药物制剂高级工题库及答案

药物制剂高级工题库及答案一、单项选择题（每题1分，共20分）1.片剂包糖衣时，隔离层常用的材料是（）。A.蔗糖与滑石粉B.明胶浆与滑石粉C.虫胶乙醇溶液D.丙烯酸树脂Ⅱ号乙醇溶液答案：C2.下列辅料中，可作为肠溶型薄膜衣材料的是（）。A.羟丙甲纤维素（HPMC）B.醋酸纤维素酞酸酯（CAP）C.乙基纤维素（EC）D.聚乙二醇（PEG）答案：B3.关于湿法制粒压片工艺，错误的描述是（）。A.粘合剂的加入量过多可能导致片剂崩解迟缓B.整粒的目的是使颗粒大小均匀，改善流动性C.干燥温度越高、时间越长，对药物稳定性越有利D.软材的制备是制粒的关键，其判断标准为“手握成团，轻压即散”答案：C4.制备维生素C注射液时，以下不属于增加其稳定性的措施是（）。A.通入二氧化碳或氮气驱氧B.加入依地酸二钠（EDTA-2Na）作为金属离子螯合剂C.调节pH值至6.0-7.0D.使用100℃流通蒸汽灭菌15分钟答案：D5.下列有关栓剂基质可可豆脂的叙述，错误的是（）。A.具有同质多晶性B.为天然产物，化学组成为脂肪酸甘油酯C.β晶型最稳定，熔点为34℃D.制备时应缓缓加热至36℃以上使其完全熔化答案：D6.乳剂型气雾剂的抛射剂是（）。A.氟氯烷烃类B.压缩氮气C.碳氢化合物D.二甲醚答案：A7.渗透泵型控释片剂控释的基本原理是（）。A.减小溶出B.减慢扩散C.片外渗透压大于片内，将药物从细孔压出D.片内渗透压大于片外，将药物从细孔推出答案：D8.关于药物制剂稳定性的加速试验，说法正确的是（）。A.温度为40±2℃B.目的是为制剂生产工艺、包装、贮存条件提供科学依据C.可用于确定药物的有效期D.为新药申报临床研究与生产提供必要资料答案：A9.下列公式中，用于描述固体药物溶出速率的是（）。A.Noyes-Whitney方程B.Arrhenius方程C.Poiseuille公式D.Stokes定律答案：A10.制备注射用无菌粉末，常用的冷冻干燥工艺中，升华干燥阶段需要维持的条件是（）。A.高温高压B.低温低压C.低温高压D.高温低压答案：B11.在复方碘溶液中，碘化钾的作用是（）。A.助溶B.增溶C.潜溶D.防腐答案：A12.下列关于软膏剂基质的叙述，错误的是（）。A.O/W型乳剂基质易清洗，适用于分泌物较多的皮肤病B.凡士林吸水性差，常与羊毛脂合用增加吸水性C.水溶性基质由天然或合成的水溶性高分子物质组成D.硅酮对眼睛有刺激性，不宜用作眼膏基质答案：A13.流能磨（气流粉碎机）适用于粉碎（）。A.易挥发、易还原的药物B.比重较大、坚硬的药材C.热敏性及低熔点物料D.混悬剂与乳剂等液体分散体系答案：C14.下列参数中，用于评价混悬剂物理稳定性的关键参数是（）。A.置换价B.酸价C.沉降体积比D.碘值答案：C15.制备口服缓释制剂，减少药物溶出速度为主要原理时，不可采用的方法是（）。A.制成溶解度小的盐或酯B.与高分子化合物生成难溶性盐C.将药物包裹于溶蚀性骨架中D.将药物包裹于亲水凝胶骨架中答案：D16.关于热原的性质，错误的是（）。A.具有水溶性B.具有挥发性C.可被强酸强碱破坏D.具有滤过性答案：B17.在片剂处方中，硬脂酸镁作为润滑剂，其用量通常为（）。A.0.1%-1%B.1%-5%C.5%-10%D.10%-20%答案：A18.下列不属于经皮给药系统（TDDS）常用促渗剂的是（）。A.月桂氮䓬酮（Azone）B.二甲基亚砜（DMSO）C.聚山梨酯80（Tween-80）D.乙醇答案：C19.注射剂生产中使用活性炭的目的不包括（）。A.吸附热原B.脱色C.助滤D.增加主药稳定性答案：D20.下列有关生物利用度研究的表述，正确的是（）。A.绝对生物利用度需用静脉注射制剂作参比B.相对生物利用度需用口服溶液剂作参比C.采样点只需在血药浓度达峰前设计D.主要参数是和，AUC为次要参数答案：A二、多项选择题（每题2分，共20分，多选、少选、错选均不得分）1.下列属于非均相液体制剂的是（）。A.芳香水剂B.混悬剂C.溶胶剂D.乳剂E.糖浆剂答案：B,C,D2.片剂崩解剂的作用机制包括（）。A.产气作用B.毛细管作用C.膨胀作用D.酶解作用E.润滑作用答案：A,B,C,D3.影响药物制剂稳定性的处方因素包括（）。A.pH值B.广义酸碱催化C.光线D.溶剂极性E.离子强度答案：A,B,D,E4.下列辅料中，既可作填充剂，又可作崩解剂的是（）。A.预胶化淀粉B.微晶纤维素（MCC）C.羧甲淀粉钠（CMS-Na）D.甘露醇E.低取代羟丙纤维素（L-HPC）答案：A,B5.关于注射剂的质量要求，正确的有（）。A.无菌B.无热原C.澄明度符合规定D.pH值一般控制在4-9E.渗透压应与血浆相等或接近答案：A,B,C,D,E6.可用于制备脂质体的方法有（）。A.注入法B.薄膜分散法C.逆相蒸发法D.冷冻干燥法E.超声波分散法答案：A,B,C,D,E7.下列哪些是缓控释制剂的特点（）。A.减少给药次数，提高患者顺应性B.血药浓度平稳，避免峰谷现象C.可减少用药总剂量D.适用于所有药物E.制备工艺复杂，成本较高答案：A,B,E8.关于软胶囊的叙述，正确的是（）。A.囊壳由明胶、增塑剂、水等组成B.内容物可以是油状液体、混悬液或固体粉末C.填充物不能是水溶液或稀乙醇溶液D.可采用滴制法或压制法制备E.干燥温度一般控制在30-40℃答案：A,B,C,D9.药物微囊化的目的包括（）。A.掩盖不良臭味B.提高药物稳定性C.防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性D.使液态药物固态化E.实现缓释或控释答案：A,B,C,D,E10.下列属于物理灭菌法的是（）。A.紫外线灭菌法B.环氧乙烷灭菌法C.Co-γ射线辐射灭菌法D.微波灭菌法E.过滤除菌法答案：A,C,D,E三、填空题（每空1分，共20分）1.《中国药典》规定的制药用水包括：饮用水、纯化水、注射用水和______。答案：灭菌注射用水2.片剂的“四用测定仪”用于测定片剂的硬度、脆碎度、______和崩解时限。答案：溶出度3.在混悬剂中，根据Stokes定律，为减少微粒沉降速度，最有效的方法是______。答案：减小粒径（或增大分散介质粘度）4.表面活性剂分子中亲水基和亲油基对油和水的综合亲和力称为______。答案：亲水亲油平衡值（HLB值）5.注射剂常用的等渗调节剂有氯化钠和______。答案：葡萄糖6.栓剂在直肠吸收的主要途径有：一条是通过直肠上静脉经门静脉进入肝脏进行首过效应；另一条是通过直肠中、下静脉和肛管静脉绕过肝脏进入______。答案：体循环（或下腔大静脉）7.乳剂的不稳定现象包括分层、絮凝、转相、______和酸败。答案：破裂（或合并）8.粉体的流动性常用______和休止角来评价。答案：流出速度9.渗透泵片的基本组成包括药物、半透膜材料、渗透压活性物质和______。答案：释药小孔（或释药孔）10.用于眼部手术或眼外伤的滴眼剂，必须制成______制剂。答案：无菌11.药物制剂配伍变化可分为物理性、化学性和______配伍变化。答案：药理性12.气雾剂由药物与附加剂、抛射剂、______和阀门系统四部分组成。答案：耐压容器13.根据Noyes-Whitney方程，溶出速度与______和药物的溶解度成正比。答案：溶出表面积14.值是指在一定灭菌温度（T）下，给定Z值所产生的灭菌效果与______下给定Z值所产生的灭菌效果相同时所相当的时间。答案：121℃15.脂质体的膜材主要由______和胆固醇构成。答案：磷脂16.口服定位释药系统包括胃定位释药系统、______和结肠定位释药系统。答案：小肠定位释药系统17.制备小丸的常用方法有挤出滚圆法、离心造粒法、流化床制粒法和______。答案：喷雾干燥法18.在Arrhenius方程k=A中，答案：活化能19.微孔膜包衣片通常使用______作为致孔剂来调节释药速率。答案：水溶性物质（如PEG、PVP、蔗糖等）20.药物经皮吸收的主要屏障是______。答案：角质层四、简答题（每题5分，共20分）1.简述湿法制粒压片的一般工艺流程。答案：湿法制粒压片的一般工艺流程为：原辅料粉碎与过筛→称量与混合→制备软材→制湿颗粒→湿颗粒干燥→整粒与总混（加入润滑剂、崩解剂等外加法辅料）→压片→（包衣）→质量检查→包装。2.注射剂中为何常加入活性炭？其使用注意事项有哪些？答案：注射剂中加入活性炭主要用于吸附热原、色素、杂质及助滤。使用注意事项包括：①应选用针用规格活性炭；②使用前需在150℃干燥活化3-4小时；③宜在酸性条件下使用，吸附效果较好；④吸附时有温度要求，一般加热至沸并搅拌；⑤吸附后需经过滤除去活性炭，确保药液澄明；⑥对某些药物（如生物碱、激素等）有吸附作用，需注意用量，避免主药损失。3.什么是药物的配伍禁忌？举例说明常见的物理配伍变化。答案：药物的配伍禁忌是指药物在体外配伍时发生不利于质量或治疗的变化。常见的物理配伍变化包括：①溶解度改变，如芳香水剂中加入盐类电解质可使挥发油析出；②潮解、液化和结块，如含结晶水药物与干物料混合因释放结晶水而潮解；③粒径或分散状态改变，如乳剂、混悬剂因与其他药物配伍而破坏分散状态，导致分层、凝聚。4.简述缓释、控释制剂设计与评价中需考虑的主要理化因素。答案：需考虑的主要理化因素包括：①剂量大小，一般要求单次给药剂量在0.5-1.0g以下；②药物的pKa、解离度和水溶性，水溶性过差或过好均不利于设计；③分配系数，适宜的脂水分配系数利于药物吸收；④稳定性，在胃肠道及体液中应稳定；⑤生物半衰期，通常适合设计成缓控释制剂的药物半衰期为2-8小时；⑥吸收特性，应在全胃肠道均有较好吸收。五、计算题（每题5分，共10分）1.配制2%盐酸普鲁卡因注射液2000ml，需加氯化钠多少克才能调整为等渗溶液？（已知：1%盐酸普鲁卡因溶液的冰点下降度为0.12℃，1%氯化钠溶液的冰点下降度为0.58℃）答案：设需加入氯化钠的百分浓度为W。根据冰点降低数据法公式：W其中，0.52为血浆的冰点下降度。a为药物溶液产生的冰点下降度：2b为等渗调节剂1%溶液的冰点下降度：0.58代入公式：W配制2000ml需氯化钠量为：2000答：需加氯化钠约9.66克。2.已知某药物按一级动力学降解，其降解速度常数k在25℃时为4.0×，在35℃时为1.6×。求该药物降解反应的活化能及在45℃时的降解速度常数。（气体常数R=答案：根据Arrhenius公式的对数形式：l已知：=25+=35+代入求：ll1.3863=再求，=45以和为基准：l计算−l=答：活化能约为105.8kJ/mol，45℃时的降解速度常数约为5.87×。六、综合应用题（每题10分，共10分）某药厂拟开发一种对乙酰氨基酚缓释片（规格：0.65g/片），每日服药两次。已知该药物的普通片口服后吸收迅速，约为2小时。现计划采用亲水凝胶骨架技术制备缓释片。（1）请阐述采用亲水凝胶骨架技术实现药物缓释的基本原理。（2）请列举三种常用的亲水凝胶骨架材料。（3）在制定该缓释片的质量标准时，除常规片剂检查项目外，还需重点考察哪些体外释放特性指标？请说明理由。（4）若该药物主要在胃和小肠上段吸收，在设计该缓释片时，为达到12小时缓释效果，应重点考虑哪些制剂学问题？答案：（1）基本原理：亲水性高分子材料遇水或消化液后，表面发生水化，形成一层粘稠的凝胶屏障。药物必须通过这层凝胶层扩散才能释放。凝胶层的厚度随时间的推移而增加，从而对药物的扩散形成一道随时间变化的屏障，达到延缓药物释放的目的。其释药机制主要包括药物的扩散和凝胶骨架的溶蚀。（2）常用材料：羟丙甲纤维素（HPMC）、羧甲基纤维素钠（CMC-Na）、海藻酸钠、聚氧乙烯（PEO）等。（任选三种）（3）需重点考察的体外释放特性指标及理由：①释放度：是评价缓释制剂质量的核心指标。需在规定的介质、转速、温度下，于不同时间点取样测定，绘制释放曲线。②释放模型拟合：通过数学模型（如零级、一级、Higuchi方程等）拟合释放数据，有助于理解释药机制。③释放均一性：考察批内和批间样品的释放行为是否一致，确保产品质量稳定。理由：缓释制剂的疗效取决于其在体内的释放行为，而体外释放度试验是预测体内行为、控制产品质量的关键手段。通过考察不同时间点的累积释放度，可以判断其是否达到预期的缓释效果。（4）应考虑的制剂学问题