抗菌药物作用机制及分类

抗菌药物分类及特点兰溪人民医院赵顺金主要内容21301抗菌药物是指具有杀菌或抑菌活性的药物,包括抗生素和人工合成药物(磺胺类、咪唑类、硝基咪唑类、喹诺酮类)。

02抗生素+人工合成药物=抗菌药物03【抗生素是由各种微生物（包括细菌、真菌、放线菌属)产生的、能抑制其他微生物生长并最终消灭它们的物质。包括天然和人工半合成】什么是抗菌药物

01抗菌药物

02抗生素抗生素与抗菌药物是从属关系干扰细胞壁合成1损伤胞质膜2抑制细菌蛋白质合成3影响核酸代谢4青霉素、头孢菌素、磷霉素、万古霉素、卡泊芬净等属杀菌剂5氨基糖苷类、多烯类及咪唑类抗真菌药、多粘菌素,属杀菌剂6大环内酯类（抑菌剂)，利奈唑胺，四环素及氨基糖苷（杀菌剂)7磺胺类（抑菌剂)、喹诺酮类（杀菌剂)、利福平（杀菌剂)8根据作用机制分类根据药物来源分类𝞫内酰胺类青霉素类010203040506抗菌作用强，属繁殖期杀菌剂，与静止期杀菌剂（氨基糖苷类)有协同作用。

组织分布好,部分品种可透过血脑屏障,适用于各系统器官感染。

毒性低,一般能安全用于小儿、老人和孕妇。

耐青霉素酶,多数头孢菌素对β－内酰胺酶比青霉素类稳定。

过敏反应发生率低。对肠球菌和脆弱类杆菌的作用甚微。头孢菌素第1代头孢菌素——头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定。优点：

抗G+球菌（包括产青霉素酶MSSA)和某些G-菌所致感染。不足：可被G-杆菌β内酰胺酶所破坏，对多数G-抗菌活性差第2代头孢菌素——头孢呋辛（酯)、头孢克洛、头孢替安优点：抗G-杆菌、G+球菌均强不足：对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等抗菌活性差。

能透过CNS头孢菌素头孢菌素头孢菌素头孢菌素抗菌活性和酶稳定性的比较*部分对铜绿假单胞菌有良好的抗菌活性（肾毒性一代比一代低，前三代对G+一代比一代弱，对G-一代比一代强，四代对G+、G-都强，三四代可以透过脑脊液。)头孢菌素分类抗菌活性对β-内酰胺酶的稳定性对G+菌对G－菌金葡菌G－杆菌第1代+++++++++第2代+++++++++第3代++++++++*第4代++++++*+++++特点:对β－内酰胺酶非常稳定，抗厌氧菌，对脆弱类杆菌活性差。

头霉素类（类二代)——头孢西丁、头孢美唑

、头孢米诺

特点:抗厌氧菌，对脆弱类杆菌有效，不宜用于铜绿假单胞菌感染，影响凝血功能。

氧头孢烯类（类三代)——拉氧头孢

特点:抗铜绿假单胞菌等G-杆菌，窄谱，耐酶，对厌氧菌、不动杆菌活性差。

单环类——氨曲南其他β–内酰胺类碳青霉素烯类——亚胺培南/西司他丁（泰能)、美罗培南（美平)、比阿培南(安信)01不足：对MRSA.屎肠球菌、洋葱假单胞菌及嗜麦芽窄食单胞菌效差。

03特点:抗菌谱极广，抗菌作用强，对G+与G-菌、需氧菌与厌氧菌均具有良好作用，但最大的特点为对ESBLs稳定，适用于多重耐药或产超广谱β－内酰胺酶的菌株引起的严重感染、混合感染和免疫缺陷者感染。

02其他β–内酰胺类β内酰胺酶抑制剂——克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦1特点:对质粒介导的β内酰胺酶有强大抑制作用2不足：对超广谱β内酰胺酶（ESBLS)效果差3(产ESBLs细菌以肠杆菌科最多,假单胞菌相对较少,G+菌不会产生。)4替卡西林/阿莫西林/氨苄西林+克拉维酸5头孢派酮/氨苄西林/替卡西林/阿莫西林+舒巴坦6哌拉西林+他唑巴坦7β内酰胺酶抑制剂和β内酰胺类复方制剂特点：主要对G+球菌、衣支原体、军团菌抗菌活性强，阿奇霉素对某些G-菌如流感杆菌、卡他莫拉菌、淋球菌等的作用增强，对厌氧球菌、脆弱类杆菌等以及支原体、衣原体的作用也优于红霉素;口服吸收好，组织内浓度高;半衰期较长。克拉霉素可用于Hp感染。

大环内酯类——红霉素、阿齐霉素、克拉霉素01特点:用于葡萄球菌等G+球菌感染和厌氧菌感染。克林霉素的体外抗菌活性比林可霉素强4～8倍林可霉素类——林可霉素、克林霉素02大环内酯类及林可霉素类氨基糖苷类特点：

对各种G+球菌及杆菌强大抗菌作用，主要用于MRSA.MRSE（耐甲氧西林表皮葡萄球菌）及肠球菌、艰难梭菌的严重感染。不足：有明确的耳毒性，肾毒性、红人综合征、血栓性静脉炎。随着纯度的提高，其毒性已减低，但肾功能不全者、老年人应慎用，新生儿与早产儿不宜选用。（替考拉宁的耳肾毒性较小，适用于不能耐受万古霉素的患者。）多肽类——万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁01特点:仅限于G—杆菌，作用强、不易产生耐药不足:肾毒性突出，还可导致神经毒性。

多粘菌素——多粘菌素B.E。

02糖肽类四环素类特点:抗菌谱广，抗菌作用强，因不良反应严重，现仅用于伤寒、副伤寒、立克次体感染及其他药物效果差的脑膜炎。作用于核糖体核蛋白质。

不良反应:可逆或不可逆的骨髓抑制，甚至致死性再障。

二重感染、过敏反应早产儿及新生儿的"灰婴综合征”010203氯霉素特点:抗菌谱广，对G+球菌和肠杆菌科细菌作用好，但目前耐药率很高，退居次要地位，但对某些感染效果显著，如肺孢子菌感染。

01口服易吸收：磺胺甲恶唑（SMZ)——全身感染，如肺孢子菌肺炎。

02口服不易吸收：柳氮磺吡啶（SASP)——肠道感染，如溃疡性结肠炎。

03局部使用:磺胺嘧啶银——眼科、皮肤感染。

04磺胺类01氟喹诺酮类,目前应用最广的合成抗菌药物02不良反应多,抗菌谱窄,已基本停用喹诺酮类氟喹诺酮类硝基咪唑类抗真菌药两性霉素B脂质体:属多烯类抗真菌药,对各种深部真菌感染的疗效确切,不易产生耐药,其肾毒性明显较两性霉素为低,组织浓度高。

卡泊芬净:属棘白菌素类抗真菌药,对念珠菌属、曲霉、某些双相型真菌、卡氏肺孢子菌等均具良好作用,但隐球菌呈天然耐药。通过抑制真菌细胞壁基本组分糖苷的合成酶,从而破坏胞壁结构完整性。半衰期9～10h,对肾功能不全者及轻度肝功能不全者不需调整剂量。

主要用于侵袭性曲霉病、念珠菌病等严重的深部真菌感染。半合成抗真菌药咪唑类衍生物（合成)属于恶唑烷酮类,人工合成抗菌药物,为细菌蛋白合成抑制剂,作用于细菌50S核糖体亚单位,不易产生耐药。

01适应征：由MRSA引起的复杂性皮肤感染、MRSA引起的院内获得性肺炎（HAP)、屎肠球菌