第15章浸出制剂...ppt

1、精品课程配套电子教案,药剂学,yaoxueyuan,精品课程配套电子教案 目录,绪论 第一章 . 第二章 . 第三章. 第15章 浸出制剂 第五章 . 第六章 .,第七章 . 第八章 . 第九章 . 第十章 . 第十一章 . 第十二章 . 第十三章 . 第十四章 .,第15章 浸出制剂,学习目标,理解浸出制剂的种类及特点 掌握浸出过程、浸出方法、影响浸出的因素 了解浸出设备和浸出液的蒸发过程 熟悉常见的浸出制剂的概念与特点,知识目标,能制备汤剂、酊剂和流浸膏剂 能掌握浸出、回流和蒸发的技能,能力目标,第15章 浸出制剂,第一节 概述 一、概念 中药 天然药物 中药制剂 二、特点： 优点：缓和、

2、综合作用、治疗疑难杂症、副作用小 缺点：有效物质不明确，质量标准低，生产技术及剂型落后，药材质量难保证。,三、中药剂型的改革 1、中药剂型改革意义 2、改革原则 3、中药剂型的选择原则 根据临床需要选择 根据药物理化性质和生物学性质选择 安全、有效、稳定、使用方便 三小、四效、五方便。,第15章 浸出制剂,中药提取物的形式 药材预处理 浸出过程 影响药物浸出的因素,第一节 浸出原理,一、浸出技术及中药制剂的概念,浸出技术：指用适当的溶剂和方法，从药材（动、植物）中浸出有效成分的工艺技术。 浸出制剂：以浸出的有效成分为原料的制剂。 中药制剂：凡以中药材为原料制备的各类制剂。,三、浸出制剂的种类及

3、特点,分类 水浸出剂型：汤剂、合剂。 含醇浸出剂型： 含糖浸出制剂： 精制浸出剂型： 特点 具有药材各浸出成分的综合作用 作用缓和持久 提高有效成分的浓度,第15章 浸出制剂,药材前处理,药材品质检查 药材来源与品种的鉴定 有效成分或总浸出物的测定 含水量的测定 药材炮制 药材的粉碎,第15章 浸出制剂,常用的浸出方法,煎煮法 浸渍法 渗漉法 水蒸汽蒸馏法 超临界流体提取法 超声波提取 微波提取法,第15章 浸出制剂,常用的浸出方法,煎煮法 指药材加水煮沸，去渣取汁的一种方法。,药材,粉碎成粉,加水浸没,浸泡适宜时间,加热至沸,浸出一定时间,分离,煎出液,药渣,依前法煎出23次,合并煎出液,离

4、心或沉降过滤,低温浓缩,制剂,成品,工艺流程如下：,适合湿热稳定和溶于水的药物,第15章 浸出制剂,工艺流程如下：,常用的浸出方法,浸渍法,药材,适当粉碎,置于有盖容器中,密盖，时时振摇,加溶剂适量,常温暗处浸渍规定时间,上清液,倾取,滤过,残渣,滤液,压榨,压榨液,合并,静置24h,滤过,即得,适合：热不稳定采用冷浸法，不适合贵重、有毒及有效成分低；适合黏性、无组织结构、新鲜及易膨胀药材。,制备药酒和酊剂 浓缩后得流浸膏和浸膏,第15章 浸出制剂,常用的浸出方法,渗漉法 渗漉工艺流程 药材粉碎 药粉润湿 装器 排气 静置浸渍 渗漉 漉液的收集和提取 渗漉法的特点 渗漉法的使用范围:有效成分含

5、量低及高浓度浸出制剂,第15章 浸出制剂,渗漉法的特点 动态浸出 浓度梯度大，浸出效果好 慢速浸出：1-3ml/min 快速浸出：3-5ml/min 目前有逆流渗漉法，为完全动态。,药材,溶剂,浸出液,高浓度浸出液,低浓度浸出液,图 动态浸出过程,第15章 浸出制剂,常用的浸出方法,回流法 操作流程： 药材粉碎浸泡润湿回流 回收溶剂浓缩提取液。 挥发性溶剂：乙醇、乙醚、氯仿等 特点：反复套用溶剂 适用范围：挥发性、不溶于水的药材,第15章 浸出制剂,常用的浸出方法,循环回流浸出法（索氏提取法） 常用仪器：索氏提取器 循环回流浸出法的特点： 反复浸出多次的回流法 适用范围,第15章 浸出制剂,浸

6、出工艺与设备,单级浸出工艺：溶剂一次加入 多级浸出工艺：溶剂分次加入 连续逆流浸出工艺：,浸出效率高 浸出液浓度高 浸出速度快,特点:,第15章 浸出制剂,溶剂的选择,浸出溶剂应达到的要求 常用的浸出溶剂 极性浸出溶剂如水； 半极性浸出溶剂如乙醇、丙酮； 非极性浸出溶剂如乙醚、氯仿、石油醚。,应能最大限度地溶解和浸出有效成分，而尽量避免浸出无效成分或有害物质；,本身无药理作用,不与药材中有效成分发生不应有的化学反应，不影响含量测定；,经济、易得、使用安全等,水蒸气蒸馏法,适合分离挥发油 有水中蒸馏、水上蒸馏和水气蒸馏三种方法。,超临界流体提取法（SFE）,超临界流体（SCF）：气液共存的点 具

7、有气体的扩散能力和液体的溶解能力。 常用的流体有二氧化碳、氨、乙烯、水等 特点： 萃取温度低(3540)，效率高； 无有机残留； 无菌，抗氧化，提高质量、 萃取和分离合二为一； CO2气体价格便宜可以重复循环使用降低了成本； 加入夹带剂可以提取不同极性物质。 设备昂贵。,超声波提取法,超声波作用下提取有效成分，频率是20KHz 50MHz 原理： 机械效应，空化效应和热效应， 特点： 适合热敏性物质提取； 效率高，成本少； 提取是物理过程，对药物有效成分没影响。,微波提取法,利用微波能强烈热效应提取药材有效成分 特点：加热快，穿透力强，选择性高，热效率高，污染小，但耗能大,第15章 浸出制剂,

8、浸出过程,浸润与渗透阶段,解析与溶解阶段,有效成分从组织中解吸、溶解,扩散阶段,细胞内（浓度高、渗透压高） 浓度差、渗透压差（Ficks方程） 溶剂 （动态平衡 ）,置换阶段,用低浓度浸出液置换高浓度浸出液,扩散速度可用Fick第一扩散定律 D=RT/N 6r dM扩散物质量，dt扩散时间， F扩散面积，dc/dx浓度梯度，D扩散系数,第15章 浸出制剂,影响浸出的主要因素,药材粗细,药材粗，表面积小，浸出效率低，太细，浸出杂质多。,浸出溶剂,浸出温度 温度，溶解,扩散，浸出 ； 但温度应保持在不破坏有效成分的范围内。,第15章 浸出制剂,影响浸出的主要因素,浓度梯度 浓度梯度，浸出速度。 浸

9、出压力 组织坚实的药材，压力，润湿 ，浸出,浸提方法,第三节 中药提取物的分离与纯化,一、提取物的分离 沉降分离法 离心分离法 过滤分离法 二、提取物的纯化 水提醇沉法与醇提水沉法 大孔树脂法 酸碱法、盐析法、结晶法、透析法和澄清剂法,第四节 浓缩与干燥,浓缩包括蒸发法、蒸馏法和反渗透法,影响蒸发效率的主要因素 传热温差和 传热系数,蒸发:系指借加热作用使溶液中的溶剂气化并除去，从而提高溶液浓度的工艺操作。,蒸发方式 常压蒸发 减压蒸发 多效蒸发 薄膜蒸发,蒸馏 反渗透,第15章 浸出制剂,浸出液的蒸发与干燥,干燥 烘干法 减压干燥 喷雾干燥 冷冻干燥,适用范围：被蒸发溶液中的有效成分是耐热的

10、，而溶剂又无燃烧性的可采用此法。 常压蒸发常用设备：蒸发锅,定义:指在密闭的蒸发器中，通过抽真空以 降低其内部的压力，使溶液沸点降低 进行蒸发的操作。 适用范围：有效成分不耐热的浸出液的蒸发,定义:雾滴与干燥器中热空气接触，水分迅速汽化，而获得干粉或颗粒的方法 适用范围：热敏性物料的蒸发,定义:冻结成固体后将水分直接升华除去的方法,第15章 浸出制剂,第五节 浸出制剂,常见的浸出制剂,汤剂、合剂和口服液 酒剂 酊剂 流浸膏剂与浸膏剂 煎膏剂,第15章 浸出制剂,汤剂 汤剂是指用中药饮片加水煎煮，去渣取汁的液体剂型，亦称“煎剂”。常用煎煮法制备。 合剂 中药饮片用水或其他溶剂，采用适宜的方法提取

11、的口服液体制剂 口服液：合剂的单剂量包装,第15章 浸出制剂,【实例分析】麻黄汤的制备,处方麻黄 9g 桂枝 6g 甘草 3g 杏仁 9g 制法,麻黄,先煎约15min,合煎,桂枝,甘草、杏仁,合煎15min,滤取煎液,药渣,煎25min,煎液合并,即得,第15章 浸出制剂,酒剂 又称药酒，是指饮片用蒸馏酒提取制成的澄清液体。浸渍法、渗漉法和回流法 酊剂 用规定浓度乙醇提取而得。 稀释法、溶解法、浸渍法、渗漉法 药物含量：毒剧药：100ml 10g原药物 其 它：100ml 20g原药物,第15章 浸出制剂,酊剂 酊剂的概念 制备方法： 【课堂讨论】试分析酊剂与酒剂异同点，并举出日常生活中常见

12、的酊剂。,【实例分析】橙皮酊,第15章 浸出制剂,【实例分析】橙皮酊,制法,干燥橙皮粗粉20 g,置广口瓶中,加70%乙醇100 ml,密盖，浸渍3日,倾取上层清液,过滤,药渣挤出液,滤液,70%乙醇至全量,静置24h,过滤,即得,处方 橙皮（粗粉） 20 g 70%乙醇 适量 共制100 ml,第15章 浸出制剂,流浸膏剂与浸膏剂 异同点：,流浸膏剂： 蒸去部分溶剂 20%以上乙醇的液体制剂 1ml：1g原药物 作其它制剂的原料 渗漉法,浸膏剂： 蒸去全部溶剂 固体制剂 1g：2-5g原药物 作其它制剂的原料 分干浸膏和稠浸膏 煎煮、浸渍、渗漉,第15章 浸出制剂,【实例分析】桔梗流浸膏,处方 桔梗（粗粉） 60 g 70% 乙醇 适量 共制60 ml 制法,桔梗粗粉60 g,70%乙醇适量,膨胀,分次均匀 填装于渗漉筒,使粗粉润湿,加70%乙醇浸没,浸渍48h,缓缓渗漉,先收集50ml初漉液,续漉液,低温减压浓缩,调整至60ml,合并,静置数日 过滤即得,第15章 浸出制剂,系指中药材用水煎煮，去渣浓缩后，加糖或炼蜜制成的稠厚半流体状制剂，也称膏滋。缓慢滋补作用。 一般采用煎煮法制备。,煎膏剂,丸剂,定义：饮片细粉或提取物加适宜的黏合剂或其他辅料制成的球形或类球形制剂。 按制备方法分：塑制丸