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文档简介
第六章胆碱受体激动药M胆碱受体激动药:
1.L眼1)缩瞳:本药可激动瞳孔括约肌的M胆碱受直接作
毛药体,表现为瞳孔缩小;2)降低限内压;3)调节痉用于M
果理挛:适合于视近物,而难以看清远物。2.腺体可明显胆碱受
芸作增加汗腺、唾液腺的分泌。其他腺体如泪腺、胃腺、体
香用胰腺、小肠腺体和呼吸道腺体分泌亦增加。
碱
临1、青光眼(闭角型青光眼)
床2.、虹膜炎(及扩瞳药交替使用)
应
用
不过量可出现M胆碱受体过度兴奋症状,可用足量阿
良托品对抗
反
应
N胆碱受体激动药一烟碱(兴奋NM胆碱受体)
第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶(AChE)复活药
*药L眼缩瞳和调节痉挛,降低眼内压代表药:
易逆理2.胃肠道新斯的明可促进胃的收缩及增加胃酸分泌新斯的
性抗作3.骨骼肌神经肌肉接头增强骨骼肌收缩力明、
AChE用4.其他低剂量的抗AChE药即可增敏腺体分泌作用毒扁豆
药碱、
依酚氯
临治疗1.重症肌无力;2.腹气胀和尿潴留;3.青光眼;
床4.解救竞争性神经肌肉阻断药过量中毒;5.阿尔兹铢
应海默症C安贝氯
用钱
代药1.对骨骼肌作用最强,抑制胆碱酯酶外,还激动骨骼为易逆性
表理肌运动终板上N2受体;抗AChE
药:作2.对骨骼肌及胃肠平滑肌兴奋作用较强;药:通过
用3.对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用弱乙酰胆碱
1.
(Ach)兴
新奋M、N胆
临1.重症肌无力;2.术后腹气胀及尿潴留;3.阵发性室
斯碱受体,
床上性心动过速;4.对抗竞争性神经肌肉阻断药过量。
的表现为M
应
明样及N样
用
作用。
不禁用于机械性肠或泌尿道梗阻病人
良
反
应
2.毒扁豆碱:毒扁豆碱作用及新斯的明相似,但无法直接激动受体作用。
眼内局部应用时,其作用类似于毛果芸香碱,但较强而持久,表现为瞳
孔缩小,眼内压下降。治疗青光眼。调节痉挛。
3.安贝氯筱:主要用于重症肌无力治疗。
4.地美滨按:主要用于青光眼治疗。
二.中有机磷酸酯类作用机制为可及AChE牢固结合,形代表药:
毒成难以水解的磷酰化AchE,使AChE失去水解ACh敌百虫、
难逆
机的能力,造成体内ACh大量积聚而引起一系列中毒乐果、
性抗
制症状。敌敌畏等
AChE
药一
一有中(1)M(毒胆碱)样症状:吸入或眼睛接触毒雾或
机磷毒气,表现为瞳孔缩小、结膜充血、睫状肌痉挛、视
酸酯表力模糊;药物吸收引起交感神经节兴奋见腺体分泌
类现增加;毒雾由胃肠摄入见恶心、呕吐、腹痛和腹泻;
由皮肤吸收中毒见出汗,肌束震颤,严重中毒时见
口吐白沫,呼吸困难,小便失禁,心率减慢
(2)N(烟碱)样症状:肌无力,不自主肌束抽搐,
心动过速,血压升高(3)中枢神经系统症状:
兴奋不安、惊厥后出现意识模糊,昏迷,呼吸和循
环衰竭。轻度中毒以M样中毒为主,中度中毒同时
出现M及N样症状,重度见M,N,中枢症状。
(2)N(烟碱)样症状:肌无力,不自主肌束抽搐,
心动过速,血压升高(3)中枢神经系统症状:
兴奋不安、惊厥后出现意识模糊,昏迷,呼吸和循
环衰竭。轻度中毒以M样中毒为主,中度中毒同时
出现M及N样症状,重度见M,N,中枢症状。
(2)N(烟碱)样症状:肌无力,不自主肌束抽搐,
心动过速,血压升高(3)中枢神经系统症状:
兴奋不安、惊厥后出现意识模糊,昏迷,呼吸和循环
衰竭。轻度中毒以M样中毒为主,中度中毒同时出现
M及N样症状,重度见M,N,中枢症状。
解有机磷酸酯类中毒解救药有两类:LM型胆碱受体阻
毒断药如阿托品;2.胆碱受体复活药如氯解磷定。阿托
药品能直接及M型胆碱受体结合,竞争阻断ACH及受体
物结合起到抗胆碱作用,迅速解除M样中毒症状,但
及不能使被抑制的胆碱酯酶复活,只用于轻度中毒。胆
解碱受体复活药可使ACHE游离而复活;及有机磷酸酯
救结合为无毒磷酰化解磷定排出,避免继续中毒。对神
机经肌肉接头处N样症状明显缓解,中重度中毒需两药
制合用,才能提高解毒效果。
ACHE复活药代表药:1.碘解磷定;2.氯解磷定(减轻N样症状)。
第八章胆碱受体阻断药(I)
M药1.腺体通过M胆碱受体的阻断作用抑制腺体的分主要竞
胆理泌。唾液腺及汗腺对其最敏感。其次为泪腺及呼吸道争性拮
碱作腺体。2.抗M胆
受用眼(1)扩瞳阻断虹膜括约肌的M胆碱受体,瞳孔扩碱受体。
体大。(2)眼内压升高;青光眼患者禁用。(3)调节但大齐IJ
阻麻痹:只适合看远物。3.量时对
断平滑肌阿托品对多种内脏平滑肌具松弛作用,它神经节
药可抑制胃肠道平滑肌痉挛,缓解胃肠绞痛,可降低的N受
代尿道和膀胱逼尿肌的张力和收缩幅度。4.体也有
表心脏治疗量的阿托品在部分病人常可见心率短暂性阻断作
药:轻度减慢,较大剂量阿托品,可引起心率加快。用。
5.血管及血压大剂量的阿托品可引起皮肤血管舒
1.
张。6.中枢神经系统较大剂
阿量轻度兴奋延脑和大脑中毒剂量可见明显中枢症状。
托
品
临1.解除平滑肌痉挛适用于各种内脏绞痛,对胃肠绞
床痛、膀胱刺激症状如尿频、尿急等疗效较好,但对胆
应绞痛或肾绞痛疗效较差,常需及阿片类镇痛药合用。
用2.抑制腺体分泌用于全身麻醉前给药,防分泌物阻
塞呼吸道。3.眼科(1)虹膜睫状体炎
(2)验光和眼底检查。
4,缓慢型心律失常用于治疗迷走神经过度兴奋所致
窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常。
5.抗休克大剂量阿托品治疗,能解除血管痉挛,舒
张外周血管,改善微循环。6.解救有机磷酸酯类中
毒。
不口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大及皮肤潮红,中
良毒可用毒扁豆碱,地西泮解救,青光眼及前列腺肥
反大禁忌。
应
2•东藤若碱:治疗剂量时即可引起中枢神经系统抑制,主用于麻醉前用
药。
3.山食若碱:中枢兴奋作用弱。对血管平滑肌和内
脏平滑肌的解痉作用选择性较高。主要用于感染性休克,也可用于内脏绞
痛。
第十章肾上腺素受体激动药
a肾药1.血管激动血管a1受体,使血管收缩。以皮肤粘口服无
上膜血管收缩最明显,其次是肾脏血管,对脑、肝、肠系效,主
腺作膜,甚至骨骼肌血管都有收缩作用。但可使冠状血管舒要由静
素用张,流量增加。...脉滴注
受2.心脏NA主要激动心脏B1受体,加强心肌收缩力、给药。
体加速心率和加快传导,提高心肌的兴奋性。
激3.血压静脉滴注小剂量使脉压略加大。
动
药
临1.早期神经源性休克;2.嗜倍细胞瘤切除后或药物中毒
代
床时的低血压;3.本药稀释口服,可使食道和胃黏膜血管
表
应收缩产生局部止血作用。
药:
用
1.
不1.局部缺血坏死;2.急性肾衰竭禁止皮下或肌内注
去
良射
甲
反
肾
应
上
腺
素
NA
或
NE
1.
去
甲
肾
上
腺
素
NA
或
NE
2.间羟胺:收缩血管、升高血压,升压作用比NA
弱、缓慢而持久。可静滴也可肌内注射,临床作为去甲肾上腺素代用品。
a、8肾上腺素受体激动药
代1.心脏AD激动心肌、窦房结和传导系统的B1和B
表2受体,加强心肌收缩力、加速心率和加快传导,提高心肾上腺
药:药肌的兴奋性,心脏搏出量和心排出量都增加,易引起素受体
1.理心律失常。...................................激动
肾作2.血管皮肤、粘膜血管以a受体占优势,呈显著的药,过
上用收缩反应,肾脏血管次之。骨骼肌和肝脏血管以B2受敏性休
腺体为主,小剂量可使其呈舒张反应。克首选
素3.血压治疗量AD使皮肤粘膜血管收缩,收缩压和药。主
AD舒张压升高。大剂量AD可使收缩压和舒张压均升高。要激动
4.平滑肌AD激动支气管平滑肌的B2受体,舒张支a、P
气管。激动支气管粘膜血管的a受体,使之收缩,有受体。
利于消除哮喘时的粘膜水肿。可治疗支气管哮喘。
5.代谢AD可促进肝糖原分解和糖原异生,升高血糖
和乳酸。其升高血糖作用较NE显著。AD尚促进脂肪分
解,使血中游离脂肪酸增加。
6.中枢神经系统大剂量时可出现中枢兴奋症状,如
呕吐、激动、肌强直,甚至惊厥等。
临1.心脏骤停用于由麻醉和手术中的意外、药物中毒或
床心脏传导阻滞等原因引起的心脏骤停。
应2.过敏性疾病1).过敏性休克(首选药):AD激动a
用受体,降低毛细血管通透性;激动B2受体改善心功
能,缓解支气管痉挛;2).支气管哮喘;3),血管神经性
水肿及血清病;
3.局部应用及局麻药合用,延长局麻药作用时间,还
用于鼻粘膜和齿龈止血。.
不心悸、不安、面色苍白、头痛、震颤等。禁用于器质性
良心脏病、高血压、冠状动脉病变、甲状腺功能亢进,糖
反尿病。
应
2.药1.心血管(低浓度舒张血管,高浓度使心肌收缩力增主要激
多理强,心脏排出量增加);2.血压(高剂量时使收动。、
巴作缩压和脉压差上升);3.肾脏(低浓度作用于D2受体,B和夕卜
胺用舒张肾血管,具排钠利尿作用。大剂量兴奋a受体,收周的多
缩肾血管)。巴胺受
体
临1.各种休克,如感染中毒性休克,心源性休克;2.及利
床尿药合用治疗急性肾功能衰竭。3.对急性心功能不全,
应具改善血流动力学作用。
用
药1.心血管(使心肌收缩力增强,心脏排出量增加)2.剂量过
3.理支气管平滑肌(作用都较AD弱而持久)大或敏
麻作3.中枢神经系统(中枢兴奋作用较显著)感者可
黄用4.快速耐受性引起焦
碱虑、失
眠、心
临1.蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉的辅助用药以预防低
悸和血
床血压。2.鼻粘膜充血及鼻塞。
压升高
应3.用于防治轻度支气管哮喘。
用4.缓解善麻疹和血管神经性水肿等过敏反应的皮肤粘
膜症状。
B肾上腺素受体激动药
代表药:
1.异药1.心脏具强大的B1受体激动作用,可使传导加主要激
丙肾理速,心排出量增加,作用较肾上腺素强,使收缩期动B受
上腺作和舒张期缩短。较少引起心律失常。体,对
素用2.血管和血压可激动B2受体而舒张血管,主要31、B
(喘是舒张骨骼肌血管,对肾血管和肠系膜血管的舒张2受体
息作用较弱,对冠状动脉也有舒张作用。的选择
定)3.支气管平滑肌激动B2受体,舒张血管平滑性很低,
肌,且作用比AD强。4.其他增加肝对a受
糖原、肌糖原分解。但升高血糖作用较AD弱。体几无
作
用c
临1.心搏骤停(具起搏作用,使心脏恢复跳动);2.房
床室传导阻滞;
应3.支气管哮喘急性发作(舌下或喷雾);4.休克(目
用前临床已少用)。
不心悸、头晕。禁用干冠心病、心肌炎、甲状腺功能亢
良进等
2.多巴酚丁胺:主要激动B1受体,用于治疗心肌梗死并发心力衰竭。
第十一章肾上腺素受体阻断药
a肾上腺素受体阻断药
「t短效类:酚妥拉明/妥拉哇林
1.非百择性a受体阻断药长效药:酚苇明
分类2.选择性a:受体阻断药:哌噗嗪
3.选择性a2受体阻断药:育亨宾
非选择性a受体阻断药代表药:
1.药L血管:①阻断al受体作用;②直接扩张血管作用。a受体阻
酚妥理舒张血管,降低血压。断药。及
拉明作2。心脏:兴奋心脏增强心肌收缩力,加快心率及心肾上腺
/妥用输出量;部分由阻断突触前膜a2受体,从而促进素合用,
拉嘿NA释放;部分由血管舒张、血压下降反射性引起。只激动
林3.其他:提高胃肠平滑肌张力,胃酸分泌增加。B2受
3.其他:提高胃肠平滑肌张力,胃酸分泌增加。体,血
3.其他:提高胃肠平滑肌张力,胃酸分泌增加。管舒张,
临1、外周血管痉挛性疾病;2.静脉滴注NA外漏;3.血压下
床急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭;4.休克;5.降,即
应肾上腺嗜倍细胞瘤;6.药物引起的高血压。翻转为
用降压。引
不胃炎、冠心病及胃、十二指肠溃疡慎用。申药-酚
良羊明
反
应
选择性al受体阻断药:哌嗖嗪--可用于各种程度的
高血压治疗,但对轻、中度疗效明确。主要不良反应为首剂现象(低血压)。
B肾上腺素受体阻断药:
1.e受体阻断作用代表
1)心血管系统:①对心脏抑制作用明显,主要表现为心药:
药
肾率减慢,心排出量和心收缩力降低,血压稍有下降;②对普蔡洛
理
上血管B2受体阻断及抑制心脏功能,反射性兴奋交感神尔
作
腺经,使血管收缩,外周阻力增加引起肝、肾和骨骼肌等血(心得
用
素流量减少。B受体阻断药对正常人血压影响不明显,而安)
受对高血压患者具有降压作用。纳多洛
体2)支气管平滑肌:B受体阻断药使支气管平滑肌收缩而尔、
阻增加呼吸道阻力,但在支气管哮喘患者,有时可诱发或呷1味洛
断加重哮喘的急性发作,故支气管哮喘患者忌用。3)尔、
药代谢:①脂肪代谢:B受体阻断药可减少游离脂肪酸自喔吗洛
脂肪组织的释放;②糖代谢:普蔡洛尔不影响正常人的血尔、
糖水平,也不影响胰岛素的降低血糖作用,但能延缓用美托洛
胰岛素后血糖水平的恢复;肾素:能减少交感神经兴奋尔、
所致肾素的释放阿替洛
2)支气管平滑肌:B受体阻断药使支气管平滑肌收缩而尔
增加呼吸道阻力,但在支气管哮喘患者,有时可诱发或加
重哮喘的急性发作,故支气管哮喘患者忌用。3)代
谢:①脂肪代谢:B受体阻断药可减少游离脂肪酸自脂
肪组织的释放;②糖代谢:普蔡洛尔不影响正常人的血糖
水平,也不影响胰岛素的降低血糖作用,但能延缓用胰岛
素后血糖水平的恢复;肾素:能减少交感神经兴奋所致
肾素的释放
2)支气管平滑肌:B受体阻断药使支气管平滑肌收缩而
增加呼吸道阻力,但在支气管哮喘患者,有时可诱发或加
重哮喘的急性发作,故支气管哮喘患者忌用。3)代
谢:①脂肪代谢:B受体阻断药可减少游离脂肪酸自脂
肪组织的释放;②糖代谢:普蔡洛尔不影响正常人的血糖
水平,也不影响胰岛素的降低血糖作用,但能延缓用胰岛
素后血糖水平的恢复;③肾素:能减少交感神经兴奋所致
肾素的释放
临1.心律失常(快速型心律失常);2.高血压病(基础药
床物);3.心绞痛、心肌梗死;4.充血性心力衰竭;5.甲
应状腺功能亢进。
用
不1.心血管反应:对心脏受体阻断见心脏功能抑制,对
良血管平滑肌82受体阻断作用使外周血管收缩甚至痉挛。
反2.诱发或加重支气管哮喘;
应3.反跳现象(长期应用该药,若突然停药,可使原来病情
加重一病情控制后应逐渐减量甚至停药)
3.反跳现象(长期应用该药,若突然停药,可使原来病情
加重一病情控制后应逐渐减量甚至停药)
a、B肾上腺素受体阻断药代表药:拉贝洛尔
r第十五章镇静催眠药
1.苯上氮卓类:如地西泮(安定)、氟西泮(氟安定)
分类、作L抗焦虑作用:小于镇静剂量即可,是治疗焦虑症代表药:
2.巴比用的常用药;地西泮、
妥类:及2.镇静催眠作用:(1)缩短入睡时间,延长睡眠氟西泮、
如苯巴应持续时间0(2)对快相睡眠影响小,反跳较轻c苯巴比
比妥、用3.抗惊厥、抗癫痫作用:治疗破伤风、子痫、小儿妥、
戊巴比高热、药物中毒水合氯
妥引起的惊厥。地西泮是治疗癫痫持续状态的首选药。醛
4.中枢性肌肉松弛作用
3.非苯
作苯二氮卓类(BZ)及BZ结合位点结合,增强中枢抑
二氮卓
用制性递质r-氨基丁酸(GABA)能神经的传递功能
类:如
机和突触抑制效应,还能增强GABA及GABAA受体
水合氯
制的结合。使CL-通道开放频率增加,CL-内流增多,
醛、甲细胞膜超级化,产生突触后抑制效应。从而产生中
丙氨酯枢抑制效应。
*
不常见的有头晕、嗜睡、乏力和记忆力下降。大剂量
苯二氮良偶见共济失调。过量急性中毒可致昏迷、呼吸抑制。
卓类反
应
(BZ)
二.巴比妥类
药理作用和临床用途:1.镇静催眠(较少用于镇静催眠,因其安全性小于
苯二氮卓类,较易发生依赖性);2.抗惊厥;3.麻醉。过量中毒可致死。
三.非苯二氮卓类:
1.水合氯醛:口服吸收迅速,不缩短快动眼睡眠时间,大剂量有抗惊厥作
用。
2.丁螺环酮:
3.哇毗坦:
第十五章抗癫痫药和抗惊厥药
癫药1.膜稳定作用:可降低细胞膜对Na+和Ca2+通透性,抑不易肌
痫:理制Na+和Ca2+内流,使动作电位不易产生;其产生膜稳内注
是一作定机制有1)阻断电压依赖性钠通道;2)阻断电压依赖性射,口
类慢用钙通道;3)对钙调素激酶系统的影响。服吸收
性、及2.不能抑制癫痫病灶异常放电,但可阻止它向正常脑组织不规
反复机扩散。则。
性、制2.不能抑制癫痫病灶异常放电,但可阻止它向正常脑组织
突然扩散。
发作临1.治疗癫痫大发作和局限性发作的首选药,对小发作无
性大床效,甚至加重;
脑功应2.治疗三叉神经痛和舌咽神经痛等中枢疼痛综合症;
能失用3.抗心律失常。
调,不1.局部刺激反应(局部刺激较大);2.牙龈增生;3.神经
其特良系统反应;4.血液系统反应;5.骨骼系统反应;6.过敏反
征为反应
脑神应
经元
突发
性异
常高
频率
放电
并向
周围
扩
散。
1.
苯
妥
英
钠
2.苯巴比妥:1)增强GABA介导的抑制作用或拟GABA作用;2)膜稳定
作用。临床主要用于治疗癫痫大发作及癫痫持续状态。
3.乙琥胺:治疗小发作的首选药,对其他癫痫无效。
4.丙戊酸钠:光谱的抗痛痫药,临床上对各类型掘痫都有一定疗效,但因
肝脏毒性,不作首选。
5.卡马西平:本品系广谱抗癫痫药,治疗单
纯性局限性发作和大发作的首选药之一。
6.苯二氮卓类:1)地西泮(治疗癫痫持续状
态的首选药)
抗惊厥药
常用抗惊厥药:巴比妥类、本二氮卓类、水合氯醛及硫酸镁。
硫酸镁:抑制中枢、松弛骨骼肌和降压作用,可用于各种原因所致的惊厥。
第十七章治疗中枢神经系统退行性疾病药
一.抗帕金森病(PD)药
拟体口服后,大部分左旋多巴生成多巴胺,多巴胺不易通过血多巴胺
多内脑屏障,在外周引起不良反应;实际进入中枢神经系统的(DA)
巴过左旋多巴在脑内转变为多巴胺发挥治疗作用。前体
胺程药,是
类药治疗各类型帕金森病。由酪氨
药理特点:酸形成
代作(1)起效慢但疗效持久;儿茶酚
表用(2)轻症、年轻患者疗效好但老年、严重患者效果差;胺的中
药:及(3)肌肉强直、运动困难改善好但对肌肉震颤效果差;间产
临(4)对抗精神病药(阻断中枢多巴胺受体)引起的无效;物。
床
1.应
用
左
不早期反应:1.胃肠道反应:初期恶心、呕吐、食欲减退;
旋
良2.心血管反应:体位性低血压、心律失常。
多
反长期反应:1,运动过多症(运动障碍):大量服用后,多
巴
应巴胺受体过度兴奋,出现手足、躯体和舌的不自主运动,
服用两年以上者发生率达90%o2.症状波动:严重者出现“开
一关反应”,“开”时活动正常或几近正常,“关”时突
然出现严重的PD症状。3.精神症状:妄想、幻想、幻视、
焦虑、和情感抑郁等。
长期反应:1,运动过多症(运动隙碍):大量服用后,多
巴胺受体过度兴奋,出现手足、躯体和舌的不自主运动,
服用两年以上者发生率达90%o2.症状波动:严重者出现
“开一关反应",“开”时活动正常或几近正常,“关”
时突然出现严重的PD症状。3.精神症状:妄想、幻想、幻
视、焦虑、和情感抑郁等。
长期反应:1.运动过多症(运动障碍):大量服用后,多
巴胺受体过度兴奋,出现手足、躯体和舌的不自主运动,
服用两年以上者发生率达90%o2.症状波动:严重者出现“开
一关反应”,“开”时活动正常或几近正常,“关”时突
然出现严重的PD症状。3.精神症状:妄想、幻想、幻视、
焦虑、和情感抑郁等。
1.左旋多巴增效药:
2.氨基酸脱竣醐(AADC)抑制药一卡比多巴。
3.人单胺氧化酶(MAO-B)抑制药一司来吉兰。
4.儿茶酚胺-o-甲基转移酶(COMT)抑制药一硝替卡朋、托卡朋、恩他卡
朋。
第十八章抗精神失常药
抗精神病药
抗精神病药主要用于治疗精神分裂症及躁狂症。根据化学结构可分为吩嘎
嗪类、硫杂葱类、丁酰苯类及其他类。
吩嚏药L对中枢神经系统的作用:1)抗精神病作用:对中枢神经阻断脑
嗪类:理系统有较强的抑制作用。作用机制是通过拮抗中脑一边缘内不同
作系统及中脑一皮质的多巴胺D2受体发挥作用;2),镇部位的
1
用Ir1吐作用:机理是其拮抗了延髓第四脑室底部催吐化学感受DA受
1.及区的D2受体所致;3).对体温调节的影响:抑制体温调体,可
机节中枢,使体温调节失灵。产生抗
氯丙
制2,对自主神经系统的作用:1)阻断a受体,使血管扩张使精神病
嗪
血压卜降;2)阻断M受体:作用弱.其表现有口干、便秘、或镇吐
(冬
视力模糊等。作用,
眠灵)
3.对内分泌系统的影响:拮抗D2亚型受体,增加催乳素分也能阻
泌。断«
3.对内分泌系统的影响:拮抗D2亚型受体,增加催乳素肾上腺
分泌。素受体
3.对内分泌系统的影响:拮抗D2亚型受体,增加催乳素和M
分泌。胆碱受
3.对内分泌系统的影响:拮抗D2亚型受体,增加催乳素体。
分泌。
临L精神分裂症:可显著缓解躁幻觉、妄想,亢进等。主要
床用于I型精神分裂症治疗,对二型无效甚至加重。
应2.呕吐和顽固性呃逆;
用3.低温麻醉和人工冬眠。
不1.常见不良反应:中枢抑制症状(嗜睡、无力),M受体拮
良抗症状(视力模糊、口干、眼压升高)和a受体拮抗症状
反(鼻喔、血压下降)
应2.锥体外系反应:(1)帕金森综合征:肌张力增高,表情呆滞,
动作迟缓,肌肉震颤,流涎;⑵急性肌张力障碍:舌、面、
颈及背部矶肉痉挛见张口、伸舌、斜颈、呼吸运动障碍及
吞咽困难。⑶静坐不能:表现坐立不安,反复徘徊。
3.精神异常,4.惊厥及癫痫,5.过敏反应,心血管和内分
泌系统反应,7急性中毒
3.精神异常,4.惊厥及癫痫,5.过敏反应,心血管和内分
泌系统反应,7急性中毒
硫杂恩类:氯普曝吨。
抗躁狂症药
营用药:碳酸锂一治疗躁狂症的首选药。抑制神经末
梢NA和DA释放
抗抑郁症药
三环类抗抑郁症药(TCAs)--抗胆碱作用(口干,排尿困难),阻断al
肾上腺素受体和H1受体引起过度镇静。
代表药L对中枢神经系统的作用:服药后见嗜睡,头晕及视力模阻断脑内
药:理糊等症状。机制是阻断了NA.5-HT再摄取。不同部位
1.作2.对自主神经系统的作用:显著阻断M胆碱受体作用,见的DA受
丙咪用视力模糊,口干,尿潴留等。体及a
嗪及3.对心血管系统的作用:血压下降,心律失常(心动过速)。肾上腺素
(米机3.对心血管系统的作用:血压下降,心律失常(心动过速)o受体和M
帕明)制胆碱受体
临1.治疗抑郁症:用于各种原因引起的抑郁症。
床2.治疗遗尿症:儿童遗尿。
应3.焦虑和恐惧症:对伴有焦虑的抑郁症患者疗效显著。
用3.焦虑和恐惧症:对伴有焦虑的抑郁症患者疗效显著。
第十八章镇痛药
镇痛药:此类药镇痛作用强大,多用于各类剧痛,反复应用易致成瘾,又
称为麻醉性镇痛药。典型的镇痛药为阿片生物碱类(吗啡、可待因)及人
工合成品(哌替咤、阿法罗定、芬太尼、美沙酮、喷他佐辛、二氢埃托啡
等)。
药1.中枢神经系统吗啡
理1)镇痛作用:作用强大,对各类疼痛都有效。机理为激动脊易从
1.作髓胶质区,丘脑内侧,脑室及导水管周围灰质的阿片受体;2)胃肠
用镇静,致欣快作用;3)抑制呼吸:激动呼吸中枢的阿片受体,道吸
吗
抑制呼吸调整中枢;4)镇咳:抑制咳嗽中枢,产生镇咳作用;收,
啡
5)缩瞳;首关
2平.滑肌消除
1)胃肠道平滑肌:减慢胃蠕动,抑制消化腺分泌;2)胆明显,
道平滑肌:升高胆总管压,胆囊内压;3)其他:降低子宫张常注
力,收缩幅度,提高膀胱外括约矶张力,引起尿潴留。射给
3.心血管系统药。
(1)降压作用:①扩张容量血管及阻力血管;②抑制血管运动
中枢;③释放组胺;(2)升高颅内压:因抑制呼吸,引起C02
蓄积而致脑血管扩张。
4.免疫系统抑制免疫系统。
临1.镇痛:各种原因的疼痛,胆绞痛和肾绞痛需加用M受体阻断
床药阿托品。心肌梗死性心前区剧痛:镇静和扩血管;
应2.心源性哮喘:机制:1)扩张外周血管,降低外周阻力,血
用管,减轻心脏负荷;2)镇痛作用利于消除患者焦虑、恐惧情
绪;降低呼吸中枢对C02敏感性c3)止泻。
2.心源性哮喘:机制:1)扩张外周血管,降低外周阻力,血
管,减轻心脏负荷;2)镇痛作用利于消除患者焦虑、恐惧情
绪;降低呼吸中枢对C02敏感性c3)止泻。
2.心源性哮喘:机制:1)扩张外周血管,降低外周阻力,血
管,减轻心脏负荷;2)镇痛作用利于消除患者焦虑、恐惧情
绪;降低呼吸中枢对C02敏感性c3)止泻。
2.心源性哮喘:机制:1)扩张外周血管,降低外周阻力,血
管,减轻心脏负荷;2)镇痛作用利于消除患者焦虑、恐惧情
绪;降低呼吸中枢对C02敏感性c3)止泻。
不L治疗量可引起恶心、呕吐、眩晕,便秘、呼吸抑制、尿少、
良排尿困难、直立性低血压和免疫抑制等;2.耐受性和成瘾性;
反3.急性中毒:昏迷、针尖样瞳孔、呼吸抑制,抢救:人工呼吸,
应给氧,阿片受体阻断药纳洛酮。
吗药1.中枢神经系统吗啡
啡理1)镇痛作用:作用强大,对各类疼痛都有效。机理为激动脊易从
及作髓胶质区,丘脑内侧,脑室及导水管周围灰质的阿片受体;2)胃肠
其用镇静,致欣快作用;3)抑制呼吸:激动呼吸中枢的阿片受体,道吸
相抑制呼吸调整中枢;4)镇咳:抑制咳嗽中枢,产生镇咳作用;收,
关5)缩瞳;首关
阿2.平滑肌消除
片1)胃肠道平滑肌:减慢胃蠕动,抑制消化腺分泌;2)胆明显,
受道平滑肌:升高胆总管压,胆囊内压;3)其他:降低子宫张常注
体力,收缩幅度,提高膀胱外括约矶张力,引起尿潴留。射给
激3.心血管系统药。
动(1)降压作用:①扩张容量血管及阻力血管;②抑制血管运动
药:中枢;③释放组胺;(2)升高颅内压:因抑制呼吸,引起C02
蓄积而致脑血管扩张。
4.免疫系统抑制免疫系统。
临1.镇痛:各种原因的疼痛,胆绞痛和肾绞痛需加用M受体阻断
1.床药阿托品。心肌梗死性心前区剧痛:镇静和扩血管;
应2.心源性哮喘:机制:1)扩张外周血管,降低外周阻力,血
用管,减轻心脏负荷;2)镇痛作用利于消除患者焦虑、恐惧情
绪;降低呼吸中枢对C02敏感性c3)止泻。
2.心源性哮喘:机制:1)扩张外周血管,降低外周阻力,血
管,减轻心脏负荷;2)镇痛作用利于消除患者焦虑、恐惧情
绪;降低呼吸中枢对C02敏感性c3)止泻。
2.心源性哮喘:机制:1)扩张外周血管,降低外周阻力,血
管,减轻心脏负荷;2)镇痛作用利于消除患者焦虑、恐惧情
绪;降低呼吸中枢对C02敏感性©3)止泻。
2.心源性哮喘:机制:1)扩张外周血管,降低外周阻力,血
管,减轻心脏负荷;2)镇痛作用利于消除患者焦虑、恐惧情
绪;降低呼吸中枢对C02敏感性c3)止泻。
不1.治疗量可引起恶心、呕吐、眩晕,便秘、呼吸抑制、尿少、
良排尿困难、直立性低血压和免疫抑制等;2.耐受性和成瘾性;
反3.急性中毒:昏迷、针尖样瞳孔、呼吸抑制,抢救:人工呼吸,
应给氧,阿片受体阻断药纳洛酮。
2.药主要激动u型阿片受体,药理作用及吗啡基本相似。1.镇痛临床
哌理作用为吗啡的1/10;2.镇静、呼吸抑制、致欣快和扩血管作常注
替作用及吗啡相当;3.可提高平滑肌和括约肌张力,且较少引起射给
咤用尿潴留;4.无明显中枢镇咳作用,兴奋子宫作用轻微。药
/
度临1.镇痛:作用较吗啡弱,但成瘾性轻,产生也较慢;
冷床2.心源性哮喘:代替吗啡用于心源性哮喘;
丁应3.麻醉前给药及人工冬眠。
用
3.药药理作用及吗啡相似,镇痛作用为吗啡的1/10;3.镇咳作用是(甲
可理吗啡的1/4;4、镇静、抑制呼吸作用比吗啡弱;无明显镇静作基吗
待作用。啡)
因用
4.吗啡、海洛因等成瘾的脱毒治疗
美
沙
酮
阿片受体部分激动药和激动-拮抗药
喷他佐辛(镇痛新):阿片受体部分激动药,主要激动K受体和拮抗U
受体。镇痛效力为吗啡的1/3,呼吸抑制为吗啡的1/2。
阿片受体拮抗药一纳洛酮:竞争性拮抗各型阿
片受体,用于阿片类药物急性中毒。
第二十章解热镇痛抗炎药(NSAIDs)
解药L抗炎作用:大多解热镇痛药都有抗炎抗风湿作用,通过抑制炎症反代
热理应时前列腺素(PG)合成,而缓解炎症反应。表
镇作2,镇痛作用:对于炎症和组织损伤引起疼痛尤有效。通过抑制炎症时药
痛用PG的合成,减轻PG的致痛作用及痛觉增敏作用。阿
抗及3.解热作用:过抑制中枢PG合成而发挥解热作用,因而仅降低发热司
炎机者的体温,对正常体温几无影响。匹
药制3•解热作用:过抑制中枢PG合成而发挥解热作用,因而仅降低发热林
者的体温,对正常体温几无影响。
3•解热作用:过抑制中枢PG合成而发挥解热作用,因而仅降低发热
者的体温,对正常体温几无影响。
不1.胃肠道作用(胃肠道功能紊乱);2.皮肤反应(皮疹、过敏等);
良3.肾脏损伤;4,肝脏损伤;5.心血管系统;6.血液系统反应。
反
应
非选择性环氧合酶抑制药
水药理1.解热镇痛及抗炎抗风湿作用:是目前治疗风湿及类风湿性关
杨作用节炎的首选药物;
酸及临2.影响血小板功能:抑制前列腺素(PG)合成酶,使血小板中血
类床应栓素A2(TXA2)合成降低,影响血小板的聚集及抗血栓的形成,
代用达抗凝作用;
表3.儿科皮肤黏膜淋巴结综合征。
药:不良1.胃肠道反应(直接刺激见恶心、呕吐;较大剂量引起胃溃疡)
反应2.加重出血倾向;3.水杨酸反应;4.过敏反应;5.对肾脏的影响;
阿
6.瑞夷综合征。
司
匹
林
/
乙
酰
水
杨
酸
苯胺类代表药:对乙酰氨基酚
口引蛛类:口引珠美辛
芳基乙酸类:双氯芬酸
芳基丙酸类:布洛芬
选择性环氧合酶-2抑制药:塞米昔布,罗非昔布,尼美舒利
常用解热解热镇痛抗炎抗风湿
镇痛药作
用强度比
较:
药物
阿司匹林++++++++
扑热息痛+++—
布洛芬+++++++
消炎痛+++++++++
保泰松+++++
炎痛喜康++++++++
第二十一章离子通道概论及钙通道阻滞剂
钙通道阻滞药(钙拮抗药)
概药L对心肌的作用(三负)常用
念:理1)负性肌力作用:使胞内Ca2+量减少,故呈负性肌力作用。药:
指作在不影响兴奋除极情况下降低心肌收缩性,使心肌兴奋-收缩脱硝苯地
能用偶联,降低心肌耗氧量。还可舒张血管平滑肌降低血压;2)负性平、
选频率和负性传导作用:窦房结和房室等慢反应细胞的0相除极和尼莫地
择四相缓慢除极均由Ca2十内流引起,故可减慢房室结传导速度,平、
性降低窦房结自律性,减慢心率。维拉帕
地2.对平滑肌的作用米、地
阻1)血管平滑肌:明显舒张血管,主要舒张动脉,对静脉影响较尔硫
滞少。尼莫地平舒张脑血管作用较强,增加脑血流量;硝苯地平舒卓、
钙张外周血管;维拉帕米对于心肌作用最强。2)其他:支气管平滑
通肌松弛作用,大剂量松弛胃肠道、输尿管、子宫平滑肌。
道,3.抗动脉粥样硬化作用:4.对红细胞和血小板结构和功能影响(减
抑轻对红细胞损伤,地尔硫卓抑制血栓素A2产生);5,对肾脏功能
制影响(明显增加肾血流)
细3.抗动脉粥样硬化
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