临床护理药理学（成教专升本）第7章 作用于肾上腺素系统的药物

第七章作用于肾上腺素系统的药物

目录12拟肾上腺素药抗肾上腺素药掌握：（1）肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺、酚妥拉明和普萘洛尔的药理作用、作用机制、临床应用、不良反应和药疗监护内容。熟悉：（1）肾上腺素受体作用药物分类和各类代表药的作用特点、临床应用、不良反应和药疗监护内容。了解：（1）间羟胺、多巴酚丁胺、酚苄明和美托洛尔的作用特点、临床应用及不良反应；学习目标

拟肾上腺素药，-R激动药心脏兴奋支气管扩张、骨骼肌血管扩张

1-R:

2-R:

-R激动药

1-R：血管收缩、瞳孔扩大

2-R：抑制

NA释放

-R激动药拟肾上腺素药突触前膜:促进递质释放

促进NA释放

α、β受体激动药-肾上腺素【体内过程】1.口服：大部分被肠液破坏，吸收后在肠黏膜、肝内破坏，故口服达不到有效血药浓度。

2.皮下注射：因局部血管收缩而吸收慢，维持时间1小时左右。

3.肌内注射：吸收快，维持10～30分钟。肾上腺素-药理作用直接激动α、β受体。1.心脏：兴奋心脏β1受体。作用快、强，但明显增加心肌耗氧量，易引起心律失常。2.血管收缩皮肤黏膜血管最明显、内脏血管（肾血管）次之；扩张骨骼肌血管；对脑和肺血管作用弱，有时由于血压升高而被动扩张；扩张冠状血管（激动冠状血管β2受体，兴奋心脏，增加代谢产物）。肾上腺素-药理作用3.血压小剂量：收缩压升高（心脏β1受体兴奋），舒张压不变或稍下降；较大剂量：收缩压和舒张压均升高。注意：在低浓度时β受体对肾上腺素的敏感性高于α受体；高浓度时α受体对肾上腺素敏感性高于β受体。4.代谢代谢增强，耗氧量增加，肝糖原分解增加，血糖升高等。肾上腺素-药理作用5.平滑肌（1）支气管：

A.强大的舒张作用。

B.收缩支气管黏膜血管，降低毛细血管通透性，有利于消除支气管黏膜水肿。

C.抑制肥大细胞释放组胺等过敏物质。（2）胃肠平滑肌张力降低。（3）膀胱逼尿肌舒张（β2受体）；膀胱括约肌收缩（α受体）。可引起排尿困难和尿潴留。肾上腺素-药理作用6．中枢神经系统肾上腺素不易透过血脑屏障，治疗量时一般无明显中枢兴奋现象，大剂量时出现中枢兴奋症状，如激动、呕吐、肌强直，甚至惊厥等。肾上腺素的升压作用翻转：若先用

R阻断药（如酚妥拉明）后再用AD，则出现血压不升反降的现象。发生机制：因

-R阻断后→AD不能激动

-R而只能激动

-R

→则骨骼肌(

2-R)血管舒张→外周阻力↓→血压↓肾上腺素-临床应用1.心脏骤停：一般采用心内注射，同时配合有效的人工呼吸，心脏挤压，纠正酸中毒等。注意：对电击伤所致心脏骤停禁用；但在有心脏除颤器或利多卡因等除颤条件下仍可应用。心脏三联针（心室内注射）老：AD+NA+IP（现已少用）新：肾上腺素1mg+阿托品1mg+利多卡因50mg

兴奋心脏解除迷走N对心脏抑制

消除室颤肾上腺素-临床应用

2.

过敏性休克过敏性休克首选，心跳无力，血压下降，呼吸困难等。肾上腺素：强、快的心脏兴奋作用；血压上升；强大的支气管松弛作用，消除黏膜水肿及减少组胺等过敏介质释放。3.支气管哮喘

（1）强大的支气管平滑肌松弛作用。（2）支气管黏膜血管收缩，有利于消除黏膜水肿，有利于通气。（3）有一定抗过敏作用。（4）主要用于支气管哮喘急性发作。肾上腺素-临床应用

4.与局麻药配伍延长局麻药作用时间；减少吸收中毒。注意：手指、足趾、阴茎等手术不加肾上腺素，以免影响局部血液循环。

5.局部止血：鼻黏膜及齿龈出血肾上腺素的不良反应和禁忌证（一）不良反应治疗量常出现烦躁、焦虑、心悸、皮肤苍白、出汗等症状，停药后可消失。大剂量可出现血压骤升、搏动性头痛，脑出血和心室纤颤等。（二）禁忌证心律失常、高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、甲状腺功能亢进及糖尿病患者禁用。肾上腺素的药疗监护须知1.本药性质不稳定，遇光易分解，应避光贮存于阴凉处，如氧化变为粉红色或棕色不可用；2.皮下注射及肌注时注意抽回血，以免误入血管；给药后密切观察血压、脉搏、患者面容及情绪。3.用吸入给药法治疗哮喘，也应注意测量血压、脉搏，以估计药物吸收情况。用药半小时内如哮喘不见缓解，甚或出现气道阻塞、呼吸困难，应及时报告医生；4.吸入治疗时，如6～12小时内用3～5次效果不明显者应，可能产生耐药。多巴胺（dopanine,DA）

【体内过程】1.因口服在肠和肝破坏，一般采用静脉注射。

2.在体内迅速被COMT和MAO破坏，作用时间短。

3.不易透过血脑屏障，几乎无中枢作用。多巴胺的药理作用可激动α、β和DA受体。

1.心脏：激动心脏β1受体作用比Ad弱，一般不易产生心律失常。

2.血管（1）激动α受体，对β2受体作用弱。（2）肾血管、肠系膜及冠状血管扩张，这是由于激动这些部位上的DA受体。注意：剂量较大通过激动α受体引起血管收缩作用超过血管舒张作用。多巴胺的药理作用3.血压低浓度：收缩压上升；舒张压变化不大或稍升高。高浓度：收缩压与舒张压均升高。4.肾脏（1）激动肾血管的DA受体使血管扩张，肾血流增加；另外可抑制肾小管对钠离子再吸收，所以可使尿量增加。（2）大剂量：激动肾血管α受体引起血管收缩，使肾血流量减少。多巴胺的药理作用3.血压低浓度：收缩压上升；舒张压变化不大或稍升高。高浓度：收缩压与舒张压均升高。4.肾脏（1）激动肾血管的DA受体使血管扩张，肾血流增加；另外可抑制肾小管对钠离子再吸收，所以可使尿量增加。（2）大剂量：激动肾血管α受体引起血管收缩，使肾血流量减少。多巴胺的临床应用（1）抗休克：各种休克，如感染中毒性休克、心源性休克及出血性休克等。尤其对伴有心功能降低，尿量减少而血容量已补充的休克较好。（2）急性肾功能衰竭：与利尿剂合用疗效较好。多巴胺的不良反应

1.治疗量一般较轻，如恶心、呕吐等。

2.剂量大或静滴过快可引起心律失常，肾血流减少，肾功能下降等，一旦发生：（1）及时减量或停药。（2）必要时可用酚妥拉明。3.高血压、动脉硬化、室性心律失常、冠心病及甲亢患者应慎用，嗜铬细胞瘤患者禁用。多巴胺的药疗监护须知1．严格执行医嘱，DA溶于全部稀释液中。2．最好先作好穿刺，再从瓶口加入药液。3．应用本品前需先用全血或血浆纠正血容量。治疗时尽量用最小剂量及最短时间，时间越短，预后越好。4．静滴速度宜先慢速开始逐渐增加，在静滴过程中应监测血压、心率、节律、尿量及患者状态。如因滴速过快出现心动过速、头痛等症状，可酌情减慢滴速或停滴。静滴结束后仍需观察，发现水肿等情况应局部进行热敷或用α受体阻断剂。麻黄碱（ephedrine）1.基本作用与Ad相似，性质稳定，可口服,作用温和而持久,中枢兴奋作用强,易产生快速耐受性。2.直接激动α、β受体，促进NA释放发挥间接作用3.应用（1）支气管哮喘：预防或轻症治疗（2）鼻黏膜充血引起的鼻塞（3）防止某些低血压（4）缓解荨麻疹等皮肤黏膜症状麻黄碱的药疗监护须知1．防治局麻药引起的低血压时，用药前后均应监测血压及脉搏。2．尽量不在晚上入睡前用药。3．在数小时内合并应用AD，建议医生减少AD用量。4．患者用滴鼻剂（萘甲唑啉）时，需先将鼻涕擤净，清除鼻腔后将头后仰，滴鼻后，避免出现全身反应。因可引起反射性鼻黏膜肿胀，最多连用3日。5．易引起急性尿潴留，如有排尿困难，应向医生报告及时处理拟肾上腺素药

、受体激动药

受体激动药

受体激动药代表药肾上腺素（AD)去甲肾上腺素(NA)异丙肾上腺素（喘息定、IP）激动受体、1、2

强强强、1、2很强较强±

1、2

强很强心脏血管激动

1R:皮肤、粘膜、内脏血管收缩激动

2R:骨骼肌血管舒张、冠脉舒张激动

1R:全身血管(小A、小V)收缩,冠脉先收缩后舒张激动

1R→心脏兴奋(心率↓）激动

1R→心脏兴奋(传导↑↑)激动

2R：骨骼肌血管舒张、冠脉舒张激动

1R→心脏兴奋拟肾上腺素药

肾上腺素去甲肾上腺素异丙肾上腺素对血压的作用治疗量时:大剂量时:小量:大量:

激动

1R→心脏兴奋→收缩压↑激动

1R≈激动

2R→总外周阻力变化不大→舒张压不变或稍↓故脉压↑激动

1R→心脏兴奋→收缩压↑激动

1R＞激动

2R→总外周阻力↑→舒张压↑故脉压变化小典型变化：先升后降激动

1R→心兴奋→收缩压↑激动

1R稍弱→外周阻力↑不多→舒张压↑不多故脉压稍↑激动

1R→心兴奋→收缩压↑激动

1R强→外周阻力↑↑→舒张压↑↑故脉压↓激动

1R→心兴奋→收缩压↑激动

2R→骨骼肌血管等舒张→总外周阻力↓→舒张压↓故脉压↑拟肾上腺素药

NA不良反应和药疗监护须知

不良反应多，可因浓度过高，药液外漏，静滴时间过长等引起局部血管强烈收缩，局部缺血坏死和急性肾功能衰竭。高血压病、动脉硬化、冠心病、少尿或无尿休克患者禁用。

药疗监护如下:

1．作静脉穿刺时药液勿外溢，以免引起组织坏死。静滴时间不能过长，浓度不应过高，观察给药部位有无水肿、变白等缺血表现，必要时需及时更换注射部位。选用大而弹性好的血管。禁用手部或关节周围的血管。处理：(1)更换注射部位(2)局部热敷(3)普鲁卡因或酚妥拉明浸润注射记录尿量>25ml/h应用甘露醇等NA的药疗监护须知2．严格控制点滴速度，以收缩压维持在90mmHg（12kPa）为宜。约每分钟滴入4～8μg，用药过程中，监测血压及尿量、末梢循环状态（皮肤温度、颜色，特别是耳轮、嘴唇、甲床等的色泽），尿量少于25ml/h时，向医生报告。3．每隔一小时观察一次注射部位，出现局部水肿、皮肤苍白应立即热敷，并酌情用α受体阻断剂酚妥拉明对抗。静滴结束后，注意观察突然停药引起的血压下降。本品为无色液体，一旦出现颜色就不宜使用。宜单独使用，与多种药物有配伍禁忌。ISO的不良反应和药疗监护须知

本药常引起心悸、头痛、头晕。对哮喘缺氧患者用量过大或过于频繁，更易引起心律失常，诱发心绞痛。长期反复应用易产生耐受性。哮喘患者长期自行滥用本品可引起猝死。冠心病、心肌炎及甲亢患者禁用。药疗监护如下:1．本品起效快、作用强、持续时间长，用药后应密切注视心率，以保持在110次/分以下为宜，以免引起室颤。可通过调整滴速控制。ISO的药疗监护须知

2．对哮喘患者自用气雾剂及舌下含片者，应嘱患者按医嘱规定的用药次数及剂量，擅自增大剂量可致室颤及猝死。雾化器喷后立即嗽口，以免对口腔及喉的刺激。如由舌下含服，应告诉患者将药放于舌下后任其自行溶化、吸收，不可吮吸，不要把唾液咽下，否则可引起上腹部疼痛，待药物完全吸收后要漱口。3．反复应用，可对本类药物中扩张支气管作用的药物产生交叉耐受性，用药效果不佳。应建议医生更换其它平喘药。

受体激动药间羟胺（阿拉明）作用特点：激动、1R作用＜NA；促进神经末梢释放NA；作用缓慢、温和、持久。临床应用：是临床NA的代用品去氧肾上腺素（苯肾上腺素）作用特点：作用与NA相似但收缩肾血管作用＞NA；激动瞳孔开大肌

1R，快速短效扩大瞳孔。临床应用：1.阵发性室上性心动过速或药物致低血压2.扩大瞳孔（作用快、弱、短、不升眼压）β1受体激动药-多巴酚丁胺特点：1.选择性激动β1兴奋心脏,心率影响小

2.主要用于心肌梗塞并心衰,难治性心衰

3.伴房颤者及梗阻型肥厚性心肌病禁用

【药疗监护须知】

1．给药期间应监测血压及心电图。血压明显波动或心率过快应减慢滴速，及时报告医生。

2、本药不宜与碱性药物配伍应用，与催产素合用可致血压升高。抗肾上腺素药

阿替洛尔、美托洛尔

1阻断药：

-R阻断药

1阻断药：哌唑嗪，为降压药

2阻断药：育亨宾，为科研工具药

1

、

2

阻断药：酚妥拉明、酚苄明

-R阻断药抗肾上腺素药

1、

2阻断药：普萘洛尔、纳多洛尔、、

-R阻断药：拉贝洛尔

1、2受体阻断药酚妥拉明生物利用度低，

维持时间短，肌肉注射维持30~50min。酚苄明为人工合成品，口服吸收差；因剌激性强，不作皮下和肌肉注射，常采用缓慢静脉注射给药。静脉注射后1h达高峰,与

受体结合比较牢固，作用强大，持久，一次用药可维持3~4d。酚妥拉明的药理作用㈠对心血管的作用：作用机理：竞争性的阻滞α受体。

1、扩张血管：

直接扩张血管阻滞α1受体外周阻力降低Bp酚妥拉明的药理作用兴奋心脏的β1受体反射性兴奋交感神经阻断突触前膜的α2受体NA释放Bp心率加快、心肌收缩力增强、心输出量增加、传导加快酚妥拉明的药理作用㈡其他作用

1、拟胆碱作用胃肠道平滑肌蠕动增强2、拟组胺作用胃酸的分泌增加；皮肤潮红酚妥拉明的临床应用1.外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛性病（雷诺症）。2.静脉滴注NA外漏，拮抗NA的血管收缩作用，防止局部组织缺血坏死酚妥拉明5~10mg+10ml生理盐水浸润注射。雷诺症酚妥拉明的临床应用3.抗休克适用于感染性、出血性和心源性休克。机制：扩张血管，降低外周阻力，增加血液灌注，改善微循环；增加心输出量，降低肺循环阻力，防止肺水肿发生。用药前必需补足血容量与NA合用目的是阻断

受体，保留

受体作用。酚妥拉明的临床应用4.顽固性充血性心力衰竭和急性心肌梗死机制：扩张血管→外周阻力↓→心脏后负荷↓心输出量↑心肌氧耗↓心力衰竭↓。5.嗜铬细胞瘤的诊断嗜铬细胞瘤的主要症状是持续高血压(肾上腺嗜铬细胞含AD)，酚妥拉明可使血压下降。酚妥拉明的不良反应1.体位性低血压2.胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐。3.诱发和加重溃疡，拟胆碱作用，胃酸分泌增加。4.心动过速，心率失常，诱发和加重心绞痛。冠心病、溃疡病慎用。酚妥拉明的药疗监护须知1.一旦发生体位性低血压应平卧，采用头低足高位，给NA升血压。2.酚妥拉明和妥拉唑林有拟胆碱作用，可引起腹痛、腹泻、胃酸增多、呕吐等症状。3.用药前及用药过程中监测血压脉搏变化，注射给药偶引起心动过速、诱发心绞痛等。调整滴速及用量，以免中毒。β受体阻断药的药理作用

1.β受体阻断作用：（1）心血管系统：心脏：心率,收缩力,传导均↓→CO↓→

血管：(-)β2R→血管收缩（肝,肾，骨骼肌，冠状血管)→血流量↓上述作用其决于交感神经张力★受体阻断药对正常人血压影响不明显，对高血压患者具有降压作用。BP↓耗氧↓β受体阻断药的药理作用(2)支气管平滑肌：阻断β2受体→增加支气管阻力→加重哮喘(3)代谢：①糖尿病：抑制糖原分解，掩盖胰岛素引起

的低血糖反应；②甲亢：↓对儿茶酚胺的敏感性，抑制T4→T3(4)肾素：阻断肾小球旁器β1受体，抑制肾素释放→ATⅡ↓→BP↓β受体阻断药的药理作用2.内在拟交感活性：具有微弱的β受体激动作用3.膜稳定作用：有些

受体阻断药在高浓度时能降低细胞膜对离子的通透性。4.其它作用：抗血小板聚集降低眼内压β受体阻断药的临床用途

1.抗心律失常：治疗室上性心动过速(房颤、房扑、窦性心动过速)2.抗高血压：治疗高血压；3.抗心绞痛和心肌梗死：治疗心绞痛；4.抗甲亢：治疗甲状腺机能亢进，控制心悸、心律失常、激动不安等现象。5.心衰早期，充血性心力衰竭6.其他：偏头痛；肌震颤；青光眼（噻吗洛尔）、肝硬化引起的上消化道出血。β受体阻断药的不良反应1.一般反应:消化道反应、皮疹、血小板减少

2.心血管反应:加重房室传导阻滞，引起心动过缓；

3.诱发或加剧支气管哮喘：4.反跳现象：β受体阻断药的药疗监护须知

1.本类药物中有些药物个体差异大，除按医嘱从小剂量开始给药外，心率不能低于50次/分，心率过低及时向医生报告；2.给药前观察患者有无过敏、哮喘及心衰，用药期间密切观察患者各种不良反应；本类药物多通过肝肾消除，定期查肝肾功能及追踪血糖变化。3.对长期用药患者不能突然停药，应在两周内逐渐减量，以免诱发心绞痛、血压骤升、烦躁等停药反应；β受体阻断