03心血管疾病药物药理基础和临床应用要点

20xx治疗心血管相关疾病药物药理基础和临床应用要点BasicCardiacPharmacology北京积水潭医院药学部WebDesignSocialMediaCONTENTSCommonLipidLoweringMedications

常用降脂药物ClassesofDiabeticMedications

常用降糖药物AntihypertensiveMedications常用降血压药物1CommonLipidLoweringMedications

常用降脂药物4DrugClass药物分类AgentsandDailyDoses药物和每日剂量Lipid/LipoproteinEffects脂质/脂蛋白的影响SideEffects副作用Contradictions禁忌症HMGCoAreductaseinhibitors(statins)

HMG-CoA还原酶抑制剂（他汀类药物）Lova,Prava,Simva,Fluva,Atorva,Ceriva-statinLDL18-55%HDL5-15%TG7-30%Myopathy肌病Increasedliverenzymes肝酶升高Absolute:Liver绝对的：肝Relative:drugs相对的：药物BileAcidSequestrants胆汁酸螯合剂类Cholestyramine消胆胺Colestipol降脂宁Colesevelam考来维仑LDL-15-30%HDL+3-5%TG0GIdistress胃肠道不适Constipation便秘Decreasedabsorbdrugs减少吸收的药物Absolute:dysbetalipoproteinTG>400(200)绝对：dysbeta脂蛋白TG>

400（200）NicotinicAcid烟酸Immediatereleaseandsustained立即释放并维持LDL-5-25%HDL+15-35%TG-20–50%Flushing面潮红Hyperglyc高血糖Gout痛风GI/Hepatox肠道/肝毒Absolute:绝对的LiverDz肝病Gout痛风Relative:相对的-DM,PUD糖尿病Fibricacids纤维酸Gemfibrozil吉非罗齐Fenofibrate非诺贝特Clofibrate氯贝丁酯LDL-5-20%HDL+10-20%TG-20–50%Dyspepsia消化不良Gallstones胆结石Myopathy肌病Absolute:绝对的-SevereRenal肾严重问题-SevereLiver肝严重问题HMGCoAReductaseInhibitors,HMG-CoA还原酶抑制剂Statins他汀类药物PowerfulLDLloweringdrugs强大降低低密度脂蛋白的药物Statintherapyreducestheriskforacutecoronarysyndromes,proceduresandotheroutcomesinbothprimaryandsecondaryprevention他汀类药物治疗可以降低急性冠脉综合征的风险，在原发性和二级预防有积极作用AlsoreducesriskforCVA同时也降低了冠心病风险Generallysafe–myopathyisrare安全–肌病罕见Myopathymorelikelyinmedicallycomplex/polypharmacy肌病可见于复杂疾病/多重用药Consideredfirstlinedrugs可作为一线药物同样剂量中国人群更容易发生严重不良反应；而不良反应的类型，西方人群以肌酶升高为主，中国人群以肝酶升高为主。5几种他汀类的比较除普伐他汀外，其他的他汀类药物均需经过CYP酶代谢。辛伐他汀、阿托伐他汀、洛伐他汀由CYP3A4代谢，氟伐他汀由CYP2C9代谢，匹伐他汀和瑞舒伐他汀由CYP酶代谢的比例很低。肾功能不全的患者，应选择经肝脏代谢比较多的药物，如氟伐他汀、阿托伐他丁等。其中阿托伐他汀对于轻-中-重度肾功能损害患者无需调整给药剂量。NicotinicAcid烟酸烟酸类降脂药属B族维生素，包括烟酸及其衍生物RaisesHDL提高高密度脂蛋白TransformssmallLDLintonormalsizedLDL减少游离脂肪酸向肝内转移,把小的低密度脂蛋白转化为正常大小的低密度脂蛋白MosteffectiveatraisingHDLandLp(a)最有效的提高高密度脂蛋白和脂蛋白（甲）Commonlyaccompaniedbysideeffects:flushing,itching,GIdistress,glucoseintolerance,hepatotoxicity,andothersideeffects常伴有副作用：潮红、发痒、胃肠道不适，葡萄糖耐受不良，肝，和其他副作用ModeratereductioninCHDriskeitheraloneorincombinationwithotherdrugs单独或与其他药物相结合可以中度降低冠心病的风险Recommendedinatherogenicdyslipidemia用于动脉粥样硬化血脂异常Usewithcautioninliverdisease,PUD,gout,type2DM肝病谨慎使用、胃溃疡、痛风、2型糖尿病9FibricAcids纤维酸EffectiveforatherogenicdyslipidemiaandforloweringTG有效的动脉粥样硬化血脂异常，降低TGSomeloweringofLDL/RaisingofHDL降低低密度脂蛋白/提高高密度脂蛋白ModestlyreduceriskforCHD适度降低冠心病风险Increasedriskofgallstones增加胆结石风险Combinedwithstatinsincreasedriskformyopathy联合他汀类药物增加肌病的危险UsedwithhighTGtoreduceriskofpancreatitisorforspecifictypesoflipidabnormalities(beta-VLDL)使用高Tg降低胰腺炎风险或特定类型的血脂异常（βVLDL10其他降血脂药胆固醇吸收抑制剂抑制肠道内饮食和胆汁中胆固醇的吸收，不影响甘油三酯和脂溶性维生素的吸收。如:依替麦布胆酸螯合剂胆酸螯合剂的降血脂机制是阻止胆酸或胆固醇从肠道吸收、促进胆酸或胆固醇随粪便排出，促进胆固醇的降解。如：考来烯胺，最新上市的盐酸考来维仑天然来源的降血脂药中药降血脂药的作用机理主要是减少外源性脂质在肠道的吸收，其降脂作用主要降低胆固醇，对甘油三酯的作用相对较少。如：山楂、绞股兰；山丹芍药汤(山楂、丹参和赤芍)、百草降脂灵(山楂和丹参)、血脂康、地奥心血康等。药物使用问题实例患者一直服用氟伐他汀80mg/d，此次就诊，氟伐他汀暂时缺药，医生建议改服阿托伐他汀。拿到处方后才发现剂量仅10mg/d，患者咨询怎么剂量相差了8倍，能有效果吗？知识链接进行调脂治疗时，应将降低低密度脂蛋白作为首要目标。由于每个患者的身体状况和对他汀类的耐受程度不同，用药效果和不良反应会有差异。不同的他汀类药物治疗的适应症是相同的，但要达到相同的治疗效果，剂量会有所不同。对于同一种他汀类药物，在剂量翻倍时，其降低低密度脂蛋白的幅度仅增加6%，成为他汀类的6%原则。他汀类的药物等效剂量关系如下图LDL-C↓辛伐他汀普伐他汀氟伐他汀匹伐他汀阿托伐他汀瑞舒伐他汀30%10mg20mg40mg1mg————38%20mg40mg80mg2mg10mg41%40mg————4mg20mg5mg47%————————40mg10mg55%————————80mg20mg10mg阿托伐他汀与80mg氟伐他汀的疗效相当，可以替换使用问题解答2ClassesofDiabeticMedications

常用降糖药物ClassesofDiabeticMedications

常用降糖药物的种类15ORAL口服

Sulfanylureas磺脲类药物Biguanides双胍类Meglitinides苯丙氨酸衍生物Thiazolidinediones噻唑烷二酮类药物DPP-4InhibitorsDPP-4抑制剂SGLT2InhibitorsSGLT2抑制剂Alpha-glucosidaseinhibitorsα-葡萄糖苷酶抑制BileA

cidSequestrants胆汁酸螯合剂INJECTABLE(onset)可注射类Rapidacting(10-60min)速效60-10分钟）Shortacting(30–60min)短效（30，60分钟）Intermediateacting(1.5–4hrs)中间作用（1.5，4小时）Longacting(1–4hrs)长时间作用（1，4小时）Mixed混合的–combinationsofabove组合以上各种时间口服降糖药的研发时间2型糖尿病治疗指南路线图口服降糖药的作用机理ORALMEDICATIONS4–SideEffects口服药-副作用ClassofMedicationExample

SideEffectsSulfonylureas*GlipizideHypoglycemiaBiguanidesMetforminDiarrhea,weightlossThiazolidinedonesRosiglitazone,pioglitazone?Livertoxicity

DPP-4InhibitorsSitagliptin,saxagliptinHeadache,nausea,?cancerSGLT2InhibitorsCanaglifflozin,FarxigaUrinarytractinfx,yeastinfxAlpha-glucosidaseinhibitor*Acarbose,miglitolGas,diarrheaBileacidsequestrantsColesevelamGas,constipationOralcombinations$$$$

–moresideeffects20*MostlikelytoberelevantinCardiacRehabsetting2型糖尿病现有治疗选择Insulin胰岛素TypeofInsulin胰岛素类型Onsetofaction作用出现时间Peakaction峰值作用Duration持续时间Rapidacting快速作用30min2.5–5hours4–12hoursShortacting短作用

12–18min1-3hours3-5hoursIntermediateacting中期作用1–2hours4–12hours14–24hoursLongacting长期作用3–4hours3-9hours24hoursPre-mixed预先混合的30–60min2–12hours18–24hours22药物使用问题实例问题解答3常用降血压药物AntihypertensiveMedications常用降压药的分类药物的选择——从六边形到四边形常用降压药物的使用剂量六大降压药的适应症、禁忌症和副作用合理降压方案药物使用问题实例1、患者患有高血压，2年前开始服用硝苯地平，近1年来牙龈肿胀、增生。口腔科医生做了局部切除手术，但3个月后又增生，怀疑和药物相关。咨询硝苯地平会引起牙龈增生吗？知识链接硝苯地平常见的不良反应有水肿、头晕、头疼、乏力和