第2-中药药性理论的现代研究.ppt

1、第二章 中药药性理论 的现代研究,中药药性理论是祖国医药学理论体系中的重要组成部分，是指导中医临床用药的重要依据,药性 主要指药物与疗效有关的性质和性能 药性理论 是研究药物的性质、性能及其运用规律的 理论 中药药性 四气五味、升降沉浮、归经、十八反、 十九畏、有毒无毒、妊娠禁忌等 其中四气五味是药性理论的核心内容, 1中药四性（四气）,性味或气味，是中药的基本性能 药有：寒、热、温、凉组成四气(四性) 四气中：热与温、寒与凉，性质基本相同， 只是程度上的不同 热是大温，凉是微寒，说明温次于热，凉次 于寒 此外，作用平和，不产生明显偏热、偏寒反应的药，又称为平性。但实际上仍略有偏温、偏凉的不同

2、 一般仍称药性有四气，而不称五气,在长期的医疗实践中，古代劳动人民认为： * 能治疗热证的药物，便认为属寒性或凉性药 * 能治疗寒证的药物，便认为属热性或温性药 * 寒、凉药：清热、解毒、凉血、滋阴、泻火-治疗热证的中药 * 温、热药：祛寒、温里、助阳、补气 -治疗寒证的中药,神农本草经指出：“疗寒以热药，疗热以寒药” 素问.至真要大论说： “寒者热之，热者寒之” -说明温热药治寒证，寒凉药治热证是 中医临床辨证用药的重要原则,中药药性主要是针对证的寒热而提出的。因此，寒证、热证所包含的内容十分广泛 寒证： 形寒肢冷、面色苍白、恶寒喜热、口淡不渴、喜静、小便清长、大便稀溏、咯痰稀薄、腹痛喜温、

3、关节疼痛、舌淡苔白、脉迟等 热证： 面红目赤、畏热喜凉、身热、口渴喜冷饮、烦躁谵妄、小便短赤、大便闭结、痰黄而粘稠、腹痛拒按、舌红苔黄、脉数等,中药四性的现代研究： 1、对中枢神经系统功能的作用 2、对植物神经系统功能的作用 3、对内分泌系统功能的作用 4、对基础代谢的影响 5、抗感染及抗肿瘤作用,一、四性对中枢神经系统（CNS）的影响 热证病人：精神振奋、语声高亢、情绪激动 寒证病人：精神倦怠、安静、语声低微 寒证病人-温热药（如麻黄）治疗 热证病人-寒凉药（如冰片）治疗 *提示药物的寒热之性与影响CNS功能有关,CNS症状明显改善,温热药:麻黄 苦温祛风湿药:天仙藤、独活、五加皮 寒凉药如

4、平肝息风药:钩藤、羚羊角 芳香开窍药:牛黄、冰片 -镇静、抗惊厥作用,兴奋中枢,抑制中枢,实验研究： 寒凉药龙胆草、知母、石膏等造成大鼠寒证模型 温热药附子、干姜等造成大鼠热证模型,中枢神经递质：,表明： 寒凉药抑制中枢：镇静、催眠、 镇痛、抗惊厥、解热 温热药兴奋中枢：兴奋,二、四性对植物神经系统影响, 热证病人大多有交感肾上腺系统功能偏亢 寒证病人大多有交感肾上腺系统功能偏低 以唾液量、心率(HR)、血压(BP)、尿内儿茶酚胺(CAs)、cAMP、cGMP作为生理、生化测定指标，可以发现：,病人体征 生理指标 生化指标 唾液量HR BP CAs cAMP/cGMP 寒凉药 热象减退 温热药

5、 寒象缓解 寒凉药具有抑制交感肾上腺功能 温热药具有增强交感肾上腺功能 调整寒、热证患者的植物神经功能,实验研究： 寒证大鼠： HR、adr、NA、DH、受体、cAMP/cGMP 受体 热证大鼠： HR、adr、NA、DH、受体、cAMP/cGMP 受体 寒凉药抑制儿茶酚胺合成，降低交感神经活性温热药则反之 可作为实验室复制寒(虚寒)证或热(虚热)证的动物模型,三、四性对内分泌系统的影响,以血或尿17-OHCS、血促甲状腺素（TSH）、血孕酮（P）作为观察指标： 17-OHCS TSH 人参 寒证大鼠,实验一： 寒证大鼠： 注射ACTH后，17-OHCS达峰时间延迟 注射黄体激素释放激素 (L

6、RH)后，P达峰时间延迟 用温热药后： 17-OHCS、峰值提前，反应速度加快 热证大鼠： 注射ACTH和LRH后，尿17-OHCS、血接近正常组,实验二： 氢化可的松阳虚大鼠： 血浆皮质酮、子宫雌激素受体降低 经温阳药治疗后， 皮质酮、雌二醇 增加雌激素受体、并提高与雌二醇的亲和力,说明： 寒凉药抑制内分泌系统功能 温热药促进内分泌系统功能 人参、黄芪：兴奋下丘脑-垂体肾上腺轴功能 人参、黄芪：兴奋下丘脑垂体甲状腺轴功能 人参、紫河车：兴奋下丘脑垂体性腺轴功能,四、四性对基础代谢的影响,寒证或阳虚证患者：基础代谢偏低 热证或阴虚证患者：基础代谢偏高 以耗O2、饮H2O、等测定指标，实验证明：

7、 温热药： 鹿茸：提高大鼠脑、肝、肾组织的耗O2 促进糖代谢 附子、干姜、肉桂所组成的复方： 提高大鼠、小鼠的耗O2 热性方药四逆汤：增加大鼠饮H2O 附子：延缓寒冷环境中小鸡、大鼠的死亡时间 延缓体温下降,寒凉药： 石膏、龙胆草、知母等组成的复方： 降低耗O2 黄连解毒汤：减少饮H2O 降低体温 表明： 温热药可增强代谢功能 寒凉药则为抑制代谢功能,已阐明： 甲状腺激素：增强机体产热效应 增加组织基础代谢率 其作用与诱导Na，K-ATP酶的产生有关 Na，K-ATP酶功能： 促进细胞的Na，K交换 提高机体耗氧率 消耗腺苷三磷酸（ATP）,寒凉药：知母、黄连、黄柏、大黄、栀子、地黄 -抑制N

8、a，K-ATP酶的活性 （知母菝葜皂苷元、地黄梓醇：钠泵抑制剂） 实验证明： 甲状腺素：肝、肾Na，K-ATP酶活性 知母菝葜皂苷元：抑制甲状腺素所致的 肝、肾Na，K-ATP酶活性,温热药：淫羊藿 -Na，K-ATP酶活性 细胞贮能和供能物质ATP 纠正寒证（阳虚证）病人的 能量不足 实验证明：地塞米松长时期使用 -出现“耗竭”现象=临床阳虚证 -Na，K-ATP酶活性 淫羊藿：促进钠泵活性恢复,五、寒凉药的抗感染和抗肿瘤作用,细菌、病毒等病原体引起的急性感染，根据其临床表现，中医辨证一般属热，需以寒凉药为主的方药治疗 清热药、辛凉解表药药性多属寒凉，是中医治疗温热病广泛应用的药物，其中很多

9、药都有一定的抗感染作用,抗菌、抗病毒作用： 清热药：黄柏、黄连 辛凉解表药：菊花、柴胡 抗毒素、抗炎作用（与抗感染作用有关）：黄连 增强机体免疫功能：黄连、穿心莲、鱼腥草、 白花蛇舌草 （但值得注意的是如白花蛇舌草、穿心莲内酯体外无明显抗菌、抗病毒效果，但临床用于治疗感染性疾病有效。提示药物对免疫功能的促进作用，提高机体的防卫功能，可能是取得临床疗效的重要机理之一，亦与中医传统扶正祛邪的观点相符） 抗肿瘤作用：山慈姑、山豆根、大黄、青黛、苦参、白花蛇舌草等,关于四性的物质基础，即产生作用的化学成分，可能有其共性 例1：消旋去甲乌药碱，其结构与儿茶酚 胺类结构相似，并证明它是受 体兴奋药，该成分

10、在附子、细辛、 丁香等药物中都有，故认为热性 药产生作用的共同物质基础是消 旋去甲乌药碱,例2：无机盐类中药结晶水的存在，是此 类中药表现出寒凉性的重要因素 例3：对176种中药分析铁、锰、铜、锌 四种元素含量及比例与药性的相关 性，发现： 热性中药含锰高，寒性中药含铁高, 五味,五味酸、咸、甘、苦、辛 味觉器官辨别 根据临床治疗效果而确定 如虎骨、蜈蚣有祛风湿功效而认定 其味辛 有人提出： 五味：中药固有的性质，是产生作用的物质基础 四性：药物作用于机体后的四种效应 如：辛味药主要产生温热作用 苦味药主要产生寒凉作用 味与化学成分有一定的规律性,1.辛味药,465种中药中：辛味药183种，占

11、39.8% 辛味药中：性温热药占57.9% 辛味药成分：主-挥发油 次-生物碱、苷类 辛可发散、行气，并有辛润等功效 解表药麻黄、桂枝、紫苏、辛夷、生姜、 荆芥等均有发汗解热作用 行气药多属辛温:枳实、陈皮、木香 -兴奋胃肠道平滑肌，促进 胃肠蠕动，排除胃肠积气等,辛味药的功效与药理作用的关系： 扩张血管、改善微循环 发汗、解热、抗炎、抗病原体 调整肠道平滑肌运动,2.酸味药,26种酸味药的24种，含有机酸，其次为鞣质 酸有收敛固涩作用 鞣质:能使组织蛋白沉淀凝固，在粘膜或创面 形成保护膜，起到收敛止泻、止血功效 酸性药如乌梅、五味子:还有与收敛作用密切 用关的抗菌、抗炎作用 乌梅抗菌作用与酸

12、性有关，将其调至中性，对金黄色葡萄球菌的抑制作用减半,酸味药的功效与药理作用的关系： 止血 收敛止泻 抑菌 抗炎,3.甘味药,甘味药的化学成分： 糖类、蛋白质、氨基酸、苷类等机 体代谢所需的营养成分为主 有补养、和中、缓和的作用，可调补人体气血阴阳，缓急止痛 有人对61种补益药进行统计，发现其中甘的药物有43种，约占70。 如：人参、黄芪补气 阿胶补血 大枣甘缓和中 甘草缓急止痛,甘味药的功效与药理作用的关系： 增强或调节机体免疫功能 影响神经系统 抗炎、抗菌 缓解平滑肌痉挛,4.苦味药,苦味药的化学成分：主：生物碱、苷类 次：挥发油、黄酮、鞣质 含生物碱的苦寒药占以生物碱为主成分药的75 含

13、苷类者占总数的56 苦温药多含挥发油 苦味药有燥湿和泻下作用 苦寒药如大黄含蒽苷，可刺激大肠粘膜而致泻，有泻实通便作用 黄连、黄柏的主要成分为小檗碱，有较好的抗菌、抗炎、抗毒作用 杏仁含氰苷，有止咳平喘作用，具有降气平逆功效,苦味药的功效与药理作用的关系： 抗菌、抗炎、杀虫 平喘止咳 致泻 止吐,5.咸味药,咸味药成分：钠、钾、钙、镁、碘等无机盐 -有软坚润下、软坚散结、滋阴潜阳功效 如芒硝(硫酸钠)，在肠内不易吸收，保留肠内水份，使肠容积增大，刺激肠壁引起蠕动增强而泻下 海藻、昆布含碘，可防治甲状腺肿，起到软化瘿瘤之效,咸味药的功效与药理作用的关系： 抗肿瘤、抗炎、抗菌 致泻 影响免疫系统,

14、素问.宣明五气篇说： 五味所入，酸入肝，辛入肺，苦入心，咸入肾、甘入脾 表明不同的药对机体的作用部位，具有一定的选择性,升降浮沉,升降浮沉是中药性能的又一种表现，表明药物作用的不同趋向 药物进入人体后可产生： 升举提陷、下降平逆 上行发散、下行泄利 升浮：向上向外的作用 沉降：向下向内的作用,升浮药 主上行而向外，具有升阳、举陷、发表、 开窍、祛风、散寒等作用 沉降药 主下行而向内，具有潜阴、降逆、收敛、 止咳、平喘、清热、利水、通便等作用,药物的升、降、沉、浮之性又与性味、炮制、配伍用药等密切相关 如升浮药大多具有辛、甘味，属温热性 沉降药大多具酸、苦、咸味，属寒凉性 通过炮制也可改变此种特

15、点 如酒制提升、盐制润下、姜制则散、酸炒则敛等 有些药物受配伍影响，如橘皮“同补药配则补，同泻药配则泻等” 有些药如桔梗载药上行，牛膝可“引诸药下行”,如：临床-补中益气汤治疗子宫脱垂 药理证明：全方能选择性提高家兔、犬 的子宫肌张力 方中如去升麻、柴胡： 作用减弱且不持久 * 表明：兴奋子宫平滑肌是升麻、柴胡升阳 举陷功效的药理学基础之一 从质地来看：花、叶及质轻的药材多能升浮 种子、果实、质重药材多沉降, 归经,中药归经是根据中医脏腑经络学说，结合药物对机体的选择性作用归纳而成的 归经包含趋向和归属两个含义 -可理解为是指药物作用的部位、作用范围和选择作用 或指药物对某经、某脏腑的选择性作

16、用 祖国医学认为每一证候都是脏腑、经络发病的表现，故将治疗某脏腑经络病证的药物就归入某经 如黄连可泻心火，故入心经,1.归经与药理作用的关系,具有抗惊厥作用的中药钩藤、白花蛇舌草、天麻、全蝎等22味均入肝经，入肝经率100，明显高于不具有抗惊厥作用的中药(42)，与中医所谓：“肝主筋”、“诸风掉眩皆属于肝”的认识相吻合 具有泻下作用的中药大黄、芒硝等18味，入大肠经率100，与大肠传导之腑理论相符,止血作用的仙鹤草、白及等21味药入肝经率85.8，与肝为藏血器官有关 止咳作用的中药杏仁、百部等18味，化痰作用的中药桔梗、前胡、远志等23味，平喘作用的中药麻黄、地龙、款冬等13味，入肺经率分别为

17、100、100和95，与肺主呼吸，为贮痰之器一致,2.归经与药动学的关系,有人用中药有效成分在体内的分布情况来进行分析与归经的关系，结果认为它们之间也存在一定的联系 如用14C-鱼腥草素给小鼠尾静脉注射，观察其排出的情况，结果发现14C-鱼腥草素大部分从呼吸道排出，这一结果为鱼腥草归肺经提供了依据,还有人对23种药物作了归经与有效成分在体内的比较，结果发现： 杜鹃花叶(杜鹃素)、鱼腥草(鱼腥草素)、丹参(隐丹参酮)、冰片等14味药的归经所属脏腑与有效成分分布最多的脏腑基本一致，占61 鸦胆子(油酸)、莪术(莪术醇)等6味药的归经所属脏腑与有效成分大致相符，占26，两者共占药物总数的87，仅3味

18、关系不大，占13,认为归经与有效成分在所属脏腑的高度分布有关 但应注意：分布多的器官不等于就是药物作用的靶器官，很可能是中毒器官；西医的脏腑不等于中医的脏腑,3.归经与微量元素的关系,有人认为微量元素与中药归经有密切的关系。微量元素也是中药的有效成分。有效成分可以达到病变部位，是由于微量元素的迁移、富集和亲合的运动来实现的 试验表明，13味补肾药含有较高的Zn、Mn配合物，认为补肾药是通过Zn、Mn的归经而达到补肾作用的,4. 归经与受体学说、环核苷酸 * 中药有效成分或有效部位与相应受体具有较 强的亲和力，通过激动或阻断受体而产生相应 的药理作用，这种亲和力的存在是中药归经理 论的基础 如:

19、细辛归心经 原因：去甲乌药碱兴奋心肌1受体,* 许多中药可调节环核苷酸（cAMP、cGMP）水平 如：4种中药（麻黄、丹参、葛根、大黄）连 续7天给大鼠灌服，发现每种药物对动物 不同组织脏器中环核苷酸水平的影响是不 同的 分析发现：环核苷酸含量变化显著的脏 器，与各药归经的关系密切,5.四气五味是药物归经的依据之一,咸入肾者占57.14酸入肝者56.26辛入肺者50 一味中药，往往不限定归一经，如甘草、附子能通行十二经。还有一些中药，不但能自入某经，并能引导他药进入别经称为引经药,有毒、无毒,有毒无毒也是药性的组成部分，对中药有毒无毒的认识，可以追溯到远古时代，“神农尝百草，一日而遇七十毒”，说明古人对药物的有毒无毒已有了初步的了解 所谓有毒无毒，是指药物对人体有无毒性而言,有毒的药物，大都性质强烈，对人体有毒性作用，安全性低，用药不当，药量稍大，即对人体产生毒害，轻者损伤机体，重者使人毙命，如砒石、乌头、莞花等 无毒的药物，性质比较平和，安全性高，一般对人体无毒性作用，其中一部分常用量或稍大于常用量应用不会毒害人体，如车前子、茯苓等 另一部分药物，大量或超大量服用，亦不会毒害人体，如麦芽、山药等,1.急性毒性反应 定义：大量毒物短时间内进入机体，很快 出现中毒症状甚至死亡 通常是在1次或1个工作日内接触大 量毒物而发病 如：砒石约在