药理学肾上腺素受体激动药专业知识宣教专家讲座

第八章肾上腺素受体激动药掌握AD、NA、ISOP药理作用、临床应用、不良反应及其防治熟悉多巴胺、麻黄碱、间羟胺作用特点了解其它拟肾上腺素药作用特点第1页第一节构效关系及分类儿茶酚核结构烷胺侧链氨基第2页第3页分类

2.α

受体激动药：

去甲肾上腺素、间羟胺

1.α、β

受体激动药：

肾上腺素、多巴胺、麻黄碱

3.β受体激动药：异丙肾上腺素、多巴酚丁胺第4页第二节α受体激动药α1、α2受体激动药：去甲肾上腺素α1受体激动药：去氧肾上腺素α2受体激动药：可乐定第5页去甲肾上腺素

（noradrenaline，NA；norepinephrine，NE）

口服不吸收：使胃粘膜血管收缩在肠内易被碱性肠液破坏

不宜皮下、肌肉、静脉注射：血管猛烈收缩吸收极少，发生局部组织坏死

普通采取静脉滴注法给药

不易透过血脑屏障第6页药理作用机制：激动α>β1受体1.血管：外周血管收缩，冠状血管舒张

皮肤、粘膜>肾>肝、肠系膜>骨骼肌2.心脏：兴奋心脏，但心率减慢3.血压：小剂量：收缩压舒张压(

)脉压差大剂量：收缩压舒张压脉压差第7页临床应用1.抗休克：已少用神经源性休克早期血压骤降

短时间静脉滴注

2.药品中毒性低血压：如氯丙嗪中毒3.上消化道出血：1～3mg稀释口服第8页不良反应：1.局部组织缺血坏死

2.急性肾功效衰竭

3.停药后血压下降第9页注意事项：

1.预防药液外漏

解救办法：2.滴注一段时间后应更换注射部位3.监测尿量：>25ml/h4.停药：逐步降低滴注剂量及速度更换注射部位热敷扩张血管药品：普鲁卡因或α受体阻断药第10页避光贮存：遇光即渐变色注射液呈棕色或有沉淀－－不宜再用不宜与碱性药品配伍注射

监测血压，依据血压调整给药剂量第11页禁忌症：高血压、动脉硬化、器质性心脏病及少尿、无尿、严重微循环障碍患者禁用妊娠期妇女禁用

第12页第三节α、β受体激动药第13页肾上腺素（adrenaline，AD）体内过程：

◆口服无效：肠液、肠粘膜及肝内氧化破坏

◆可皮下、肌肉、静脉给药

◆体内摄取与代谢路径与NA相同

◆

不易透过血脑屏障：中枢作用弱第14页机制：激动α、β受体

1.兴奋心脏：强效心脏兴奋药

2.血管：

激动α受体：

激动β2受体：药理作用小动脉及毛细血管前括约肌收缩骨骼肌血管舒张冠状血管扩张第15页

3.血压：与药品剂量亲密相关小剂量：收缩压舒张压(

)脉压差较大剂量：收缩压舒张压脉压差

“肾上腺素作用翻转”

4.支气管：解除支气管平滑肌痉挛

5.增强机体代谢：第16页肾上腺素作用翻转先给予α受体阻断药后再给予AD，则使AD缩血管作用被取消，而保留其激动β2受体舒血管效应，使AD升压作用翻转为降压，这一现象称为“肾上腺素作用翻转”第17页第18页临床应用

心脏骤停：首选

新三联针：AD+阿托品+利多卡因

过敏性休克：首选

支气管哮喘：控制急性发作

与局麻药配伍：1:250000，<0.3mg

手指、足趾、耳廓及阴茎等部位禁用

局部止血：鼻粘膜或齿龈出血第19页不良反应：

心悸、烦躁、头痛、血压升高，甚至脑溢血

能引发心律失常，甚至心室纤颤禁忌症：

禁用于心血管器质性疾患、糖尿病、甲状腺功效亢进者高血压、动脉硬化患者禁用第20页多巴胺（dopamine，DA）体内过程：

◆口服无效

◆作用时间短暂

◆不易经过血脑屏障第21页机制：激动多巴胺受体和

1

、

1

受体

1.激动DA受体

肾脏、肠系膜及冠状血管舒张

肾血管扩张，血流量增加，肾小球滤过率增加，尿量增加，肾功效改进

排钠利尿药理作用第22页2.激动

1

受体：

兴奋心脏、对心率影响较小、与AD、ISOP相比较不易引发心律失常3.激动

1

受体：

皮肤、粘膜血管收缩、血压升高、

肾功效损害第23页临床应用

1.休克：用药时注意补充血容量

◆对伴有心肌收缩力减弱及尿量降低着尤为适当

2.急性肾功效衰竭：与利尿药适用

3.急性心功效不全第24页不良反应◆

普通较轻，偶见恶心、呕吐◆

剂量过大或滴注太快可出现心动过速、心律失常、血压过高和肾功效下降等，一旦发生，应减慢滴注速度或停药◆

高血压及器质性心脏病患者慎用第25页麻黄碱(ephedrine)作用机制：1.直接作用：激动、受体2.间接作用：促进神经末梢释放NA作用特点：

◆

性质稳定，口服易吸收

◆起效慢，作用弱、持久

◆易产生快速耐受性

◆中枢兴奋作用显著：失眠第26页临床应用1.轻症支气管哮喘或预防哮喘发作2.充血性鼻塞3.防治椎管麻醉后低血压4.缓解荨麻疹和血管神经性水肿皮肤粘膜症状第27页不良反应：1.中枢兴奋表现：不安、失眠等晚间服用宜加镇静催眠药2.血管收缩症状：心动过速、出汗和发烧感等禁忌症：

禁用于高血压、器质性心脏病、糖尿病及甲状腺功效亢进症第28页第四节β受体激动药β1、β2受体激动药：异丙肾上腺素β1受体激动药：多巴酚丁胺β2受体激动药：沙丁胺醇第29页异丙肾上腺素

（isoprenaline，ISOP，喘息定）

体内过程：

◆口服无效：与硫酸基结合

◆作用维持时间较NA、AD长

◆重复应用，药效减弱

◆不易透过血脑屏障：中枢作用不显著第30页药理作用机制：激动β受体

1.心脏：兴奋心脏，作用较AD强；能引发心律失常，但较少产生心室颤动

2.血管：舒张血管

◆

骨骼肌血管：舒张

◆

冠状血管：舒张

◆

肾血管和肠系膜血管：较弱第31页3.血压：小剂量：收缩压舒张压脉压差大剂量：收缩压舒张压4.支气管平滑肌：

舒张支气管平滑肌，作用比AD