中职药理学(张庆主编)第二章 药物效应动力学

1、第一，药物作用，第二，药物作用的主要类型，一，药物作用，(1)药物作用和效果概念：药物作用是药物与机体细胞大分子物质结合的初始作用。药物效果是由于药物作用的延迟而引起的机体生理功能、生化反应或病理的变化，是药物作用的结果。两者的含义不同，但徐璐通用。(2)药物的基本作用概念：药物对机体原始功能活动的影响。包括两个方面：1，兴奋作用：加强机体功能活动，使兴奋剂的典型药物：强心脏2，抑制作用：使机体功能活动减弱或消失的典型药物：阿托品，琥珀胆碱药物的兴奋和抑制是相对的，在一定条件下可以徐璐转换。药物的兴奋和抑制作用并不是单一的出现。第二，药物作用的主要类型，(1)局部作用和全身作用(范围)局部作用

2、：吸收血液之前在药物部位发生的作用全身作用：吸收进入血液循环后在机体相关部位分布的作用，(2)直接作用和间接作用，(方法)直接作用：药物分布的组织器官间接作用大部分药物进入机体后，仅对母组织、器官有明显作用，而对其他组织、器官则很弱或没有效果。选择性高的药物专一性强，副作用小。但是选择的作用也是相对的。催产素，咖啡因的一些药物具有很低的选择性，对机体的各种组织起类似的作用。苯酚，甲醛，(4)预防作用和不良反应药具有两重性，会引起对机体有利的预防作用和对机体不利的不良反应，两者同时存在。1.预防作用：符合药的目的，能达到疾病预防效果的作用称为预防效果。可以分为预防作用和治疗作用。(1)预防作用是

3、指提前用药，防止疾病或症状发生的作用。例如：各种疫苗(2)治疗作用是指药物治疗疾病所需的作用。根据治疗目的，不需要分为人际治疗和大症治疗。原因治疗：药物的目的是消除原发致病因子，完全治疗疾病称为大英寸药，抗生素消除体内致病菌等根本治疗。症状治疗：药物治疗的目的是将症状改善为症状治疗或治疗指标。大症治疗不能根除疾病的原因，但在不明确或暂时不确定病因的情况下，诊断无法治愈的疾病是必要的。临床上，诸如休克、痉挛、心力衰竭、高烧、剧烈疼痛等中等捐献可能比治疗更为迫切。大多数疾病的治疗都坚持“标本兼治”的原则。2，不良反应(ADR)概念：不符合药物目的，对机体不利或有害的影响的药物作用。具体包括：(1)

4、副作用：与药物治疗剂量时出现的治疗目的无关的作用，也称为副作用。可预测的可变性可控性(2)以毒性反应为特征。药物使用量太大，服用速度太快，药时间长或机体对药物敏感时发生的有害性反应称为毒性反应。一般根据损伤部位称为肝毒性、肾毒性、耳毒性、神经毒性等。“三齿反应”概念：药物破坏细胞遗传物质而产生的特殊毒性。致癌性，畸形性，突变性反应。(3)后油反应概念：静药后血药浓度下降到阈值浓度以下时留下的药理作用。(4)次反应：药物治疗作用引起的不良后果(5)变态反应：过敏反应(接触致敏院)(6)药物依赖反应：精神依赖，生理依赖。容易引起药物依赖反应的药物：毒品；精神性物质其他物质(香烟、酒、部分有机物)(

5、7)静药反应：突然的静药病情加重，斑点病，1，药物的剂量和效果，2，剂量-效果曲线和意义，3，评价药物安全性的指标，概念：药物剂量和效果的关系b .一天能服三次药吗？c .缓控释制剂破碎后服用可以吗？剂量：药的剂量大小决定了血药浓度的高低，血药浓度决定了药的作用效果。在一定剂量范围内，剂量越大，血药浓度越高效果越强，但在一定范围外，随着剂量的增加，血药浓度继续增加，会引起毒性反应，导致中毒甚至死亡。因此，在药物治疗过程中，要严格掌握药物剂量，确保效果，防止毒性反应的发生。为了使药效可靠、药安全，经常使用比最小有效量小得多的剂量，这称为剂量。第二，量-效曲线和意义，药物效果根据性质分为量反应和质

6、反应两种。正反应：药物效果强度是可测量的具体数据，或以最大反应的百分比表示为正反应。定性反应：药物的效果强度不随药物剂量或浓度的增加而持续变化，以性质出现的变化者是定性反应。(a)良反应型-效果关系1，功效：药物产生最大效果的能力，功效反映了药物内在活性的大小。无效量最小有效量极小中毒量最小致死量，上剂量，2，效价强度：药效，药效强度，即能引起等效反应的药物剂量，几种药物产生相同效果时的剂量大小比较，表明药量越小，其作用强度越大。疗效和疗效之间没有相关性，两者都反映了药物的多种性质，在选择临床用药时，可以作为药物选择和剂量决定的重要参考。在实际应用中，疗效的意义更大，不区分的评价药的作用比其他

7、药强，这很容易被误解。(2)质量反应量-效果关系将阳性反应发生频率绘制为纵坐标，将对数(或浓度)绘制为横坐标，形成正态分布曲线。纵坐标是累积阳性反应发生频率时，其曲线是典型的对称S型曲线。1，一半有效剂量(ED50):在质反应中引起50%实验动物阳性效果的药物剂量。ED50是反应药物治疗效果的重要指标，ED50越小越好。2，半致死剂量(LD50):在质反应中，50%的实验动物导致死亡的药物剂量。LD50是反应药物毒理学效应的指标，LD50越大，毒性越小，表示安全。第三，评价药物安全性的指标，量效关系可用于药物安全性分析。目前评价药物安全性的常用指标有四个。1.安全范围是指最小有效量和最小中毒量

8、的剂量范围。2.治疗指数(TI)是指药物的一半致死量和一半有效量的比例。3.安全系数是最小中毒量LD5与最大治疗量ED95的比率。这个值越大，药品就越安全。4、可靠的安全系数是指药物LD1与ED99的比率。比率越大，药就越安全。1，受体作用机制，2，其他作用机制，药物作用机制研究药物如何与机体细胞或靶点结合起作用。第一，受体作用机制受体是细胞膜或细胞内的大分子物质，特异性与药物或体内生物物质暂时结合，产生识别、信息传递、生物效应。化学本质是大分子蛋白质。受体可以分为：细胞膜受体；细胞质受体细胞核受体、保罗伊莉西、约翰纽波特朗利、配体补充能与受体特异性结合的物质(内源性生物递质和外源性药物)。皮点是指能在受体中正确识别并结合特异性和配体的特定部位，即配体结合部位。2，受体特征：受体作用机制认为药物与相应受体结合发挥作用或效果，大多数药物通过分子间化学结合与受体结合来决定药物作用的时间长度。药物和受体的结合必须具备两个条件：药物具有与受体结合的能力，即亲和力。药物和受体结合后激活受体，产生特异性药理作用的能力，即效果力。这个条件决定了药物作用的功效。根据药物与受体的结合，将药物(1)受体激动剂(2)受体阻滞剂(拮抗剂)(3)受体部