作用于呼吸系统的药物.ppt

1、呼吸道疾病有常见症状、治疗用药、哮喘平喘药、咳嗽镇咳药、咳痰祛痰药、哮喘平喘药、咳嗽镇咳药等。(antitussives drugs ) 咳痰祛痰药(expectorants )，1、哮喘为以气道炎症和气道高反应性为特征的疾病2，哮喘症状主要来源于气道狭窄，第一节平喘药、平喘药的分类支气管扩张药、抗炎性平喘药、抗过敏平喘药、用于哮喘的防治，作用于哮喘的中间治疗，而支气管扩张药、肾上腺素能受体兴奋药、 接纳体兴奋药和选择性双接纳体兴奋药茶碱类抗胆碱(胆碱接纳体受体阻滞剂)，支气管扩张药理作用【药理作用】激活兴奋2接纳体，腺嘌呤核苷酸环化酶催化剂，增加细胞内cAMP生成，降低细胞内游离Ca2浓度，

2、松弛支气管平滑肌，扩张支气管，抑制变态反应物质的释放。 (1)肾上腺素能受体激动剂、1、接纳体激动剂肾上腺激素对接纳体有较强的兴奋作用。 作用持续时间短，容易引起心血管副作用，多次使用容易耐受。 不作为平喘的常用药，静脉给药用于哮喘的持续状态。 麻黄碱兴奋得接纳体。 口服给药有效。 作用类似于肾上腺激素，但缓慢、温和、持续，可用于哮喘发作的预防。 2、选择性2接纳体兴奋剂对1接纳体的影响小，对2接纳体的作用强。 可以吸入药物。 平喘作用强，是特罗尔哮喘症状的首选药物之一。 用于治疗和预防支气管哮喘、喘息性支气管炎等。 可见少数头晕、心慌、手指颤抖。常用药物、沙丁胺醇(salbutamol，舒喘

3、灵) : 选用性兴奋2接纳体，对接纳体无作用，对1接纳体亲和力低。 在通常的接触剂量中，经口给药和吸入给药很少发生心血管反应。 支气管舒张作用强度是异丙基肾上腺激素的1/10，是一种有效的双接纳体激动剂。 临床口服或雾化治疗支气管哮喘或喘息性支气管炎。 定量操作气溶胶传播的正确使用方法很重要，屏气漱口，对定量操作气溶胶传播(MDI )、维生素(terbutaline):2接纳体的选择性高。 支气管扩张作用弱于沙丁胺醇，为中效2接纳体激动剂。 有口服、吸雾、吸干粉、静脉滴注等多种给药途径。 克伦特罗(clenbuterol，氨基哮喘素)为双接纳体激动剂，萨米特罗(salmeterol )为长双接

4、纳体激动剂。 主要用于缓解夜间哮喘和运动性哮喘的症状。 丙卡特罗新型双接纳体兴奋剂。 口服对运动性哮喘和迟发性哮喘有效。 【副作用和注意事项】(1)心脏反应：对心脏反应轻微，但大量给药和给药时也会引起心脏反应(心律不齐)。 (2)肌震颤：使骨骼肌缓慢收缩纤维的2个接纳体兴奋，引起肌震颤。 好发于四肢和面部，吸雾发生率低于全身用药，部分患者随用药时间的延长，逐渐减轻或消失。 (二)茶碱类【药理作用和作用机制】茶碱为甲黄嘌呤类诱导体，对气道平滑肌有直接松弛作用。 作用机制： (1)磷酸二酯酶(pde):pde细胞球内cAMP、cGMP水平cAMP、cGMP活化酪氨酸蛋白激酶A(PKA )和酪氨酸蛋

5、白激酶G(PKG )扩张支气管平滑肌(2)阻断腺嘌呤核苷接纳体：腺嘌呤核苷气道肥大细胞释放组胺和白三烯气道扩张， (1)支气管哮喘：茶碱支气管扩张作用达不到2接纳体激动剂，效果很慢，一般不应该采用。 急性哮喘患者2接纳体激动剂疗效不显着时，可静脉滴注茶碱。 口服用于慢性哮喘和慢性阻塞性肺病，在急性发作、重症或哮喘持续状态下采用静脉注射给药；(2)强心、利尿作用：增加横隔膜收缩力，减轻横隔膜疲劳：兴奋心脏。 抑制肾小管对纳金属钍的重吸收，发挥利尿作用。用于治疗心源性哮喘和心性浮肿。 (3)胆道平滑肌松弛：用于治疗胆管疼痛。 【副作用】安全范围狭窄，副作用多。 出现恶心、呕吐、失眠等，严重时出现心

6、律不齐、痉挛，呼吸心跳停止领便当。 (3)抗胆碱药、抗胆碱药阻断支气管平滑肌上的m接纳体，松弛平滑肌。 多以吸入用药，常用药有异丙基吉卜赛人化物、氧化吉卜赛人化物等，用于支气管哮喘、喘息性支气管炎。 二、抗过敏性平喘药，【药理作用和作用机制】抗过敏作用和轻度抗炎作用。 【临床应用】平喘作用缓慢，不适于哮喘急性发作期的治疗。 临床上主要用于预防哮喘的发作。 常用药物：炎症胞质膜稳定剂：甘氨胆酸钠、尼龙甲醇H1接纳体阻断剂：邻苯二酚、甘氨胆酸钠(sodium cromoglycate，SCG )本药为肥胖胞质膜稳定剂，抑制肥大细胞球的脱颗粒，减少组织胺、5ht、白三烯等过敏介质的释放。 预防哮喘相

7、关的过敏。 临床上预防支气管哮喘发作，应及早用药，7-10日见效。 酮噻吩能抑制过敏介质的释放，治疗儿童哮喘疗效好。 预防多种哮喘的发生。 三、抗炎平喘药通过抑制气道炎症，具有长期防止哮喘发作的效果。 得了平喘线药。 糖皮质激素(glucocorticoids，GCs )抗白三烯药、(一)糖皮质激素(GCs )、【药理作用】抗炎平喘药中，抗炎作用最强，具有抗过敏作用。 长期应用可改善肺功能，降低气道高反应性，降低发作频率和程度。 【给药方式】全身给药：口服给药和注射给药。 容易引起很多副作用，受到限制。 吸入给药：在呼吸道局部达到高浓度，对一盏茶发挥局部抗炎作用，避免或减少全身给药的副作用。

8、吸入型糖皮质激素是目前最常用的抗炎平喘药。【常用药物】吸入二氯胺、布地奈德、纳洛酮等在上呼吸道获得较高浓度，一盏茶发挥了局部抗炎和抗变态反应抑制作用，避免了全身用药的副作用，治疗轻、中、重度哮喘效果显着。 (二)抗白三烯药、半胱氨酸白三烯：哮喘发病中重要的炎症介质抗原攻击肺组织多种炎症细胞，诱发半胱氨酸白三烯而诱发气道炎症，促进支气管平滑肌痉挛性收缩的抗白三烯药是拮抗白三烯各种生物科学作用的药，与糖皮质激素并用，增强后者的抗炎作用，增强糖皮质激素扎尔斯特(zafirlukast )和蒙泰尔卡斯特(montelukast ) :切断半胱氨酸白三烯接纳体。 奇通(zile uton ) :抑制5

9、-脂肪酶，抑制炎症细胞释放炎症介质。第二节镇咳药，咳嗽是一种保护反射，促进呼吸机痰液及异物排出，保持呼吸机清洁及流畅。 对于无剧烈痰的咳嗽，治疗后咳嗽没有缓解，为减轻患者痛苦，避免剧烈咳嗽造成的并发症，应采用镇咳药治疗。镇咳药分类(作用机制不同)、中枢性镇咳药为延髓呼吸中枢外周性镇咳药抑制咳嗽反射弧中的感受器、传递神经、传递神经或效应器之一；而中枢性镇咳药、依赖性中枢性镇咳药为非依赖性中枢性镇咳药；(一)依赖性中枢性镇咳药、吗啡类生物碱。 镇咳效果强，具有依赖性。 可待因(codeine，甲基吗啡): 【药理作用】体内起去甲基吗啡的作用。 延髓咳嗽中枢有选择性抑制作用，镇咳作用强而迅速。 镇咳

10、强度为吗啡1/10、镇痛强度为吗啡1/71/10。 呼吸抑制、便秘、耐受力、依赖性比吗啡弱。 【给药途径】无论是口服还是注射性都可以吸收。 【临床应用】用于无痰的剧烈咳嗽，特别适合伴胸膜炎、干咳和胸痛者。【不良反应】大量(60mg )时，明显抑制呼吸中枢长期用药抑制能产生耐药性及依赖性的支气管腺体的分泌细胞及纤毛运动从而增加痰液的粘稠度。 (1)非依赖性中枢性镇咳药对呼吸中枢的抑制作用较弱，但不得滥用。 二十八烷(dextromethorphan )【药理作用】吗啡系镇咳药的代表药。 镇咳作用与可待原因相似或较强，效果快。 无镇痛、催眠作用，治疗量对呼吸中枢无抑制作用。 没有依赖性和耐受力。 主要用于无痰咳嗽。曲霉素(pentoxyverine，咳必清) 【药理作用】对咳嗽中枢有直接抑制作用，镇咳作用是可待机原因的1/3。 轻度阿托品样作用和局麻作用。 用于上呼吸道发炎引起的干咳和阵咳。 儿童百日咳特别有效。 【副作用】由于阿托品样作用。 头晕、口干、恶心等。 青光眼、前列腺肥大者慎重使用。 二、外周性镇咳药、【镇咳作用方式和代表药】局部麻醉作用：局部感受器和神经末梢有麻醉作用，可消除或减弱局部刺激作用。 苯罗哌卡因(narcotine )、苯唑酮酯