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文档简介

第五章传出神经系统药理概论

OutlineofEfferentNervousSystemPharmacology9/7/2026药理学传出神经系统药理概论专业知识培训第1页内容提要概述传出神经系统递质和受体传出神经系统递质传出神经系统受体传出神经系统生理功效传出神经系统药品基本作用及其分类传出神经系统药品基本作用传出神经系统药品分类9/7/2026药理学传出神经系统药理概论专业知识培训第2页教学基本要求

掌握传出神经系统递质和受体分类及其生理功效,药品基本作用原理与药品分类。

熟悉乙酰胆碱和去甲肾上腺素生物合成、转运、贮存、释放和代谢。

了解传出神经系统解剖分类。9/7/2026药理学传出神经系统药理概论专业知识培训第3页第一节概述9/7/2026药理学传出神经系统药理概论专业知识培训第4页第一节概述9/7/2026药理学传出神经系统药理概论专业知识培训第5页第一节概述胆碱能神经:1.全部自主神经节前纤维2.运动神经3.副交感神经节后纤维4.少数交感神经节后纤维(汗腺和骨骼肌血管舒张神经)去甲肾上腺素能神经:

几乎全部交感神经节后纤维

(改自KatzungBG.Basic&ClinicalPharmacology,NinthEdition,)9/7/2026药理学传出神经系统药理概论专业知识培训第6页第一节概述肠神经系统(entericnervoussystem,ENS)

由胃肠道壁内神经成份组成,含有调整控制胃肠道功效独立整合系统。它在结构和功效上不一样于交感和副交感神经系统,而与中枢神经系统相类似,但仍属于自主神经系统一个组成部分。

(改自KatzungBG.Basic&ClinicalPharmacology,NinthEdition,)9/7/2026药理学传出神经系统药理概论专业知识培训第7页第二节传出神经系统递质和受体突触和神经冲动传递1.传出神经突触超微结构

突触:神经末梢与下级神经元或神经末梢与效应器细胞之间衔结处,包含突触前膜、突触后膜和它们之间突触间隙。

运动终板:运动神经末梢与骨骼肌细胞间突触。突触后膜突触间隙受体突触前膜囊泡递质9/7/2026药理学传出神经系统药理概论专业知识培训第8页第二节传出神经系统递质和受体突触和神经冲动传递2.递质释放,神经冲动传递(胞裂外排)

神经冲动→抵达神经末梢→突触前膜去极化→Ca2+内流↑→囊泡膜与突触前膜融合→递质释放入突触间隙

突触后膜突触间隙受体与突触后膜受体结合→生物效应与突触前膜受体结合→调整递质释放→神经冲动突触前膜囊泡递质Ca2+9/7/2026药理学传出神经系统药理概论专业知识培训第9页第二节传出神经系统递质和受体一、胆碱能神经递质生物合成、贮存、释放和作用消失(改自KatzungBG.Basic&ClinicalPharmacology,NinthEdition,)9/7/2026药理学传出神经系统药理概论专业知识培训第10页第二节传出神经系统递质和受体9/7/2026药理学传出神经系统药理概论专业知识培训第11页第二节传出神经系统递质和受体二、去甲肾上腺素能神经递质生物合成、贮存、释放和作用消失(改自KatzungBG.Basic&ClinicalPharmacology,NinthEdition,)9/7/2026药理学传出神经系统药理概论专业知识培训第12页第二节传出神经系统递质和受体9/7/2026药理学传出神经系统药理概论专业知识培训第13页第二节传出神经系统递质和受体9/7/2026药理学传出神经系统药理概论专业知识培训第14页第二节传出神经系统递质和受体三、胆碱能神经受体9/7/2026药理学传出神经系统药理概论专业知识培训第15页第二节传出神经系统递质和受体四、肾上腺素受体能选择性与NE受体结合,据对阻断药反应,分α型和β型1).α型肾上腺素受体(α受体):

依据α受体对选择性激动药和拮抗药亲和力不一样,可将α受体分为α1和α2受体α1受体:能被去氧肾上腺素或甲氧胺激动,并为哌唑嗪阻断受体.

主要分布:交感神经节后纤维支配效应器。

效应:皮肤粘膜腹腔内脏血管,血管收缩(血压升高)。α2受体:能被可乐定激动,并被育亨宾阻断受体

主要分布:在血管平滑肌、血小板、脂肪细胞,突触前膜。

效应:血管平滑肌收缩。

9/7/2026药理学传出神经系统药理概论专业知识培训第16页第二节传出神经系统递质和受体四、肾上腺素受体2).β型肾上腺素受体(β受体)

主要分布在交感神经节后纤维所支配效应器,可分为3种亚型:β1受体:主要位于心脏、肾小球旁系细胞选择性激动药为多巴酚丁胺,阻断药为美托洛尔效应:心脏兴奋。β2受体:主要位于支气管平滑肌、骨骼肌血管和冠状血管、肝脏选择性激动药为特布他林,阻断药为布他沙明效应:支气管平滑肌松弛,血管舒张。突触前膜β2效应:正反馈调整去甲肾上腺素释放。β3受体:分布在脂肪细胞,多数β受体阻断药不能阻断β3受体。9/7/2026药理学传出神经系统药理概论专业知识培训第17页第二节传出神经系统递质和受体四、肾上腺素受体9/7/2026药理学传出神经系统药理概论专业知识培训第18页2.N胆碱受体:配体门控型受体

其有4个亚基αβγδ组成,每个N受体由两个α亚基和βγδ亚基组成五聚体,中间形成通道,两个α亚基上有ACh激动点。

神经冲动→ACh释放→两个α亚基→离子通道开放→终板电位→达阈值→激活通道终板电位第二节传出神经系统递质和受体五、受体功效及其分子机制M胆碱受体:G-蛋白偶联受体

一级结构460-590个氨基酸M受体激动→与G蛋白偶联↑→磷脂酶C↑

三磷酸肌醇(IP3)↑,二酰基甘油(DAG)↑效应3.肾上腺素受体:G-蛋白偶联受体α1激活→磷脂酶(C,D,A2)↑→IP3↑,DAG↑α2激活→腺苷酸环化酶↓→cAMP↓β激活→腺苷酸环化酶↑→cAMP↑9/7/2026药理学传出神经系统药理概论专业知识培训第19页第三节传出神经系统生理功效机体多数器官都接收上述两类神经双重支配,而这两类神经兴奋时所产生效应又往往相互拮抗,当两类神经同时兴奋时,则占优势神经效应通常会显现出来。9/7/2026药理学传出神经系统药理概论专业知识培训第20页第三节传出神经系统生理功效9/7/2026药理学传出神经系统药理概论专业知识培训第21页第四节

传出神经系统药品基本作用及其分类一、传出神经系统药品基本作用(一)直接作用于受体许多传出神经系统药品可直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合,可产生两种完全不一样结果:“激动”和“阻断”。

(二)影响递质1.影响递质生物合成:密胆碱,α-甲基酪氨酸2.影响递质释放:麻黄碱,间羟胺,氨甲酰胆碱3

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