绪论药物化学.ppt

1、绪 论,药 物 化 学pharmaceutical chemistrymedicinal chemistry,2008年9月,药物储存,定量分析,定性分析,结构修饰,检索资料,新药开发,合理用药,降低成本,剂型选择,药物贮存的常见方法,1密闭贮存 是指将盛装药物的容器密闭，以防止尘土或异物进入的贮存方法。凡属理化性质比较稳定，不易受外界因素影响而变质的药物，通常采用本法贮存。 2密封贮存 是指将盛装药物的容器密封，以防止风化、吸潮、挥发或异物进入的贮存方法。凡易风化、潮解、挥发、串味的药物通常采用本法贮存。,药物贮存的常见方法,3熔封或严封贮存 是指将容器熔封或用适宜的材料严封，防止空气与水分

2、及其他气体入侵，并防止污染，必要时抽出空气或灌入惰性气体后熔封的贮存方法。凡极易被空气中的氧化或吸水后水解的药物以及许多生物制品需采用本法贮存。 4遮光贮存 是指药物盛装于棕色玻璃容器或黑纸包裹的无色容器或其他不透明的容器中，避免药物受光线的影响而变质的贮存方法。凡属见光易变色、易氧化或分解等的药物均需采用本法贮存。,药物贮存的常见方法,5阴凉处、凉暗处及冷处贮存 阴凉处贮存是指将药物置于温度不超过20的地方贮存的方法。凡易升华、熔点低、易挥发的药物及温度升高而易被氧化分解的药物等采用本法贮存。 凉暗处贮存是指将药物置于遮光并不超过20条件下贮存药物的方法。通常在温度较高、遇光能加速氧化分解的

3、药物采用本法贮存。 冷处贮存是指将药物置于210范围内的地方贮存的方法，主要是生物制品类药物、某些维生素及抗肿瘤药物采用本法贮存。如人血丙种球蛋白、人血白蛋白（液体制剂）、旧结核菌素、冻干卡介苗、维生素D2和D3、噻替哌和盐酸阿糖胞苷等。,药物贮存的常见方法,6避免冰冻贮存、防冻贮存 避免冰冻贮存是指需在冷处贮存，但又要避免冻结的贮存方法。凡冰冻后可使药物变性失效的药物需采用本法贮存。如中性胰岛素注射液、破伤风联合疫苗等生物制品。 防冻贮存是指可在正常温度下贮存，但在天冷时要防冻结的贮存方法。如福尔马林过冷可聚合变质，某些液体药物或药物溶液当温度过低将会发生冻结膨胀使容器破裂。,药物贮存的常见

4、方法,7指定温度贮存 浓氨溶液应于30以下贮存，并应防冻： 环磷酰胺失去结晶水即液化，应于30以下贮存； 含10个结晶水的Na2SO410H2O），温度高于33时能完全溶于自身结晶水而溶化，故应置于30以下贮存； 胰岛素的结晶性粉末需在15以下贮存等。,药物贮存的常见方法,8干燥处贮存 是指将药物置于相对湿度不超过40（冬季）至70（夏季）的地方贮存的方法。凡属易吸湿的药物及吸湿后引起潮解、稀释、发霉、氧化或分解等的药物均采用本法贮存。,药物贮存的常见方法,9危险药品的贮存 对一些危险药品，如腐蚀性强、易燃易爆的药品均应按其特点特殊贮存，有的还需单独贮存于耐火材料建造的库房或地下室中。如易燃药

5、物乙醚、乙醇等应置于隔绝火源的地方贮存；易爆炸药品硝酸甘油、硝酸戊四醇酯等应防止高热、摩擦、撞击等；氧化性药物如高锰酸钾应避免与有机药物或还原剂接触；腐蚀性药物盐酸、苯酚等应包装严实，放置时不堆叠。 10特殊管理药品 麻醉药品、精神药品、毒性药品和放射性药品为特殊管理药品，要专柜加锁或专库专人管理。,与其他学科的关系,无机化学 有机化学 分析化学 生物化学 药理学,药物化学,药物分析 药剂学 药物设计学 制药工艺学,基础平台,应用平台,学习平台,5、主要任务 为有效、合理的应用现有化学药物提供理论基础 为生产化学药物提供科学合理、技术先进、经济实用的方法和工艺 为创制和开发新药提供便捷的途径和

6、新颖的方法,19世纪初至中叶 提取天然药物的有效成分 20世纪初 化学原理的应用 20世纪 30年代 磺胺类药物 抗代谢学说 50年代 显效基团 60年代 受体学说 70年代 酶的活性部位 80年代 合成抗菌药诺氟沙星 90年代以后 生物技术、高通量药物筛选、计算机辅助设计、定量构效关系,二、药物化学的近代发展简史,传统的新药研究与开发的模式,1、药物质量标准 中华人民共和国药典国家级药品标准 药物只有合格与不合格之分 2、药物的纯度与杂质来源 药物的纯度（或药用纯度、药用规格）药物的纯杂程度 药物的杂质药物以外的物质。 药物杂质的来源制备时引入；储存时引入,三、药物的质量,四、药物的名称,包

7、括药物的通用名、化学名和商品名三种。 1药物的通用名 也称为国际非专利药品名称（INN），它是世界卫生组织推荐使用的名称。具有以下特点： 不受专利和行政保护； 是所有文献标明该药物有效成分的名称； 应遵循世界卫生组织规定的原则，不能和已有的名称重复，也不得与商品名相似。,四、药物的名称,英文通用名采用国际非专利药名； 中文通用名则采用由国家药典委员会编写的中国药品通用名称（CADN）来确定。,2药物的化学名 是根据药物的化学结构式来命名的。 英文化学名称可依照国际纯粹化学和应用化学联合会（IUPAC）公布的有机化合物命名原则来命名。 中文化学名的命名根据中华人民共和国药典的规定，“根据中国化学

8、会编撰的有机化学命名原则命名，母体的选定应与美国化学文摘（CA）系统一致。”,3药物的商品名 是制药企业在生产销售中自己选择确定的，这种名称只能是某一企业生产的某一种药品专门使用。 具有以下特点： 药品的商品名要进行注册并申请专利保护； 药品的商品名只能由该药品的拥有者和制造者使用，而其他企业生产含有同样活性成分的药品时，不得冒用、顶用他人的商品名； 药品的商品名不得暗示药物的疗效和用途。,对乙酰氨基酚又名扑热息痛，化学名为N（4一羟基苯基）乙酰胺。 上海强生制药有限公司 对乙酰氨基酚的控释片剂，其商品名为泰诺林 上海施贵宝制药有限公司 对乙酰氨基酚薄膜片，其商品名为百服宁。,学习指导,抓关键-化学结构、化学性质、构效关系、 体内代谢 会应用-药物制剂、药物分析、药