药物制剂新剂型与新技术.ppt

1、子模块三-包合技术、微囊化技术、药物制剂新剂型和新技术、教学目标、包合技术、微囊化技术、薄荷油-环糊精包合物的制备处方-环糊精4g薄荷油1毫升(28d)蒸馏水50毫升制备方法称取CYD 4克，放入带塞的100毫升锥形瓶中，加入50毫升蒸馏水，加热溶解，冷却至50毫升。冷藏24小时，待完全沉淀后过滤。用5mL无水乙醇洗涤沉淀物三次，直到沉淀物表面几乎没有油污，然后在干燥器中干燥包合物。包合技术，微胶囊技术，-环糊精包合技术包合技术是一种将一个分子包裹在另一个分子的空腔结构中形成包合物的技术。大分子物质，如环糊精(CYD)、胆酸、淀粉、纤维素、蛋白质、核酸等。包合复合物的外层称为宿主分子，而包裹在

2、宿主分子中的小分子物质称为客体分子。包合物也可以称为分子胶囊。包合技术，微胶囊技术，1。环糊精(CYD)的结构和性质是包合物中最常用的主要分子，环糊精是由嗜碱芽孢杆菌培养淀粉得到的环糊精葡聚糖酶作用形成的产物。其中，-环糊精是最常用的。-环糊精由7个葡萄糖分子组成，通过1，4-糖苷键连接。它的三维结构是一个环形空心圆柱体。因为葡萄糖的羟基分布在圆柱体的两端和外部，糖苷键氧原子位于圆柱体的中间和内部，所以-环糊精的两端和外部是亲水的，而圆柱体的内部是疏水的。三种环糊精的化学结构、包合技术、微囊化技术、双环糊精包合物的制备方法、研磨法、冷冻干燥法、应用其它三环糊精包合物增加药物溶解度、增加药物稳定

3、性、减少刺激性、减少毒副作用、掩盖不良气味、调节药物释放速度和提高生物利用度、包合技术、微囊化技术、复方醋酸甲羟孕酮微囊注射液的制备处方用于制备微囊的材料与30，000份(2ml/份)醋酸甲羟孕酮(MA)混合， 450克戊酸雌二醇(PE2)、150克明胶、阿拉伯树胶粉末、36甲醛溶液、5乙酸溶液、20氢氧化钠溶液。 制剂将马、按处方1气流粉碎成微粉。将明胶和阿拉伯胶分别用注射用水溶解，然后过滤得到澄清的囊材溶液，用醋酸甲地孕酮和戊酸雌二醇的溶液研磨，混合均匀，放入夹层反应罐中，保持液体温度在50-55，继续搅拌，滴加5份醋酸溶液至pH4.0-4.1，然后在显微镜下加入总体积为40的1-3倍的注

4、射用水，使囊材形状更加完整。冷却至10以下，加入36甲醛溶液，继续搅拌，用20氢氧化钠调节酸碱度至8-9，用注射用水冲洗微囊，直至无甲醛。注意孕酮联合戊酸雌二醇可抑制排卵。微囊化后，每月注射一次，可延缓药物释放，减少剂量，减少不良反应；本品为白色或灰白色微胶囊悬浮液(大多数为直径5080米的微胶囊)。因为微胶囊在放置时是聚集和分层的，所以使用时应该均匀摇动。微胶囊技术，简称微胶囊技术微胶囊，是以天然或合成高分子材料为囊材(包衣材料)，以固体或液体药物为芯材(芯材、芯材)制成的微胶囊。药物微囊化的过程简称微囊化。(1)胶囊芯和胶囊材料(1)胶囊芯可以是固体或液体，除主药外，还可以加入控制释放速率

5、的添加剂，如稳定剂、稀释剂和阻滞剂或促进剂。然而，微胶囊化方法应根据胶囊芯的性质来确定。包合技术，微胶囊技术，(2)胶囊化3.合成高分子材料具有良好的成膜性和化学稳定性。包合技术，微胶囊技术，2。微胶囊的制备(1)物理和化学方法这种方法使用适当的方法来降低胶囊材料的溶解度，并将它们从液相中冷凝出来以产生新的相。1.凝固法：水不溶性固体或液体药物微囊化最常用的方法，所用的介质是纯净水。2.溶剂-非溶剂法：将不溶于聚合物的液体(非溶剂)加入胶囊材料的溶液中，引起相分离，并将胶囊芯封装成微胶囊。3.双乳液包封法：W/0/W微胶囊示意图、包合技术、微胶囊化技术、以明胶为囊材的单凝聚法、以明胶-阿拉伯胶为囊材的双凝聚法、包合技术和微胶囊化技术；(2)化学化学法是在液相中通过化学反应形成胶囊。它可分为界面缩聚和放射化学。1.界面缩聚(界面聚合)2。辐射化学(3)气相中固体或液体药物的物理-机械微囊化。1.喷雾干燥法2。喷雾冷冻法、包合技术和微胶囊技术。微胶囊质量评价胶囊形状和大小微胶囊中药物含量的测