药物化学药物卡片

药物化学卡片

1号

1.命名

通用名:地西泮Diazepam

化学名：1-甲基-5-苯基-7-氢-1,3-二氢-2从1,4苯并二

氮杂卓2酮

别名：安定

2.化学性质；

水解：酸性

酰胺水解--1,2开环，开环后失活

烯胺水解----4.5开环，碱性肠液中环合，不影响生物

利用度。

并入杂环生物活性明显提高I

3.体内代谢：N-1位去甲基，C-3位僦化。开发得到

奥沙西泮。

4.作用机制：当苯二氮卓类药物占据本二氮卓受体

时，那么GABA就更易翻开Q通道，导致镇静、催

眠、抗焦虑，抗惊厥和中枢性肌松等药理作用。

5.药理作用：抗焦虑、镇静、催眠、抗麻痫等。

6.临床应用：焦虑症、失眠及静脉滴注抗癫痫等。

2号

1.命名

通用名:奥沙西泮

化学名：5-苯基-3-羟基-7-氮-1,3-二氢-2H-1,4-苯并

二氮杂卓2酮

别名：去甲羟基安定、氯羟氧二氯卓、舒宇。

2.化学性质：

水解：酸性

酰胺水解--1,2开环，开环后失活

烯胺水解一4.5开环，碱性肠液中环合，不影响生物

利用度。

3.体内代谢：肝脏代谢，形成匍萄糖醛酸结合物。

4.作用机制：当苯二氮卓类药物占据苯二氮卓受体

时，那么GABA就更易翻开CI通道，导致镇静、催

眠、抗焦虑，抗惊厥和中枢性肌松等药理作用。

5.药理作用：主要用于短期缓解焦虑、紧张、冲动,

也灯用于催眠、焦虑伴有精神抑郁的辅助用药。并

能缓解急性酒精戒断病症。肌松作用较其他苯二氮

卓药物强。

6.临床应用：焦虑症、失眠、抑郁对等。

3号

1.命名

通用名:艾司嗖仑(estazolam)

rN化学名:6-苯基-8-氯-4H-11,2,4)-三氮啕4,3旬(1,4)

苯并二发杂卓。

Nj

/别名：三噗氯安定；三唾氮卓；忧虑定

/

N2.化学性质：

cr

烯胺水解一4.5开环，碱性肠液中环合，不影响生

物利用度。

1

3.体内代谢：在肝脏主要经CYP3A代谢。

4.作用机制：当苯二氮卓类药物占据苯二氮卓受体

时，那么GABA就更易翻开CI通道，导致镇静、催

眠、抗焦虑，抗惊厥和中枢性肌松等药理作用。本

品具有广谱抗惊厥作用，对各型实验性癫痫模型均

有不同程度的对抗作用，对大、小发作有一定疗效。

5.药理作用：抗焦虑、镇静、催眠、抗癫痫等。

4号

2.命名

通用名:苯巴比妥〔phenobarbital：

化学名：5•乙基-5-苯基-2,4,6(1H,3H,5H)-喀咤

三酮

别名：迦地那、鲁米那、佛罗那

3.化学性质：

水解：弱酸性

双缩腺颜色鉴别反响

3.体内代谢：

C-5位取代基被CYP450酶催化氧化

内酰胺水解开环形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物

4.作用机制：

阻断脑干的网状结构上行激活系统，产生镇静催眠

杭惊厥作用

解偶联黛化磷酸化作用和抑制电子传递系统

强化或延长GAGB的作用

5.药理作用：抗焦虑、镇静、催眠、抗麻痫等。

6.临床应用：焦虑症、失眠、静脉滴注抗掘痫、麻

醉前给药以及治疗新生儿高胆红素血症。

5号201350752莫新刚

6号

1、命名

通用名：喋吐坦

化学名：N,N,6-三甲基-2-(4-甲基苯基)味哇［1,2-a］并口比

咤3乙酰胺半酒石酸盐

N\/\HOCOOH

PHX别名：思诺思，舒睡晨爽

1\J-CH31/21

2、化学性质

HOZXCOOH结晶，熔点.196℃,pKa6.20无色结晶，无臭。水中溶

解度(20C)：23mg/ml。

0CH

33、体内代谢

哇毗坦口服吸收快，在肝脏进行首过代谢,生物利用度为

70%,半衰期为2小时。代谢以氧化为主。

4、作用机制:通过选择性作用于苯二氮卓受体GABAa受

体的•局部，以增加GABA的传递，当药物和受体结合后，

增加GABA对GABAa结合位点的亲和性，从而导致氯离

子通道开放，使氯离子流入神经细胞内，引起细胞膜超

极化，而抑制神经元冲动。

5、药理作用：一种咪哇毗咤类镇静催眠药物。能选择性

地与中枢神经系统的V-氨基丁酸A受体31亚型结合，而

具有较强的催眠镇静作用，没有抗惊厥、肌松弛及抗焦

虑作用。

6、临床应用：可缩短人睡时间，减少夜醒次数，延长睡

眠总时间，改善睡眠质量，适用于各种失眠的治疗。

7号

1命.名

0、通用名:苯妥英钠sodiumphenytoin

yv化学名：5,5・二苯基-2,4-咪喋烷二酮钠盐

别名：大伦丁钠

2人入ONa

白色粉末；无臭，味苦；微有引湿性

2.化学性质：

水溶液显碱性反响

①与碱加热分解最终生成二苯基氨基乙酸并放出氨

②在水溶液中参加二氯化汞试液，生成白色沉淀，在氨

溶液中那么不溶，可与巴比妥类药物进行区别

构效关系3.体内代谢：在肝脏代谢，代谢物无活性。是肝前的强诱

导剂，与一些药合并应用可使血药溶度降低

%N环状酰眼结构，活性结构

人厂ONa

4.作用机制：机制尚未完全说明，认为阻断铀通道，抑制

OP\突触前后膜的磷酸化

钠盐，降低毒性

5.药理作用：为抗癫痼药、抗心律失常药

6.临床应用：治疗癫痫局限发作和大发作

7保存方法：密闭保存

8号

1命.名

通用名:卡马西平Carbamazepine

化学名：5H一二苯并［b,f］氮杂草一5一甲酰

胺

cQo别名：酰胺咪嗪、卡巴咪嗪

2.化学性质：

其乙醇溶液在235与285波长有最大吸收；

不溶于水，在乙醇中略溶，易溶于二氯甲烷

0<#7MH23.体内代谢：在肝脏进行代谢，代谢物主要自

尿中排出，代谢物为10,11—环氧卡马西平仍

具有活性。

4.作用机制：膜稳定作用，能降低神经细胞膜

对Na+和Ca2+的通透性，从而降低细胞的兴

奋性，延长不应期;也可能增强GABA的突触

传递功能。

5.药理作用：抗胆碱活动、抗抑郁、抑制肌

肉神经接头的传递和抗节律失常

6.临床应用：对多种瘢痫的动物模型均有治疗

作用，是治疗单纯性局限性发作和大发作的

首选药物之一

9号

1.命名

通用名:普洛加胺Progabide

化学名：4—［［（4一氯苯基乂5—氨一2一羟基

米基）甲叉基］氨基］丁酰胺

别名：卤加比

2.化学性质：易水解.，在酸性或者碱性条件下

可室温水解成取代的二苯甲酮和r-氨基丁酰

胺。溶液在PH6-7时最稳定。

3.作用机制：制成前药可使药物的亲脂性增

加，便于药物透过血脑屏障在中枢神经发挥

作用。

4.药理作用：抗焦虑、镇静、催眠、抗癫痫等

5.临床应用：癫痫、痉享、运动失调

10号

1.命名

通用名:氯丙嗪Chlorpromazine

化学名:N,N■二甲基-2-氯-loH-吩噬嗪-10-

丙胺盐酸盐

别名：阿米那嗪；氮普马嗪；氯硫二苯胺

2.化学性质：

常用其盐酸盐，为白色或乳白色结晶性粉末;

有微臭，味极苦；有引湿性；遇光渐变色；

水溶液呈酸性反响。在水、乙醇或氯仿中易

溶，在乙醛或苯中不溶。熔点为194〜198℃。

构象关系3.作用机制：为中枢多巴胺受体的拮抗药，

具有多种药理活性。①抗精神病作用:主要是

由于拮抗了与情绪思维有关的边缘系统的多

巴胺受体所致。而拮抗网状结构上行激活系

统的a-肾上腺素受体，那么与镇静安定有关。

②镇吐作用:小剂量可抑制延脑催吐化学敏

感区的多巴胺受体，大剂量时又可直接抑制

呕吐中枢，产生强人的镇吐作用。但刈刺激

前庭所致的呕吐无效。③降温作用:抑制体温

调节中枢，使体温降低，体温可随外环境变

化而变化。用较大剂量时，置患者于冷环境

中（如冰袋或用冰水浴），可出现“人工冬眠〃

状态。④增强催眠、麻醉、镇静药的作用。

⑤对心血管系统的作用:可拮抗外周a-肾二

腺素受体，直接扩张血管，引起血压下降，

大剂量时可引起体位性低血压，应注意。还

可解除小动脓、小静脉痊挛，改善衡盾环，

而有抗休克作用。同时由于扩张大静脉的作

用大于动脉系统，可降低心脏前负荷，而改

善心脏功能（尤其是左心功能衰竭）。

4.药理作用：抗精神病、降温、催眠、麻醉、

镇静药、镇吐

5.临床应用：治疗精神病、镇吐、低温麻醉

及人工冬眠、与镇痛药合用，治疗癌症晚期

患者的剧痛、治疗心力衰竭、试用于治疗巨

人症。

11号

1,命名

通用名:氟哌咤醇haloperidol

化学名：1-（4-氟苯基）414-（4-氯苯

基I4羟基-1-哌嗪基】4丁酮

2化学性质：在105C枯燥时发生局部降

解：降解产物可能是哌咤环上的脱水产

物

3体内代谢；口服后在胃肠道吸收较好，

在肝脏代谢，肾脏消除，有首过效应。

4作用机制：在中枢是多巴胺受体阻断

剂。在外周可阻止神经末梢对儿茶酚胺

的再摄取

5药理作用：氟哌咤醇有良好的抗躁狂、

抗幻觉、抗妄想作用。

6临床应用：治疗各种急慢性精呻分裂

症和躁狂症，对止吐也有效

12号、13号

1命名

通用名：氯氮平clozapine

化学名:8-氯-11-（4-甲基-1-哌嗪基）-5H-

二苯并［b,e］［1,4］二氮杂

别名：氯扎平

2化学性质：淡黄色结晶性粉末，无臭，

无味，在水中几乎不溶，在乙醇中溶解，

在三氯甲烷中易溶

3体内代谢：本品口服吸收较好，肝脏首

过效应明显，生物利用度约为50%,代谢

包括N-去甲基和N-氧化等途径

4作用机制：阻断多巴胺受体，抑制多巴

胺与D1,D2受体结合，拮抗5-HT2受体

5药理作用：对精神分裂症的阳性或阴性

有较好的疗效

6临床应用：适用于难治性精神分裂症

1命名

通用名：吗氯贝胺

化学名:4•氮川［2・（4・吗咻基）乙基］苯甲

酰胺

2化学性质：白色结晶性粉末，

mp.l38~139c

3体内代谢口服吸收快而平安，分布广。

几乎全部自肝脏代谢，只有少局部以原形

自肾脏排出

4作用机制：通过可逆性抑制MAC-A,提

高脑内NE,多巴胺，和5-HT的水平，产

生抗抑郁作用

5药理作用：本品属于MAO-A选择性抑

制剂。是(MAO-A)的可逆性抑制剂，抗抑

郁活性的范围较广，对内源性抑郁症、神

经功能性抑郁症和精神抑郁症均有效，且

疗效与丙米嗪相当。

6临床应用：适用于内源性抑郁症，轻度

慢性抑郁症，精神性或反响性抑郁症的长

期治疗，提高情绪，改善抑郁病症。

14号

3.命名

通用名:氟西汀(Fluoxetine)

化学名：3.苯基・3-(4-三氟甲基苯氧基)丙胺盐酸盐

别名：氟烷苯胺丙醛，氨西汀盐酸盐，百忧解

2.理化性质：去甲基化，生成活性代谢物去甲氟西汀,

两者经2-羟基化后失活

3.体内代谢：由肝脏代谢，通过去甲基化作用生成活

性代谢产物去甲氟西汀

4.作用机制：选择性地阻滞5-HT再摄取，使突触间

隙5-HT含量升高而产生抗抑郁作用

5.药理作用：改善抑郁病症，以及焦虑和睡眠障碍

6.临床应用：用于成人抑郁症、强迫症和神经性贪食

症的治疗

15号

1.命名

通用名:丙米嗪(Imipramine)

化学名：N,N-二甲基11・二氢・5H・二苯并[b,f]

氮杂卓-5-丙胺盐酸盐

别名：丙咪嗪、米帕明、盐酸丙咪嗪、依米帕明

2.理化性质：固体及水溶液通常稳定，在稳定性加速

实验中发生分解；

CH3遇稍酸显深蓝色

3.体内代谢：经肝脏代谢，代谢产物去甲丙咪嗪具有

药理活性，与原药可以通过血脑屏障、

胎盘屏障，并从乳汁中排出。

4.作用机制：阻滞去甲肾上腺素和5-羟色胺的再摄

取，增加突触间隙中去甲肾上腺素和

5・HT含量，促进神经传递

5.药理作用：具有较强的抗抑郁、抗胆碱能作用，镇

静作用较弱。

6.临床应用：治疗内源性忧郁症，反响性抑郁症及更

年期抑郁症，小儿遗尿

16号

1.命名

通用名:吗啡(Morphine)

化学名：17-甲基・3•羟基-4,5a-环氧-7,8-二脱氢

吗啡喃-6a-醇盐酸盐三水合物

别名：盐酸吗啡

2.理化性质：酸碱两性：酚羟基、叔胺

复原性；被氧化为伪吗啡和N-氧化吗啡

脱水重排：生成阿扑吗啡

生物碱反响：Marquis反响

换成烯丙基或小环甲

Frohde反响

基，可成为吗啡拮抗剂

3.代谢：N-去甲基，首过效应明显

引入桥链乙烯

基，得高效镇

4.作用机制：吗啡的镇痛作用是通过冲动脊髓胶质

痛药埃托啡，

区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质等部位的阿

但治疗指数

片受体，主要是U受体，模拟内源性阿片肽刈痛觉

低，副作用大

的调制功能而产生镇痛作用。

双键氢化

复原，醇羟5.药理作用：镇痛：对一切疼痛均有效，对持续性钝

痛比间断性锐痛及内脏绞痛效果强。

基氧化成

镇静：在镇痛的同时有明显镇静作用，

酮，的氢吗

有时产生欣快感。

烷基化，镇啡酮，镇痛

酰化，镇痛、麻镇咳：可抑制咳嗽中枢，产生镇咳作用，

作用增强

痛活性及成

醉作用增强，毒但因有成瘾性，并不用于临床。

瘾性均降低

性、成瘾性变大

6.临床应用：抑制剧烈疼痛；麻醉前给药

17号

1.命名

通用名:喷他佐辛pentazocine

化学名：（土）-1,2,3,4,5,6-六氢-6,11-二甲基3（3-甲

基2丁烯基卜2,6•甲撑3苯并“辛因・8•醇

2.化学性质：

有3个手性碳，有旋光性

存在酚羟基一一稀硫酸溶液遇三氯化铁呈黄色

酚羟基，酸性，重要活性结构其盐酸溶液可使高钵酸钾溶液褪色

其烷基化降低镇痛活性与成瘾性3.体内代谢：肝首过代谢，可通过胎盘屏障

4.作用机制：阿片受体局部冲动药，冲动K受体,

轻微拮抗U受体,冲动阿片受体一通过G蛋白偶联

机制一抑制AC-Ca内流I、K外流t―前膜递质

（P物质等）释放I-突触后膜超极化一阻止痛觉

冲动的传导、传递一镇痛。

5.药理作用：镇痛，呼吸抑制，兴奋胃肠道平滑

肌，大剂量加快心律升高血压

6.临床应用：用其盐酸盐，主要用于镇痛，适用

于各种慢性剧痛（副作用少、成瘾性小）

18号

4.命名

通用名:哌替名pethidine

化学名：1-甲基-4-苯基-4-哌噬甲酸乙酯

别名：度冷丁、爰咤

4.化学性质：

具有酯的特性，在酸催化下易水解，PH4时最

稳定

5.体内代谢：肝代，主要代谢物为哌替哽酸、去

甲哌替呢、去甲哌替呢酸，与循萄糖醛酸结合

经肾排，能透过胎盘屏障，并可随乳汁排出

6.作用机制：冲动U型阿片受体,冲动阿片受体

f通过G蛋白偶联机制一抑制AC-Ca内流J、

K外流t―前膜递质（P物质等）释放I-突触后

膜超极化一阻止痛觉冲动的传导、传递一镇痛。

7.药理作用：镇静，镇痛，呼吸抑制，致欣快，

扩血管

6.临床应用：镇痛，心源性哮喘的辅助治疗，麻

醉前给药及人工冬眠。

19号

5.命名

通用名:美沙酮methadone

化学名：4,4-二苯基6二甲氨基3庚酮

8.化学性质：

旋光性，镶基位阻大一一活性降低，左旋体

镇痛活性大

3.体内代谢：N-氧化、N-去甲基化、苯环羟

化及镀基化复原反响等

4.作用机制：阿片受体冲动剂，冲动阿片受

K对电f,体一通过G蛋白偶联机制一抑制AC-*Ca内

'jM（基供正电荷HP1吸少流I、K外流t一前膜递质（P物质等）释放I

一突触后膜超极化一阻止痛觉冲动的传导、

传递~镇痛。左旋体镇痛活性大

构效关系

5.药理作用：镇静，呼吸抑制，缩瞳，抗剧

烈疼痛，显著镇咳，毒性较大，成瘾性小

6.临床应用：主要用于海洛因成瘾的戒除，

创伤、手术及晚期癌症等所致剧痛

播些空间位明火•化?反应活忖8为下Q

悔化.・M5帚部分d电荷

20号

6.命名

%通用名：盐酸曲马多TramadolHydrochloride

化学名：（士）・E2［（二甲氨基）甲基］・1・（3•甲氧基苯基）

QlI3环己醇盐酸盐

别名：盐酸曲马多，氟比汀，曲马多，盐酸曲马多

、/但“CL

氟比汀，马伯龙；奇曼丁；曲马朵，反胺苯环爵

CH3

9.化学性质：不得和单胺氧化能抑制剂同用，与中

枢安静剂（如安定等）合用时需减量，注意耐药性