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文档简介
1、尼莫地平片,郑达青春宝制药有限公司市场部,2007年3月,是一种能阻断钙离子从细胞外液通过细胞膜上的电压依赖性钙通道进入细胞的药物,又称钙通道阻滞剂。钙拮抗剂是细胞整合、凝血、心跳、磷脂酶和蛋白酶激活所必需的,也参与许多生理生化反应,如神经细胞兴奋性、神经递质释放、肌肉收缩、腺体分泌、细胞运动等。钙离子和钙通道,钙离子的生理意义,钙通道的类型,钙通道是细胞膜上的一个蛋白孔,Ca2和Ba2可以渗透到细胞内,而其他离子具有低渗透性。当膜电位接近-40mV时,钙通道的开放率明显增加。细胞内游离钙浓度的变化是钙跨膜转运和细胞内钙池摄取和释放动态平衡变化的结果。钙通道:(1)受体调节钙通道;(2)电压依
2、赖性钙通道:根据其导电性和动力学特征,可分为若干亚型,如L型、T型、N型、P型、Q型、R型等。在心血管系统中,L型和T型钙通道占主导地位。临床上常用的钙拮抗剂主要作用于血管性痴呆的L型。钙离子和钙通道,细胞膜,细胞质,细胞核,药理作用1。对心肌的影响(1)负性肌力作用(2)负性频率和传导作用(3)对心肌缺血的保护作用(2)。对血管的影响。对其他平滑肌的影响。改善组织血流量的效果(1)抑制血小板聚集(2)降低血液粘度5。其他作用(1)抗动脉粥样硬化作用(2)抑制内分泌腺体、钙拮抗剂的作用和应用,郑达青春宝、史克力、尼莫地平、尼莫地平片,研究背景:德国拜耳公司于1985年开发,国外上市,1994年
3、在中国上市,商品名尼莫通;1991年,国内厂商上市二类新药;由于制剂和技术的问题,国内产品的生物利用度低,临床疗效不确定。尼莫地平片的概况,我公司尼莫地平片的特点是:并合理选择最佳配方配比新载体和辅料;先进的固体分散技术;尼莫地平片概述,药代动力学比较:所有药代动力学参数与尼莫地平基本一致;高峰时间短,见效快;峰浓度和峰面积是国产片剂的2-3倍。尼莫地平片概况,相对生物利用度为:与尼莫地平生物等效;明显高于国内其他市场产品;尼莫地平片相对生物利用度的测定(1),时间(h),血药浓度(ng/ml),8名健康受试者口服120mg尼莫地平片的药时曲线,-上海医科大学中山医院临床药理室,F=92.85
4、,尼莫地平片相对生物利用度的测定(2名健康受试者口服120mg尼莫地平片的药时曲线-北京协和医院药学实验室,F=97.6,尼莫地平片相对生物利用度(3),时间(h),血药浓度(ng/ml), 10名健康受试者口服120毫克尼莫地平片- F=107.4,尼莫地平片的相对生物利用度(4),时间(h),血药浓度(ng/ml),8名健康受试者口服120毫克尼莫地平片的药物-时间曲线,-北京医科大学人民医院药剂科,f=126.1 f=52.4 f=78、 8名志愿者口服120mg尼莫地平片的血药浓度(ng/ml)、血药浓度/时间曲线、时间(小时)、T1/2 1。52小时,郑达青春宝、尼莫地平、药理作用、
5、调节细胞内钙水平、保持正常生理功能、选择性扩张脑血管、保护脑细胞、促进记忆以轻微扩张外周血管、降低血压、药理特性等尼莫地平可通过有效阻止Ca2进入细胞和抑制平滑肌收缩来解除血管痉挛。动物实验证明,尼莫地平对脑动脉的作用比全身其他动脉强得多,而且由于其高亲脂性,很容易穿透血脑屏障。用于治疗蛛网膜下腔出血时,脑脊液中的浓度可达12.5纳克/毫升。因此,临床上可用于预防蛛网膜下腔出血后的血管痉挛,但该药物在人体内的作用机制尚不清楚。此外,它还具有保护和促进记忆以及促进智力恢复的功能。因此,它可以选择性地作用于脑血管平滑肌,扩张脑血管,增加脑血流量,并显著减少由血管痉挛引起的缺血性脑损伤。毒理学,LD
6、50 10006599毫克/千克,无致癌性,无胚胎毒性和致畸性,不良反应,胃肠不适,血压下降,一般不良反应均与其血管舒张有关,主要表现为头晕、恶心、面部潮红、低血压、耳鸣、脚踝水肿等。一、老年脑功能障碍可预防和治疗脑血管痉挛、缺血性脑血管病、脑动脉硬化、脑梗塞等偏头痛性眩晕、雷诺病、癫痫、突发性耳聋等脑梗塞后精神发育迟滞(高血压合并上述疾病者优先考虑)。注意事项,禁止严重肝功能损害(代谢物有毒性反应)。孕妇和哺乳期妇女应该谨慎使用。这种产品可以降低血压。对于伴有蛛网膜下腔出血或中风的高血压患者,应注意减少或暂时停用抗高血压药物,否则减少本品的剂量会产生假性肠梗阻,其特征为腹胀和肠鸣音减少。当上述症状出现时,应减少剂量并进行观察,以避免使用-受体阻滞剂或其他钙拮抗剂。胶囊片剂车间、生产车间、压片机、双铝包装机、尼莫地平片剂,获1998年杭州市科技进步二等奖:项;1998年浙江省医药管理局科技进步二等奖;1999年杭州市优秀新产品技术一等奖;1999年被浙江省医药局授予“优质药品”称号;尼莫地平片、麦角胺咖啡因胶囊、脑血管疾病药物-A类、国家基本医疗保险药品目录、脑血管疾病药物-B类、甲磺酸双氯芬酸/萝卜辛片、盐酸巴曲酶注射液、甲磺酸片、盐酸氟桂利嗪胶囊
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