抗雄激素类药物.ppt

1、第八章雄激素、抗雄激素和第二节抗雄激素抑制雄激素的合成或阻止其作用的药物称为抗雄激素。雄激素受体阻断剂环孕酮5还原酶抑制剂郑智薰诺雄胺，环孕酮，体内过程胃肠吸收缓慢，血液浓度达到34小时最高。前24小时由于组织分布和排泄，血浆浓度迅速下降，t1/2约38小时被血浆除去。从肝脏代谢，35的原型药物和代谢品通过肾脏排出，剩下的和粪便一起排出。主要代斯产物是具有抗雄激素活性的15-羟基环丙孕酮。药理作用雄激素受体拮抗剂，雄激素受体和氢睾酮竞争相结合。具有孕酮等活性，抑制促性腺激素分泌。正常男性，每天注射100毫克，可以减少血浆LH，FSH浓度50%，血浆睾酮75%。应用林爽减少男性错误的性欲。不能手

2、术的前列腺癌；痤疮、皮脂过剩、秃头、多毛症等女性严重男性化的征兆。牺牲性欲颠倒：意思是一个人或两个配偶必须通过惩罚经历强烈的性欲。施虐症(在伤害、屈辱、束缚、惩罚或痛苦中带来性兴奋)、施虐症(在虐待中带来性兴奋)、灾难(在事故或灾难中带来性兴奋)。掠夺性性欲：仅在性或东西被偷或抢劫的情况下，才感到性兴奋。这样的人会想象或推迟捕食、绑架等掠夺者和掠夺者的作用。商业性欲的反击：只有“邪恶的想法”让它感觉良好。把自己或对方误认为妓女或男妓，或通过支付淫秽电话来满足性欲。诱发性兴奋的“神物”应该用作性行为的一部分。女性的内裤、胸罩、袜子是常见的物品，这些物品可以穿在自己的身体上，也可以穿在性对手身上，

3、看、看、爱抚的同时自卫。选择性性欲反试：性对手应该是一般社会惯例不能接受的。这种人反复选择伴侣，一旦配偶被社会规范接受，就扔掉。恋童癖、老年人、恋童癖、恋童癖等。诱惑性不道德：通常发生在性关系之前的特定行为，目的是引起性欲。阴证(向陌生人展示性器官，从对方的恐惧和尖叫中获得性快感，回家和伴侣做爱或手淫)。还有偷窥、色情对话、色情图画症、摩擦症(在拥挤的人群中摩擦和挤压陌生人)。副作用药物治疗后，男性精子生成受到抑制，精液体积减少，可能导致不孕，但停药后可以恢复；偶尔看到乳房肥大。在女性的治疗中，排卵被抑制会导致不孕。高容量功能会影响肝功能、黄疸、肝损伤。也可能引起疲劳和能量减少。禁止肝病，恶性

4、间肿瘤及消耗性疾病患者。妊娠、母乳喂养、血栓栓塞症病史、伴有血管变化的严重糖尿病患者也会被停用。治疗中要定期检查肝脏和肾脏功能。因为会影响碳水化合物代谢，糖尿病患者要慎重使用。从事高度集中的职业也要慎重。配方及用法：调节性欲，饭后口服50毫克/次，2次/次，定药时要逐渐减少。女性痤疮、多毛病等化合物精制(醋酸环孕酮2m、炔烃35 g、)从月经第一天开始每天一片，甚至21天，静药7天后反复治疗。前列腺癌的姑息治疗：睾丸切除术后100毫克/次，12次/d；没有睾丸切除，100毫克/2，23/D。非那雄胺(finasteride)，口服后吸收不均匀，平均生物利用度约63，1次口服，12小时血浆浓度达

5、到最高点，约90和血浆蛋白结合60岁以下患者的平均t1/2是6小时，70岁以上的患者大约8小时。药理作用是5-还原酶抑制剂。5-还原酶将睾酮从前列腺转换为二氢睾酮，发挥更强的雄激素效果，还原酶抑制剂降低血浆和前列腺中二氢睾酮的浓度。即阻断雄激素作用。应用于前列腺肥大症，可以缩小前列腺，改善约三分之一患者的尿量和症状。副作用是性欲望减少，男性乳房发育，精液减少。服用非那雄胺会减少血清前列腺癌指标，因此良性前列腺增生患者在治疗前必须移除恶性肿瘤。此外，可能导致男性胎儿生殖器官异常，因此怀孕女性不要触摸破裂的片剂。另外，因为维娜基奥胺存在于精液中，男性患者应该使用避孕套或使用其他方法。使用顾颉刚，5

6、mg/d，连续6个月使用。第三节同化激素制剂，同化激素是蛋白质同化作用较强，雄激素效果弱的睾酮衍生物。药理作用和副作用与雄激素有很多共同点，促进蛋白质合成，男性副作用比雄激素，尤其是女性患者，对男性的影响更小。临床用于消耗性疾病，增加重量。运动员们为了提高肌肉质量，提高运动能力，提高速度，滥用同化激素和雄激素，所以是违禁药物。常用药物：恶龙苯并丙酸(nandrolone phenylpropionate)丹纳唑(danazol)替勃龙(tibolone)他唑(stalozol)己酸蛋黄(nannolone)促进蛋白质合成，抑制蛋白质分解，减少尿中氮的排放，增加氮、钙、钠、钾、氯和磷的滞留，增加

7、水、钠的储备和骨骼的生长。造血细胞有兴奋作用，增加红细胞生成。肌肉内注射100毫克后，12日血液浓度达到了峰值。应用林爽用于严重烧伤、慢性腹泻、大手术后蛋白质分解和过度丢失的消耗性疾病、骨折后不容易愈合的骨质疏松症、早产儿、儿童生长迟缓和营养不良等。副作用女性可能出现轻微的男性性(如痤疮、多毛症、声音变粗)、阴蒂肥大、闭经或月经障碍等。长期使用会导致黄疸和肝功能异常，水肿。已禁用前列腺癌和孕妇。肝功能衰竭者慎重使用。用法严重消耗性疾病，肌肉内注射，成人251000毫克/次，1次/周；儿童每5毫克/次，每13周摄入1次，同时摄取高热量和高蛋白。danazol)，药理作用是既有蛋白质同化效果又有抗孕酮效果的弱雄激素。抑制垂体促性腺激素分泌，影响垂体-卵巢轴性激素的合成，降低体内雌激素水平，抑制子宫内膜和异位子宫内膜增生。应用林爽用于子宫内膜异位症、良性乳腺疾病(如乳房疼痛和纤维性乳房炎)、男性乳房发育、子宫出血功能性，以及预防遗传性血管水肿。也用于青春期，青春期早期乳房肥大，各种血液疾病。不良反应抑制绝经、面部红晕、多汗症、性欲变化、阴道炎等垂体-卵巢轴出现的副作用。雄激素活动