第 9 章 胆碱受体阻断药.ppt

1、胆碱受体阻断药Cholinoceptor Agonists,广东药学院药理教研室,教学基本要求,掌握： 阿托品的药理作用、作用机制、临床应用及 不良反应。 熟悉： 1.东茛菪碱、山茛菪碱的作用特点和临床应用； 2.阿托品合成代用品的分类。,第一节 M受体阻断药,阿托品(atropine) 从茄科植物颠茄、曼陀罗或莨菪等中提取的生物碱 阿托品是M-R的竞争性阻断药 （competitive antagonist)。 阿托品可与M-R结合，竞争性地拮抗Ach或胆碱受体激动药对 M-R的激动作用。但对M-R亚型的选择性较低。 大剂量对N1-R也有阻断作用。,【药理作用】 阿托品的作用广泛，各器官对阿

2、托品的敏感性不一样，从高到低依次为： 腺体分泌减少瞳孔开大和调节麻痹心率增快膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降中枢作用,第一节 阿托品和阿托品类生物碱,第一节 阿托品和阿托品类生物碱,作用 用途 不良反应 1、抑制腺体分泌,严重盗汗流涎症,口干 乏汗、皮肤干燥,唾液腺 汗腺 泪腺 呼吸道腺体 胃腺,全身麻醉前给药,强 弱,第一节 阿托品和阿托品类生物碱,作用用途 不良反应 2、眼（局部滴眼或全身给药均出现）,扩瞳 升眼内压 调节麻痹,虹膜睫状体炎 检查眼底 验光配镜（限于儿童）,视力模糊 *青光眼禁用,第一节 阿托品和阿托品类生物碱,作用 用途 不良反应 3、平滑肌,解痉止痛（胃肠绞痛） 膀胱刺激

3、症 胆、肾绞痛时+哌替定,便秘 小便困难 *禁用于前列腺肥大,强 弱,阿托品能松弛许多内脏平滑肌痉挛者,（1）治疗剂量（0.4 mg0.6 mg） HR短暂减慢 （阻断节后纤维M1受体） 较大dHR（阻断窦房结M2受体） （12 mg）,第一节 阿托品和阿托品类生物碱,药理作用用途 不良反应 4 、心脏,心悸、增加心肌耗氧量、心律失常,（2）房室传导加快,迷走神经过度兴奋缓慢型 心律失常（如窦房阻滞、房室阻滞）,第一节 阿托品和阿托品类生物碱,作用 用途 不良反应 5、血管与血压,皮肤潮红、温热,感染性休克 *除外伴HR和T者,较大剂量 扩血管 T,直接扩血管,第一节 阿托品和阿托品类生物碱,

4、作用 用途 不良反应 6、CNS,兴奋延脑、大脑 多言、谵妄、幻觉、定向障碍、运动失调、惊厥 昏迷、呼吸麻痹,CNS兴奋与阻断M2受体及促进突触前膜ACh释放有关,解救有机磷中毒,【用途】 1.解除平滑肌痉挛（内脏绞痛） 2.虹膜睫状体炎、眼底检查、验光配镜（限于儿童） 3.制止腺体分泌（全麻前给药、严重盗汗、流涎） 4.抗缓慢型心律失常 5.抗休克（感染性休克） 6.有机磷酸酯类、毒蕈碱中毒解救,山莨菪碱(anisodamine,654-2) 特点： 1. 本品不通过血脑屏障，中枢兴奋作用弱。 2. 扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的1/201/10。 解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用比较明显， 3. 临床主要用于感染性休克及内脏绞痛。 4. 青光眼及前列腺肥大者禁用。,东莨菪碱（scopolamine) 特点： 1.菪碱易进入中枢，中枢抑制作用强，小剂量镇静，较大剂量催眠* 。 2 外周作用与阿托品相似，对心血管作用弱 3.临床应用广泛：麻醉，震颤麻痹，晕动症 4.禁忌症同阿托品，青光眼及前列腺肥大者禁用