药物化学第一章绪论详解

药物化学第一章绪论详解演示文稿第一页，共30页。（优选）药物化学第一章绪论第二页，共30页。二、药物的类型按来源分类：

1）天然药物：植物药、抗生素、生化药物2）半合成药物3）合成药物4）基因工程药物5）无机药物第三页，共30页。第四页，共30页。按药理作用分类：

麻醉用药镇静催眠药解热镇痛药镇痛药镇咳祛痰药中枢兴奋药利尿药第五页，共30页。按作用部位分类：

中枢神经系统药物外周神经系统药物循环系统药物消化系统药物等第六页，共30页。第七页，共30页。三、药物的制剂液体：

溶液剂、糖浆剂、合剂、酊剂注射液剂、气雾剂等固体：

片剂、胶囊剂、丸剂、散剂注射粉针等半固体：软膏剂、硬膏剂、栓剂等第八页，共30页。三、药物化学的定义

药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科，以及极具朝气的朝阳学科。第九页，共30页。药物化学是药学领域各学科的带头学科化学生命科学（医学、药理学、病理学、微生物学、基因组学）药物化学药理学药物代谢动力学药事管理学毒理学生物化学药物分析学药剂学第十页，共30页。四、药物化学的研究内容1）发现和设计新药是药物化学的首要任务。2）合成化学药物，寻找最佳的生产工艺。3）研究药物的化学结构特征、理化性质、稳定性，为其他学科提供服务。4）研究药物的药理作用、毒副作用、体内代谢（生命科学）。5）研究药物的构效关系、药物与靶点的作用，为新药研究提供更合理的信息。第十一页，共30页。五、药物化学的研究任务1）为有效利用现有药物提供理论基础——临床药物化学。2）为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺——化学制药工艺学。3）不断探索开发新药的途径和方法，争取创制更多新药——新药设计学。第十二页，共30页。第一节药物化学的起源与发展一、起源与发展1．19世纪初，从有效植物中找到有药用价值的小分子化合物可卡因吗啡2．19世纪中期，用简单的化学结构修饰来开发新药，使药物化学成为一门独立的学科。阿司匹林3．20世纪初，建立抗代谢学说，为寻找新药开辟了新的途径和方法抗寄生虫、抗菌、抗病毒、抗肿瘤药物第十三页，共30页。4．20世纪50年代以后，药物化学发展十分迅速。尝试改变基本结构从而得到大量新药构效关系5．20世纪70年代后，科学家进行研究合理药物设计。（1）以受体作为药物的作用靶点（2）以酶作为药物的作用靶点（3）以离子通道作为药物的作用靶点（4）以核酸作为药物的作用靶点组胺受体：H1和H2ACE：卡托普利抗高血压钙拮抗剂钾通道阻滞剂第十四页，共30页。1.传统的新药研究与开发的模式二、传统与现代新药研究模式第十五页，共30页。2.现代的新药开发与研究的内容

第十六页，共30页。发现药物新靶标是产生“重磅炸弹”式创新药物的源头候选物候选物化合物筛选I期试验II期试验III期试验化合物创新药物体系新药药物靶标药物靶标:

药物作用的靶分子第十七页，共30页。三、药物作用的靶点

1）受体2）酶3）离子通道4）核酸第十八页，共30页。第十九页，共30页。第二节药物的命名（一）通用名INNCADN（二）化学名1．英文名CAS2．中文名IUPAC（三）商品名第二十页，共30页。INN以世界卫生组织（WHO）推荐使用的国际非专有药品名称为依据（InternationalNon-proprietaryNamesforPharmaceuticalSubstance）结合我国具体情况而制定中文的INN第二十一页，共30页。通用名中华人民共和国卫生部药典委员会编写《中国药品通用名称》（化学工业出版社1997）ChineseApprovedDrugNames(CADN)中国药品命名的依据第二十二页，共30页。通用名即INN在新药申请时向政府主管部门提出的正式名称不能取得任何专利及行政保护，任何该产品的生产者都可使用的名称文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成份的名称在复方制剂中只能用作使用的复方组份的名称第二十三页，共30页。INN的作用避免药名混乱：一药多名和一名多药布洛芬片——芬必得贝思第二十四页，共30页。INN采用的部分词干的中文译名表英文词干中文词干INN通用名药物类型-cillin西林amoxicillin阿莫西林抗生素cef-头孢cefalexin头孢氨苄抗生素-conazole康唑fluconazole氟康唑抗真菌药-oxacin沙星norfloxacin诺氟沙星合成抗菌药-vir韦acyclovir阿昔洛韦抗病毒药-nidazole硝唑metronidazole甲硝唑抗菌药-caine卡因procaine普鲁卡因局部麻醉药采用INN词干的好处：同类药物有同样的词干根据药名可估计药物的结构和作用第二十五页，共30页。化学名布洛芬α-甲基-4-(2-甲基丙基)苯乙酸α-Methyl-4-(2-methylpropyl)benzeneaceticacid第二十六页，共30页。化学名的命名方法一、英文名称采用的系统命名以美国化学文摘（chemicalabstracts,CA）为依据二、中文名称采用中国化学会有机化学命名原则1980为依据：1）以母体名称作为主体名2）用介词连缀上取代基或官能团的名称3）按规定的顺序注出取代基或官能团的位次（次序法则）第二十七页，共30页。母核前的基团次序一、中文命名按立体