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文档简介
1、甲状腺激素和抗甲状腺药,第一节 甲状腺激素,【生物合成和释放】 碘泵 过氧化酶碘(摄取)甲状腺内碘 活性碘 过氧化酶碘化酪氨酸(MIT、DIT) 缩合 为T3、T4 蛋白水解酶 水解,释放入血(血中T4多,T3少,T3主要靠T4脱碘而来。T3作用快、强、短,而T4作用弱、慢、持久),体内过程,口服易吸收,血浆蛋白结合率高, T3作用快而强,维持时间短,半衰期2天。 T4作用慢而弱,维持时间长,半衰期5天, T4转变为T3而发挥作用。 可通过胎盘屏障,可通过乳汁分泌。,【作用和用途】1促进生长发育:缺乏可致身材矮小,智力 低下称为呆小病或克汀病(小儿),应尽早 补充治疗。 2促进新陈代谢:促进糖
2、、蛋白质、脂肪、水电解质代谢。缺乏可致粘液性水肿(成 人),用甲状腺制剂补充治疗。 3提高机体对儿茶酚胺的敏感性,临床应用,1、呆小病 2、粘液性水肿 3、单纯性甲状腺肿,【不良反应及用药监护】 体温及基础代谢率升高,多汗、失眠、兴奋不安、心悸、心绞痛、心衰等,处理措施主要是调低剂量,必要时用受体阻断药。,第二节 抗甲状腺药,常用的有硫脲类,碘和碘化物,放射性碘及受体阻断药。一硫脲类分为 1硫氧嘧啶类:甲基硫氧嘧啶,丙基硫氧嘧啶(Propylthiouracil); 2咪唑类:甲巯咪唑(他巴唑Thiamazole,Tapazole)、卡比马唑(甲亢平),体内过程,口服吸收迅速,分扑于全身组织,
3、甲状腺中最多。 可透过胎盘屏障。可通过乳汁排泄。,【作用】1作用机制: (1) 活性碘生成 抑制过氧化酶 碘化酪氨酸缩合 甲状腺素合成(2)丙基硫氧嘧啶可抑制外周T4转 为T3(3)抑制异常免疫反应,对甲亢病起 一定治疗作用。,2作用特点:(1)生效缓慢,需待贮存激素用尽才见效(13个月基础代谢恢复正常)。(2)疗程长(12年)停药过早易复发。【用途】1甲亢内科治疗:轻、中度、或不宜手术、放碘治疗者。2甲亢术前准备及术后复发治疗:术前控制甲状腺机能接近正常,以利于手术,减少并发症和死亡率,但术前两周应加服碘。 3、甲状腺危象的综合治疗,【常用各药特点比较】 药物 作用特点甲基硫氧嘧啶 作用确定
4、,起效较慢丙基硫氧嘧啶 作用确定,起效快, 甲危疗效好。他巴唑 作用较上强10倍,起 效亦较慢, 但持久,甲危治疗不 如丙基。甲亢平 作用缓慢、持久,甲 危不宜用。,二碘和碘化物常用药有:碘化钾、卢戈氏液(复方碘溶液)【作用】1小剂量:甲状腺素合成原料之一。2大剂量:(1)抑制蛋白水解酶甲状腺释放(2)亦可抑制过氧化酶碘化和碘化酪氨酸缩合下降甲状腺素合成;(3)抑制TSH释放和对抗TSH对甲状腺的刺激作用,使用甲状腺缩小,变硬、血管减少。,【应用】1单纯甲状腺肿:小剂量原料补充;2甲亢术前准备:术前两半周加服,缓解症状,减少手术并发症;3甲状腺危象治疗:抑制甲状腺素大量释放。【不良反应】1血管神经性水肿;2慢性碘中毒。3诱发甲状腺功能紊乱。,三放射性碘: 利用产生的射线破坏甲状腺组织,用于甲亢及甲状腺机能检查,注意控制剂量,过量致甲状腺功能低下。四受体阻断药 常用有普萘洛尔等。通过阻断受体,抑制甲亢所致
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