5.第五章 消化系统药物.ppt

1、消化系统疾病是临床上常见的疾病，多病、消化系统药物在临床上占有重要地位。本章主要介绍抗溃疡药、胃肠动力药、抗土药。学习要求，教学内容，学习摘要，核心困难，第五章消化系统药物，学习要求，盐酸雷尼替丁，奥美拉唑，多潘立酮，盐酸温丹斯嗪的名字，化学结构，理化性质，林爽用途抗溃疡药的分类，H2受体拮抗剂的结构类型了解H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂的结构及作用特性消化药物的发展概况及H2受体拮抗剂的药效关系。主要困难，重点：盐酸雷尼替丁、奥美拉唑、多潘立酮、盐酸温丹司琼的名字、化学结构、理化性质、临床用途H2受体拮抗剂、质子泵抑制剂的结构和作用特点。难点：H2受体拮抗剂的结构关系，质子泵抑制剂的作用机制。

2、讲座内容，第一节抗溃疡剂1，组胺H2受体拮抗剂2，质子泵抑制剂2节胃肠动力剂1，胃肠动力剂2，抗溃疡剂1节，胃和十二指肠溃疡发生的主要原因：胃酸分泌过多，胃壁消化，溃疡。抗溃疡药分类抗酸剂及过量胃酸：碳酸氢钠、氢氧化铝胃酸分泌抑制剂：H2受体抗抗酸酶(重点):奥美拉唑抗剂M1胆碱受体受体抑制剂(重点):特异性阻断胃壁细胞H2受体，组胺或组胺受体激动剂引起的胃酸分泌法莫替丁：西美替丁结构中已经不是多唑环的噻唑环，一，组胺H2受体拮抗剂，盐酸伦尼替丁，化学名：N-甲基-甲基临床用于治疗胃和十二指肠溃疡。性质，本品为白色或浅黄色结晶粉末，有异香，味道有点苦，溶于水，水分容易溶解，吸收湿气，颜色加深。

3、应保存在遮阳，密封，寒冷干燥的地方。本产品具有含硫化氢的反应，用小火慢慢加热，产生硫化氢气体，遇到醋酸铅试纸，产生黑色硫化铅。盐酸雷尼替丁，H2受体拮抗剂结构关系，作用特征：与H2受体拮抗剂相比，具有作用强、选择性高、副作用小的优点。分类及代表药：奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑可逆型：匀浆、结构及作用特征、奥美拉唑-苯苄唑、胃酸分泌抑制作用强且持续。兰索拉唑-苯并咪唑是氟化物，其作用比奥美拉唑强23倍，稳定性和生物利用度好，具有抗幽门螺旋杆菌效果。泮托拉唑-苯并咪唑不可逆，质子泵的结合比奥美拉唑更可选，稳定性更高。Reberazole-Benzimidazole可逆型比奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉

4、唑抑制质子泵的速度快。，奥美拉唑，化学名称：5-甲氧基-3，5-二甲基-2-吡啶)甲基亚磺酰-1h结构赵寅成，性质：本产品为白色或白色结晶粉末，无恶臭，遇光容易变色，不溶于水。乙炔基的硫原子具有手性，光学活性，其外消化体作为药物。其S-()型异构体是埃索美拉唑。本产品是酸碱两性化合物，溶于碱液，在强酸水溶液中不稳定，快速分解。作用特征：口服吸收后选择性地聚集在胃壁细胞(酸性环境)中。体外没有活性，在酸性条件下转化为二次磺酰胺，形成H /K -ATP酶和二硫键的共价键，激活酶。奥美拉唑是二次磺胺类药物，二次磺胺类药物是奥美拉唑的活性代谢物。不可逆质子泵抑制剂会引发胃癌，因此可以渡边杏长期持续使用

5、。奥美拉唑，第二节胃肠动力药和呕吐药，1，胃肠动力药，胃肠动力药：增加胃肠推进性联锁，使胃肠内容物向前移动的药。代表性药物：甲氧氯普胺(第一代)多潘立酮(第二代)莫沙必利、西沙必利(第三代)、药物结构该产品可以作为多巴胺受体拮抗剂用于胃肠道和中枢神经系统，具有促进动力和呕吐的功效，主要不良反应是镇静作用等中枢神经系统反应。西沙必利：为第三代胃肠动力剂，在甲氧氯普胺结构改造中发现的新药。该药上市后，在不良反应监测中发现了罕见的可能危及生命的室性心律失常。国家规定在零售药店停止销售西萨菲莉，限于医院医生的处方，在医院药房销售，修改西萨菲莉使用说明书。一，胃肠动力剂，多潘立顿，化学名称：5-氯-1-

6、1-3-(2，3-二氢-2-氧-1H-苯并咪唑性质：作用：外周多巴胺受体拮抗剂具有较强的作用力，促进胃动力和呕吐，提高胃排空率，抑制各种原因引起的恶心、呕吐。极性大，不经血脑屏障，对大脑多巴胺受体没有拮抗作用，中枢神经系统不良反应少，比甲氧氯普胺好。通过不同的部分抑制呕吐，用于胃肠疾病、晕车、手术外科手术后、放射线治疗以及一些药物治疗引起的恶心、呕吐等。1。溴类：对氯丙嗪、苯丙胺等各种呕吐(晕车呕吐除外)有效。2.抗组胺剂：经常用于次苯解胺、苯海拉明等晕车病呕吐。3.多巴胺或5-5-血清素受体拮抗剂：甲氧氯普胺、温丹司琼等。其他：东莨菪碱、维生素B6等。第二，催吐药，盐酸温丹斯琼，化学名称：2，3-二氢-9-甲基-3- (2-甲基咪唑-1-基)甲基-4(1H)-卡卡又名吴丹实性质：白色或白色结晶粉末，无味，苦味。在甲醇中容易溶解，在水中略溶解，在丙酮中略溶解。