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文档简介

2026用药参考临床常见抗组胺药用法指南2026分类·剂量·特殊人群·用药原则汇报人临床药师·2026年10月指南导览01认识抗组胺药分类机制与临床定位02第一代药物详解代表药物剂量与不良反应03第二代药物详解常用药物剂量与安全性优势04特殊人群用药儿童妊娠与肝肾功能风险管控05用药原则与方案用药原则与常见病治疗路径认识抗组胺药先分清受体,再谈选药组胺H1受体拮抗剂是过敏性疾病最常用药物之一01组胺与过敏反应机制变态反应性疾病已累及全球10%~40%人群受累人群10%~40%全球受累人群比例10%~40%人群累及组胺来源由组氨酸脱羧合成通过H1、H2、H3、H4四类受体作用H1受体分布毛细血管内皮细胞气道平滑肌细胞感觉神经末梢及中枢神经系统过敏反应触发变应原与免疫球蛋白E结合激活肥大细胞与嗜碱性粒细胞脱颗粒释放组胺抗组胺药分类与特点抗组胺药按受体分为H1受体拮抗剂与H2受体拮抗剂,前者用于过敏性疾病,后者用于消化性溃疡;H1受体拮抗剂按代际分为第一代与第二代。分类维度按受体H1受体拮抗剂与H2受体拮抗剂按代际第一代与第二代按化学结构烷基胺类、乙醇胺类、乙二胺类、酚噻嗪类、哌嗪类、哌啶类及其他类,共7类代际差异第一代脂溶性高,不是血脑屏障内皮细胞P糖蛋白的底物,易透过血脑屏障,中枢镇静作用明显第二代亲水性较高,易被血脑屏障内皮细胞清除,中枢影响小新型第二代如左西替利嗪、地氯雷他定、非索非那定,不经细胞色素P450代谢,药物相互作用少第一代药物详解起效快,但镇静作用明显脂溶性高易透过血脑屏障,中枢抑制显著02第一代药物剂量速查药物用法用量苯海拉明成人

75~150mg/d,分

3~4次

口服氯苯那敏成人

12~24mg/d,分

3次

口服羟嗪(安泰乐)成人

75~150mg/d,分

3次

口服去氯羟嗪成人

75~150mg/d,分

2~3次

口服异丙嗪儿童

0.5~1mg/(kg·次),每日

3~4次第一代多为亲脂性,半衰期短,需

每日多次给药第一代不良反应与警示核心警示:中枢抑制与抗胆碱能反应是第一代药物最突出的两类风险不良反应类型3类中枢抑制嗜睡、乏力、反应迟钝,服药期间避免驾驶、高空作业及操作精密仪器抗胆碱能反应口干、视力模糊、便秘、尿潴留其他反应头晕、头痛、心悸,少数出现胃肠道刺激症状特殊人群与禁用警示2条慎用人群青光眼、前列腺肥大患者慎用,老年人需防跌倒与认知影响异丙嗪2岁以下禁用,易致呼吸抑制与锥体外系反应停药后认知影响可减轻长期使用需评估获益与风险第二代药物详解中枢抑制低,已成一线首选不易透过血脑屏障,作用持久每日一次03第二代常用药物剂量药物成人及大龄儿童用法用量氯雷他定成人及12岁以上

10mg,每日1次西替利嗪成人及6岁以上

10mg,每日1次左西替利嗪成人及6岁以上

5mg,每日1次地氯雷他定成人及12岁以上

5mg,每日1次依巴斯汀成人及12岁以上

10~20mg,每日1次非索非那定12岁以上

120~180mg,每日1次第二代起效快、作用持久,多数药物

每日给药1次第二代安全性与用药注意第二代起效快、作用持久,多数药物每日给药1次安全优势起效快

1~3小时,作用持久可达

24小时,依从性高中枢抑制作用低,嗜睡等不良反应显著减少特非那定、阿司咪唑因心脏毒性(QT间期延长风险)已淘汰用药注意咪唑斯汀禁与咪唑类抗真菌药或大环内酯类抗生素合用,也禁与延长QT间期的药物合用抗组胺药可清除皮肤过敏原阳性反应,皮试前

48小时

应停用对不良反应敏感者或

6~12岁

儿童,西替利嗪可改为

5mg、每日2次特殊人群用药同一药物,人群不同风险不同儿童、妊娠哺乳、肝肾功能不全需个体化04儿童用药的年龄边界儿童常用剂量药物年龄段剂量氯雷他定6~11月龄1.0mg氯雷他定1~5岁1.25mg氯雷他定6~11岁2.5mg西替利嗪6月龄~2岁2.5mg西替利嗪2~6岁5mg西替利嗪6岁以上10mg卢帕他定、比拉斯汀、非索非那定应以清水送服,避免葡萄柚汁影响吸收第一代不推荐常规用于儿童,仅睡前助眠或特应性皮炎急性发作时慎用;不建议新生儿使用,6月龄以下婴儿慎用年龄分层可选药物3层6月龄及以上西替利嗪、左西替利嗪、地氯雷他定、非索非那定2岁及以上酮替芬、赛庚啶、氯雷他定12岁及以上咪唑斯汀、比拉斯汀、卢帕他定妊娠期与哺乳期用药妊娠早期3个月内避免使用,3个月后可酌情选用B级药物;哺乳期不推荐使用抗妊娠期用药3项妊娠早期前3个月避免使用妊娠3个月后可酌情选用

氯雷他定、西替利嗪,妊娠分级

B联合用药尽量避免,减少胎儿暴露哺乳期与备孕3项乳汁浓度西替利嗪可达血浆的

25%~90%哺乳期不推荐使用抗组胺药备孕建议停用抗组胺药至少

5天肝肾功能不全剂量调整肝肾功能不全剂量调整一览药物肝功能不全肾功能不全氯雷他定10mg,隔日1次肾功能不全需调整西替利嗪肾功能不全时调整eGFR30~49:5mg隔日1次;<30:5mg每3日1次左西替利嗪无需调整<10mL/min含透析者禁用地氯雷他定严重肝功能损害禁用肾功能不全需调整依巴斯汀无需调整严重肝衰竭每日不超10mg肝肾功能不全者需依据代谢途径个体化调整剂量调整原则与临床关注依据代谢途径个体化肝肾功能不全者的剂量需个体化调整,不可一概而论。肝功能不全氯雷他定减为10mg隔日1次;依巴斯汀严重肝衰竭每日不超10mg。肾功能不全西替利嗪依eGFR递减:30~49时5mg隔日1次,<30时5mg每3日1次。特殊禁用情形左西替利嗪<10mL/min含透析者禁用;地氯雷他定严重肝功能损害禁用。用药原则与方案提前给药,规律用药,长期首选二代掌握原则,方能安全有效控制过敏症状05抗组胺药核心用药原则提前给药,规律用药,长期首选二代给药时机抗组胺药对已发生症状无效,需在症状出现前规律用药疗程管理慢性荨麻疹患者持续用药至症状完全控制,而非按需用药药物选择长期用药首选第二代,中枢抑制作用小,安全性更高剂量策略症状控制后逐渐减量或延长给药间隔,直至停药难治处理难治性荨麻疹优先增加原药剂量至最高

4倍

标准剂量,而非联合用药风险管控超说明书剂量使用前需获得患者知情同意,心脏疾病史、低钾血症者需慎重常见过敏性疾病治疗方案标准剂量第二代抗组胺药是多数过敏性疾病的一线基础,规律用药、足疗程管理是关键荨荨麻疹方案一线标准剂量第二代抗组胺药,每天规律用药控制不佳标准剂量1~2周无效时,可联合其他H1拮抗剂或增至4倍剂量疗程急性至少1~2周,慢性3~6个月,症状消失后逐渐减量特殊类型寒冷性荨麻疹首选赛庚啶

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