CN116419922B 一种从泊马度胺选择性合成3,6′-二硫代泊马度胺的方法 （艾维斯生物株式会社）_第1页
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2023.04.24PCT/KR2021/01512920WO2022/092774KO2022.05.05US2020331925A1,2020.10.22本发明涉及一种从泊马度胺选择性合成3,3,6'二硫代泊马度胺的过程中减少副产物1,66'二硫代泊马度胺化合物的生产性和经济性的23[0002]泊马度胺(Pomalidomide，C13H11N3O4)是多发性骨髓瘤治疗剂沙利度胺[0003]本发明人在以泊马度胺为基础制备各种化合物并对其药理活性进行研究的过程4胺以0.005g/mL至0.02g/mL的浓度溶解[0022]图2为从3硝基邻苯二甲酸酐(3nitrophthalicanhydride)以及(2,6二氧代哌啶3基)胺三氟乙酸盐((2,6dioxopiperidine3yl)aminetrifluoroacetate))中合成[0023]图3为本发明从泊马度胺合成3,6′二硫代泊马度胺的方法生成反应物的成分经52(2oxo6sulfanylidenepiperidin3yl)3sulfanylidene2,3dihydro1Hisoindol1one)是具有下述[化学式1]的化合物，可以从下述[化(2氧代6亚硫基哌啶3基)3亚硫基一2,3二氢1H异吲哚1酮)(1,6′sulfanylidene2,3dihydro1Hisoindol1one)的异构容易发生硫化反应。与之不同地，邻苯二甲酰亚胺一酰亚胺羧基(phthalimide一imide6carbonyl)中靠近苯胺胺(anilineamine)的另一个3′位的羧基有空间位阻(steric(Phosphorouspentasulfide,P2S5)时，可以克服3′位羰基的空间位阻(steric溶剂的泊马度胺中滴加五硫化二磷(Phosphorouspentasulfide,P2S5)并搅拌来合成3,[0038]所述第一步骤中的硫化剂五硫化二磷以及硫化化合物泊马度胺可以在硫化剂的苯(Toluene)以及四氢呋喃(tetrahydrofuran)。在本发明的优选实施例中，使用二恶烷(Dioxane)作为溶剂进行硫化反应。使用二恶烷(Dioxane)、甲苯(Toluene)以及四氢呋喃(tetrahydrofuran)等溶剂进行反应后，在反应温度降至室温后使用过滤器可以轻易地将7化二磷并搅拌的第二步骤可以在105℃至115℃下进行20分钟至120分钟。在所述搅拌步骤[0047]将NMR谱于室温下记录在BrukerBioSpin400MHz(AVANCEIII400)。将分析样度胺和1,6′二硫代泊马度胺组合的化合物的生成收率测量为41二者的比例测量为98：89(81.3mg,0.201mmol)在氮气氛围下回流6小时。然后，继续加入劳森试剂(162.6m

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