第二章造影剂药理和应用

章CT造影剂的药理和应用第一节CT造影剂的药理特性一、造影剂的种类与结构CT检查使用的造影剂多为水溶性造影剂，均为三碘苯环类衍生物，基本可分为两类:离子型造影剂和非离子型造影剂。离子型造影剂:离子型造影剂是三碘苯甲酸的盐，主要是钠盐和葡甲胺盐如泛影葡胺、异泛影葡胺、异泛影钠等。由于它们是盐，带有电荷，因此称离子型造影剂。它们所带的阳离子是三碘苯环，阴离子是葡甲胺、钠、钙、镁等。离子型造影剂:碘原子数与溶质质点数之比3:2，即造影剂与盐之比为1.5，其渗透压高达1400-2300mmol/kg，因此又称比值1.5造影剂或高渗造影剂。

第一节CT造影剂的药理特性非离子型造影剂：非离子型造影剂是单体或双体三碘苯环造影剂，它们不是盐，在水溶液中不产生离子，不带电荷，称非离子型造影剂。非离子型造影剂：碘海醇（欧乃派克)、碘帕醇（碘必乐)、碘普罗胺（优维显)、碘曲仑（伊索显)、碘比醇、碘佛醇、、碘克沙醇、钆喷酸葡胺、

钆双胺。临床中使用的非离子型造影剂除碘曲仑（伊索显)外，均为单体造影剂。非离子型造影剂：碘原子数与溶质质点数之比3:1，即造影剂与盐之比为3，其渗透压高达634-800mmol/kg，因此又称比值3造影剂或低渗造影剂。

第一节CT造影剂的药理特性二、造影剂的药理特性（一)药物动力学水溶性碘造影剂分子量低，且无或很少有蛋白质结合的基团，静脉注射后一般不与或很少与体内蛋白质结合，大量分布于血管中，而后很快地通过微血管进入各个组织的细胞外液（不含脑脊液)而达到平衡。造影剂在某组织的分布取决于该组织血流量的多少、血流速度、微血管通透性和细胞外液的体积。当造影剂分布达到平衡时，组织内造影剂分布的多少，主要与该组织的细胞外液体积有关。中枢神经系统因有血脑屏障，几乎无造影剂分布。静脉注射后造影剂约90%由肾小球滤过排泄。少量异位排泄（其他器官排泄)第一节CT造影剂的药理特性（二)造影剂的毒副反应和机理碘造影剂的毒副反应性质、程度及发生率取决于：造影剂本身的内在因素：高渗性、化学毒性、电荷等。外在因素：给药方式、剂量、给药部位等碘造影剂的毒副反应类型：特异质反应：荨麻疹、血管性水肿、呼吸困难等是非剂量相关性的。物理、化学反应：明确与剂量有关，主要是由于药物的高渗性、电荷、粘稠性引起的局部反应，包括血管舒缩症状如恶心、呕吐、颜面潮红、发热等。

第一节CT造影剂的药理特性造影剂的毒副反应不能归一单一原因，而属于免疫学、心血管系统和神经系统紊乱的综合反应。特异质反应主要病因学:细胞释放介质、抗原抗体反应、应急系统激活、精神因素。物理化学反应:发生率和严重性随造影剂剂量的增加而增加，与造影剂的高渗性、电荷、粘稠性密切相关。离子型造影剂渗透压可高达1600-2300mmol/kgH2O，静脉注射可引起:内皮和血脑屏障损害、红细胞损害、高血容量、肾毒性、心脏毒性、疼痛和血管扩张等第一节CT造影剂的药理特性水溶性与造影剂的生物安全性密切相关。理想的造影剂应是完全亲水性的，然而由于碘原子的高度疏水性，实际很难达到。碘造影剂的水溶性来自阳离子的盐，一般为钠盐和葡胺盐，葡胺盐比钠盐的水溶性更好，但粘稠度较高。极化功能基团可以增加水溶性，但较大的侧链可以增加粘稠度。单体离子型造影剂（如泛影葡胺)比单体非离子型造影剂（如碘海醇（欧乃派克)、碘帕醇（碘必乐)、碘普罗胺（优维显)、碘比醇、碘佛醇、、碘克沙醇、钆喷酸葡胺、

钆双胺。)水溶性高，但二聚体非离子型造影剂碘曲仑（伊索显)有极高的水溶性。

第一节CT造影剂的药理特性离子型造影剂的电荷,增加体液的传导性,扰乱了电离环境和电解质平衡,影响生物学过程,特别是神经组织。使用离子型造影剂,有时可诱发癫痫。这是由于造影剂通过受损害的血脑屏障或经过蛛网膜下腔与神经元接触引起。因而在脊髓造影中必须考虑使用无电荷的非离子型造影剂。离子型造影剂的另一个副反应是与钙离子的相互作用引起负性肌力作用和动脉低血压。

第二节造影剂毒副反应临床表现及其预防和处理一、造影剂毒副反应的临床表现轻度反应:全身发热、发痒、结膜充血、少数出现红疹、头痛头晕，喷嚏咳嗽、恶心呕吐等。中度反应:全身出现荨麻疹，眼睑、面颊、耳部水肿，胸闷气急，呼吸困难，发音嘶哑，肢体抖动等重度反应:面色苍白、四肢青紫、手足厥冷、呼吸困难、手足肌肉痉挛、血压骤降、心搏停止、知觉丧失、大小便失禁等。

注:非离子型造影剂毒副反应发生率显著低于离子型造影剂。

第二节造影剂毒副反应临床表现及其预防和处理二、造影剂毒副反应的预防措施以下措施主要针对离子型造影剂的毒副反应：1、对每一需要增强扫描的病人均应详细询问病史：了解有无高危因素。2.术前常规给予皮质激素及抗组胺药物：临床资料表明增强扫描前应用皮质激素-地塞米松10mg静注，可减轻毒副反应。国内医院以将此作为常规。对于高危病人在注射地塞米松前服用抗组胺药物，H1受体拮抗剂-扑尔敏4mg和H2受体拮抗剂西咪替丁并用强的松10mg，以加强预防效果。

第二节造影剂毒副反应临床表现及其预防和处理3、应用非离子型造影剂比离子型造影剂毒副反应发生率显著减少，但应密切观察，不能麻痹大意。4、严格控制剂量，掌握注射速度5.注射造影剂时应密切观察患者的反应，一旦发生反应应立即停止注射，进行抢救。

第二节造影剂毒副反应临床表现及其预防和处理三、毒副反应的处理1、轻度反应：患者安静休息、呼吸新鲜空气或吸氧，并观察发展动态；检查结束后大量饮水、服用抗组胺药物-扑尔敏、苯海拉明等，或再次注射地塞米松10mg。2.中度反应：对无高血压、无心脏病、无甲亢患者用肾上腺素0.3-0.5ml皮下注射。静脉注射地塞米松10-20mg，或氢化可的松50mg静脉点滴氢化可的松100mg+5%-10%葡萄糖盐水第二节造影剂毒副反应临床表现及其预防和处理给氧注意保暖喉头水肿者地塞米松5mg、肾上腺素1