放射性药物制备与合成

放射性药物制备与合成汇报人：XXX内容导览01核素获取反应堆、加速器与发生器三大来源02标记合成化学合成法与自动化合成模块03质控把关五重质检体系与检测标准04安全防护外照射三原则与内照射五道防线05前沿展望创新核药获批与产业趋势核素获取01核素三大来源各司其职三条路径各有所长，适配不同临床场景与核素需求放射性核素来源分为基本来源（核反应堆、回旋加速器直接生产）与次级来源（核素发生器间接获取）核反应堆以中子流轰击靶核，能同时辐照多种样品、批量大缺点：多为丰中子核素，常伴随β衰变难以获得高比活度产品回旋加速器带电粒子加速轰击靶核适合生产¹⁸F、⁶⁸Ga、¹¹C等短半衰期正电子核素比活度高、污物易处理缺点：水电消耗大、靶材料要求高核素发生器从⁹⁹Mo-⁹⁹ᵐTc母子体系周期性分离子体无需大型设备，实现定时定量获取俗称母牛标记合成02化学合成法定向标记化学合成法定向标记化学合成法被公认为核素标记的主要手段，通过化学反应将放射性核素定向引入目标分子的特定位置。适用核素核心优势流程特点质量要求³H、¹⁴C、³²P、³⁵S、¹²⁵I标记位点可控，产物纯度高，比活度可达

10⁴–10⁶Bq/mg核素末段引入，原料利用率最高

90%

以上放射化学纯度不低于

95%，标记位置偏差率小于

0.5%自动化模块重塑工艺自动化与一次性系统同步提升效率与安全底线40%效率跃升生产效率较传统方法提升↑提升安全革新一次性系统即用即弃，免除清洗验证，减少人员受照剂量，消除放射性交叉污染纯度保障避免金属容器析出杂质离子抢占螯合位点，对金属同位素核药尤为关键¹⁷⁷Lu⁶⁸Ga²²⁵Ac质控把关03五重质检逐项把关核医学机构自行制备的放射性药物，须建立独立质量控制体系，使用前检验合格后方可放行放射性药物合成结束不等于终点，任何一项不达标整批报废放射化学纯度≥95%核素须真正挂载于靶分子放射性核纯度100%锁定目标核素，杜绝杂质核素干扰理化指标注射级标准pH、无菌、热原三项全部对标活度精度≤5%比活度与放射活度精确到微居里级外观检查清澈无色无肉眼可见颗粒质控关键指标与检测核纯度⁹⁹ᵐTc:≥99.9%多道γ能谱仪¹⁸F:≥99.5%多道γ能谱仪⁹⁹Mo杂质:低于0.1%多道γ能谱仪放化纯度⁹⁹ᵐTc-MIBI:≥90%薄层层析或纸层析抗体和多肽类:≥95%薄层层析或纸层析标记条件pH:4.5-7.5温度:20-25℃时间:不少于15分钟设备校准放射性活度计:每年至少校准1次井型γ计数器:每月稳定性检测安全防护04外照射三原则与装备外照射防护遵循时间·距离·屏蔽三位一体原则时间防护缩短受照时间，操作前充分准备并实施轮班制距离防护剂量率与距离平方成反比，配置远距离操作器械屏蔽防护β射线用铝，γ射线用铅板六层防护装备铅胶防护衣铅围脖铅眼镜双层乳胶手套铅防护帽铅面罩/铅护手规范穿戴可使腹部、膝部受照剂量减少94.5%-97.9%，手部剂量降低62%-85%三区划分与内照射防线外照射防护：三区划分高活区铅屏蔽墙+ClassIIB2

型生物安全柜中低活区固定式区域辐射监测仪衰变池区IP68

级探测器废水排放10个半衰期自然衰变，活度≤0.5Bq/L

方可排放内照射防护：五道防线分区管理工程控制个人防护装备污染清除应急反应五年周期内平均不超过

10mSv/年外防射线，内防污染，双线并守年剂量限值

20mSv

为刚性红线，超限即停岗前沿展望05国产创新核药里程碑2026年4月10日——国产核药从0到1的原创突破节点⁹⁹ᵐTc-3PRGD₂北京大学王凡教授团队全球首个靶向整合素创新核药我国第一个自主研制1类创新核药国际首个SPECT广谱肿瘤显像药物打破近30年美国主导PET影像局面肺癌淋巴结转移诊断药全球首款放射性创新药肺癌淋巴结转移辅助诊断11家三甲医院409例临床试验诊断特异性显著优于PET-CT从跟跑到领跑，中国核药迎来原创突破窗口期VSRDC主流化与产业前景175亿美元2024年市场规模

全球核药市场313亿美元2029年市场规模

↑增长预期12.3%复合年增长率

CAGRRDC占比78.5%全球管线已转向生物靶向RDC药物PSMA集中