药物化学作业咖啡因

现在你是否正捧着咖啡听我做汇报呢？这神奇咖啡因在你体内都发生了哪些改变呢？欲知详情——且听我慢慢道来……药物化学作业咖啡因第1页咖啡因Caffeine*摄取来源*相关药物*药理作用*代谢情况*性质简介*发现历史*发现历史药物化学作业咖啡因第2页*石器时代——人们发觉咀嚼一些植物种子，树皮或树叶有减轻疲劳和提神功效。*公元前3000年——神农氏发觉有树叶飘进沸水中会产生一个芳香且提神饮品。*西非文明——经过咀嚼可乐树坚果来恢复精力和减轻饥饿行为。发现历史药物化学作业咖啡因第3页发现历史*1819年——德国化学家弗里德里希·费迪南·龙格第一次分离得到纯咖啡因。*现今——咖啡因是世界上最普遍被使用精神药品。在北美，90%成年人天天都使用咖啡因，平均天天摄入量200~250mg。药物化学作业咖啡因第4页咖啡因Caffeine*摄取来源*相关药物*药理作用*代谢情况*性质简介*发现历史*性质简介药物化学作业咖啡因第5页性质分子式：C8H10N4O2外观：无嗅，白色针状或粉状固体咖啡因是一个黄嘌呤生物碱化合物，一个中枢神经兴奋剂。简介药物化学作业咖啡因第6页咖啡因Caffeine*摄取来源*相关药物*药理作用*代谢情况*性质简介*发现历史*代谢情况药物化学作业咖啡因第7页代谢情况咖啡因口服后主要在胃肠道快速而完全吸收,能够经过血脑屏障，血胎屏障以及血睾屏障，分布于全身。咖啡因由小肠进入门脉循环时,会经过首过消除效应,主要由分布在肠壁和肝脏细胞色素酶P450作用,之后再进入全身大循环。

咖啡因在体内代谢过程复杂,现已发觉咖啡因最少15种代谢产物，主要由肝脏代谢。药物化学作业咖啡因第8页咖啡因主要代谢路径及产物药物化学作业咖啡因第9页初级代谢*药品代谢酶CYP1A2（部分CYP2E1）催化3-N-脱甲基化：

Caffeine→副黄嘌呤(主要代谢产物,约占80%)*药品代谢酶CYP1A2催化1-N-脱甲基：

Caffeine→可可碱(12%)*药品代谢酶CYP2E1催化7-N-脱甲基：

Caffeine→胆茶碱(7%)药物化学作业咖啡因第10页*CYP2A6催化C-8-羟基化：副黄嘌呤→1,7-二甲基尿酸*CYP1A2催化8-氢化：胆茶碱→1,3-二甲基尿酸*CYP1A2催化3-N-脱甲基化：胆茶碱→1-甲基嘌呤次级代谢*黄嘌呤氧化酶催化C-8-羟基化：

1-甲基嘌呤→1-甲基尿酸药物化学作业咖啡因第11页代谢应用*咖啡因能够作为药品代谢酶活性测定探药,其代谢指数可用于CYP1A2、NAT2、CYP2A6和XO药品代谢酶活性评定。*咖啡因是CYP1A2经典探药,因为几乎90%咖啡因由CYP1A2转化代谢。*依据血尿中不一样代谢产物比率能够评定CYP1A2、NAT2、CYP2A6和XO活性药物化学作业咖啡因第12页咖啡因Caffeine*摄取来源*相关药物*药理作用*代谢情况*性质简介*发现历史*药理作用药物化学作业咖啡因第13页药理作用*咖啡因是中枢神经系统兴奋药，能提升细胞内cAMP含量。*咖啡因能促进儿茶酚胺合成和释放，所以认为其对心血管系统含有正性作用，即使一次服用小剂量也能产生心率增快、血压升高等正性心力作用。*咖啡因经过兴奋中枢神经系统迷走中枢，刺激迷走神经胃支，可引发胃泌酸增加和胃腺分泌亢进。药物化学作业咖啡因第14页

大脑中，腺嘌呤核苷与其接收器结合后能够减缓神经细胞活动，普通在睡眠时二者结合。咖啡因分子能够与腺嘌呤核苷竞争性结合其接收器。其结果是神经细胞活动增高，神经细胞分泌激素肾上腺素。肾上腺素造成心跳加紧，血压增高，肌肉中血流量提升，皮肤和内脏血流量降低，肝脏向血液释放葡萄糖。咖啡因使人兴奋的原理药物化学作业咖啡因第15页咖啡因使人兴奋的原理

另外咖啡因与氨基丙苯一样能够提升脑内神经递质多巴胺。咖啡因不影响他们注意力和其它高级智力功效，所以含咖啡因饮料往往在工作场所饮用。药物化学作业咖啡因第16页在细胞水平上主要有四种作用机制：*作为细胞肌浆网理阿诺碱受体激动剂，能引发对ryanodine敏感钙库释放，从而促使肌浆网释放钙离子，增加细胞内钙离子浓度，同时增强肌纤维对钙离子敏感性；*抑制磷酸二酯酶，使组织及肌肉内cAMP浓度升高；*含有γ-氨基丁酸受体拮抗作用；*中枢腺苷受体拮抗剂。药物化学作业咖啡因第17页咖啡因Caffeine*摄取来源*相关药物*药理作用*代谢情况*性质简介*发现历史*相关药物药物化学作业咖啡因第18页*纯咖啡因片：增加神经系统兴奋度，耐力不常单独作为药品使用纯咖啡因是国家二级精神管制药品！！！相关药物药物化学作业咖啡因第19页相关药物*复合类药品:对乙酰氨基酚：可经过提升痛阈而产生镇痛作用，经过对下丘脑体温调整中枢而产生解热作用。咖啡因：增强血管收缩，缓解头痛。

咖啡因与止痛剂适用能够加强一些止痛剂效果。药物化学作业咖啡因第20页咖啡因Caffeine*摄取来源*相关药物*药理作用*代谢情况*性质简介*发现历史*摄取来源药物化学作业咖