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文档简介

第六章胆碱受体激动药M胆碱受体激动药:

1.L眼1)缩瞳:本药可激动瞳孔括约肌的M胆碱受直接作

毛药体,表现为瞳孔缩小;2)降低限内压;3)调节痉用于M

果理挛:适合于视近物,而难以看清远物。2.腺体可明显胆碱受

芸作增加汗腺、唾液腺的分泌。其他腺体如泪腺、胃腺、体

香用胰腺、小肠腺体和呼吸道腺体分泌亦增加。

临1、青光眼(闭角型青光眼)

床2.、虹膜炎(及扩瞳药交替使用)

不过量可出现M胆碱受体过度兴奋症状,可用足量阿

良托品对抗

N胆碱受体激动药一烟碱(兴奋NM胆碱受体)

第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶(AChE)复活药

*药L眼缩瞳和调节痉挛,降低眼内压代表药:

易逆理2.胃肠道新斯的明可促进胃的收缩及增加胃酸分泌新斯的

性抗作3.骨骼肌神经肌肉接头增强骨骼肌收缩力明、

AChE用4.其他低剂量的抗AChE药即可增敏腺体分泌作用毒扁豆

药碱、

依酚氯

临治疗1.重症肌无力;2.腹气胀和尿潴留;3.青光眼;

床4.解救竞争性神经肌肉阻断药过量中毒;5.阿尔兹铢

应海默症C安贝氯

用钱

代药1.对骨骼肌作用最强,抑制胆碱酯酶外,还激动骨骼为易逆性

表理肌运动终板上N2受体;抗AChE

药:作2.对骨骼肌及胃肠平滑肌兴奋作用较强;药:通过

用3.对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用弱乙酰胆碱

1.

(Ach)兴

新奋M、N胆

临1.重症肌无力;2.术后腹气胀及尿潴留;3.阵发性室

斯碱受体,

床上性心动过速;4.对抗竞争性神经肌肉阻断药过量。

的表现为M

明样及N样

作用。

不禁用于机械性肠或泌尿道梗阻病人

2.毒扁豆碱:毒扁豆碱作用及新斯的明相似,但无法直接激动受体作用。

眼内局部应用时,其作用类似于毛果芸香碱,但较强而持久,表现为瞳

孔缩小,眼内压下降。治疗青光眼。调节痉挛。

3.安贝氯筱:主要用于重症肌无力治疗。

4.地美滨按:主要用于青光眼治疗。

二.中有机磷酸酯类作用机制为可及AChE牢固结合,形代表药:

毒成难以水解的磷酰化AchE,使AChE失去水解ACh敌百虫、

难逆

机的能力,造成体内ACh大量积聚而引起一系列中毒乐果、

性抗

制症状。敌敌畏等

AChE

药一

一有中(1)M(毒胆碱)样症状:吸入或眼睛接触毒雾或

机磷毒气,表现为瞳孔缩小、结膜充血、睫状肌痉挛、视

酸酯表力模糊;药物吸收引起交感神经节兴奋见腺体分泌

类现增加;毒雾由胃肠摄入见恶心、呕吐、腹痛和腹泻;

由皮肤吸收中毒见出汗,肌束震颤,严重中毒时见

口吐白沫,呼吸困难,小便失禁,心率减慢

(2)N(烟碱)样症状:肌无力,不自主肌束抽搐,

心动过速,血压升高(3)中枢神经系统症状:

兴奋不安、惊厥后出现意识模糊,昏迷,呼吸和循

环衰竭。轻度中毒以M样中毒为主,中度中毒同时

出现M及N样症状,重度见M,N,中枢症状。

(2)N(烟碱)样症状:肌无力,不自主肌束抽搐,

心动过速,血压升高(3)中枢神经系统症状:

兴奋不安、惊厥后出现意识模糊,昏迷,呼吸和循

环衰竭。轻度中毒以M样中毒为主,中度中毒同时

出现M及N样症状,重度见M,N,中枢症状。

(2)N(烟碱)样症状:肌无力,不自主肌束抽搐,

心动过速,血压升高(3)中枢神经系统症状:

兴奋不安、惊厥后出现意识模糊,昏迷,呼吸和循环

衰竭。轻度中毒以M样中毒为主,中度中毒同时出现

M及N样症状,重度见M,N,中枢症状。

解有机磷酸酯类中毒解救药有两类:LM型胆碱受体阻

毒断药如阿托品;2.胆碱受体复活药如氯解磷定。阿托

药品能直接及M型胆碱受体结合,竞争阻断ACH及受体

物结合起到抗胆碱作用,迅速解除M样中毒症状,但

及不能使被抑制的胆碱酯酶复活,只用于轻度中毒。胆

解碱受体复活药可使ACHE游离而复活;及有机磷酸酯

救结合为无毒磷酰化解磷定排出,避免继续中毒。对神

机经肌肉接头处N样症状明显缓解,中重度中毒需两药

制合用,才能提高解毒效果。

ACHE复活药代表药:1.碘解磷定;2.氯解磷定(减轻N样症状)。

第八章胆碱受体阻断药(I)

M药1.腺体通过M胆碱受体的阻断作用抑制腺体的分主要竞

胆理泌。唾液腺及汗腺对其最敏感。其次为泪腺及呼吸道争性拮

碱作腺体。2.抗M胆

受用眼(1)扩瞳阻断虹膜括约肌的M胆碱受体,瞳孔扩碱受体。

体大。(2)眼内压升高;青光眼患者禁用。(3)调节但大齐IJ

阻麻痹:只适合看远物。3.量时对

断平滑肌阿托品对多种内脏平滑肌具松弛作用,它神经节

药可抑制胃肠道平滑肌痉挛,缓解胃肠绞痛,可降低的N受

代尿道和膀胱逼尿肌的张力和收缩幅度。4.体也有

表心脏治疗量的阿托品在部分病人常可见心率短暂性阻断作

药:轻度减慢,较大剂量阿托品,可引起心率加快。用。

5.血管及血压大剂量的阿托品可引起皮肤血管舒

1.

张。6.中枢神经系统较大剂

阿量轻度兴奋延脑和大脑中毒剂量可见明显中枢症状。

临1.解除平滑肌痉挛适用于各种内脏绞痛,对胃肠绞

床痛、膀胱刺激症状如尿频、尿急等疗效较好,但对胆

应绞痛或肾绞痛疗效较差,常需及阿片类镇痛药合用。

用2.抑制腺体分泌用于全身麻醉前给药,防分泌物阻

塞呼吸道。3.眼科(1)虹膜睫状体炎

(2)验光和眼底检查。

4,缓慢型心律失常用于治疗迷走神经过度兴奋所致

窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常。

5.抗休克大剂量阿托品治疗,能解除血管痉挛,舒

张外周血管,改善微循环。6.解救有机磷酸酯类中

毒。

不口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大及皮肤潮红,中

良毒可用毒扁豆碱,地西泮解救,青光眼及前列腺肥

反大禁忌。

2•东藤若碱:治疗剂量时即可引起中枢神经系统抑制,主用于麻醉前用

药。

3.山食若碱:中枢兴奋作用弱。对血管平滑肌和内

脏平滑肌的解痉作用选择性较高。主要用于感染性休克,也可用于内脏绞

痛。

第十章肾上腺素受体激动药

a肾药1.血管激动血管a1受体,使血管收缩。以皮肤粘口服无

上膜血管收缩最明显,其次是肾脏血管,对脑、肝、肠系效,主

腺作膜,甚至骨骼肌血管都有收缩作用。但可使冠状血管舒要由静

素用张,流量增加。...脉滴注

受2.心脏NA主要激动心脏B1受体,加强心肌收缩力、给药。

体加速心率和加快传导,提高心肌的兴奋性。

激3.血压静脉滴注小剂量使脉压略加大。

临1.早期神经源性休克;2.嗜倍细胞瘤切除后或药物中毒

床时的低血压;3.本药稀释口服,可使食道和胃黏膜血管

应收缩产生局部止血作用。

药:

1.

不1.局部缺血坏死;2.急性肾衰竭禁止皮下或肌内注

良射

NA

NE

1.

NA

NE

2.间羟胺:收缩血管、升高血压,升压作用比NA

弱、缓慢而持久。可静滴也可肌内注射,临床作为去甲肾上腺素代用品。

a、8肾上腺素受体激动药

代1.心脏AD激动心肌、窦房结和传导系统的B1和B

表2受体,加强心肌收缩力、加速心率和加快传导,提高心肾上腺

药:药肌的兴奋性,心脏搏出量和心排出量都增加,易引起素受体

1.理心律失常。...................................激动

肾作2.血管皮肤、粘膜血管以a受体占优势,呈显著的药,过

上用收缩反应,肾脏血管次之。骨骼肌和肝脏血管以B2受敏性休

腺体为主,小剂量可使其呈舒张反应。克首选

素3.血压治疗量AD使皮肤粘膜血管收缩,收缩压和药。主

AD舒张压升高。大剂量AD可使收缩压和舒张压均升高。要激动

4.平滑肌AD激动支气管平滑肌的B2受体,舒张支a、P

气管。激动支气管粘膜血管的a受体,使之收缩,有受体。

利于消除哮喘时的粘膜水肿。可治疗支气管哮喘。

5.代谢AD可促进肝糖原分解和糖原异生,升高血糖

和乳酸。其升高血糖作用较NE显著。AD尚促进脂肪分

解,使血中游离脂肪酸增加。

6.中枢神经系统大剂量时可出现中枢兴奋症状,如

呕吐、激动、肌强直,甚至惊厥等。

临1.心脏骤停用于由麻醉和手术中的意外、药物中毒或

床心脏传导阻滞等原因引起的心脏骤停。

应2.过敏性疾病1).过敏性休克(首选药):AD激动a

用受体,降低毛细血管通透性;激动B2受体改善心功

能,缓解支气管痉挛;2).支气管哮喘;3),血管神经性

水肿及血清病;

3.局部应用及局麻药合用,延长局麻药作用时间,还

用于鼻粘膜和齿龈止血。.

不心悸、不安、面色苍白、头痛、震颤等。禁用于器质性

良心脏病、高血压、冠状动脉病变、甲状腺功能亢进,糖

反尿病。

2.药1.心血管(低浓度舒张血管,高浓度使心肌收缩力增主要激

多理强,心脏排出量增加);2.血压(高剂量时使收动。、

巴作缩压和脉压差上升);3.肾脏(低浓度作用于D2受体,B和夕卜

胺用舒张肾血管,具排钠利尿作用。大剂量兴奋a受体,收周的多

缩肾血管)。巴胺受

临1.各种休克,如感染中毒性休克,心源性休克;2.及利

床尿药合用治疗急性肾功能衰竭。3.对急性心功能不全,

应具改善血流动力学作用。

药1.心血管(使心肌收缩力增强,心脏排出量增加)2.剂量过

3.理支气管平滑肌(作用都较AD弱而持久)大或敏

麻作3.中枢神经系统(中枢兴奋作用较显著)感者可

黄用4.快速耐受性引起焦

碱虑、失

眠、心

临1.蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉的辅助用药以预防低

悸和血

床血压。2.鼻粘膜充血及鼻塞。

压升高

应3.用于防治轻度支气管哮喘。

用4.缓解善麻疹和血管神经性水肿等过敏反应的皮肤粘

膜症状。

B肾上腺素受体激动药

代表药:

1.异药1.心脏具强大的B1受体激动作用,可使传导加主要激

丙肾理速,心排出量增加,作用较肾上腺素强,使收缩期动B受

上腺作和舒张期缩短。较少引起心律失常。体,对

素用2.血管和血压可激动B2受体而舒张血管,主要31、B

(喘是舒张骨骼肌血管,对肾血管和肠系膜血管的舒张2受体

息作用较弱,对冠状动脉也有舒张作用。的选择

定)3.支气管平滑肌激动B2受体,舒张血管平滑性很低,

肌,且作用比AD强。4.其他增加肝对a受

糖原、肌糖原分解。但升高血糖作用较AD弱。体几无

用c

临1.心搏骤停(具起搏作用,使心脏恢复跳动);2.房

床室传导阻滞;

应3.支气管哮喘急性发作(舌下或喷雾);4.休克(目

用前临床已少用)。

不心悸、头晕。禁用干冠心病、心肌炎、甲状腺功能亢

良进等

2.多巴酚丁胺:主要激动B1受体,用于治疗心肌梗死并发心力衰竭。

第十一章肾上腺素受体阻断药

a肾上腺素受体阻断药

「t短效类:酚妥拉明/妥拉哇林

1.非百择性a受体阻断药长效药:酚苇明

分类2.选择性a:受体阻断药:哌噗嗪

3.选择性a2受体阻断药:育亨宾

非选择性a受体阻断药代表药:

1.药L血管:①阻断al受体作用;②直接扩张血管作用。a受体阻

酚妥理舒张血管,降低血压。断药。及

拉明作2。心脏:兴奋心脏增强心肌收缩力,加快心率及心肾上腺

/妥用输出量;部分由阻断突触前膜a2受体,从而促进素合用,

拉嘿NA释放;部分由血管舒张、血压下降反射性引起。只激动

林3.其他:提高胃肠平滑肌张力,胃酸分泌增加。B2受

3.其他:提高胃肠平滑肌张力,胃酸分泌增加。体,血

3.其他:提高胃肠平滑肌张力,胃酸分泌增加。管舒张,

临1、外周血管痉挛性疾病;2.静脉滴注NA外漏;3.血压下

床急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭;4.休克;5.降,即

应肾上腺嗜倍细胞瘤;6.药物引起的高血压。翻转为

用降压。引

不胃炎、冠心病及胃、十二指肠溃疡慎用。申药-酚

良羊明

选择性al受体阻断药:哌嗖嗪--可用于各种程度的

高血压治疗,但对轻、中度疗效明确。主要不良反应为首剂现象(低血压)。

B肾上腺素受体阻断药:

1.e受体阻断作用代表

1)心血管系统:①对心脏抑制作用明显,主要表现为心药:

肾率减慢,心排出量和心收缩力降低,血压稍有下降;②对普蔡洛

上血管B2受体阻断及抑制心脏功能,反射性兴奋交感神尔

腺经,使血管收缩,外周阻力增加引起肝、肾和骨骼肌等血(心得

素流量减少。B受体阻断药对正常人血压影响不明显,而安)

受对高血压患者具有降压作用。纳多洛

体2)支气管平滑肌:B受体阻断药使支气管平滑肌收缩而尔、

阻增加呼吸道阻力,但在支气管哮喘患者,有时可诱发或呷1味洛

断加重哮喘的急性发作,故支气管哮喘患者忌用。3)尔、

药代谢:①脂肪代谢:B受体阻断药可减少游离脂肪酸自喔吗洛

脂肪组织的释放;②糖代谢:普蔡洛尔不影响正常人的血尔、

糖水平,也不影响胰岛素的降低血糖作用,但能延缓用美托洛

胰岛素后血糖水平的恢复;肾素:能减少交感神经兴奋尔、

所致肾素的释放阿替洛

2)支气管平滑肌:B受体阻断药使支气管平滑肌收缩而尔

增加呼吸道阻力,但在支气管哮喘患者,有时可诱发或加

重哮喘的急性发作,故支气管哮喘患者忌用。3)代

谢:①脂肪代谢:B受体阻断药可减少游离脂肪酸自脂

肪组织的释放;②糖代谢:普蔡洛尔不影响正常人的血糖

水平,也不影响胰岛素的降低血糖作用,但能延缓用胰岛

素后血糖水平的恢复;肾素:能减少交感神经兴奋所致

肾素的释放

2)支气管平滑肌:B受体阻断药使支气管平滑肌收缩而

增加呼吸道阻力,但在支气管哮喘患者,有时可诱发或加

重哮喘的急性发作,故支气管哮喘患者忌用。3)代

谢:①脂肪代谢:B受体阻断药可减少游离脂肪酸自脂

肪组织的释放;②糖代谢:普蔡洛尔不影响正常人的血糖

水平,也不影响胰岛素的降低血糖作用,但能延缓用胰岛

素后血糖水平的恢复;③肾素:能减少交感神经兴奋所致

肾素的释放

临1.心律失常(快速型心律失常);2.高血压病(基础药

床物);3.心绞痛、心肌梗死;4.充血性心力衰竭;5.甲

应状腺功能亢进。

不1.心血管反应:对心脏受体阻断见心脏功能抑制,对

良血管平滑肌82受体阻断作用使外周血管收缩甚至痉挛。

反2.诱发或加重支气管哮喘;

应3.反跳现象(长期应用该药,若突然停药,可使原来病情

加重一病情控制后应逐渐减量甚至停药)

3.反跳现象(长期应用该药,若突然停药,可使原来病情

加重一病情控制后应逐渐减量甚至停药)

a、B肾上腺素受体阻断药代表药:拉贝洛尔

r第十五章镇静催眠药

1.苯上氮卓类:如地西泮(安定)、氟西泮(氟安定)

分类、作L抗焦虑作用:小于镇静剂量即可,是治疗焦虑症代表药:

2.巴比用的常用药;地西泮、

妥类:及2.镇静催眠作用:(1)缩短入睡时间,延长睡眠氟西泮、

如苯巴应持续时间0(2)对快相睡眠影响小,反跳较轻c苯巴比

比妥、用3.抗惊厥、抗癫痫作用:治疗破伤风、子痫、小儿妥、

戊巴比高热、药物中毒水合氯

妥引起的惊厥。地西泮是治疗癫痫持续状态的首选药。醛

4.中枢性肌肉松弛作用

3.非苯

作苯二氮卓类(BZ)及BZ结合位点结合,增强中枢抑

二氮卓

用制性递质r-氨基丁酸(GABA)能神经的传递功能

类:如

机和突触抑制效应,还能增强GABA及GABAA受体

水合氯

制的结合。使CL-通道开放频率增加,CL-内流增多,

醛、甲细胞膜超级化,产生突触后抑制效应。从而产生中

丙氨酯枢抑制效应。

*

不常见的有头晕、嗜睡、乏力和记忆力下降。大剂量

苯二氮良偶见共济失调。过量急性中毒可致昏迷、呼吸抑制。

卓类反

(BZ)

二.巴比妥类

药理作用和临床用途:1.镇静催眠(较少用于镇静催眠,因其安全性小于

苯二氮卓类,较易发生依赖性);2.抗惊厥;3.麻醉。过量中毒可致死。

三.非苯二氮卓类:

1.水合氯醛:口服吸收迅速,不缩短快动眼睡眠时间,大剂量有抗惊厥作

用。

2.丁螺环酮:

3.哇毗坦:

第十五章抗癫痫药和抗惊厥药

癫药1.膜稳定作用:可降低细胞膜对Na+和Ca2+通透性,抑不易肌

痫:理制Na+和Ca2+内流,使动作电位不易产生;其产生膜稳内注

是一作定机制有1)阻断电压依赖性钠通道;2)阻断电压依赖性射,口

类慢用钙通道;3)对钙调素激酶系统的影响。服吸收

性、及2.不能抑制癫痫病灶异常放电,但可阻止它向正常脑组织不规

反复机扩散。则。

性、制2.不能抑制癫痫病灶异常放电,但可阻止它向正常脑组织

突然扩散。

发作临1.治疗癫痫大发作和局限性发作的首选药,对小发作无

性大床效,甚至加重;

脑功应2.治疗三叉神经痛和舌咽神经痛等中枢疼痛综合症;

能失用3.抗心律失常。

调,不1.局部刺激反应(局部刺激较大);2.牙龈增生;3.神经

其特良系统反应;4.血液系统反应;5.骨骼系统反应;6.过敏反

征为反应

脑神应

经元

突发

性异

常高

频率

放电

并向

周围

散。

1.

2.苯巴比妥:1)增强GABA介导的抑制作用或拟GABA作用;2)膜稳定

作用。临床主要用于治疗癫痫大发作及癫痫持续状态。

3.乙琥胺:治疗小发作的首选药,对其他癫痫无效。

4.丙戊酸钠:光谱的抗痛痫药,临床上对各类型掘痫都有一定疗效,但因

肝脏毒性,不作首选。

5.卡马西平:本品系广谱抗癫痫药,治疗单

纯性局限性发作和大发作的首选药之一。

6.苯二氮卓类:1)地西泮(治疗癫痫持续状

态的首选药)

抗惊厥药

常用抗惊厥药:巴比妥类、本二氮卓类、水合氯醛及硫酸镁。

硫酸镁:抑制中枢、松弛骨骼肌和降压作用,可用于各种原因所致的惊厥。

第十七章治疗中枢神经系统退行性疾病药

一.抗帕金森病(PD)药

拟体口服后,大部分左旋多巴生成多巴胺,多巴胺不易通过血多巴胺

多内脑屏障,在外周引起不良反应;实际进入中枢神经系统的(DA)

巴过左旋多巴在脑内转变为多巴胺发挥治疗作用。前体

胺程药,是

类药治疗各类型帕金森病。由酪氨

药理特点:酸形成

代作(1)起效慢但疗效持久;儿茶酚

表用(2)轻症、年轻患者疗效好但老年、严重患者效果差;胺的中

药:及(3)肌肉强直、运动困难改善好但对肌肉震颤效果差;间产

临(4)对抗精神病药(阻断中枢多巴胺受体)引起的无效;物。

1.应

不早期反应:1.胃肠道反应:初期恶心、呕吐、食欲减退;

良2.心血管反应:体位性低血压、心律失常。

反长期反应:1,运动过多症(运动障碍):大量服用后,多

应巴胺受体过度兴奋,出现手足、躯体和舌的不自主运动,

服用两年以上者发生率达90%o2.症状波动:严重者出现“开

一关反应”,“开”时活动正常或几近正常,“关”时突

然出现严重的PD症状。3.精神症状:妄想、幻想、幻视、

焦虑、和情感抑郁等。

长期反应:1,运动过多症(运动隙碍):大量服用后,多

巴胺受体过度兴奋,出现手足、躯体和舌的不自主运动,

服用两年以上者发生率达90%o2.症状波动:严重者出现

“开一关反应",“开”时活动正常或几近正常,“关”

时突然出现严重的PD症状。3.精神症状:妄想、幻想、幻

视、焦虑、和情感抑郁等。

长期反应:1.运动过多症(运动障碍):大量服用后,多

巴胺受体过度兴奋,出现手足、躯体和舌的不自主运动,

服用两年以上者发生率达90%o2.症状波动:严重者出现“开

一关反应”,“开”时活动正常或几近正常,“关”时突

然出现严重的PD症状。3.精神症状:妄想、幻想、幻视、

焦虑、和情感抑郁等。

1.左旋多巴增效药:

2.氨基酸脱竣醐(AADC)抑制药一卡比多巴。

3.人单胺氧化酶(MAO-B)抑制药一司来吉兰。

4.儿茶酚胺-o-甲基转移酶(COMT)抑制药一硝替卡朋、托卡朋、恩他卡

朋。

第十八章抗精神失常药

抗精神病药

抗精神病药主要用于治疗精神分裂症及躁狂症。根据化学结构可分为吩嘎

嗪类、硫杂葱类、丁酰苯类及其他类。

吩嚏药L对中枢神经系统的作用:1)抗精神病作用:对中枢神经阻断脑

嗪类:理系统有较强的抑制作用。作用机制是通过拮抗中脑一边缘内不同

作系统及中脑一皮质的多巴胺D2受体发挥作用;2),镇部位的

1

用Ir1吐作用:机理是其拮抗了延髓第四脑室底部催吐化学感受DA受

1.及区的D2受体所致;3).对体温调节的影响:抑制体温调体,可

机节中枢,使体温调节失灵。产生抗

氯丙

制2,对自主神经系统的作用:1)阻断a受体,使血管扩张使精神病

血压卜降;2)阻断M受体:作用弱.其表现有口干、便秘、或镇吐

(冬

视力模糊等。作用,

眠灵)

3.对内分泌系统的影响:拮抗D2亚型受体,增加催乳素分也能阻

泌。断«

3.对内分泌系统的影响:拮抗D2亚型受体,增加催乳素肾上腺

分泌。素受体

3.对内分泌系统的影响:拮抗D2亚型受体,增加催乳素和M

分泌。胆碱受

3.对内分泌系统的影响:拮抗D2亚型受体,增加催乳素体。

分泌。

临L精神分裂症:可显著缓解躁幻觉、妄想,亢进等。主要

床用于I型精神分裂症治疗,对二型无效甚至加重。

应2.呕吐和顽固性呃逆;

用3.低温麻醉和人工冬眠。

不1.常见不良反应:中枢抑制症状(嗜睡、无力),M受体拮

良抗症状(视力模糊、口干、眼压升高)和a受体拮抗症状

反(鼻喔、血压下降)

应2.锥体外系反应:(1)帕金森综合征:肌张力增高,表情呆滞,

动作迟缓,肌肉震颤,流涎;⑵急性肌张力障碍:舌、面、

颈及背部矶肉痉挛见张口、伸舌、斜颈、呼吸运动障碍及

吞咽困难。⑶静坐不能:表现坐立不安,反复徘徊。

3.精神异常,4.惊厥及癫痫,5.过敏反应,心血管和内分

泌系统反应,7急性中毒

3.精神异常,4.惊厥及癫痫,5.过敏反应,心血管和内分

泌系统反应,7急性中毒

硫杂恩类:氯普曝吨。

抗躁狂症药

营用药:碳酸锂一治疗躁狂症的首选药。抑制神经末

梢NA和DA释放

抗抑郁症药

三环类抗抑郁症药(TCAs)--抗胆碱作用(口干,排尿困难),阻断al

肾上腺素受体和H1受体引起过度镇静。

代表药L对中枢神经系统的作用:服药后见嗜睡,头晕及视力模阻断脑内

药:理糊等症状。机制是阻断了NA.5-HT再摄取。不同部位

1.作2.对自主神经系统的作用:显著阻断M胆碱受体作用,见的DA受

丙咪用视力模糊,口干,尿潴留等。体及a

嗪及3.对心血管系统的作用:血压下降,心律失常(心动过速)。肾上腺素

(米机3.对心血管系统的作用:血压下降,心律失常(心动过速)o受体和M

帕明)制胆碱受体

临1.治疗抑郁症:用于各种原因引起的抑郁症。

床2.治疗遗尿症:儿童遗尿。

应3.焦虑和恐惧症:对伴有焦虑的抑郁症患者疗效显著。

用3.焦虑和恐惧症:对伴有焦虑的抑郁症患者疗效显著。

第十八章镇痛药

镇痛药:此类药镇痛作用强大,多用于各类剧痛,反复应用易致成瘾,又

称为麻醉性镇痛药。典型的镇痛药为阿片生物碱类(吗啡、可待因)及人

工合成品(哌替咤、阿法罗定、芬太尼、美沙酮、喷他佐辛、二氢埃托啡

等)。

药1.中枢神经系统吗啡

理1)镇痛作用:作用强大,对各类疼痛都有效。机理为激动脊易从

1.作髓胶质区,丘脑内侧,脑室及导水管周围灰质的阿片受体;2)胃肠

用镇静,致欣快作用;3)抑制呼吸:激动呼吸中枢的阿片受体,道吸

抑制呼吸调整中枢;4)镇咳:抑制咳嗽中枢,产生镇咳作用;收,

5)缩瞳;首关

2平.滑肌消除

1)胃肠道平滑肌:减慢胃蠕动,抑制消化腺分泌;2)胆明显,

道平滑肌:升高胆总管压,胆囊内压;3)其他:降低子宫张常注

力,收缩幅度,提高膀胱外括约矶张力,引起尿潴留。射给

3.心血管系统药。

(1)降压作用:①扩张容量血管及阻力血管;②抑制血管运动

中枢;③释放组胺;(2)升高颅内压:因抑制呼吸,引起C02

蓄积而致脑血管扩张。

4.免疫系统抑制免疫系统。

临1.镇痛:各种原因的疼痛,胆绞痛和肾绞痛需加用M受体阻断

床药阿托品。心肌梗死性心前区剧痛:镇静和扩血管;

应2.心源性哮喘:机制:1)扩张外周血管,降低外周阻力,血

用管,减轻心脏负荷;2)镇痛作用利于消除患者焦虑、恐惧情

绪;降低呼吸中枢对C02敏感性c3)止泻。

2.心源性哮喘:机制:1)扩张外周血管,降低外周阻力,血

管,减轻心脏负荷;2)镇痛作用利于消除患者焦虑、恐惧情

绪;降低呼吸中枢对C02敏感性c3)止泻。

2.心源性哮喘:机制:1)扩张外周血管,降低外周阻力,血

管,减轻心脏负荷;2)镇痛作用利于消除患者焦虑、恐惧情

绪;降低呼吸中枢对C02敏感性c3)止泻。

2.心源性哮喘:机制:1)扩张外周血管,降低外周阻力,血

管,减轻心脏负荷;2)镇痛作用利于消除患者焦虑、恐惧情

绪;降低呼吸中枢对C02敏感性c3)止泻。

不L治疗量可引起恶心、呕吐、眩晕,便秘、呼吸抑制、尿少、

良排尿困难、直立性低血压和免疫抑制等;2.耐受性和成瘾性;

反3.急性中毒:昏迷、针尖样瞳孔、呼吸抑制,抢救:人工呼吸,

应给氧,阿片受体阻断药纳洛酮。

吗药1.中枢神经系统吗啡

啡理1)镇痛作用:作用强大,对各类疼痛都有效。机理为激动脊易从

及作髓胶质区,丘脑内侧,脑室及导水管周围灰质的阿片受体;2)胃肠

其用镇静,致欣快作用;3)抑制呼吸:激动呼吸中枢的阿片受体,道吸

相抑制呼吸调整中枢;4)镇咳:抑制咳嗽中枢,产生镇咳作用;收,

关5)缩瞳;首关

阿2.平滑肌消除

片1)胃肠道平滑肌:减慢胃蠕动,抑制消化腺分泌;2)胆明显,

受道平滑肌:升高胆总管压,胆囊内压;3)其他:降低子宫张常注

体力,收缩幅度,提高膀胱外括约矶张力,引起尿潴留。射给

激3.心血管系统药。

动(1)降压作用:①扩张容量血管及阻力血管;②抑制血管运动

药:中枢;③释放组胺;(2)升高颅内压:因抑制呼吸,引起C02

蓄积而致脑血管扩张。

4.免疫系统抑制免疫系统。

临1.镇痛:各种原因的疼痛,胆绞痛和肾绞痛需加用M受体阻断

1.床药阿托品。心肌梗死性心前区剧痛:镇静和扩血管;

应2.心源性哮喘:机制:1)扩张外周血管,降低外周阻力,血

用管,减轻心脏负荷;2)镇痛作用利于消除患者焦虑、恐惧情

绪;降低呼吸中枢对C02敏感性c3)止泻。

2.心源性哮喘:机制:1)扩张外周血管,降低外周阻力,血

管,减轻心脏负荷;2)镇痛作用利于消除患者焦虑、恐惧情

绪;降低呼吸中枢对C02敏感性c3)止泻。

2.心源性哮喘:机制:1)扩张外周血管,降低外周阻力,血

管,减轻心脏负荷;2)镇痛作用利于消除患者焦虑、恐惧情

绪;降低呼吸中枢对C02敏感性©3)止泻。

2.心源性哮喘:机制:1)扩张外周血管,降低外周阻力,血

管,减轻心脏负荷;2)镇痛作用利于消除患者焦虑、恐惧情

绪;降低呼吸中枢对C02敏感性c3)止泻。

不1.治疗量可引起恶心、呕吐、眩晕,便秘、呼吸抑制、尿少、

良排尿困难、直立性低血压和免疫抑制等;2.耐受性和成瘾性;

反3.急性中毒:昏迷、针尖样瞳孔、呼吸抑制,抢救:人工呼吸,

应给氧,阿片受体阻断药纳洛酮。

2.药主要激动u型阿片受体,药理作用及吗啡基本相似。1.镇痛临床

哌理作用为吗啡的1/10;2.镇静、呼吸抑制、致欣快和扩血管作常注

替作用及吗啡相当;3.可提高平滑肌和括约肌张力,且较少引起射给

咤用尿潴留;4.无明显中枢镇咳作用,兴奋子宫作用轻微。药

/

度临1.镇痛:作用较吗啡弱,但成瘾性轻,产生也较慢;

冷床2.心源性哮喘:代替吗啡用于心源性哮喘;

丁应3.麻醉前给药及人工冬眠。

3.药药理作用及吗啡相似,镇痛作用为吗啡的1/10;3.镇咳作用是(甲

可理吗啡的1/4;4、镇静、抑制呼吸作用比吗啡弱;无明显镇静作基吗

待作用。啡)

因用

4.吗啡、海洛因等成瘾的脱毒治疗

阿片受体部分激动药和激动-拮抗药

喷他佐辛(镇痛新):阿片受体部分激动药,主要激动K受体和拮抗U

受体。镇痛效力为吗啡的1/3,呼吸抑制为吗啡的1/2。

阿片受体拮抗药一纳洛酮:竞争性拮抗各型阿

片受体,用于阿片类药物急性中毒。

第二十章解热镇痛抗炎药(NSAIDs)

解药L抗炎作用:大多解热镇痛药都有抗炎抗风湿作用,通过抑制炎症反代

热理应时前列腺素(PG)合成,而缓解炎症反应。表

镇作2,镇痛作用:对于炎症和组织损伤引起疼痛尤有效。通过抑制炎症时药

痛用PG的合成,减轻PG的致痛作用及痛觉增敏作用。阿

抗及3.解热作用:过抑制中枢PG合成而发挥解热作用,因而仅降低发热司

炎机者的体温,对正常体温几无影响。匹

药制3•解热作用:过抑制中枢PG合成而发挥解热作用,因而仅降低发热林

者的体温,对正常体温几无影响。

3•解热作用:过抑制中枢PG合成而发挥解热作用,因而仅降低发热

者的体温,对正常体温几无影响。

不1.胃肠道作用(胃肠道功能紊乱);2.皮肤反应(皮疹、过敏等);

良3.肾脏损伤;4,肝脏损伤;5.心血管系统;6.血液系统反应。

非选择性环氧合酶抑制药

水药理1.解热镇痛及抗炎抗风湿作用:是目前治疗风湿及类风湿性关

杨作用节炎的首选药物;

酸及临2.影响血小板功能:抑制前列腺素(PG)合成酶,使血小板中血

类床应栓素A2(TXA2)合成降低,影响血小板的聚集及抗血栓的形成,

代用达抗凝作用;

表3.儿科皮肤黏膜淋巴结综合征。

药:不良1.胃肠道反应(直接刺激见恶心、呕吐;较大剂量引起胃溃疡)

反应2.加重出血倾向;3.水杨酸反应;4.过敏反应;5.对肾脏的影响;

6.瑞夷综合征。

/

苯胺类代表药:对乙酰氨基酚

口引蛛类:口引珠美辛

芳基乙酸类:双氯芬酸

芳基丙酸类:布洛芬

选择性环氧合酶-2抑制药:塞米昔布,罗非昔布,尼美舒利

常用解热解热镇痛抗炎抗风湿

镇痛药作

用强度比

较:

药物

阿司匹林++++++++

扑热息痛+++—

布洛芬+++++++

消炎痛+++++++++

保泰松+++++

炎痛喜康++++++++

第二十一章离子通道概论及钙通道阻滞剂

钙通道阻滞药(钙拮抗药)

概药L对心肌的作用(三负)常用

念:理1)负性肌力作用:使胞内Ca2+量减少,故呈负性肌力作用。药:

指作在不影响兴奋除极情况下降低心肌收缩性,使心肌兴奋-收缩脱硝苯地

能用偶联,降低心肌耗氧量。还可舒张血管平滑肌降低血压;2)负性平、

选频率和负性传导作用:窦房结和房室等慢反应细胞的0相除极和尼莫地

择四相缓慢除极均由Ca2十内流引起,故可减慢房室结传导速度,平、

性降低窦房结自律性,减慢心率。维拉帕

地2.对平滑肌的作用米、地

阻1)血管平滑肌:明显舒张血管,主要舒张动脉,对静脉影响较尔硫

滞少。尼莫地平舒张脑血管作用较强,增加脑血流量;硝苯地平舒卓、

钙张外周血管;维拉帕米对于心肌作用最强。2)其他:支气管平滑

通肌松弛作用,大剂量松弛胃肠道、输尿管、子宫平滑肌。

道,3.抗动脉粥样硬化作用:4.对红细胞和血小板结构和功能影响(减

抑轻对红细胞损伤,地尔硫卓抑制血栓素A2产生);5,对肾脏功能

制影响(明显增加肾血流)

细3.抗动脉粥样硬化

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