药物化学试题及其详细答案内容

L下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液（）

a.扑热息痛

b.叫口朵美辛

c.布洛芬d.

蔡普生e.

芬布芬

2.盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后，再与碱性自一蔡酚偶合成猩红染料，其依

据为（）

a.因为生成nacl

b.第三胺的氧化

c.酯基水解

d.因有芳伯胺基e.

苯环上的亚硝化

3.抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类（）

a.氨基般

b.乙二胺

c.哌嗪

d.丙胺

e.三环类

4.咖啡因化学结构的母核是（）

a.喳咻

b.噪诺咻

c.喋吟

d.黄喋吟

e.异哇咻

5.用氟原子置换尿喘咤5位上的氢原子，其设计思想是（）

a.生物电子等排置换

b.起生物烷化剂作用

c.立体位阻增大

d.改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞

e.供电子效应

6.土霉素结构中不稳定的部位为（）

a.2位一conh2

b.3位烯醇一oh

c.5位一oh

d.6位一oh

e.10位酚一oh

7.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是（）

a.中枢兴奋

b.抗癫痫c.

降血脂d.

抗病毒e.

消炎镇痛

8.在具有较强抗炎作用的留体药物的化学结构中，哪个位置上具有双键可使抗炎

作用增加，副作用减少（）

a.5位

b.7位

C.11位

d.1位

e.15位

9.睾丸素在17。位增加一个甲基，其设计的主要考虑是（）

a.可以口服

b.雄激素作用增强c.

雄激素作用降低d.

蛋白同化作用增强

e.增强脂溶性，有利吸收

10.能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是（）

a.氨芳胃霉素

b.甲氧芳咤

c.利多卡因

d.氯霉素e.

哌替咤

1L化学结构为n—c的药物是：（）

a.山蔗若碱

b.东蔗若碱

c.阿托品d.

泮库溟铉e.

氯哩沙宗

12.盐酸克仑特罗用于（）

.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎

b.循环功能不全时，低血压状态的急救

C.支气管哮喘性心搏骤停

d.抗心律不齐

e.抗高血压

13.血管紧张素转化酶（ace）抑制剂卡托普利的化学结构为（）

84.新伐他汀主要用于治疗（）

a.高甘油三酯血症

b.高胆固醇血症

c.高磷脂血症d.

心绞痛

e.心律不齐

15.在瞳诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（）

a.1位氮原子无取代

b.5位有氨基

c.3位上有竣基和4位是城基

d.8位氟原子取代

e.7位无取代

解答

题号：1答案：a

解答：本题所列药物均为酸性药物，含有竣基或酚羟基。竣基酸性强于碳酸，可

与碳酸氢钠反应生成钠盐而溶解。酚羟基酸性弱于碳酸不和碳酸氢钠反应生成钠盐。

在本题所列五个化合物中，仅扑热息痛含有酚羟基，同时，扑热息痛本身乂不溶于

水，故正确答案是a.

题号：2答案：d

解答：与nano2液反应后，再与碱性B蔡酚偶合生成猩红色染料，是盐酸普鲁

卡因的鉴别反应。凡芳伯胺盐酸盐均有类似反应，故正确答案是d

题号：3答案：a

解答：苯海拉明具有氨基烷基酸结构部分，属于氨基醛类。故正确答案是a.

题号：4答案：d

解答：咖啡因是黄喋吟类化合物，其化学结构的母核是黄噂口令。故正确答案是

d.

题号：5答案：a

解答：5一氟尿嗑嗟属抗代谢抗肿瘤药。用氟原子置换尿嗜咤5位上的氢原子，是

经典的由卤素取代h型的生物电子等排体，故正确答案是a.

题号：6答案：d

解答：土霉素结构中6位羟基在酸催化下，可和邻近氢发生反式消去反应；在碱

性条件下，可和11位瓶基发生亲核进攻，进而开环生成具有内酯结构的异构体。

故正确答案是d.

题号：7答案：e

解答：芳基烷酸类是非箱体抗炎药中重要的结构类型。故正确答案是e.

题号：8答案：d

解答：在对可的松和氢化可的松结构改造以期增加其抗炎活性的过程中，发现在

9a位引入氟原子和cl(2)引入双键，抗炎活性都有较大提高，故按题意其正

确答案是d.

题号：9答案：a

解答：在对睾丸素进行结构改造中，发现在17位羟基的a面引入甲基，通过空

间位阻可使17位羟基代谢比较困难，口服吸收稳定。故本题正确答案是a.

题号：10答案：d

解答：氯霉素长期使用和多次应用可损害骨髓的造血功能，引起再生障碍性贫血。故

本题正确答案是d.

题号：11答案：a

解答：山葭若碱结构与所列结构相符。故正确答案为a.

题号：12答案：a

解答：盐酸克仑特罗是苯乙胺类拟肾上腺素药，为62受体激动剂。其松弛支气

管平滑肌作用强而持久，用于防治支气管哮喘、喘息型支气管炎及支气管痉挛。

故正确答案是a.

题号：13答案：d

解答：卡托普利化学名为1—（3—疏基一2一甲基一1一氧代丙基）一1一脯氨酸，

故正确答案为d.

题号：14答案：b

解答：新伐他汀是羟甲戊二酰辅酶a还原酶抑制剂，是较新型的降血脂药，能阻

止内源性胆固醇合成，选择性强，疗效确切，故本题正确答案是b.

题号：15答案：c

解答：在目前上市的喳诺酮类抗菌药中，从结构上分类，有瞳啾竣酸类、泰咤竣

酸类、哦咤并嗒咤竣酸类和噌咻酸酸类。其结构中都具有3位段基和4位竣基，故

本题正确答案是c.

二、b型题（配伍选择题）共20题，每题0.5分。备选答案在前，试题在后,每

组5题。

每组题均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案。每个备选答案可重复选

用，也可不选用。

试题：［16——

20］（）

a.吗啡

b.美沙酮

c.哌替咤

d.盐酸澳已新

e.竣甲司坦

16.具有六氢毗咤单环的镇痛药

17.具有苯甲胺结构的祛痰药

18.具有五环吗啡结构的镇痛药

19.具有氨基酸结构的祛痰药

20.具有氨基酮结构的镇痛药

[21——25]（）

a.盐酸地尔硫卓

b.硝苯毗嚏

c.盐酸普蔡洛尔d.

硝酸异山梨醇酯e.

盐酸哌睫嗪

21.具有二氢毗唾结构的钙通道拮抗剂

22.具有硫氮杂卓结构的治心绞痛药

23.具有氨基醇结构的B受体阻滞剂

24.具有酯类结构的抗心绞痛药

25.具有苯并啼咤结构的降压药

L26——30J（）

a.3-（4一联苯城基）丙酸

b.对乙酰氨基酚

c.3一苯甲酰基一a一甲基苯乙酸

d.a一甲基一4一（2一甲基丙基）苯乙酸

e.2-[（2,3一二甲苯基）氨基]苯甲酸

26.酮洛芬的化学名

27.布洛芬的化学名

28.芬布芬的化学名

29.扑热息痛的化学名

30.甲芬那酸的化学名

[31-35]

a.磺胺喀咤b,

头抱氨茉c.

甲氧茉咤d.

青霉素钠e.

氯霉素

31.杀菌作用较强，口服易吸收的B—内酰胺类抗生素

32.一种广谱抗生素，是控制伤寒、斑疹伤寒、副伤寒的首选药物

33.与硝酸银反应生成果盐，用于烧伤、烫伤创面的抗感染

34.与碘胺甲恶哇合用能使后者作用增强

35.是一种天然的抗菌药，对酸不稳定，不可口服

解答

题号：(16-20)

答案：16.c17.d18.a19.e20.b

解答：本题用意在于熟记镇痛药及镇咳祛痰药的结构。所列五个药物均是临床上

有效的常用药。吗啡是最早应用的生物碱类镇痛药，具有五环吗啡结构，哌替呢

是哌口定类合成镇痛药中第一个药物，美沙酮是氨基酮类合成镇痛药中较重要的代

表药物，盐酸澳己新和竣甲司坦是属于粘液调节剂的祛痰药，分别具有苯甲胺结

构和氨基酸结构。

答案：21.b22.a23.c24.d25.e

解答：本题用意在于熟记一些心血管疾病药物的结构和药理作用。盐酸地尔硫卓

和硝苯毗咤是具有不同结构的钙通道拮抗剂，前者具有硫氮杂卓结构，后者具有

二氢毗咤结构。普蔡洛尔是较早的具有氨基醇结构的3受体阻滞剂，硝酸异山

梨醇酯是硝酸酯类扩张血管药，用于抗心绞痛，而盐酸哌唾嗪系具有苯并喀咤结

构的降压药。

题号：（2630）

答案：26.c27.d28.a29.b30.e

解答：酮洛芬结构为：

其化学名为3—苯甲酰基一。一甲基苯乙酸；布洛芬结构为

其化学名为a—甲基一4一（2一甲基丙基）苯乙酸；芬布芬的结构为

化学名是3—（4一联苯线基）丙酸；

扑热息痛结构是化学名是对乙酰氨基酚；

甲芬那酸的结构是

化学名是2—[（2,3一二甲苯基）氨基]苯甲酸。

题号：（31—35）

答案：31.b32.e33.a34.c35.d

解答：本题用意在于熟悉各种常用抗生素和磺胺药的作用特点。磺胺喀咤银盐是常

用于烧伤、烫伤创面的抗感染药；头抱氨节是口服易吸收的、杀菌作用较强的

内酰胺类抗生素；甲氧苦噬是抗菌增效剂；青霉素钠是第一个B—内酰胺类抗生

素，系从发酵获得的天然抗菌药，不能口服给药，对酸不稳定；氯霉素是控制伤

寒、斑疹伤寒、副伤寒的首选药物，也是一种广谱抗生素。

药物化学模拟试题及解答（四）

56.下列哪些药物可用于抗结核病（）

a.异烟雄b.

吹喃妥因c.

乙胺丁醇d.

克霉嗖e.

甲硝噗

57.指出下列叙述中哪些是正确的（）

a.吗啡是两性化合物

b.吗啡的氧化产物为双吗啡

C.吗啡结构中有甲氧基

d.天然吗啡为左旋性e.

吗啡结构中含哌嗪环

58.下列哪几点与利血平有关（）

a.在光作用下易发生氧化而失效

b.遇酸或碱易分解成利血平酸而失效

c.可与亚硝酸加成，生成黄色产物d.

遇生物碱沉淀试剂能产生显色反应

a其降压作用主要归因子钙拮抗作用机理

59.影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素（）

a.pka

b.脂溶性

c.5一取代基

d.5—取代基碳数目超过10个

e.直链酰服

60.下列哪种药物可被水解（）

a.青霉素钠

b.环磷酰胺

c.氢氯噫嗪

d.I此哌酸e.

布洛芬

61.中枢兴奋药按其结陶分类有（）

a.黄喋口令类

b.酰胺类c.

吩晦嗪类

d.口引口朵乙酸类

e.丁酰苯类

62.下列哪些抗肿瘤药物是烷化剂（）

a.顺伯

b.氟尿嗑唾

c.环磷酰胺

d.氮甲

e.甲氨喋吟

63.下列药物中无荀三洞显色反应的是（）

a.疏噂吟

b.氯胺酮

c.氨苇西林钠

d.氮甲

e.甲基多巴

64.青霉素钠具有下列哪些特点（）

a.在酸性介质中稳定

b.遇碱使B—内酰胺环破裂

c.溶于水不溶于有机溶剂

d.具有u一氨基芾基侧链

e.对革兰阳性菌、阴性菌均有效

65.B—内酰胺酶抑制剂有（）

a.氨茱青霉素

b.克拉维酸c.

头抱氨节

d.舒巴坦（青霉烷飒酸）

e.阿莫西林

66.下列药物属于肌肉松弛药的有（）

a.氯理沙宗

b.泮库滨钱

c.维库澳钱

d.氯贝丁雷

e.利多卡因

67.模型（先导）化合物的寻找途径包括（）

a.随机筛选

b.偶然发现

c.由药物活性代谢物中发现

d.由抗代谢物中发现

e.天然产物中获得

68.下列哪儿点与维生素d类相符（）

a.都是留醇衍生物

b.其主要成员是d2、d3

c.是水溶性维生素

d.临床主要用于抗佝偻病

e.不能口服

69.下列药物中局部麻醉药有（）

a.盐酸氯胺酮

b.氟烷

c.利多卡因

d.y一经基丁酸钠

e.普鲁卡因

70.下列哪些药物含有儿茶酚的结构（）

a.盐酸甲氧明

b.盐酸克仑特罗

c.异丙肾上腺素

d.去甲肾上腺素e.

盐酸麻黄碱

解答

题号：56答案：a、c

解答：异烟阱、乙胺丁醇为抗结核药，吠喃妥因虽为抗菌药但不具抗结核菌作用，

克霉理为抗真菌药，甲硝喋虽对厌氧性细菌有抗菌作用，但临床主要用于治疗阴道

滴虫病。

题号：57答案：a、b、d

解答：吗啡的结构如下，分子中含五个手性碳原子，呈左旋光性。

铁氨化钾可将其氧化为双吗啡。在吗啡的化学结构中酚经基具弱酸性，叔胺的结

构具碱性。由结构式可知吗啡的结构中不含甲氧基和岷嗪环，因此本题的正确答

案为a、b、d.

题号：58答案：a、b、c、d

解答：利血平是自萝芙木中提取分离出的一种生物碱，具有降压及镇静作用，其

作用机制为耗竭周围及中枢神经的神经递质儿茶酚胺和5—羟色胺。利血平见光

易氧化变质而失效。利血平结构中的两个酯结构在酸碱催化下可水解而生成利血

平酸。利血平的毗咯环中氮原子上的氢可以和亚硝酸中的亚硝基反应生成黄色的

n—亚硝基化合物。因其为生物碱故与生物碱沉淀试剂可发生反应。故本题的正

确答案为a、b、c、d.

题号：59答案：a、b、c

解答：巴比妥类药物为作用于中枢神经的镇静催眠药。药物作用于中枢需有较大的

脂溶性才易于透过血脑屏障达到中枢神经系统。5一位上两个取代基应为亲脂性基

团，其碳原子总数在4—8之间，使药物具有适当的脂溶性。此外巴比妥类药物必

须有适宜的解离度才易于透过生物膜，穿过血脑屏障，因此5一位上必须有两个取

代基。因为5一位上若只有一个取代基（剩余一个未被取代的氢）或5—位上没有

取代基时，酸性强，pka值低，在生理条件（ph=7.4）下易解离而不易透过生

物膜，中枢镇静作用很弱或没有作用。巴比妥类为环状双酰服类，若开环为直链酰

喔则镇静催眠作用弱，在临床上已不再使用。故本题正确答案为a、b、

题号：60答案：a>b、c

解答：青霉素钠的B—内酰胺环很不稳定，易于水解，同时6—取代酰氨基也可

被水解。环磷酰胺具有环状的磷酰胺结构。在水溶液中不稳定，易发生水解脱氨

的反应。氢氯喙嗪在碱性溶液中可水解为4一氯一6一氨基一间一苯二磺酰胺和甲

醛。哦哌酸和布洛芬的分子结构中均不含有可被水解的部分。故本题的正确答案

为a、b、c.

题号：61答案：a、b

解答：中枢兴奋药按化学结构可分为黄喋吟类、酰胺类、毗乙酰胺类、美解眠类

及生物碱类等。吩睡嗪类和丁酰苯类药物具有中枢抑制作用，用作抗精神失常药，

而用I睬乙酸类药物具有消炎镇痛作用。本题正确答案应为a、b.

题号：62答案：c、d

解答：烷化剂类抗肿瘤药为一类可以形成碳正离子或亲电性碳原子活性基团的化

合物。这种活性基团可以与dna中的碱基（主要是喋吟环的7一位氮原子）形成

共价键，影响dna的复制或转录达到抗肿瘤的目的。顺钳虽然也是作用于dna

的单链或双链，影响其复制或转录，但它不是以碳正离子或亲电性碳原子与dna

反应的，不属于烷化剂，氟尿喀咤及甲氨喋吟的抗肿瘤作用为抗代谢的机理。环磷

酰胺和氮甲可以形成具有烷化能力的活性基团，属烷化剂类，因此本题正确答案

为c^d.

题号：63答案：a、b、d

解答：荀三酮可Q—氨基酸类化合物形成紫色至蓝紫色的反应，本题中的五个

药物分子结构中含。一氨基酸类结构部分的药物只有氨苇西林钠及甲基多巴。

其余三个药物均不含有这种结构，不能与前三酮反应，因此正确答案为a、b、

题号：64答案：b、c

解答：青霉素钠为B内酰胺类抗生素，其B内酰胺环在酸、碱性介质中均

易水解开环而失效。因其为钠盐，故可溶于水，不溶于有机溶剂。其6—氨基被

苯乙酰基酰化不具有。一氨基节基的结构部分。青霉素钠仅对革兰附性菌所引

起的疾病有效。故本题正确答案为b、c.

题号：65答案：b、d

解答：本题所列的五个药物的分子结构中均含有8—内酰胺的结构部分，属于

B—内酰胺类化合物。但它们的作用机制不同。氨节青霉素、头抱氨节和阿莫西林

的作用机制为干扰细菌的细胞壁的合成达到杀菌的目的。克拉维酸与舒巴坦可与细

菌产生的8—内酰胺酶（此酶可作用于8—内酰胺环，使一些B—内酰胺类抗

生素失效，产生这种酶的细菌便具有耐药性）结合，可克服细菌的耐药性，属

B一内酰胺酶抑制刘。因此本题正确答案为b、d.

题号：66答案：a、b、c

解答：肌肉松弛药是指对骨骼肌具松弛作用的药，分为外周性及中枢性两种作用类

型。外周性肌肉松弛药主要为季铁类化合物，泮库澳钱和维库溟铉属于外周性肌肉

松弛药。中枢性肌肉松弛药主要是阻滞中枢内中间神经元冲动的传递，作用机制与

外周性的不同，在化学结构上也不是季钺类。氯唾沙宗属中枢性肌肉松弛药。利多

卡因为局部麻醉药又具有抗心律失常作用。氯贝丁酯的作用为降血脂。故本题正确

答案为a、b、c.

题号：67答案：a、b^c、d^e

解答：模型（先导）化合物的寻找是药物设计的一个非常重要的内容，可以从多

种途径获得模型（先导）化合物。主要的途径有随机筛选