药物化学-新药研究与开发概论、药物设计的基本原理和方法

1、1,第二章 新药研究与开发概论,2,一、选择题：,1下列关于药典的叙述中，那一项不正确 E A 药典是判断药品质量的准则，具有法律作用； B 药典所收载的药品，称为法定药； C 凡是药典所收载的药物，如其质量不符合药典规定均不得使用 D 工厂必须按规定的生产工艺生产法定药； E 药典收载的药物品种和数量是永久不变的； 2下列有关药物质量的叙述中，正确的是 C A 药厂可以自拟生产法定药的生产工艺； B 根据药物的含量即能完全判断药物的纯度； C 药物质量是根据药物的疗效和毒副作用及药物纯度来评定的； D 法定药物与化学试剂的质量标准相同； E 地方性药品标准可以在全国范围内使用；,3,3下列关

2、于药物纯度的叙述中，那一项正确 A药物纯度仅是评价药物质量优劣的重要标准之一； B 药用纯度均比试剂纯度要求更严； C 药物的有效成分含量越高药物纯度越高； D 药物的纯度标准是按照工厂生产工艺要求来制定的； E 药物的纯度高低与药物的疗效和毒副作用无关； 4下列关于药典的叙述中，正确的是 A 是记载药品质量标准的词典； B 是有关药品的重要技术参考书； C 是记载药品质量标准和规格的国家法典； D 是药品生产管理的依据书； E 是药品规格的汇编书；,4,5我国从新中国成立到现在，中国药典先后出版了E A 5版；B 6版；C 7版； D 8版；E 9版； 6工厂生产药典所记载的药品时，其质量标

3、准达到药品标准要求的为 A A 合格品；B 不合格品；C 假药；D 仿制品；E 化学试剂； 7工厂生产药典所记载的药品时，其质量标准达不到药品标准要求的为 B A 合格品；B 不合格品；C 假药；D 仿制品；E 化学试剂；,5,8工厂生产药典上没有记载的药品，则产品为 A 合格品；B 不合格品；C 假药；D 仿制品；E 化学试剂； 9药物化学研究的主要物质是 A 天然药物；B 化学药物；C 中药制剂； D 中草药； E 化学试剂； 10中国药典2000年版新增药物 A 1699种；B 314种；C 323种；D 500种；E 1000种；,6,配伍选择题,A用于预防、治疗、诊断疾病或调节人体功

4、能、提高生活质量、保持身体健康的物质。 B化学药物的组成、制备、化学结构、理化性质、转运代谢、化学结构与药效的关系等。 C 药用纯度或药用规格。 D生产过程引入或贮存过程中引入。 E 疗效和毒副作用及药物的纯度两方面。 11B药物化学的研究内容是 12D药物中的杂质主要由 13C药物的纯度又称 14E药物的质量好坏主要决定于药物的 15A药物指的是,7,A 药物的性状、物理常数、杂质限量、有效成分的含量、生物活性等。 B中华人民共和国药典 C 中国药典的“二部”中。 D凡例、正文、附录、中文和英文索引等 E 药品质量第一的观点。 16A药物的纯度可由哪些方面的内容来体现。 17B我国现行的药品

5、质量标准具有国家法律效力的是 18C化学药物一般收载于 19D中国药典的构成有 20E生产制备或使用药品时必须牢固树立,8,比较选择题,A药物的疗效和毒副作用。 B药物的纯度 C两者都是 D两者都不是 21C评价药物的质量好坏的条件是 22B药物的有效成分含量的高低可以体现药物哪一方面。 23A药物的临床药理实验可以评价药物的 24C药物的杂质可影响 25D化学试剂质量的评价,9,A凡例或附录 B正文或中英文索引 C 两者都是 D 两者都不是 26C中国药典的构成为 27D药品生产管理规范的构成为 28A对药典中有关术语的含义及使用时应注意的要点、正文和附录的项目、内容等作说明的部分，是药典中

6、的 29B记载药品的名称、结构式、分子式与分子量，性状、鉴别、检查、含量测定、类别、剂量、注意事项、规格、贮藏方法及制剂等，是药典构成中的 30A制剂通则、物理常数测定法、一般杂质检查法、一般鉴别试验法和多种分析方法通则以及试药、试液、试纸、指示液、缓冲液、标准比色液等的配制、滴定液的配制及标定等，是药典构成中的,10,X型题（多项选择题）,31药物化学是研究药物的 ABCDE A组成及化学结构；B 生产制备；C理化性质； D 体内转运代谢； E化学结构与药效；,11,32药物化学的主要任务是 ADE A为有效地利用现有药物提供理论基础。 B 分析检验药物的纯度。 C 临床药理实验检验药物的疗

7、效和毒副作用。 D为生产化学药物提供更好的方法和工艺。 E探索寻找新药的途径，寻找和开发新药。,12,33新中国成立后药物化学事业的成就有 ABCDE A彻底改变了旧中国缺医少药的落后状况，不仅保障了自给，还大量出口。 B在全国陆续建立了一批医药工业研究机构，并拥有相当数量的科研人员。 C 颁布了9版国家药典； D药品管理法及药品生产质量管理规范。 E大力充实、调整和增设了高等药学院系，相继成立了药学专业、化学制药专业及药物化学专业等，培养药物合成、化学制药和新药设计等专门人才。,13,34药物的纯度体现在 ABCDE A 药物的性状；B药物的物理常数；C药物的杂质限量； D药物的有效成分含量

8、；E 药物的生物活性；,14,35药物中杂质的来源主要有 ABCDE A 原料不纯；B 中间产物或副产物；C 药物的水解； D 药物的氧化；E 制备所用设备；,15,二、填空题：,36根据药物的来源和使用习惯，一般可分为 天然 药物和 化学 药物。 37评价一个药物的质量，主要有 药物的疗效 和 毒副作用 两个方面。 38我国现行的药品质量标准是国家级标准，即 中华人民共和国药典 。 39中国药典分为“ 一部 ”和“ 二部 ”，其中 化学药物 收载于“二部”内。 40药典的主要构成有 凡例 、 正文 、 附录 、 中文和英文索引 等。,16,第三章 药物设计的基本原理和方法,17,A型题（最佳

9、选择题）（1题20题）,1下列对生物电子等排原理叙述错误的是 D A以生物电子等排体的相互替换，对药物进行结构的改造，以提高药物的疗效。 B以生物电子等排体的相互替换，对药物进行结构的改造，以降低药物的毒副作用。 C凡具有相似的物理性质和化学性质 ，又能产生相似生物活性的基团或分子都称为生物电子等排体。 D生物电子等排体可以以任何形式相互替换，来提高药物的疗效，降低毒副作用。 E 在药物结构中可以通过基团的倒转、极性相似、范德华半径相似等进行电子等排体的相互替换，找到疗效更高，毒性更小的新药。,18,2下列对前药原理的作用叙述错误的是 B A 前药原理可以改善药物在体内的吸收； B 前药原理可

10、以缩短药物在体内的作用时间； C前药原理可以提高药物的稳定性； D前药原理可以消除药物的苦味 ； E前药原理可以改善药物的溶解度；,19,3药物分子中引入烃基、卤素原子、硫醚键等，可使药物的 B A 脂溶性降低；B 脂溶性增高；C 脂溶性不变； D 水溶性增高；E 水溶性不变； 4药物分子中引入羟基、羧基、脂氨基等，可使药物的 A 水溶性降低；B 脂溶性增高；C 脂溶性不变； D 水溶性增高；E 水溶性不变；,20,5一般来说，酸性药物在体内随介质pH增大 A A解离度增大，体内吸收率降低； B解离度增大，体内吸收率升高； C解离度减小，体内吸收率降低； D解离度减小，体内吸收率升高； E解离

11、度不变，体内吸收率不变；,21,6一般来说，碱性药物在体内随介质pH增大 D A解离度增大，体内吸收率降低； B解离度增大，体内吸收率升高； C解离度减小，体内吸收率降低； D解离度减小，体内吸收率升高； E解离度不变，体内吸收率不变；,22,7药物的基本结构是指 C A具有相同药理作用的药物的化学结构； B 具有相同化学结构的药物； C 具有相同药理作用的药物的化学结构中相同部分； D 具有相同理化性质的药物的化学结构中相同部分； E 具有相同化学组成药物的化学结构；,23,8在药物的基本结构中引入烃基对药物的性质影响叙述错误的是 E A 可以改变药物的溶解度； B 可以改变药物的解离度；

12、C 可以改变药物的分配系数； D 可以改变药物分子结构中的空间位阻； E 可以增加位阻从而降低药物的稳定性；,24,9在药物的基本结构中引入羟基对药物的性质影响叙述错误的是 D A 可以增加药物的水溶性； B 可以增强药物与受体的结合力； C 取代在脂肪链上，使药物的活性和毒性均下降； D取代在芳环上，使药物的活性和毒性均下降； E可以改变药物生物活性；,25,10在药物的基本结构中引入羧基对药物的性质影响叙述错误的是 C A 可以增加药物的水溶性； B 可以增强药物的解离度； C 使药物的活性下降； D羧酸成酯后，可以增加脂溶性，易被抗体吸收； E羧酸成酯后生物活性有很大区别；,26,11下

13、列对立体结构对药效的影响的叙述错误的是 E A 原子间的距离； B 分子的几何异构； C 分子的旋光异构； D 分子的构象异构；E 分子的同分异构； 12药物分子结构中两个特定原子之间的距离与受体的空间距离在下列哪种条件下，其作用最强 A A 相似或为其倍数； B 小于受体的空间距离； C 大于受体的空间距离1.2倍； D大于受体的空间距离1.5倍； E大于受体的空间距离1.7倍；,27,13药物几何异构对药效的影响中一般表现为反式结构比順式结构 B A 生物活性小； B 生物活性大； C 生物活性相等； D与受体的互补性较差；E与受体的活性基团结合较差； 14具有手性的药物可存在光学异构体，

14、多数药物的光学异构体 D A体内吸收和分布相同； B 体内代谢和排泄相同； C 药理作用相同； D 化学性质相同； E物理性质相同；,28,15氢键对药物的理化性质也有重大影响，如药物与溶剂形成氢键时 A A可增加水溶解度； B 可促使透过生物膜；C 可增加脂溶性； D 可降低水溶性； E 可降低药物极性。 16氢键对药物的理化性质也有重大影响，如药物分子内部或分子间形成氢键时 C A可增加水溶解度； B 可阻碍透过生物膜；C 可增加脂溶性； D 可增加水溶性；E 可增加药物极性。 17电荷转移复合物的缩写符号为 B A TCT； B CTC； C 6-APA； D 7-ACA； E SD-N

15、a；,29,18电荷转移复合物（或称电荷迁移配合物），是由电子相对丰富的分子与电子相对缺乏的分子间通过电荷转移而发生键合形成的复合物，电子相对丰富的分子称为B A 电子的接受体；B 电子的给予体；C 几何异构体 D 构象异构体； E 旋光异构体；,30,19下列对电荷转移复合物形成对药物性质影响叙述错误的是E A 可增加药物的稳定性； B 可增加药物的溶解度； C 可以防止药物水解； D 可以提高药物在体内的吸收度； E 可以降低药物的稳定性；,31,20下列对金属鳌合物作用的主要用途叙述错误的是C A 重金属中毒的解毒剂； B 灭菌消毒剂； C 降低药物的稳定性； D 抗恶性肿瘤药物； E

16、新药的设计和开发；,32,B型题：（配伍选择题）（21题25题）,A电子等排体。 B生物电子等排体. C药物的生物电子等排原理。 DF、Cl、OH、NH2、CH3 ECH、S、O、NH、CH2 21B把凡具有相似的物理性质和化学性质 ，又能产生相似生物活性的基团或分子都称为 22C利用药物基本结构的可变部分，以生物电子等排体的相互替换，以提高药物的疗效，降低药物的毒副作用的理论称为 23D常见经典生物电子等排体是 24E常见非经典生物电子等排体是 25A在药物结构改造和构效关系的研究中，把具有外层电子相同的原子和原子团称为,33,（26题30题）,A生物电子等排原理 B前药原理 C脂水分配系数

17、 D解离度 E基本结构 26E将具有相同药理作用的药物的化学结构中相同部分称为 27D药物常以分子型通过生物膜，在膜内的水介质中解离成离子型，而产生药效。因此药物需要有合适的 28C表示药物的水溶性和脂溶性相对大小用 29B为了消除药物的苦味，可以采用 30A在药物结构中可以通过基团的倒转、极性相似基团的电子等排体的相互替换，找到疗效更高，毒性更小的新药的方法，称为,34,（31题35题）,利用前药原理对药物进行结构的修饰,请选择 A提高药物的脂水分配系数。 B制成酯类或较大分子盐类。 C制成能被特异酶分解的前药。 D药物结构中引入极性基团。 E制成酯类。 31A改善药物在体内的吸收度，可以

18、32B延长药物的作用时间，可以 33C提高药物的组织选择性。可以 34D改善药物在水中溶解度，可以在 35E消除药物的苦味，可以,35,（36题40题）,利用药物化学结构对药效的影响原理，请选择 A药物基本结构 B羟基 C原子间距离、几何异构、光学异构和构象异构 D烃基和酯键 E氢键、TCT和金属鳌合物 36B为了增强药物与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性可以在药物结构中引入 37D为了提高药物的稳定性或增加空间位阻，可以在药物结构中引入 38A具有相同药理作用的药物的化学结构中相同部分，称为 39C立体结构对药效的影响主要表现为 40E键合特性对药效的影响主要表现为,36,C型题：（比

19、较选择题）,（41题45题） A可以采用生物电子等排原理 B可以采用前药原理 C两者都可以 D两者都不可以 41C为了提高药物的疗效和稳定性、降低毒性 42A为了找到疗效更高、毒性更小的新药 43B为了消除药物的苦味， 44B为了延长药物的作用时间， 45D为了改变药物的键合特性，,37,（46题50题）,A脂水分配系数 B解离度 C两者都是 D两者都不是 46A作用于中枢神经系统的药物，需要通过血脑屏障，因此需要较大的 47C药物在体内产生药效需要合适的 48B一般来说，酸性药物随介质pH增大，而增大的是 49A药物分子中引入烃基、卤素原子、硫醚键等，可增高药物的 50D药物的立体结构对药效

20、的影响表现为药物的,38,（51题55题）,A药物的基本结构 B药物的官能团和立体结构 C两者都是 D两者都不是 51A在药物结构优化研究中，一般要注意保留 52B为了提高药物的活性和药物在体内的吸收与转运，可以改变 53C药物化学结构对药效的影响主要有 54D药物与受体的相互作用一般可以通过 55D药物形成电荷转移复合物所需的是,39,（56题60题）,A氢键 B电荷转移复合物 C两者都是 D两者都不是 56C能改变药物在水中溶解度的是 57B能增加药物稳定性的是 58B分子间通过电子给予体和电子接受体相结合的物质叫 59A药物在体内与生物大分子相结合，常见的是 60D药物的药效主要取决于,

21、40,X型题：（多项选择题）（61题70题）,61药物化学结构对药效的影响有 DE A生物电子等排原理；B前药原理；C脂水分配系数 D基本结构； E立体结构； 62提高药物的疗效，降低毒性可以采用 ABCE A生物电子等排原理；B前药原理；C改变脂水分配系数； D基本结构； E改变键合特性；,41,63增加药物的水溶性，可以采用BCE A生物电子等排原理；B前药原理；C降低脂水分配系数； D基本结构； E形成CTC； 64提高药物通过脂溶性生物膜的作用，可以采用 BC A生物电子等排原理；B前药原理；C增大脂水分配系数 D降低脂水分配系数；E氢键的形成,42,65药物基本结构中，影响药效的常见

22、特性官能团有 ABCDE A 烃基；B 羟基和巯基；C 醚和硫醚键； D 磺酸、羧酸和酯； E 酰胺和胺类； 66药物结构对药效的影响中，立体结构对药效的影响常见的有 ABCE A 原子间的距离； B 顺反异构； C 旋光异构； D 电荷转移复合物；E构象异构；,43,67键合特性对药效的影响常见的有 ABD A 氢键的形成；B CTC的形成；C 旋光异构； D 金属鳌合物；E构象异构； 68前药原理可以提高和改善药物的ABCDE A 在体内的吸收；B 延长体内作用时间；C 对组织选择性； D 稳定性； E溶解性；,44,69在药物基本结构中引入下列哪些基团，可以提高脂水分配系数 ABE A

23、烃基；B 卤素原子；C 羟基；D 羧基；E 硫醚键； 70在药物基本结构中引入下列哪些基团，可以降低脂水分配系数 ACD A羧基；B 卤素原子；C 羟基；D 脂氨基；E 硫醚键；,45,二、填空题：,71凡具有相似的 物理 性质和 化学 性质 ，又能产生相似 生物活性 的基团或分子都称为生物 电子等排体 。 72生物电子等排原理中常见的生物电子等排体可分为 经典 生物电子等排体和 非经典 生物电子等排体两大类。 73药物经结构修饰后的衍生物常失去原药的 生物活性 ，给药后，可在体内经酶或非酶的作用（多为水解）又转化为 原药 ，使药效更好的发挥。这种无活性的衍生物称为 前药 ，采用这种方法来改造

24、药物的结构以获得更好药效的理论称为 前药原理 。,46,74利用前药原理可以改善药物在 体内 的吸收； 延长 药物的作用时间； 提高 药物的组织选择性；提高药物的 稳定性 ；改善药物的 溶解度 ；消除药物的 苦味等作用。 75电荷转移复合物（或称电荷迁移配合物），缩写符号为 CTC ，是由电子相对丰富 的分子与电子相对 缺乏 的分子间通过 电荷转移 而发生键合形成的复合物。,47,第四章 药物代谢和变质反应,48,A型题（最佳选择题）（1题30题）,1药物易发生水解变质的结构是C A烃基； B苯环； C内酯； D羧基； E酚羟基； 2药物易发生自动氧化变质的结构是E A烃基； B苯环； C内酯

25、； D羧基； E酚羟基； 3羧酸衍生物酯的水解反应是B A亲电取代； B亲核取代； C亲电加成； D亲核加成； E亲电加成和亲核取代；,49,4D下列羧酸衍生物的水解速度由大到小的顺序是D A酰卤 酰胺酸酐 酚酯 醇酯 酰脲 酰肼 ； B酰卤 酰胺酸酐 酰肼 酚酯 醇酯 酰脲； C酚酯 酰卤 酰胺酸酐 醇酯 酰脲 酰肼 ； D酰卤 酸酐 酚酯 醇酯 酰脲 酰肼酰胺； E酰肼酰卤 酰胺酸酐 酚酯 醇酯 酰脲；,50,5阿司匹林能在中性水溶液中易自动水解，除了酚酯较易水解外，还有邻位羧基的A A邻助作用；B给电子共轭；C空间位阻； D给电子诱导； E分子间催化； 6利多卡因酰胺键不易水解是因为酰胺

26、键的邻位两个甲基可产生C A邻助作用；B给电子共轭；C空间位阻； D给电子诱导； E分子间催化；,51,7药物中最常见的酰胺、酯、苷类等，一般来说溶液的pH值增大时B A不水解； B愈易水解； C愈不易水解； D水解度不变；E水解度不能确定； 8药物的水解速度与溶液的温度变化有关，一般来说温度升高C A水解速度不变； B水解速度减慢； C水解速度加快； D水解速度先慢后快； E水解速度先快后慢；,52,9某些重金属离子的存在可促使药物的水解，所以在这些药物溶液中加入配合剂乙二胺四乙酸二钠的作用是E A增加溶液酸性； B增加药物碱性； C增加药物还原性； D增加药物的氧化性； E缓解药物的水解性

27、； 10药物的自动氧化反应是指药物与C A高锰酸钾的反应； B过氧化氢的反应； C空气中氧气的反应；D硝酸的反应； E重铬酸钾的反应；,53,11各种碳氢键发生均裂自动氧化的活性顺序由强减弱依次为A A -CH键 叔CH键 仲CH键 伯CH键 B 叔CH键 -CH键 仲CH键 伯CH键 C仲CH键 叔CH键 -CH键 伯CH键 D伯CH键仲CH键 叔CH键 -CH键 E叔CH键 伯CH键仲CH键 -CH键,54,12在苯酚环上引入供电子基（如氨基、羟基、烷氧基、烷基）时C A自动氧化减慢； B自动氧化不变；C自动氧化加快； D自动氧化先慢后快； E自动氧化先快后慢； 13在苯酚环上引入吸电子基

28、（羧基、硝基、磺酰基、卤素原子）时A A自动氧化减慢； B自动氧化不变；C自动氧化加快； D自动氧化先慢后快； E自动氧化先快后慢；,55,14下列对影响药物自动氧化的外界因素叙述不正确的是C A氧的浓度影响； B光线的影响； C水分的影响； D溶液酸碱性的影响；E温度的影响； 15下列对影响药物水解的外界因素叙述不正确的是B A水分的影响； B氧的浓度影响； C溶液的酸碱性影响； D温度的影响； E重金属离子的影响；,56,16下列药物的自动氧化反应容易发生的顺序为B,57,17易发生自动氧化的药物，可采用下列哪种方法增加稳定性E A增加氧的浓度； B加入氧化剂； C长时期露置在空气中； D

29、紫外光照射； E加入抗氧剂； 18易发生自动氧化的药物，储存时应D A露置在空气中； B加入氧化剂； C日光照射； D遮光保存； E加入重金属盐；,58,19易发生自动氧化的药物，为了提高稳定性可以加入D A重金属盐； B氧化剂； C通入氧气； D 配合剂（EDTA）； E过氧化氢； 20羧酸衍生物的酯类化合物易水解，为了提高稳定性可以加入A A配合剂（EDTA）；B重金属盐； C高温加热； D强碱溶液； E碳酸钠试液；,59,21易发生水解的药物，为了提高稳定性可以E A加入氧化剂； B加入重金属盐； C高温加热； D加入抗氧剂； E调节pH值； 22含有芳环的药物在体内的代谢一般通过C A

30、芳环的还原； B芳环的取代； C芳环的羟化； D芳环的卤代； E芳环的烃化；,60,23胺类药物的体内代谢，叔胺一般通过N-氧化后生成A A N-氧化物； B N羟基化合物； C环氧化物； D醛和羧酸； E -羟基或-1羟基化合物 24C烯烃类药物的体内代谢，一般通过烯烃氧化C A生成N-氧化物； B生成N羟基化合物； C生成环氧化物； D生成醛和羧酸； E生成-羟基或-1羟基化合物；,61,25胺类药物的体内代谢，伯胺或仲胺一般通过N-氧化后生成 B A N-氧化物； B N羟基化合物； C环氧化物； D醛和羧酸； E-羟基或-1羟基化合物； 26脂烃和脂环烃的药物，在体内代谢，一般通过氧化

31、E A生成N-氧化物； B生成N羟基化合物； C生成环氧化物； D生成醛和羧酸； E生成-羟基或-1羟基化合物；,62,27具有羧基、巯基等官能团的药物或代谢物在体内代谢时，主要与A A葡萄糖醛酸结合； B硫酸基结合； C谷胱甘肽结合； D乙酰辅酶A结合； E氨基酸结合； 28具有羟基和氨基的药物或代谢物在体内代谢时，在磺基转移酶的催化下主要与B A葡萄糖醛酸结合； B硫酸基结合； C谷胱甘肽结合； D乙酰辅酶A结合； E氨基酸结合；,63,29具有亲电性较强的外源性药物在体内代谢时，主要与 C A葡萄糖醛酸结合； B硫酸基结合； C谷胱甘肽结合； D乙酰辅酶A结合； E氨基酸结合； 30含有

32、羰基结构的药物在体内代谢时，一般首先通过 B A氧化代谢； B还原代谢； C水解代谢； D结合反应； E聚合反应；,64,B型题（配伍选择题）（31题35题）,A多为亲核取代反应过程。 B一般不发生变质，但影响药效。 C越易水解。 D是不可逆的。 E是可逆的。 31B盐类药物的水解使溶液显弱酸性或弱碱性 32A羧酸衍生物（酯、酰胺、酰肼等）的水解 33D酯的碱催化水解 34C在羧酸衍生物中，离去酸的酸性越强的药物 35E酯的酸催化水解,65,（36题40题）,A水解速度加快 B应避免与潮湿空气接触。 C调整溶液的pH值。 D水解速度减慢。 E邻助作用。 36E羧酸衍生物的酰基邻近有亲核基团时，

33、使水解加速，这一过程称为 37A在羧酸衍生物中引入取代基的电性效应使羧酸的酸性增强时 38B易水解的药物在贮存时 39C易水解的药物为了提高其在水溶液的稳定性，可以 40D在羧酸衍生物中引入取代基的电性效应使羧酸的酸性减弱时,66,（41题45题）,A愈易水解。 B遇空气中的氧气引起氧化反应。 C药物的水解速度加快。 D药物自动氧化反应的进行。 E均裂自动氧化和异裂自动氧化两种。 41A药物的结晶愈细，在相对湿度愈大空气中 42C温度升高时 43B自动氧化反应是药物在贮存过程 44E药物的自动氧化可分为 45D光照可以催化,67,(46题50题),A没有-CH键。 B容易生成烯氧负离子而自动氧

34、化。 C易发生自动氧化。 D吡啶杂环氧化开环，生成不饱和醛再经聚合产生有色的聚合物。 E氨基是供电子基；而羧基是吸电子基。 46E对氨基酚比对羧基苯酚更易发生自动氧化，是因为 47A叔醇难以氧化是因为 48B烯醇易发生自动氧化，是因为 49C药物结构中的芳伯氨基和肼基 50D吡啶或衍生物遇光变色的原因是,68,（51题55题）,A焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、维生素C等。 B可以在药液中通入不活泼的气体（如CO2或N2）。 C影响某些药物的氧化还原电位和影响某些药物的后续反应。 D自动氧化速度加快23倍。 E没食子酸丙酯、氢醌、二叔丁基对甲苯酚、维生素E等。 51A常用的水溶性

35、抗氧剂有 52B为了减少氧对药物的影响，除了尽量减少药物与氧接触外 53C溶液酸碱性对药物的自动氧化影响主要是 54D易氧化的药物或制剂在制备和贮存时，温度每升高10，侧 55E常用的油溶性抗氧剂有,69,(56题60题),A生成N羟基化合物。 B能减弱芳环的羟化反应。 C与葡萄糖醛酸结合反应完成。 D密封、遮光保存。 E能增强芳环的羟化反应。 56E含芳环的药物在芳环上引入供电子取代基时， 57B含芳环的药物在芳环上引入吸电子取代基时 58A胺类药伯胺和仲胺在体内发生N氧化后， 59C药物在体内代谢可以通过 60D易发生自动氧化的药物应,70,C型题（比较选择题）(61题65题),A发生水解

36、反应； B发生氧化反应； C两者都能发生； D两者都不能发生； 61A羧酸衍生物酯、酰胺等药物在水溶液中一般易 62B烯醇或酚类药物易 63C普鲁卡因分子结构中同时具有芳香第一胺和酯键，所以 64D氟烷分子结构为卤代烃化合物，所以 65A青霉素因分子结构中具有内酰胺和侧链酰胺，所以易,71,（66题70题）,A影响药物的水解反应； B影响药物的氧化反应； C两者都有影响； D两者都不影响； 66C药物在生产和贮存过程中，改变药物的温度时对 67A空气的相对湿度、药物的结晶颗粒大小将 68B光的照射将 69D对固体药物，改变压强时对 70C重金属盐类的离子对,72,（71题75题）,A邻助作用； B空间位阻作用 C两者都能发生； D两者都不能发生； 71A阿司匹林结构中的酚酯较易水解，是因为酚酯键受到邻位羧基的 72B利多卡因的酰胺键不易水解，是因为酰胺键受到较强的邻二甲基的 73A青霉素类药物的-内酰胺环易水解开环，是因其侧链酰键受到 74B哌替啶的酯键不易水解是因为酯键受到较强的 75D易水解的苯佐卡因与咖啡因形成复合物能提高