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1、第 六 章解热镇痛药和非甾体抗炎药Antipyretic Analgesics and Nonsteroidal Anti-inflammatory Agents,1.解热镇痛药 Antipyretic Analgesics,解热,下丘脑,发热的体温,镇痛,外周,牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛、关节痛,作用靶点,前列腺素(Prostaglandine PG)是一种致热物质 作用机制 抑制了PG环氧酶（Cyclooxygenase COX)的作用，抑制PG的生物合成 实验依据： 在体外有抑制了PG环氧酶的作用 解热镇痛作用与抑制PG环氧酶的活性平行,前列腺素及血栓素的生物合成,镇痛药与解热镇痛药比较

2、,吗啡类镇痛药,解热镇痛药,作用机制,作用于阿片受体,抑制PG的生物合成,适应症,中枢镇痛: 内脏绞痛,外周钝痛: 牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛、关节痛,副作用,麻醉、成瘾、 耐药、呼吸抑制,无成瘾、无耐药,解热镇痛药的结构类型,水杨酸类: 阿司匹林 苯胺类: 对乙酰氨基酚 吡唑酮类: 安乃近 发现比较早 临床应用比较广泛,水杨酸类阿司匹林 Aspirin,2-(乙酰氧基)苯甲酸 2-Acetoxy benzoic acid 乙酰水杨酸,结构特点,水杨酸,苯甲酸,乙酰氧基,合成,发现：,Aspirin是Salicylic Acid类解热镇痛药的代表,公元前15世纪，描述了用咀嚼柳树皮减轻疼痛,1

3、838年水杨酸(Salicylic Acid)首次从植物中提取出来,1860年Kolbe首次合成Salicylic Acid,Salicylic Acid的衍生物,在临床应用 1875年水杨酸钠 1886年水杨酸苯酯,阿司匹林,1853年合成的乙酰水杨酸 ，1899年才应用于临床。 1999年3月6日是阿司匹林正式诞生100周年的日子，也是德国拜尔（Bayer）公司为人类作出的贡献 Aspirin: Acetyl Salicylic Acid ( spirin) A乙酰基Acetyl, spirin Spirea植物中得到的天然Salicylic Acid的老名称 阿司匹林的解热镇痛作用强于水杨酸钠，且副作用降低,水杨酸的衍生物,阿司匹林在体内产生水杨酸代谢物，促使人们回过头开发水杨酸的衍生物 (表6-1) 二氟尼柳,Aspirin的衍生物,由于阿司匹林的游离羧基对胃粘膜有刺激作用，甚至引起胃出血 利用水杨酸的活性功能基羧基和羟基进行结构修饰 成盐、酰胺、酯 改造合成了Aspirin的衍生物(表6-2),Aspirin的衍生物,阿司匹林铝 赖氨匹林 贝诺酯 氟苯柳,Aspirin理化性质,1.性状: 白色结晶或结晶性粉末，无臭或微带醋酸臭味，味微酸 在乙醇中易溶，在氯仿或乙醚中溶解，

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