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文档简介
2026年执业药师药一备考冲刺试题带答案1.关于药物分类与特点的说法,正确的是A.对因治疗药物均属于化学药,对症治疗药物包括中药和化学药B.小分子药物的分子量通常小于1000Da,多数可口服给药,作用靶点多为胞内受体、酶或离子通道C.临床用生物制品均为大分子药物,全部通过基因工程技术制备得到D.前药是活性药物经结构修饰得到,进入体内后无需代谢活化即可发挥药理作用答案:B解析:本题考查药物的分类与基本特点,属于执业药师药一每年必考的基础考点。A选项错误,对因治疗并非只针对化学药,很多中药也可发挥对因治疗作用,如清热解毒类中药治疗细菌感染也属于对因治疗;B选项正确,小分子药物的定义就是分子量小于1000Da的化合物,多数性质稳定,可口服,作用靶点多为细胞内或细胞膜上的受体、酶、离子通道,符合小分子药物的特点;C选项错误,生物制品不全是大分子,也不全由基因工程制备,如灭活疫苗属于生物制品,通过传统病原体灭活工艺制备,而非基因工程;D选项错误,前药本身没有活性或活性很低,进入体内后需要经代谢酶水解释放出活性药物才能发挥作用,结构修饰的目的主要是改善溶解度、提高稳定性、降低不良反应等。2.某有机酸类弱酸性药物pKa为4.2,已知人体肠道pH值为7.2,根据Henderson-Hasselbalch公式计算,该药物在肠道中的解离度约为A.50%B.90.9%C.99%D.99.9%答案:D解析:本题考查pH对药物解离度的影响,属于高频计算题考点,几乎每年都会考类似计算。对于弱酸性药物,解离公式为:pKa-pH=lg([HA]/[A-]),其中HA为未解离型药物,A-为解离型药物。本题中pKa=4.2,pH=7.2,代入公式得:4.2-7.2=lg([HA]/[A-]),即-3=lg([HA]/[A-]),所以[HA]/[A-]=10^-3=1/1000,即每1份未解离药物对应1000份解离药物,解离度=解离药物量/总药物量×100%=1000/(1+1000)×100%≈99.9%。考生可记住规律:酸性药物在碱性环境中pKa与pH差值每差1个单位,解离度增加90.9%,差2个单位解离度99%,差3个单位解离度99.9%,碱性药物反之,碱性药物在酸性环境中pKa与pH差3个单位,解离度也是99.9%。3.下列药物中,结构母核属于雌甾烷的是A.己烯雌酚B.炔诺酮C.雌二醇D.黄体酮答案:C解析:本题考查甾体类药物的结构母核分类,属于每年必考的结构考点。甾体母核分为三类:①雌甾烷母核:10位(19位)无甲基取代,13位有甲基,是雌激素的母核;②雄甾烷母核:10位有甲基,17位无乙基侧链,是雄激素的母核;③孕甾烷母核:10位有甲基,17位有2个碳的乙基侧链,是孕激素、糖皮质激素的母核。本题选项中,己烯雌酚属于非甾体雌激素,母核为二苯乙烯,不属于甾烷类,排除A;炔诺酮属于孕激素,母核为雄甾烷,排除B;雌二醇属于内源性雌激素,母核为雌甾烷,C正确;黄体酮属于孕激素,母核为孕甾烷,排除D。4.制备口服普通片剂时,下列因素不会引发崩解迟缓问题的是A.黏合剂用量过大,黏性过强B.疏水性润滑剂硬脂酸镁用量过多C.压片压力过大,片剂孔隙率过低D.崩解剂采用内加法加入答案:D解析:本题考查片剂常见质量问题的原因,属于固体制剂章节的核心考点。崩解迟缓指片剂崩解时间超过药典规定限度,常见原因包括:黏合剂黏性太强或用量过多,导致颗粒结合过于紧密,难以崩解;疏水性润滑剂用量过多,阻碍水分渗入片剂内部,延缓崩解;压片压力过大,片剂内部孔隙太少,水分难以渗入,导致崩解慢;崩解剂用量不足或选择不当。崩解剂的加入方法分为内加法、外加法、内外加法三种,崩解速度从快到慢依次为外加法>内外加法>内加法,内加法仅崩解速度略慢,不属于崩解迟缓的致病因素,只有崩解剂用量不足才会引发崩解迟缓,因此D选项符合题意。5.下列关于注射剂附加剂的应用,说法错误的是A.供静脉注射的注射剂可加入适量聚山梨酯80(吐温80)作为增溶剂B.脊椎腔注射剂必须严格调节渗透压至等渗,临床常用氯化钠作为等渗调节剂C.维生素C注射液中加入亚硫酸氢钠作为抗氧剂,适合酸性药液使用D.苯甲醇可同时作为注射剂的止痛剂和抑菌剂使用答案:A解析:本题考查注射剂附加剂的应用要求,属于注射剂章节的高频考点。聚山梨酯80属于非离子型表面活性剂,虽然溶血作用低于其他吐温类,但依然具有一定溶血风险,因此禁止用于静脉注射剂的增溶,静脉注射常用的增溶剂为卵磷脂、泊洛沙姆188,因此A选项说法错误,符合题意。B选项,脊椎腔注射直接进入蛛网膜下腔,周围是脑脊液,对渗透压要求极高,必须等渗,常用氯化钠调节渗透压,说法正确;C选项,亚硫酸氢钠适合酸性药液,亚硫酸钠适合碱性药液,维生素C注射液为酸性,用亚硫酸氢钠做抗氧剂,说法正确;D选项,苯甲醇可以局麻止痛,同时抑制细菌生长,可兼做止痛剂和抑菌剂,说法正确。[6~8]A.羟基B.羧基C.磺酸基D.卤素E.氨基6.水溶性强,可完全解离,能显著增加药物水溶性,可与受体形成离子键增强结合力的基团是7.可增强药物脂溶性,通过强吸电子效应增强药物与靶点的结合能力,延长药物作用时间的基团是8.既可发生酯化反应制备前药改善药物脂溶性,又可与生物大分子形成氢键增强结合力的基团是答案:6.C7.D8.A解析:本题考查药物官能团对药物性质的影响,属于结构与作用章节的核心考点。磺酸基(-SO3H)极性远高于羧基,可完全解离,水溶性极强,引入磺酸基可显著提高药物水溶性,降低药物毒性,因此6题选C。卤素是强吸电子基团,引入卤素可显著提高药物脂溶性,同时卤素的电负性可增强药物与受体靶点的静电结合力,延长药物作用时间,因此7题选D。羟基(-OH)极性适中,可与生物大分子的极性基团形成氢键,增强与靶点的结合,同时游离羟基可发生酯化修饰,制备成前药,提高药物脂溶性和生物利用度,因此8题选A。[9~11]A.吸入气雾剂B.静脉滴注注射剂C.口服缓释片D.肌内注射长效混悬型注射剂E.经皮给药贴剂9.不存在吸收过程,生物利用度为100%,起效速度最快的给药途径是10.药物释放缓慢,一次给药药效可维持数周甚至数月,常用于慢性病长期维持治疗的给药途径是11.可避免肝脏首关效应和胃肠道破坏,能长时间维持平稳血药浓度,可随时停药的给药途径是答案:9.B10.D11.E解析:本题考查不同给药途径的特点,属于必考考点。静脉给药将药物直接注入血液循环,不需要经过吸收过程,因此生物利用度绝对100%,药物直接进入血液起效最快,多用于急救、快速起效的治疗,因此9题选B。长效混悬型肌内注射剂,药物以颗粒形式分散在注射介质中,释放溶出速度慢,一次注射后药物可缓慢释放数周甚至数月,非常适合需要长期用药的慢性病,如长效胰岛素混悬注射剂、精神疾病的长效针剂,因此10题选D。经皮给药贴剂通过皮肤的毛细血管吸收进入体循环,不需要经过胃肠道吸收和肝脏首关代谢,避免药物被胃肠道破坏和肝脏代谢灭活,同时药物缓慢释放可维持几天甚至一周的平稳血药浓度,需要停药时直接揭掉贴剂即可,因此11题选E。某患者,58岁,确诊原发性高血压6年,合并稳定性心绞痛,医师给予硝酸甘油舌下片急救,日常服用单硝酸异山梨酯缓释片治疗,单硝酸异山梨酯为硝酸酯类小分子药物,分子量为191Da,pKa为5.5,口服首关效应明显,生物利用度约40%~50%,可扩张血管改善心肌供血。请回答下列问题:12.单硝酸异山梨酯口服缓释片比普通片的优势不包括A.减少给药次数,提高患者用药依从性B.平稳血药浓度,降低硝酸酯类药物耐受性的发生风险C.药物缓慢释放,药效维持时间长,可覆盖全天治疗需求D.剂量调整灵活,适合肝肾功能不全患者随意调整剂量答案:D解析:缓控释制剂的特点是:减少给药次数,提高依从性;平稳血药浓度,减少峰谷现象,降低不良反应发生率;但缓控释制剂的释药结构依赖完整的剂型骨架,多数不能掰开或研碎服用,剂量调整不灵活,因此D选项不属于其优势,符合题意。13.若该患者胃液pH为1.5,单硝酸异山梨酯为弱酸性药物,其在胃液中的解离度约为A.0.1%B.1%C.50%D.99.9%答案:A解析:根据弱酸性药物解离公式,pKa-pH=lg([HA]/[A-]),pKa=5.5,pH=1.5,pKa-pH=4,即lg([HA]/[A-])=4,[HA]/[A-]=10^4,未解离度约为99.99%,解离度约为0.1%,因此选A。14.关于硝酸甘油舌下片给药的特点,说法正确的是A.舌下给药经口腔黏膜吸收,可避免首关效应,起效快B.舌下给药吸收慢,不适合急救使用C.舌下给药生物利用度低,需要大剂量给药D.舌下给药需要经过胃肠道吸收才能起效答案:A解析:硝酸甘油口服首关效应极强,生物利用度仅约8%,因此急救采用舌下给药,经口腔黏膜直接吸收进入体循环,避免首关效应,1~3分钟即可起效,适合心绞痛急性发作急救,因此A正确,BCD错误。15.下列药物治疗作用中,属于对因治疗的有A.青霉素治疗A组溶血性链球菌引起的扁桃体炎B.布洛芬缓解类风湿性关节炎引起的关节疼痛C.异烟肼治疗结核分枝杆菌引起的肺结核D.氯喹杀灭红细胞内疟原虫治疗疟疾E.对乙酰氨基酚降低感冒患者的体温答案:ACD解析:对因治疗指用药后消除原发致病因子,达到治愈疾病的目的;对症治疗指用药缓解疾病症状,无法消除病因。本题中A杀灭溶血性链球菌、C杀灭结核杆菌、D杀灭疟原虫都是消除致病因子,属于对因治疗;B缓解疼痛、E降低体温都是缓解症状,属于对症治疗,因此选ACD。16.关于药物第II相结合代谢反应的特点,下列说法正确的有A.葡萄糖醛酸结合反应是人体内最常见、最普遍的II相结合反应B.药物与谷胱甘肽结合后极性显著增加,更容易排出体外,主要发挥解毒作用C.乙酰化结合反应后,药物的极性降低,水溶性减少,是特殊的结合反应D.甲基化结合反应后,药物极性显著增加,更利于排泄E.药物与硫酸结合后水溶性增加,容易经肾脏排出体外答案:ABCE解析:II相结合反应包括葡萄糖醛酸结合、硫酸结合、谷胱甘肽结合、乙酰化结合、甲基化结合、氨基酸结合,其中葡萄糖醛酸结合是人体内最主要、最普遍的结合反应,A正确;谷胱甘肽主要结合亲电性的有毒代谢物,增加极性排出体外,用于解毒,B正确;乙酰化结合是将极性的氨基转化为非极性的酰胺,因此结合后药物极性降低、水溶性降低,是特殊的结合类型,C正确;甲基化结合与乙酰化类似,结合后药物极性降低,而非增加,因此D错误;硫酸结合会引入极性磺酸基团,药物水溶性显著增加,利于排泄,E正确。17.下列属于缓控释制剂的质量要求,说法正确的有A.缓控释制剂的释放度应该符合规定,12小时或24小时按要求缓慢恒速或非恒速释放B.缓控释制剂的含量均匀度、释放度都需要符合药典要求C.口服缓控释制剂的生物利用度应该高于普通片剂,血药浓度波动小于普通制剂D.所有缓控释制剂都不能掰开服用,必须整片吞服E.缓控释制剂应该有合适的硬度,满足运输和储存要求答案:ABCE解析:缓控释制剂要求药物缓慢释放,因此释放度必须符合规定,A正确;缓控释制剂作为固体制剂,需要符合含量均匀度要求,同时控制释放度符合标准,B正确;缓控释制剂缓慢吸收,血药浓度波动小,生物利用度比普通片更稳定,一般生物利用度高于普通片,C正确;部分缓控释制剂采用多单元微囊微丸压制,掰开后每个单元依然保持缓控释结构,部分品种可遵医嘱掰开服用,因此不是所有都不能掰开,D错误;缓控释制剂需要有合适的硬度,避免储存运输中破碎,E正确。18.除去药液或注射液中热原的方法包括A.活性炭吸附法B.离子交换法C.凝胶滤过法D.超滤法E.酸碱法答案:ABCD解析:除去热原的方法分为两类,一类是除去容器、用具表面的热原,采用高温法和酸碱法;另一类是除去注射液或药液中的热原,采用活性炭吸附法、离子交换法、凝胶滤过法、超滤法、反渗透法,本题问注射液中的热原,因此选ABCD,E选项酸碱法用于容器,不用于药液。19.经皮给药制剂的优势包括A.避免口服给药的肝脏首关效应和胃肠道降解破坏,提高生物利用度B.延长药物作用时间,减少给药次数,提高患者用药依从性C.可以随时移除给药装置,中断给药,提高用药安全性D.适合需要长期连续给药的慢性病患者,如高血压、心绞痛、慢性疼痛E.不会引起皮肤刺激和过敏,适合所有人群使用答案:ABCD解析:经皮给药制剂的缺点是部分敏感人群会出现皮肤发红、瘙痒、接触性皮炎等过敏不良反应,因此E错误,其他四个选项都是经皮给药的明确优势,因此选ABCD。20.下列关于非共价键药物-受体相互作用的说法,正确的有A.离子键是强度最高的非共价键,是药物和受体结合最常见的形式B.氢键的键能弱于离子键,是药物与受体结合非常普遍的作用形式C.范德华力作用强度最弱,多为多分子间的辅助结合作用D.疏水性相互作用是药物非极性基团与受体非极性区域之间的结
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