第十二章 中枢神经系统药理学概论

1、,作者 : 胡刚,单位 : 南京中医药大学,第十二章,中枢神经系统药理学概论,第一节 中枢神经系统的细胞学基础,第二节 中枢神经递质及其受体,第三节 中枢神经系统药理学特点,重点难点,掌握中枢神经递质（ACh、GABA、Glu、NA、DA、5-HT）相应的受体以及功能。,熟悉中枢神经系统药理学特点。,了解中枢神经系统细胞学基础。,中枢神经系统的细胞学基础,第一节,中枢神经系统的细胞学基础,neuron,neuroglia,neuronal circuit,synaptic transmission,ion channel,药理学（第9版）,中枢神经递质及其受体,第二节,一、乙酰胆碱（acety

2、lcholine）,1,2,3,中枢乙酰胆碱能通路,脑内乙酰胆碱受体,中枢乙酰胆碱的功能,药理学（第9版）,（一）中枢乙酰胆碱能通路,脑内的胆碱能神经元分布存在二种类型： 局部分布的中间神经元，参与局部神经回路的组成。纹状体最多。 胆碱能投射神经元，这些神经元在脑内分布较集中，分别组成胆碱能基底前脑复合体和胆碱能脑桥-中脑-被盖复合体。,药理学（第9版）,（二）脑内乙酰胆碱受体,乙酰胆碱受体 N受体 （10%） M受体 M1、M2 、 M3 、 M4 、 M5,脑内以M1受体为主，占M受体总数的50%80%。,药理学（第9版）,（三）中枢乙酰胆碱的功能,中枢ACh主要涉及觉醒、学习、记忆和运动

3、调节。 纹状体是人类调节锥体外系运动的最高级中枢。,药理学（第9版）,谷 氨 酸 脱 羧 酶,谷氨酸,GABA,药理学（第9版）,二、-氨基丁酸,三、兴奋性氨基酸,谷氨酸（glutamic acid，Glu） 天冬氨酸,谷氨酰胺,谷氨酸,谷氨酰胺酶,药理学（第9版）,水解,谷氨酸受体,N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体 离子型受体 -氨基羧甲基 唑丙酸（AMPA）受体 海人藻酸（KA）受体 代谢型受体 （mGluRs， mGluR1 mGluR8 ）,药理学（第9版）,四、去甲肾上腺素,药理学（第9版）,1. 维持觉醒； 2. 镇痛调节； 3. 自主神经和内分泌活动调节； 4. 参与学习和

4、记忆机制； 5. 参与情绪反应。,五、多巴胺,人类中枢DA通路： 黑质-纹状体系统 D1、D5 和 D2、D3 中脑-皮层系统 D2、D3、D4 中脑-边缘系统 D2、D3、D4 结节-漏斗系统 D2,药理学（第9版）,多巴胺受体及其亚型,脑内存在5种DA亚型受体：D1、D2、D3、D4 和 D5 D1样受体（D1-like receptors）： D1 和 D5 D2样受体（D2-like receptors） ：D2、D3、D4,药理学（第9版）,六、5-羟色胺,5-HT,5-HT3配体门控离子通道偶联受体 与痛觉传递、焦虑、认知、药物依赖有关,药理学（第9版）,七、组胺,脑内组胺可能与饮

5、水、摄食、体温调节、觉醒和激素分泌的调节有关。 组胺受体：H1、H2、H3 。,药理学（第9版）,神经肽的代谢,神经肽受体,药理学（第9版）,八、神经肽,中枢神经系统药理学特点,第三节,一、中枢神经系统药物作用的靶点,1. 递质的合成、储存、释放和灭活。 2. 突触后递质受体。 3. 中枢神经系统药物作用的选择性。,药理学（第9版）,二、中枢神经系统药理学特点,中枢兴奋药（central stimulants ） 中枢抑制药（ central depressant ）,药理学（第9版）,中枢神经系统含有大量神经元和神经胶质细胞。 神经细胞之间有多种形式的突触联系，由各种神经递质传递信息，通过激活相应的受体、离子通道和逐级放大的细胞内信号转导途径偶联，调节机体的感觉、运动