鲁南力康内科

鲁南力康内科鲁南力康内科第1页鲁南力康内科第2页

商品名：鲁南力康通用名：乳酸米力农注射液规格：5ml：5mg鲁南力康——我国首创乳酸米力农注射液SFDA最早同意国家二类新药1997年上市年荣获国家科技进步二等奖年销售额逾3亿元鲁南力康内科第3页鲁南力康:米力农我国行业标准缔造者鲁南力康内科第4页7项国家专利已获授权鲁南力康内科第5页鲁南力康

我国销售额最高正性肌力药品鲁南力康内科第6页作用机制及药动学特点鲁南力康内科第7页Ca2+↓心肌血管平滑肌、支气管平滑肌肌膜慢钙通道(L型钙通道)磷酸化Ca2+↑使肌纤维收缩加强,收缩功效改进肌浆网激活Ca2+-ATP酶肌浆网摄取Ca2+增加,舒张功效改进收缩舒张激活膜上Na-K-ATP酶平滑肌松弛，血管扩张

、支气管扩张、氧和指数改进鲁南力康:强心+扩血管鲁南力康内科第8页Ca2+Ca2+Ca2+鲁南力康PDEⅢcAMPATP5’AMPPKA收缩性Ca2+肌浆网（SR)L型Ca2+通道舒张性Ca2+Ca2+Ca2+Na+Na+钙泵（SERCA2a)肌丝双向调整心功效注：PDEⅢ：磷酸二酯酶同工酶Ⅲ;cAMP：环磷酸腺苷;ATP:三磷酸腺苷;5’AMP：5’腺苷酸;PKA：蛋白激酶A②①③④心肌细胞示意图鲁南力康内科第9页不增加心肌耗氧量CHF（n=18)米力农125±36ug/kgP=0.0001P=NS(mlO2/min)CHF：心衰患者;CI：心脏指数;Circulation71,No.5,972-979,1985.鲁南力康内科第10页改进舒张功效Circulation70,No.6,1030-1037,1984.P<0.05P<0.01mmHgCHF（Ⅲ～Ⅳn=11),米力农：125±36μg/kg鲁南力康内科第11页鲁南力康PDEⅢcAMPATP5’AMPPKACa2+Ca2+Na+Na+肌丝扩张血管机制注：PDEⅢ：磷酸二酯酶同工酶Ⅲ;cAMP：环磷酸腺苷;ATP:三磷酸腺苷;5’AMP：5’腺苷酸;PKA：蛋白激酶A血管平滑肌细胞示意图鲁南力康内科第12页

米力农对ET-1造成肺动脉收缩血管松弛作用ActaAnaesthesiolScand;51:714–721＊:与硝酸甘油相比，P<0.05＊＊＊＊扩血管作用可与硝酸甘油相媲美鲁南力康内科第13页

米力农药理学——其它利尿和保护肾功效作用

⑴

经过扩张肾脏入球小动脉增加肾小球滤过率,增强利尿作用;

⑵

经过增强心功效,增加肾脏有效循环血量,增强利尿作用;

对神经内分泌影响

降低TNF-α，IL-6等炎症因子和改进aFas、sFas:sFas-L比率等细胞凋亡因子,使HF病理生理改变向良性循环转化。CircHeartFail.May;1(1):25-33.JournalofTranslationalMedicine,7:67鲁南力康内科第14页鲁南力康作用机制特点鲁南力康内科第15页

米力农药代/药动学半衰期短:正常人——0.3h;心衰患者——2.3h．起效快：2分钟开始出现血液动力学效应,5分钟达峰值,2小时后逐步恢复靠近基础水平,疗效—剂量依赖：在一定范围内,疗效与给药剂量呈依赖关系.小剂量主要为正性肌力作用，大剂量(>0.5μg/kg/min)扩张外周血管逐步增加。

儿童米力农去除速率(CL),去除速率常数(β),分配容积(Vβ),均显著高于成人。

鲁南力康内科第16页相关指南及临床研究鲁南力康内科第17页ACCF/AHA心力衰竭管理指南推荐推荐类别证据水平在等候明确治疗或处理方案过程中发生心源性休克ICBTT或MCS治疗对GDMT难治D阶段心衰IIaB短期支持住院D阶段严重HFrEF、终末器官功效受威胁患者IIbB长久支持连续输入姑息性治疗选择D阶段HFIIbB正性肌力药品相关推荐注：BTT：桥接移植,MCS:机械循环支持;GDMT：指南导向药品治疗

HRrEF：射血分数降低心衰,CO：心脏指数;HF:心力衰竭鲁南力康内科第18页中国心力衰竭诊疗和治疗指南推荐推荐类别证据水平低心排血量综合征，如伴症状性低血压（≦85mmHg）或CO降低伴循环淤血患者，可缓解组织低灌注所致症状，确保主要脏器血压供给。IIbC正性肌力药品相关推荐年ESC急慢性心衰指南推荐推荐类别证据水平假如认为β-阻滞剂是引发低灌注原因，可考虑用左西孟旦（或磷酸二酯酶抑制剂）静脉输注，以逆转β-阻滞剂作用。IIbC鲁南力康内科第19页急性心衰和慢性心衰急性发作期重度心衰（心功效Ⅲ～Ⅳ级)顽固性及终末期心衰（D期)肺心病急性加重期急性心梗造成心功效不全低血压、低心排、低灌注（β-阻滞剂)伴有迟缓性心律失常出现洋地黄中毒肺动脉高压（伴有心衰)米力农适应症鲁南力康内科第20页治疗心衰伴有肺动脉高压＊,与用药前相比,P<0.01■平均肺动脉压;●肺动脉楔压;▲跨肺压梯度心衰伴有肺动脉高压患者（N=27)米力农，50μg/kg,iv1min，每隔5min统计一次，共20minJAmCollCardiol1996;28:1775–80鲁南力康内科第21页肺血管阻力（PVR)显著下降，而且在用药5min时，与用药前相比较，P<0.01JAmCollCardiol1996;28:1775–80心输出量(CO)显著增加，且与PVR下降幅度正相关。

鲁南力康内科第22页JAmCollCardiol1996;28:1775–80

静脉推注米力农能够显著降低左室衰竭患者肺动脉压力且患者耐受性良好，其作用机制可能与其舒张血管与提升心输出量相关。鲁南力康内科第23页米力农治疗低氧性肺动脉高压低氧性肺动脉高压患者（n=12)。米力农，50μg/kgiv,10min，而后0.5μg/kg/min，360min。＊＊＊＊＊＊停药与用药前相比,＊P<0.05＊时间（min)血管阻力（kPa/s/L)中华内科杂志

，39（4)：269鲁南力康内科第24页米力农治疗低氧性肺动脉高压＊＊＊＊时间（min)时间（min)停药停药与用药前相比,＊P<0.05中华内科杂志

，39（4)：269鲁南力康内科第25页米力农治疗作用1.临床症状改进,运动耐量↑2.血液动力学指标改进CO（心输出量)Cl（心脏指数)SV（每搏量)EF（射血分数)RAP（右房压)PAP（肺动脉压)PCWP（肺毛细血管楔压)SVR(外周血管阻力)鲁南力康内科第26页使用方法用量及注意事项鲁南力康内科第27页负荷量（μg/kg)负荷量（μg/kg)负荷量（μg/kg)负荷量（μg/kg)负荷量（μg/kg)负荷量（μg/kg)负荷量（μg/kg)负荷量（μg/kg)负荷量（μg/kg)负荷量（μg/kg)负荷量（μg/kg)负荷量（μg/kg)负荷量（μg/kg)负荷量（μg/kg)负荷量（μg/kg)负荷量（μg/kg)我国外心衰指南推荐注:N/R:不推荐鲁南力康内科第28页维持剂量输液速度24h总用量最小0.375ug/kg/min0.59mg/kg静脉连续给药标准0.50ug/kg/min0.77mg/kg最大0.75ug/kg/min1.13mg/kg维持剂量需连续静脉滴注,见下表。维持量鲁南力康内科第29页用0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释至50ml（或100ml或250ml)鲁南力康应经过血液动力学和临床反应调整输液速度。用药时间取决于病人反应情况。维持剂量（μg/kg/min)维持剂量（μg/kg/min)维持剂量（μg/kg/min)维持剂量（μg/kg/min)维持剂量（μg/kg/min)维持剂量（μg/kg/min)维持剂量（μg/kg/min)维持剂量（μg/kg/min)维持剂量（μg/kg/min)维持剂量（μg/kg/min)维持剂量（μg/kg/min)维持剂量（μg/kg/min)维持剂量（μg/kg/min)维持剂量（μg/kg/min)维持剂量（μg/kg/min)维持剂量（μg/kg/min)维持剂量（μg/kg/min)维持剂量（μg/kg/min)维持剂量（μg/kg/min)维持剂量（μg/kg/min)维持剂量（μg/kg/min)维持剂量（μg/kg/min)维持剂量（μg/kg/min)维持剂量（μg/kg/min)维持剂量（μg/kg/min)维持剂量（μg/kg/min)维持剂量（μg/kg/min)维持剂量（μg/kg/min)维持剂量（μg/kg/min)维持剂量（μg/kg/min)维持剂量（μg/kg/min)维持剂量（μg/kg/min)维持剂量（μg/kg/min)维持剂量（μg/kg/min)维持剂量（μg/kg/min)维持剂量（μg/kg/min)维持剂量（μg/kg/min)维持剂量（μg/kg/min)维持剂量（μg/kg/min)维持剂量（μg/kg/min)维持剂量（μg/kg/min)维持剂量（μg/kg/min)维持剂量（μg/kg/min)维持剂量（μg/kg/min)维持剂量（μg/kg/min)不一样患者体重对应鲁南力康24h总剂量（mg)鲁南力康内科第30页肾功效损害病人剂量调整肌酐去除率ml/min/1.73m2米力农滴速（μg/kg/min）

≥500.4350～400.3840～300.3330～200.2820～100.2310～50.20鲁南力康内科第31页米力农临床注意事项肥厚梗阻性心肌病患者禁用（可使流出道梗阻加重)用药期间监测心率、心律、血压、必要时调整剂量室性心律失常，只要及时发觉，给予利多卡因、胺碘酮及时治疗（不需预防应用)给药前后和用药期间需注意纠正低血容量、电解质失衡房扑或房颤患者，在应用米力农之前应先用洋地黄因本药有较强血管扩张作用，严重低血压和血容量不足者减量使用与血液滤过和血液透析同时应用时要考虑适当增加剂量或