促进药物经皮吸收的方法.ppt

1、1、促进药物经皮吸收的方法，第2、2节是促进药物经皮吸收的方法，目前促进药物经皮吸收的主要方法和方法如下：化学方法物理方法药学途径方法，第3，经皮吸收促进剂：扩散到皮肤，药物通过皮肤减少阻力的物质。应该能够在不损害皮肤其他功能的情况下降低皮肤的残疾性能。4，理想的透皮吸收促进剂对皮肤和身体没有药理作用，没有毒性，没有刺激性，应用过敏反应后立即起作用。去除后皮肤可以恢复正常的屏障功能。身体营养物质和水分不会通过皮肤损失引起药物或其他添加剂和物理化学作用。无色无味。5，常用经皮吸收促进剂为以下类别： (1)有机溶剂(2)有机酸、脂肪醇：(3)月桂酮及其同系物(4)表面活性剂：(5)角质保湿和柔软剂

2、：(6)乙酸乙酯对某些药物有良好的透皮促进作用。将乙酸乙酯和乙醇混合，可以达到强渗透促进效果。二甲基亚砜及其同系物二甲基亚砜是无色透明的油状液体，吸水性强。高浓度会刺激皮肤，高浓度多数会产生全身毒性。为了克服缺点，甲基被其他烷基取代。7，脂肪酸和脂肪醇部分脂肪酸脂肪醇可以在适当的溶剂中促进许多药物的经皮吸收。长链脂肪醇和脂肪酸增加角质层细胞间脂质的流动性，增加药物的经皮速度。经常使用油酸、亚油酸、月桂醇。8、月桂氮卓芬实验结果，其作用机制对脂质有一定的溶解，破坏脂质生成的膜，扩大毛囊口，药物容易到达真皮；用差示扫描热法和傅立叶变换红外光谱研究，主要作用于细胞质双层，提高脂质双层的流动性，促进细

3、胞间药物扩散。它对各种药物都有通透性作用，其中对亲水性药物的作用比较强。9，表面活性剂广泛用于多种制剂，也是用作标题乳化剂等的外部制剂的一般成分。表面活性剂对生物膜有更复杂的作用，具有双重作用。高浓度表面活性剂通常会降低药物通过生物膜透射的速度，并促进低浓度时通过生物膜。10，角质保湿剂常用尿素，水杨酸，吡咯酮等。薄荷脑樟脑柠檬烯等萜类。11，2，促进药物经皮吸收的新方法1，前体药物2，离子渗透3，电孔4，微针阵列补丁，12，为了提高药物通过皮肤的速度，可以将药物化学转化为前体药物。用亲水性药物制作脂溶性大的前体药物，可以提高角质层内的溶解性。亲水性药物引入亲水性组，有利于从角质层到水性活性皮

4、肤的组织流通。前体药物在通过皮肤的过程中被酶转化为母体药物。13，离子渗透：是指离子药物通过皮肤的过程，通过电场作用。离子渗透传递系统由三个基本组件组成，分别是电源、药物存储系统和回流存储系统。离子导入是促进药物经皮吸收的物理方法的优点：经皮给药的优点，当然也可以通过程序给药，通过一定的给药率，消除了血浆浓度的峰谷现象，并且可以根据时间药理学的需要调节电场强度，以满足时间的质量要求。14，15，离子导入机制电场存在期间，离子药物进入皮肤的主要途径是汗腺和毛孔等皮肤附属途径。离子导入过程也有电渗效应。电渗现象：皮肤在生理PH条件下相当于带负电荷的多孔膜，离子渗透过程中膜两边的液体产生定向迁移。，

5、16，影响离子导入的因素，17，全立专业法利用瞬间高压脉冲电场在细胞膜等脂质双层上形成暂时性可逆亲水孔，增加细胞和组织膜的渗透性的过程。18、经皮渗透促进方法和设计，选择药物特性及药物经皮渗透促进方法(1)，相对分子量小，药物熔点低。油/水分配系数比较合适，具有一定分子/离子比例的药物，药物的经皮速度比较大，适合制造经皮给药。(2)亲脂药一般可以先选择有机溶剂、脂肪酸或月桂氮等单一成分的经皮吸收促进剂。(3)亲水性药物选择性有机溶剂、脂肪酸或月桂氮卓等增加脂质流动性的渗透促进剂。19、微针排列补片其表面穿透提示，但没有神经，没有疼痛的触摸，大分子药物是微针显示，使皮肤通过。20，(4)离子药物

6、可以选择油酸和有机溶剂的组合，也可以考虑引进离子的方法。(5)水溶性高分子药物的经皮吸收，一般采用离子导入、超声波、电孔等物理方法的微针显示技术也是比较好的选择。21，药物渗透促进剂的筛选方法1预处理方法是将选定的促进剂吸附在吸水纸或纱布上，保持湿润状态，密切接触皮肤角质，12h以上，在筛选试验前用盐水清洗促进剂。2溶液方法是将促进剂直接添加到药液中进行实验，该方法适合浓度选择，结果渗透曲线在开始阶段慢慢上升，然后逐渐达到稳态，22，经皮渗透促进剂设计(1)渗透促进剂的相容性设计丙二醇属于有机溶剂，经常用作脂溶性药物的辅助溶剂。溶解角质溶剂，减少药物和组织之间的作用力，在充分水合的组织中单独使用时，渗透促进效果不明显，但与其他渗透剂有协同作用。(2)如果渗透促进剂和其他渗透促进方法相结合的单一经皮渗透方法不能满足药物的治疗要求，可以考虑使用不同渗透方法之间的结合。23，体内，体内研究方法，1体内经皮扩散的研究目的是了解药物在皮肤内扩散