循环，产生抗休克作用。

(2)大剂量的皮质激素能减少外周血管阻力，改善微循环阻滞，增长回

心血量，对休克的治疗起到良好作用。

5.对代谢的影响

(1)皮质激素能增长糖元的合成，减少糖的运用。克制蛋白质的合成，

增长蛋白质的代谢。

(2)水和电解质代谢皮质激素能使Na'在肾小管的重吸取增长，以致体

内Na.潴留，而K+的排泄增长。

(三)不良反应：

(1)代谢紊乱、水肿、低血钾症、蛋白质异化加强，钙、磷排泄加强，

动物出现肌肉萎缩无力，骨质疏松。幼龄动物生长克制，

(2)长期用药，由于负反馈调整作用，使肾上腺皮质机能不全。

(3)对感染的抵御力减少。有的动物还也许出现肝脏损害。

(四)应用：

(1)代谢性疾病：牛酮血症、羊妊娠毒血症。

(2)过敏性疾病：等麻疹、支气管哮喘等。

(3)严重的感染性疾病：多种败血症、中毒性肺炎、中毒性菌痢、

腹膜炎、产后急性子宫炎等。

（4）局部性炎症：关节炎、健鞘炎、乳腺炎、角膜炎等。

（5）休克：中毒性、过敏性、创伤性、蛇毒性休克等。

欣快

（有时出现抑制或精冷

症状及情绪不稳定）

长

负

反

债

—

卜

外鹰作用外周作用

（代谢、抗炎、免疫抑制）（水、故代谢）

还有；负氮平衡、骨质疏松、食欲增加、

图34-4下丘脆-垂体前叶-肾

低血柳、高血慌倾向、消化性溃掳

上腺皮质的调节系统示意图

图34-3长期服用脩反质激素㊀抑制㊉兴奋

后的不良反应示意图ADH抗利尿敷京

CRH促皮质素器放微米

（五）应用注意：

（1）皮质激素只用于严重感染性疾病，且要配合使用抗生素进行治疗。

（2）皮质激素尽量使用最小有效量，病情一经控制应立即减量或停药。

长期用药后应逐渐递减停药，不应立即中断，以减少对肾上腺一垂体的克制作

用。

（3）下列状况禁用皮质激素；无有效抗菌药物治疗的感染、骨软化病和

骨质疏松症、骨折治疗期、妊娠期、结核诊断期、疫苗接种期。

常用糖皮质激素的作用特点：

醋酸可的松

有较强的水钠潴留作用，其混悬液肌注吸取缓慢，作用可维持24小时，

常用于家畜肾上腺机能木全和某些慢性炎症。

氢化可的松

作用与可的松相似而略强。临床多用其静注制剂治疗严重的中毒性感染或

其他危急病例。本品局部应用有很好疗效，常用于乳牛乳腺炎、眼科炎症、皮

肤炎症、关节炎和腱鞘炎的治疗

泼尼松

有两种制剂：醋酸泼尼松（又称强的松）和氢化泼尼松（又称强的松

龙）。抗炎作用是天然皮质激素的4〜5倍，用量小，副作用少。较常用于某

些皮肤炎症和眼科炎症。氢化泼尼松可静注、肌注、乳房内及关节腔内用药。

此外，醋酸泼尼松对ACTH分泌有克制作用，在眼科应用时还可引起眼内

压升高，应用时必须注意。

地塞米松

地塞米松的作用较氢化可的松强25倍，而水钠潴留的副作用基本消失。本

品目前应用较广，有取代氢化泼尼松等其他合成皮质激素的趋势，尤其是在用

于抗休克及关节腔内抗炎、抗内毒素等方面。

肤轻松

抗炎作用强，为氢化可的松的100倍。肤轻松疗效高，且作用迅速，止痒

作用好，重要外用治疗多种皮炎。

表41-1常用肾上腺皮质激索类药理作用的比较

类别药物恭建代谢糖代谢抗炎作用等效剂盘半衰期维持时间

精皮质激素

短效氧化可的松1112090872

可的松0.80.80.825908-12

中效波尼松0.33.53.55>20012-36

泼尼松龙0.3445>20012-36

曲安西龙0554>20012-36

长效地塞米松030300.75>30036-54

倍他米松030-3530-350.6>20036-54

拉皮质激索

氟氯可的松25050101'»

去氧皮质网20000

第二节组胺与抗组胺药

组胺(histamine)是广泛存在于人体组织的自身活性物质(autacoids)o组

织中的组胺甫:要含于肥大细胞及嗜碱细胞中。因此，具有较多肥大细胞的皮

肤、支气管粘膜和肠粘膜中组胺浓度较高，脑脊液中也有较高浓度。肥大细胞

颗粒中的组胺常与蛋白质结合，物理或化学等刺激能使肥大细胞脱颗粒，导致

组胺释放。组胺与靶细胞上特异受体结合，产生生物效应：如小动脉、小静脉

和毛细血管舒张，引起血压下降甚至休克；增长心率和心肌收缩力，克制房室

传导；兴奋平滑肌，引起支气管痉挛，胃肠绞痛；刺激胃壁细胞，引起胃酸分

泌。组胺受体有Hl、H2、H3亚型，各亚型受体功能见表。组胺的临床应用已

逐渐减少，但其受体阻断药在临床上却有重大价值。

表：组胺受体分布及效应表

受体类型所在组织效应阻断药

H1支气管，胃肠，苯海拉明

子宫等平滑肌收缩异丙嗪及

皮肤血管扩张氯苯那敏等

心房，房室结收缩增强，传导减慢

H2胃壁细胞分泌增多西米替丁

血管扩张雷尼替了等

心室，窦房结收结加强，心率加紧

H3中枢与外周负反馈性调整组胺thioperamide

神经末梢合成与释放

一、Hi受体阻断药

人工合成的HI受体阻断药多具有乙基胺的共同构造对H1受体有较大亲和

力，但无内在活性，故能竞争性阻断之。

药理作用

1.抗外周组胺H1受体效应H1受体被激动后即能通过G蛋白而激活磷脂酶

C,产生三磷酸肌醇（1P3）与二酰基甘油（DG）,使细胞内Ca2+增长，蛋白

激腋C活化，从而使胃、肠、气管、支气管平滑肌收缩。又释放血管内皮松弛

因子（EDRF）和PGI2,使小血管扩张，通透性增长。H1受体阻断药可拮抗

这些作用。如先给H1受体阻断药，可使豚鼠接受百倍致死量的组胺而不死

亡。对组胺引起的血管扩张和血压下降，H1受体阻断药仅有部分拮抗作用，

因H2受体也参与心血管功能的调整。

2.中枢作用治疗量已受体阻断药有镇静与嗜睡作用。作用强度因个体敏感

性和药物品种而异，以苯海拉明、异丙嗪作用最强；阿司咪嘎、特非那丁因不

易通过血脑屏障，几无中枢克制作用。苯荀胺略有中枢兴奋作用。它们引起中

枢克制也许与阻断中枢H1受体有关。个别患者也出现烦躁失眠。它们尚有抗

晕、镇吐作用，也许与其中枢抗胆碱作用有关。

3.其他作用多数H1受体阻断药有抗乙酰胆碱、局部麻醉和奎尼丁

样作用v

临床应用

1.变态反应性疾病本类药物对由组脸释放所引起的尊麻疹，枯草热和过

敏性鼻炎等皮肤粘膜变态反应效果良好。对昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒和水肿也

有良效。对药疹和接触性皮炎有止痒效果。对慢性过敏性等麻疹与H2受体阻

断药合用效果比单用好。本类药物能对抗豚鼠由组胺引起的支气管痉挛，但对

支气管哮喘息者几乎无效。因引起人类哮喘的活性物质复杂，药物不能对抗其

他活性物质的作用。对过敏性休克也无效。

2.晕动病及呕吐苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪对晕动病、妊

娠呕吐以及放射病呕吐有镇吐作用。防晕动病应在乘车、船前15〜30分服

用。

3.失眠对中枢有明显克制作用的异丙嗪、苯海拉明可用于失眠。

二、H2受体阻断药

以具有甲硫乙服的侧链替代HI受体阻断药的乙基胺链，获得有选择作用

的H2受体阻断药，它拮抗组胺引起的胃酸分泌，对H1受体无作用。H2受体

阻断药是治疗消化性溃疡很有价值的新药。目前临床应用的有西米替丁

(cimetidine)>雷尼替丁(ranitidin)法莫替丁(famotidine)和尼扎替丁

(nizatidine)。

药理作用本类药物竞争性拮抗H2受体，能克制组胺、五肽胃泌素•、M胆碱

受体激动剂所引起的胃酸分泌。能明显克制基础胃酸及食物和其他原因所引起

的夜间胃酸分泌。用药后胃液量及氢离子浓度下降。用药4周，在内窥镜检查

下，十二指肠溃疡愈合率为77%〜92%。晚饭时I次给药疗效与一日多次给药

的疗效相仿或更佳。对胃溃疡疗效发挥较慢，用药8周愈合率为75%〜88%。

雷尼替丁和尼扎替丁克制胃酸分泌作用比西米替丁强4〜10倍，法莫替丁比西

米替丁强20〜50倍。

临床应用用于十二指肠溃扬，胃溃疡，应用6〜8周，愈合率较高，延长用

药可减少复发。卓一艾(Zollinger-EHison)综合征需用较大剂量。其他胃酸

分泌过多的疾病如胃肠吻合口溃疡，反流性食道炎等及消化性溃疡和急性胃炎

引起的出血也可用。

不良反应发生较少。尤其是雷尼替丁、法莫替丁和尼扎替丁，长期服用耐

受良好，偶有便秘，腹沟，腹胀及头痛、头晕。皮疹启痒等v静脉滴注速度过

快，可使心率减慢，心收缩力减弱。长期服用西米替丁的男性青年，可引起阳

萎、性欲消失及乳房发育。也许与其克制二氢睾丸素与雄性激素受体相结合及

增长血液雌二醇浓度有关。

西米替丁能克制细胞色素P-450肝药酶活性，克制华法林、苯妥英钠、

茶碱、苯巴比妥、安定、普茶洛尔等代谢。合用时，应调整这些药物剂量。雷

尼替丁这一作用很弱，法莫替丁、尼扎替丁对其无影响，

第三节前列腺素(PG)

作用：

1.生殖系统

(1)溶解黄体影响卵巢功能PGF2a对哺乳动物具有黄体溶解作用。前

列腺素这一作用可用来调整发情周期和治疗持久黄体引起的不孕症。

(2)兴奋子宫平滑肌PGF和PGEi对子滑肌具有强大的兴奋作用，可使

子宫肌张力增高和收缩幅度加大，还可松驰子宫颈。小剂量PG可提高于它对

催产素的敏感性。因此，临床上用于催产、引产和人工流产。

(3)影响公畜生殖机能PG是维持公畜生殖机能必不可少的物质，可提

高精子的活力。此外，PG对呼吸、循环、神经等系统和肾脏等器官均有定的

影响。

应用：

(1)治疗母牛持久黄体性不孕症采用子宫内注入或肌注，常用PGF2

a、PGFia甲脂，剂量2〜4mg/头。较大剂量的PGF可治疗乳牛的黄体囊

肿。

(2)诱发母牛同期发情以PGF1ao甲脂效果最佳，肌注或子宫内注入

2〜4mg/头,48〜144小时排卵。

(3)母猪催请使用PGF2a或PGF1□甲脂，1〜2mg/头，间隔6〜13天

再注第二次。

(4)治疗母马乏情或发情异常，子官或肌注PGF2a或PGFla甲脂2〜

4mg/头均有疗效。

(5)催产、引产运用PGF或PGE,猪、羊采用PGF2a2〜5mg,或PGE

甲脂4mg或PGE甲脂4mg,或PGF1a甲脂6ms了宫内注入或肌注。马的引

产用PGF2a,每隔12小时子宫内注入2〜5mg。

第四节解热镇痛及抗风湿药

解热镇痛药是一类具有退热并兼有镇痛作用的药物，其中大多数尚有抗炎

和抗风湿的作用。

其解热机制一般认为是通过对下丘脑体温中枢直接克制作用，使周围血管

扩张，出汗增多，导致散热增长，体温下降，对产热过程并无影响，因此它只

能使发热病畜的热度恢复到正常的体温水平，对正常体温家畜并无降温作用。

其镇痛机制则多认为药物作用于下丘脑下部，克制感觉神经向大脑皮层传

导冲动，这见于关节痛、肌肉痛、神经痛等钩痛的

镇痛机制。但也有资料表明它能克制炎症局部组织中PGEi的合成和释

放。从而缓和炎症反应和疼痛作用。它的抗风湿作用则是药物通过下丘脑下

部，兴奋垂体前叶，使促肾上腺皮质激素分泌增多，使肾上腺皮质分泌氢化可

的松发挥抗风湿消炎作用，并且抗风湿药能稳定溶酶体膜，减少或制止致炎物

质的产生而发挥消炎作用。

发热是机体的一种防御性反应，能增进抗体的生成，增强机休巨噬细胞系

统的吞噬能力，因而不利于病原微生物的繁殖。发热也是诊断疾病的一种重要

标志。因此，看待发热要一分为二，不可滥用解热药。

解热镇痛药可分为水杨酸类、苯胺类、毗哇酮类、灭酸类、口引噪类噪咻类

和中草药七大类。其中除素胺类外，其他还均有抗炎、抗风湿作用，许多中草

药也有很好的消炎抗风湿作用。瞳咻类解热效力差，在临床上已很少使用。

一、水杨酸类

重要有水杨酸钠(NatriiSalicylas)和复方阿斯匹林(Aspirinum)缩写为

A.P.C,又名乙酰水杨酸(AciduniAcetylsalicylicum)两种。

作用与应用：重要用于治疗风湿热和风湿性关节炎，亦可用于痛风，是至

今较有效的抗风湿药物，其中水杨酸钠较阿斯匹林为优。阿斯匹林重要用于流

感、其他热性病和肌肉痛、关节痛等，增大用量可用于痛风。•

注意事项：口服时，两药均直与等量碳酸氢钠内服，以减少对胃的刺激；

两药因用量较大或持续应冷而引起出血和肾炎时，宜停药并加服碳酸氢钠。阿

斯匹林对猫有严重的毒性反应。

二、苯胺类

本类的非那西汀因毒住大而淘汰