药物的跨膜转运课件

1、药物跨膜转运、化学焦豫滨2，1分析、交流PPT、一、生物膜、生物膜主要由脂质、蛋白和粗多糖组成。 该脂膜呈液态骨架，脂质形成一系列双分子层，蛋白质嵌入其中，多为物质运输载体(transporter )、接纳体或酶催化剂，承担物质运输或信息传递的作用。 另外，膜中还存在用于通过水和尿素等小分子化合物的细孔。 2、学习交流PPT、Membrane、3、学习交流PPT、脂质双分子层的特征在于，二好性脂质分子中的两个相对地排列在二分子层上的脂质以磷脂复合物类为主(总量的70%以上)，与胆固醇(一般小于30% )构成少量的糖脂3、功能：屏障作用与信息传递，4、交流PPT、蛋白质(55% )，结构：螺旋或

2、球形存在形态：表面蛋白质、整合蛋白质表面蛋白质(Peripheral proteins )占200%，整合子(Integral proteins )占70%，肽链一次蛋白质功能：转运物质传递信息能量转化免疫标识牌，5，学习交流PPT，糖类(2%-10% )，形式：糖蛋白或糖脂显示免疫信息或传递信息，6，学习交流PPT，2，药物跨膜转运方式，7，学习交流PPT扩散特性：的扩散量与浓度差、温度和膜通透性呈正相关。 类型：简单扩散合作扩散，8，学习交流PPT，1 .简单扩散，概念：部分高脂溶性物质从膜的高浓度侧向低浓度侧输送的过程。 被输送的物质： O2、CO2、NH3、N2、尿素、乙醚、乙醇、类固

3、醇类荷尔蒙激素等少数。 特点：不需要提供沿浓度梯度扩散的能量的膜蛋白合作。 透过性由分子的大小、脂溶性(极性)的大小决定。 9、交流PPT，2 .学习易化扩散，概念：一些非脂溶性或脂溶解度非常小的物质，在特殊膜蛋白的“帮助”下，需要从膜的高浓度侧向低浓度侧输送的过程。 学习通过分类3360信道的易化扩散运载体的易化扩散、10、交流PPT、(1)信道的易化扩散，定义通过膜上的蛋白质络离子信道的：络离子物质的扩散。 沟道是贯穿类脂双层，中央有亲水性沟道的膜蛋白。 学习络离子通道的特点： a .相对专一性(络离子选择性) b .“男同性恋”开关的特性(男同性恋控制过程)，11、交流PPT，男同性恋控

4、制络离子通道分为3类：1 .电压男同性恋控制通道：膜在极化为一定电位时开路， 例如神经元2 .化学男同性恋控制通道：受膜环境中某化学物质的影响而开放，这种化学物质(配体)主要来自细胞外液，例如荷尔蒙激素、传达物质等。 3 .机械门控制通道：膜的局部被拉伸变形时被激活，例如存在触觉的神经末端、听觉的毛细胞球等。 12、学习交流PPT，13、学习交流PPT，14、学习交流PPT，(2)运载体媒介的易化扩散，定义：物质主要依赖于运载体蛋白分子内部的构造作用而导致的被动跨膜运输。 反式波特酒：非脂溶性小分子亲水性物质，如葡萄糖(GL )和氨基酸(AA )。 转运速度取决于浓度差、载体数及位点等特征：

5、a高度专一性b .饱和现象c .竞争性抑制，15，交流PPT学习，(2)主动转运，概念：主动转运(active transport )是载体蛋白介导物质的反浓度梯度(。 特点：运输方向膜转运蛋白； 消耗能量而积极输送的物质：纳金属钍络离子、钾元素络离子、氯元素络离子、碳酸络离子、钙元素离子等各种离子。 带有葡萄糖、氨基酸等电荷的分子极性。16、交流PPT的学习、1、泵输送、17、交流PPT的学习、(1)纳金属钍钾元素泵：也称为Na -K ATP酶催化剂构成：由两个亚单位、两个亚单位构成的四聚体分布在动物细胞球的质膜上。p型络离子泵：2、2个催化亚单位、ATP结合位点、磷酸化和去磷酸化，泵蛋白结

6、构发生变化，实现了络离子跨膜运输。 18、学习交流PPT，功能：逆浓度梯度和电化学梯度对泵出Na、泵出k、维持细胞球内低Na高k的络离子环境、维持神经冲动传播和细胞球渗透平衡非常重要。 Na -K泵的作用：维持细胞球渗透压，维持细胞球体积，维持低Na高k的细胞球内环境，维持细胞球静定电位。 学习交流PPT，也称为Ca2 -ATP酶催化剂。 构成：由一个多晶硅组成的匹配膜蛋白，每泵单位包含10个跨膜螺旋。 分布：细胞质膜和内质网膜上肌细胞球的肌质网膜上。 功能：在胞质膜和内质网膜上，将泵入Ca2输出细胞球或内质网腔进行储存，维持细胞球内低浓度游离Ca2。 在肌细胞球的肌质网膜中将Ca2贮藏在肌质

7、网内，对调节肌细胞球的收缩运动很重要。 钙元素泵占膜珠蛋白的80%以上。 (2)钙元素泵(Ca2 pump )，20，学习交流PPT，质子泵，1，P-type :利用质子泵从磷酸化构象变化到细胞球外，由质子，如植物细胞球、真菌和细菌质膜上的h泵、动物胃表皮细胞的2，V-type :多亚单位构成， 因其位于动物细胞球的溶酶体膜、破骨细胞和肾小管细胞球的质膜和植物细胞球、真菌和细菌的液泡膜上，因而也被称为膜泡质子泵(vacuolar proton pump )。 其水解作用ATP产生能量，但不发生磷酸化。 从胞质溶胶向细胞器泵h，维持基质的pH中性和细胞器内的pH酸性。 3，F-type :由多亚

8、单位组成，位于细菌质膜、线粒体内膜和植物细胞球的类囊膜上。 以h浓度梯度输送质子。 利用放出的能量合成ATP，也被称为ATP合成酶催化剂。 21、交流PPT、ABC超家族、ABC超家族(ABC superfamily):分布广泛，有巨大的蛋白家族，包括膜结构单位和跨两个原生质的ATP结合区(ATP binding cassette )。 ATP驱动泵：水解作用ATP，以逆浓度梯度摄取营养。 运输基质：细菌质膜上的氨基酸、多糖体、磷脂复合物、多肽，以及蛋白质哺乳类细胞质膜上的磷脂复合物、亲脂性药物、胆固醇和其他小分子。 专一性：一种运载体蛋白，每个ABC转波特酒只转通讯端口一种或一种基质。 22

9、、交流PPT，2 .学习协同运输(cotransport )是一种通过Na -K泵或h泵与载体蛋白的协同作用，间接消耗ATP完成的主动运输方式。 动物细胞球多利用膜两侧的Na浓度梯度进行驱动。 植物细胞球和细菌多以h浓度梯度驱动。 根据物质(葡萄糖、氨基酸)的输送方向和沿着络离子浓度梯度的移动方向，可分为同向输送和反向输送。23、交流PPT、24、交流PPT、纳金属钍泵活动的大姨妈意义：1、保持细胞球正常渗透压和形态2、形成并保持细胞球内外Na、k的不均匀分布，并建立与生物电形成密切相关的3.na浓度可储备。 是营养物质越过小肠和肾小管上皮细胞球等膜而积极输送的能量源。 25、学习交流PPT，

10、比较原发性和继发性，26、学习交流PPT，学习物质跨胞质膜运输异同，27、学习交流PPT，(3)出泡和入泡式运输，定义：一些大分子物质或团块可以通过胞质膜结构和功能变化进出细胞球，还可以属于主动运输：能量分类：入胞(吞细胞球)、出胞(细胞球吐)、28、学习交流PPT、出胞(细胞球吐):细胞分泌、地址释放以及大分子物质和粒子的外排方式。 入胞(吞噬、吞咽):是大分子物质和物质块输入细胞球的主要方式。 吞噬作用：细胞球吞咽物为固体。 (单核、宏命令噬菌体、中性粒c )吞咽作用：细胞球吞咽物为液体。学习(液相和接纳体介导细胞球)、29、交流PPT，液相导入细胞球-细胞外液及其所含溶质连续地进入细胞球内，是细胞球本身固有的活动，进入细胞球的溶解质量与溶质浓度成正比。 接纳体介导细胞球-是通过被变压器波特酒