药剂基础及概述 17

第三章浸出制剂目录第一节概述第二节浸出制剂的制备第三节常用的浸出制剂第四节浸出制剂的质量控制第三章浸出制剂学习目标浸出制剂的概念、特点、分类；常用的浸出溶剂、常用的浸出方法；中药合剂与口服液的概念、特点、质量要求及制备方法。掌握浸出过程的原理；浸出液的浓缩与干燥方法；汤剂、酊剂、流浸膏剂、浸膏剂、煎膏剂的概念、特点、质量要求及制备方法。熟悉影响浸出制剂有效成分浸出的因素；酒剂的概念、特点、质量要求及制备方法；浸出制剂的质量控制的质量控制。了解第三章浸出制剂第一节概述第三章浸出制剂浸出制剂系指用适当的浸出溶剂和浸出方法从药材中浸出有效成分，经适当精制与浓缩得到的供内服或外用的一类制剂。第一节概述一、浸出制剂的概念第一节概述二、浸出制剂的分类（一）水性浸出制剂在一定加热条件下，用水浸出药材有效成分制成的制剂，如汤剂、中药合剂等。（二）醇性浸出制剂在一定条件下，用适当浓度的乙醇或酒浸出药材有效成分制成的制剂，如酊剂、酒剂和流浸膏剂等。第一节概述二、浸出制剂的分类（三）含糖浸出制剂在水浸出制剂的基础上，经浓缩处理，加入适量糖或蜂蜜制成的制剂，如煎膏剂（膏滋）、糖浆剂等。（四）精制浸出制剂采用适当溶剂浸出后，浸出液加入其他辅料制成的制剂，如片剂、滴丸剂、气雾剂和中药注射剂等。第一节概述三、浸出制剂的特点（一）复方成分，综合作用（二）药性缓和、作用持久（三）体积减小，便于服用（四）在治疗疑难杂症及滋补强壮等方面有独特优势浸出制剂的缺点：在贮存时易发生沉淀、变质，影响浸出制剂的质量和药效，特别是水性浸出制剂。第一节概述四、浸出制剂的溶剂与浸出辅助剂1.水水作溶剂经济易得，极性大，溶解范围广，是最常用的浸出溶剂之一。2.乙醇乙醇为半极性溶剂，通常使用乙醇与水混合物作为浸出溶剂，通过调节乙醇与水的比例来调节其极性和溶解性，有利于不同成分的浸出。3.其他溶剂（一）溶剂第一节概述四、浸出制剂的溶剂与浸出辅助剂（二）浸出辅助剂1．酸

酸可与生物碱类成分成盐从而有利于浸出。2．碱

增加酸性有效成分的溶出和稳定性，同时可以沉淀一些碱不溶性杂质。3．表面活性剂

通过降低药材与溶剂间的界面张力，促进药材表面的润湿性，从而提高浸出效果。4.其它甘油、酶制剂也可作为浸提辅助剂应用。第二节浸出制剂的制备第三章浸出制剂第二节浸出制剂的制备一、药材的预处理（一）药材品质检查1.药材来源与鉴定2.药材检查（二）药材炮制（三）药材粉碎第二节浸出制剂的制备二、浸出过程

(一)浸润与渗透

(二)解吸与溶解

(三)扩散（四）置换第二节浸出制剂的制备三、影响浸出过程的因素1．药材的粒度

药材粒度越小，有效成分扩散面积越大，因此应将药材予以适当粉碎。2．药材的性质

在浸出过程中，小分子成分比大分子成分更易浸出。3．浸出温度浸出温度升高，有利于有效成分的浸出，但必须控制浸出温度不宜过高，保持在药材有效成分不被破坏的范围内。第三章浸出制剂三、影响浸出过程的因素4．浸出时间

浸出过程中浸出时间越长，有效成分浸出越完全。5．浓度梯度

更换新溶剂、不断搅拌。6．浸出压力

提高浸出压力可加速溶剂对药材的浸润与渗透过程。7．新技术应用

明显缩短了浸出时间，收到较好的浸出效果。第二节浸出制剂的制备四、浸出方法与设备(一)煎煮法煎煮法系指以水为溶剂，通过加热煮沸来提取药材中有效成分的一种方法。第二节浸出制剂的制备四、浸出方法与设备

(二)浸渍法

浸渍法系指在常温或温热条件下，用适宜的溶剂将药材浸泡一定的时间以浸出有效成分的一种方法。不适用于贵重药材、毒性药材及需要制成高浓度的制剂。

操作方法按浸出温度和次数可分为冷浸法、热浸法和重浸法。第二节浸出制剂的制备四、浸出方法与设备

(三)渗漉法

渗漉法是将药材粗粉置渗漉筒内，连续地从渗漉器的上部加入浸出溶剂，渗漉液不断地从其下部流出，浸出药材有效成分的一种动态浸出方法。

渗漉法包括单渗漉法、重渗漉法、加压渗漉法、逆流渗漉法等。第二节浸出制剂的制备课堂讨论：在使用渗漉法进行有效成分浸出时，要将药材粉碎成适宜的粒度，若将药材粉碎过粗或过细会出现哪些后果？第二节浸出制剂的制备四、浸出方法与设备

(四)回流法

回流法是采用乙醇等有机溶剂提取药材中的有效成分，溶剂由于加热蒸馏而挥发，经过冷凝器时冷凝而流回提取器中，如此反复直至有效成分提取完全为止的提取方法。第二节浸出制剂的制备四、浸出方法与设备(五)水蒸汽蒸馏法水蒸汽蒸馏法系指将含有挥发性成分的药材与水或水蒸汽共同蒸馏，药材的挥发性成分随着水蒸汽一起蒸发，经冷凝后分离出挥发性成分的浸提方法。第二节浸出制剂的制备五、浸出液的浓缩与干燥（一）浓缩浓缩是采用适当的方法除去提取液中的部分溶剂，以提高其浓度的操作。第二节浸出制剂的制备五、浸出液的浓缩与干燥影响蒸发的因素有:（1）液体蒸发面积在一定温度下，蒸发面积越大，单位时间内液体的蒸发量就越大，随着蒸发时间延长，液体表面容易出现结膜现象，所以应加强搅拌防止结膜。（2）液面上蒸汽浓度当液面上蒸汽饱和时，冷凝和蒸发达到动态平衡。通常采用排风扇或减压设备减小争其浓度。第二节浸出制剂的制备五、浸出液的浓缩与干燥（3）液体表面的压力液体表面压力越大，液体的蒸发量就越小，可以通过减压蒸发，此种方法可降低溶液沸点从而防止有效成分因温度过高而受到破坏。（4）传热温度差提高传热温度差，有利于蒸发过程的顺利进行。（5）传热系数（K）提高K值是提高蒸发器效率的主要手段。第二节浸出制剂的制备五、浸出液的浓缩与干燥2.常用的浓缩方法与设备（1）常压浓缩（2）减压浓缩（3）薄膜浓缩（4）多效浓缩第二节浸出制剂的制备五、浸出液的浓缩与干燥（二）干燥

干燥是利用热能使湿物料中的湿分（水分或其他溶剂）汽化除去，从而获得干燥物品的工艺操作。物料中的湿分多数为水，带走湿分的气流一般为空气。

1.常压干燥

2.减压干燥

3.喷雾干燥

4.冷冻干燥第三节常用的浸出制剂第三章浸出制剂第三节常用的浸出制剂一、汤剂汤剂是指将中药饮片或粗颗粒加水煎煮或沸水浸泡后，去渣取汁制成的液体制剂。主要供内服，也有洗浴、熏蒸、含漱等外用。第三节常用的浸出制剂一、汤剂（一）概述1.汤剂的类型

煮剂

用一定的温度和加热时间，将药物煎煮所得的液体剂型。煮剂浓度适中，具有吸收快、奏效快、作用强的特点。

煎剂

是将经过煎煮去渣的药液，再加热浓缩所得的液体剂型。

煮散

药材粗颗粒与水共煮去渣取汁而制成的液体药剂。与汤剂比较，节省药材，便于煎服。

沸水泡药

药物经过沸水浸泡去渣所得的液体剂型。第三节常用的浸出制剂一、汤剂（一）概述2.汤剂的特点优点：●适应中医辨证论治的需要，其处方组成及用量可随症加减，灵活性大；

●制法简单，可充分发挥处方中多种药用成分的综合疗效；

●属于液体制剂，吸收快，奏效迅速。缺点：汤剂需临用时煎煮，保存时间短，易发霉变质，使用不方便；以水为溶剂，药用成分提取不完全，尤其是脂溶性和难溶性成分；服用量大，味苦。第三节常用的浸出制剂一、汤剂（二）制备方法2.用煎煮法制备汤剂时的注意事项（1）煎煮器具的选择（2）加水量的确定（3）煎煮火候的控制（4）煎煮时间和次数的确定1.汤剂的制备方法：煎煮法。3.处方中某些不宜或不能同时煎煮的药物应酌情特殊处理（1）先煎：将饮片先煎至规定程度，再加入其它饮片共煎。（2）后下：在其它药物煎煮一段时间后加入，稍煎即可。（3）包煎：将药物包入原色稀棉布袋中进行煎煮。（4）另煎：将药物置于另一煎器内煎煮取汁，兑入其它药物的煎煮液内合并使用。（5）烊化：将胶类药物加入已滤除药渣的煎滤液，或将胶类药物放入容器内加适量开水，加热熔化，再与滤清的煎液混合，分次服用。（6）冲服：贵重药材、挥发性极强或不溶解药物加工成细粉，然后用其他药物煎滤液冲服。第三节常用的浸出制剂一、汤剂（二）制备方法第三节常用的浸出制剂一、汤剂

后下

先煎

另煎

包煎

烊化

冲服特殊处理第三节常用的浸出制剂一、汤剂（二）制备方法4.举例：旋覆代赭汤【处方】旋覆花（包煎）9g，党参12g，代赭石（先煎）15g，炙甘草5g，制半夏9g，生姜12g，大枣4枚【制法】先将代赭石置煎器内，加水350ml煎煮1小时，再将旋复花用布包好，同其余五味药置煎器内共煎30分钟，滤取药液，药渣再加水200ml，煎煮20分钟，滤取药液，将两次药液合并，混匀，即得。【功能与主治】降逆化痰，益气和胃。用于胃虚气逆，痰浊内阻所致噫气频作、胃脘痞硬，反胃呕恶或吐涎沫等症。【用法与用量】每日分2次温服。第三节常用的浸出制剂二、中药合剂与口服液（一）概述1.含义：中药合剂系指饮片用水或其他溶剂，采用适宜的方法提取制成的口服液体制剂（单剂量灌装者又称“口服液”）。第三节常用的浸出制剂二、中药合剂与口服液（一）概述2.特点：中药合剂与口服液是在汤剂基础上改进和发展而来的剂型，比汤剂浓缩程度高，而且根据有效成分的性质，采取不同的浸出方法浸提饮片中的多种有效成分，因此服用剂量小，疗效好。中药合剂与口服液可以批量生产，加入适量防腐剂，并经灭菌后质量更加稳定。但中药合剂与口服液不能随证加减，还不能完全代替汤剂。第三节常用的浸出制剂二、中药合剂与口服液（一）概述3.质量要求：除另有规定外中药合剂与口服液应澄清，在贮存期间不得有发霉、酸败、异物、变色、产生气体或其他变质现象，允许有少量摇之易散的沉淀。

中药合剂与口服液制备时根据需要可加入适宜的附加剂。第三节常用的浸出制剂二、中药合剂与口服液（二）制备方法中药合剂制备工艺流程如下：第三节常用的浸出制剂二、中药合剂与口服液（二）制备方法（1）浸提：通常采用煎煮法。（2）纯化：含有淀粉、黏液质、蛋白质、果胶及泥沙、植物组织等杂质的饮片煎液，经静置初滤后需进一步纯化处理。（3）浓缩：纯化后的提取液应根据所含有效成分的热稳定性选用适宜的方法浓缩（4）分装：将配制好的药液经过粗滤、精滤后，尽快灌装于洁净、干燥、灭菌的适宜容器内，密封。（5）灭菌：灭菌应在封口后立即进行。第三节常用的浸出制剂二、中药合剂与口服液（二）制备方法实例分析：小建中合剂【处方】桂枝111g白芍222g炙甘草74g生姜111g大枣111g【制法】以上五味，桂枝蒸馏提取挥发油，蒸馏后的水溶液另器收集；药渣与炙甘草、大枣加水煎煮二次，每次2小时，合并煎液，滤过，滤液与蒸馏后的水溶液合并，浓缩至约560ml；白芍、生姜用稀乙醇作溶剂，浸渍24小时后进行渗漉，收集渗漉液，回收乙醇后与上述药液合并，静置，滤过，另加饴糖370g，再浓缩至近1000ml，加入苯甲酸钠3g与桂枝挥发油，加水至1000ml，搅匀，即得。第三节常用的浸出制剂二、中药合剂与口服液（二）制备方法实例分析：小建中合剂【功能与主治】温中补虚，缓急止痛。用于脾胃虚寒，脘腹疼痛，喜温喜按，嘈杂吞酸，食少；胃及十二指肠溃疡见上述证候者。【用法与用量】口服。一次20ml～30ml，一日3次。用时摇匀。第三节常用的浸出制剂三、酒剂1.含义：系指饮片用蒸馏酒提取制成的澄清液体制剂。酒剂多供内服，少数酒剂作外用，也可内外兼用。（一）概述第三节常用的浸出制剂三、酒剂2.特点：酒剂组方灵活，制法简单，易于保存。但小儿、孕妇、高血压、心脏病患者不宜使用酒剂。3.质量要求：生产内服酒剂应以谷类酒为原料，并可加入适量的糖或蜂蜜调味。配制后的酒剂须静置澄淸，滤过后分装于洁净的容器中。酒剂在贮存期间允许有少量摇之易散的沉淀。酒剂应检查乙醇含量和甲醇含量。（一）概述第三节常用的浸出制剂三、酒剂（二）制备方法酒剂制备工艺流程如下：酒剂可用浸渍法、渗漉法或其他适宜方法制备。蒸馏酒的浓度及用量、浸渍温度和时间、渗漉速度，均应符合各品种制法项下的要求。第三节常用的浸出制剂三、酒剂（二）制备方法实例分析：舒筋活络酒【处方】木瓜45g桑寄生75g玉竹240g续断30g川牛膝90g当归45g川芎60g红花45g独活30g羌活30g防风60g白术90g蚕沙60g红曲180g甘草30g【制法】以上十五味，除红曲外，其余木瓜等十四味粉碎成粗粉，然后加入红曲；另取红糖555g，溶解于白酒111OOg中，用红糖酒作溶剂，浸渍48小时后，以每分钟1ml～3ml的速度缓缓渗漉（以1Kg药粉计），收集漉液，静置，滤过，即得。第三节常用的浸出制剂三、酒剂（二）制备方法实例分析：舒筋活络酒【功能与主治】祛风除湿，活血通络，养阴生津。用于风湿阻络、血脉瘀阻兼有阴虚所致的痹病，症见关节疼痛、屈伸不利、四肢麻木。【用法与用量】口服。一次20ml～30ml，—日2次。第三节常用的浸出制剂四、酊剂（一）概述1.含义：酊剂系指将原料药物用规定浓度的乙醇提取或溶解而制成的澄清液体制剂，也可用流浸膏稀释制成。供口服或外用。酊剂不加糖或蜂蜜矫味。第三节常用的浸出制剂四、酊剂（一）概述2.特点：酊剂中的杂质较少，有效成分含量高，剂量小，服用方便，且不易生霉。但乙醇有一定的生理活性，临床应用受到一定限制。3.质量要求：除另有规定外，每100ml酊剂相当于原饮片20g。含有毒剧药品的中药酊剂，每100ml应相当于原饮片10g；其有效成分明确者，应根据其半成品的含量加以调整，使符合各酊剂项下的规定。除另有规定外，酊剂应遮光，密封，置阴凉处贮存，酊剂应澄清，久置允许有少量摇之易散的沉淀。酊剂应检查乙醇含量和甲醇含量。第三节常用的浸出制剂四、酊剂（二）制备方法（1）溶解法或稀释法：（2）浸渍法：（3）渗漉法：毒性药材、贵重药材及不易引起渗漉障碍的药材制备酊剂时多采用渗漉法，收集渗漉液至规定体积后，静置，滤过即得。若为毒剧药材，收集渗漉液后应测定其指标成分的含量，再加乙醇调整至规定标准。第三节常用的浸出制剂四、酊剂（二）制备方法实例分析：十滴水【处方】樟脑25g干姜25g大黄20g小茴香10g肉桂10g辣椒5g桉油12.5ml【制法】以上七味，除樟脑和桉油外,其余干姜等五味粉碎成粗粉，混匀,用70%乙醇作溶剂，浸渍24小时后进行渗漉，收集渗漉液约750ml,加入樟脑和桉油，搅拌使完全溶解，再继续收集渗漉液至1000ml，搅匀，即得。【功能与主治】健胃，祛暑。用于因中暑而引起的头晕、恶心、腹痛、胃肠不适。【用法与用量】口服。一次2ml～5ml；儿童酌减。第三节常用的浸出制剂酊剂的浓度有一定的规定，而酒剂多按验方或秘方制成，没有一定的浓度规定。酊剂采用浸渍法、渗漉法、稀释法、溶解法制备，而酒剂一般采用浸渍法、渗漉法。酊剂以不同浓度的乙醇为溶剂，而酒剂则以蒸馏酒为溶剂。内服酒剂中有时添加糖或蜂蜜作矫味剂，而酊剂则不加矫味剂。溶剂附加剂制备方法标准酒剂蒸馏酒矫味剂糖、蜂蜜浸渍、渗漉无酊剂乙醇不添加浸渍、渗漉溶解、稀释普通：1:0.2毒性：1:0.1酊剂与酒剂的比较第三节常用的浸出制剂五、浸膏剂与流浸膏剂（一）概述1.含义：流浸膏剂、浸膏剂系指饮片用适宜的溶剂提取，蒸去部分或全部溶剂，调整至规定浓度而成的制剂。第三节常用的浸出制剂五、浸膏剂与流浸膏剂（一）概述流浸膏剂：

蒸去部分溶剂

液体制剂

1ml：1g原药物

溶剂为乙醇

作其它制剂的原料浸膏剂：

蒸去全部溶剂

固体制剂（膏状、粉末状）

1g：2-5g原药物

作其它制剂的原料第三节常用的浸出制剂五、浸膏剂与流浸膏剂（一）概述2.特点优点：①流浸膏剂至少含20%以上的乙醇，若水为溶剂，其成品中亦需加入20%～25%的乙醇作防腐剂，以利久贮；浸膏剂不含水或含极少量溶剂，有效成分稳定，能久贮。②流浸膏剂和浸膏剂是经提取精制而成，服用量明显减少，患者易于接受。③有效成分明确的浸膏剂、流浸膏剂制备时均要做含量测定，调整制剂的浓度，因而服用剂量准确。④除供临床外尚能配制其他剂型。（2）缺点：贮存条件要求高，需置遮光容器内密封。流浸膏在贮存中如发生乙醇含量降低，会出现沉淀及分层，浸膏剂易吸潮，可使制剂变质。第三节常用的浸出制剂五、浸膏剂与流浸膏剂（一）概述3.质量要求：除另有规定外，流浸膏剂系指每1ml相当于饮片1g；浸膏剂分为稠膏和干膏两种，每1g相当于饮片或天然药物2g～5g。流浸膏剂久置若产生沉淀时，在乙醇和有效成分含量符合各品种项下规定的情况下，可滤过除去沉淀。除另有规定外，应置遮光容器内密封，流浸膏剂应置阴凉处贮存。第三节常用的浸出制剂五、浸膏剂与流浸膏剂（二）制备方法1.流浸膏剂的制备：除另有规定外，流浸膏剂用渗漉法制备，也可用浸膏剂稀释制成，制备工艺流程如下：第三节常用的浸出制剂五、浸膏剂与流浸膏剂（二）制备方法渗漉法的要点：根据饮片的性质可选用圆柱形或圆锥形的渗漉器；饮片须适当粉碎后，加规定的溶剂均匀湿润，密闭放置一定时间，再装入渗漉器内；饮片装入渗漉器时应均匀，松紧一致，加入溶剂时应尽量排除饮片间隙中的空气，溶剂应高出药面，浸渍适当时间后进行渗漉；渗漉速度应符合各品种项下的规定；收集85%饮片量的初漉液另器保存，续漉液经低温浓缩后与初漉液合并，调整至规定量，静置，取上清液分装。第三节常用的浸出制剂五、浸膏剂与流浸膏剂（二）制备方法2.浸膏剂的制备：浸膏剂用煎煮法、回流法或渗漉法制备，全部提取液应低温浓缩至稠膏状，加稀释剂或继续浓缩至规定的量。浸膏剂制备工艺流程如下：第三节常用的浸出制剂五、浸膏剂与流浸膏剂（二）制备方法3.实例分析：当归流浸膏【处方】当归1000g70%乙醇适量制成1000ml【制法】取当归粗粉1000g,用70%乙醇作溶剂，浸渍48小时，缓缓渗漉，收集初漉液850ml，另器保存，继续渗漉，至渗漉液近无色或微黄色为止，收集续漉液，在60℃以下浓缩至稠膏状，加入初漉液850ml,混匀，用70%乙醇稀释至1000ml，静置数日，滤过，即得。第三节常用的浸出制剂六、煎膏剂（一）概述1.含义：指饮片用水煎煮，取煎煮液浓缩，加炼蜜或糖(或转化糖)制成的半流体制剂，俗称“膏滋”。第三节常用的浸出制剂六、煎膏剂（一）概述2.特点：煎膏剂具有体积小、易保存、服用方便等优点。但由于煎膏剂需要经过较长时间的加热浓缩与干燥，因此凡受热易变质及含挥发性有效成分的中药材不宜制成煎膏剂。3.质量要求：煎膏剂应无焦臭、异味，无糖的结晶析出。除另有规定外，煎膏剂应密封，置阴凉处贮存。第三节常用的浸出制剂六、煎膏剂（二）制备方法煎膏剂的制备工艺流程如下：第三节常用的浸出制剂六、煎膏剂（二）制备方法制备注意事项：（1）煎煮浓缩：饮片按各品种项下规定的方法煎煮，滤过，滤液浓缩至规定的相对密度。（2）炼蜜或糖（转化糖）的处理及用量：糖或蜂蜜加入前需经过炼制，炼制的目的是除去杂质和部分水分，杀死微生物，并使糖发生部分转化，避免煎膏剂贮存过程中出现“返砂”现象。清膏加炼蜜或糖(或转化糖)的量，一般不超过清膏量的3倍。第三节常用的浸出制剂六、煎膏剂（二）制备方法制备注意事项：（3）收膏：清膏中加规定量的炼糖或炼蜜，继续加热熬炼，不断搅拌并捞出液面上的泡沫至规定标准即可。（4）制备含药粉煎膏剂时，一般应先粉碎成细粉，并应在未加入药粉前检查不溶物，符合规定后可加入药粉，加入药粉后不再检查不溶物。清膏中加入饮片细粉时应待冷却后加入，并搅拌混匀。（5）分装：包装容器应为洗净干燥灭菌的大口容器，经煎膏充分冷却后再分装。第三节常用的浸出制剂六、煎膏剂（二）制备方法实例分析：二冬膏【处方