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文档简介
1、临床常用药理学知识学习,南京中医药大学附属医院麻醉科朱玉迪,抗生素,教学目的1,掌握抗菌药物的基本概念2,掌握抗菌药物的作用机制3,了解耐药机制,了解交叉耐药的概念。抗生素,1:分类2:几个茄子重要概念3:抗菌机理4:耐药机制5:临床应用原则6: PK-PD7:注意事项,分类,1,内酰胺类抗生素2,喹诺酮,磺胺类药物,硝基呋喃类例如阿米诺丁、多粘菌*第三类是快速抑制剂,如四环素、大环内酯类。*第四种是慢抑制药(),例如磺胺类药物等4茄子效果的总和。*协同()*抗()*添加()*无关或添加(),重要概念,1:最小抑菌浓度(MIC)是药物可以抑制培养基中细菌生长的最小浓度(测量)2:最小杀菌浓度(
2、测量) 水解酶:例如-内酰胺酶青霉素型:水解青霉素头孢菌素型:水解头孢菌素和青霉素合成酶(钝化酶):乙酰化酶、磷酸化酶、核苷酶等相应的化学组分与药物分子结合,禁用药物。2,降低外膜的通透性:细菌对-内酰胺类,四环素的耐药3,细菌体内抗菌作用的远视靶标结构变化(1)靶标蛋白结构变化,如RFP耐药菌RNA多药的-婴儿结构变化引起的耐药。(2)增加靶蛋白的数量。例如金葡菌对甲氧西林的耐药(3)耐药靶蛋白(例如金葡菌生产青霉素结合蛋白PBP2A),-乳杆菌抗生素和亲和力很低,耐药基因的转移:耐药性的获取可能是由基因突变引起的,可以垂直传递下一代。1,结合2,性状切换3,切换,第一类:时间是杀菌剂,-内
3、酰胺类(青霉素,头孢菌素,岩谷南,碳类),克林和大环,四环素,链,芒果的持续效果是TMIC-5倍第三类:与时间相关,但如果T1/2或PAE长度,sephertrial恶手T1/(2)发生过敏休克,立即给患者注射肾上腺素,进行吸氧,应用上升药,肾上腺皮质激素等抗休克治疗。(3)全身应用大量青霉素,会引起中枢神经系统反应(青霉素脑病)。(4)青霉素不用于鞘内注射。这种药物在碱性溶液中容易停用。(5)青霉素钾盐不能进行快速静脉注射。豆类,(1)任何种类的头孢菌素类抗生素都被禁止给有过敏历史和青霉素过敏性休克史的患者。(2)服药前,要详细询问患者以前是否有头孢菌素、青霉素或其他药物的过敏病史。(3)这
4、种药物大部分通过肾脏排泄,中度以上肾功能衰竭患者应根据肾功能适当调节剂量。中间以上肝功能衰退时,头皮酚,头孢曲松可能需要调整剂量。(4)氨基糖苷类和第一代头孢菌素注射剂的组合可以增加电子的肾毒性。(5)头孢哌酮可以引起低凝血酶原血症或出血,维生素K一起使用可以预防出血。(。本药还会引起金酒硫等反应。在药物期间及治疗结束后,应避免在72小时内食用乙醇饮料。碳青霉烯基抗生素,(1)对这种药物及其配合成分过敏的患者被禁止。(2)这种药渡边杏用于治疗轻度感染,渡边杏用作预防药。(3)原来癫痫等中枢神经系统疾病患者避免使用这种药物。中枢神经系统感染患者在征发美罗培南或范尼培南时,应密切观察痉挛等严重不良
5、反应。(4)肾功能不全者及老年患者应用这种药物时,应根据肾功能衰退的程度减少药物。停用氨基糖苷类抗生素,(1)对氨基糖苷类过敏的患者。(2)任何氨基糖苷类动物的任何品种都有肾毒性、耳毒性(耳蜗、前庭)和神经肌肉阻断作用,因此,要在大约一段时间内监测肾功能(尿样、血尿氮、血肌症),密切观察患者的听力和前庭功能,观察神经肌肉阻断症状。(3)急诊室中常见的上、下呼吸道细菌性感染渡边杏用于这种药物治疗或简单性上、下尿路感染初发病例的治疗。(4)肾功能衰退患者在使用这种药物时,应根据肾功能使用个性化的药物。(5)新生儿、婴幼儿、老年患者应尽量避免使用这种药物。(6)孕期患者应避免使用。哺乳期患者在使用或
6、药物使用期间应停止哺乳。(7)这种药渡边杏与肾毒性药物、耳毒性药物、神经肌肉阻断剂或强利尿剂一起使用。(8)这种药不能用于眼部或结膜下给药。因为这会引起黄斑坏死。对大环内酯类抗生素、(1)红霉素及其他大环内酯类过敏的患者禁止使用。(2)红霉素和克拉霉素禁止与替皮纳汀使用,以免引起心脏不良反应。(3)肝功能障碍患者如果有征用应用,应适当减轻,定期检查肝功能。(4)肝病患者和孕期患者应用红霉素酯化后渡边杏。(5)孕期患者在征用克拉霉素时,应充分权衡利弊,决定是否采用。(6)使用乳糖红霉素粉时,首先要用注射液完全溶解,并加入0.9氯化钠注射液或5葡萄糖注射液。药物浓度超过0.10.5渡边杏,需要进行
7、缓慢静脉注射。禁止对氟喹诺酮、(1)氟喹诺酮过敏的患者。(2)18岁以下的未成年人患者避免使用这种药物。(3)含有氧化剂和钙、铝、镁等金属离子的药物可以减少这种药物的吸收,因此不应同时使用。(4)怀孕和哺乳期患者避免使用这种药物。(5)这种药渡边杏用于癫痫或其他中枢神经系统基础疾病的患者。肾功能衰退患者在使用这种药物时,应根据肾功能衰退的程度减少药物。(6)这种药物可能引起皮肤光敏反应、关节病、肌腱断裂等,导致心电图的QT间隔延长等,因此,在药容器间要注意观察。(7)胃肠反应:主要表现为食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。(8)能产生结晶尿,特别是碱性尿中更容易发生。(9)大容量或器官应用会引
8、起肝脏损伤。禁止对磺胺类药物、(1)所有类型磺胺类药物过敏,并对普塞米、溴、噻嗪利尿剂、磺胺类药物、碳酸酶抑制剂过敏的患者使用。(2)对过敏体质及其他药物过敏的患者,应尽量避免使用这种药物。(3)会导致粒细胞减少、血小板减少、再生障碍性贫血,在药物使用过程中定期进行血液检查。(4)这种药会引起肝损伤,因此肝病患者应该避免使用这种药。(5)泌尿系统损伤,多喝水,保持足够的尿液量,以免发生结晶尿。尿要碱化。(6)这种药物会引起脑性胆红素脑病,对新生儿和不足2个月的婴儿禁止使用。(7)孕期、哺乳期的患者应避免使用这种药物。,对林可霉素和克林霉素,(1)林可霉素或克林霉素过敏的患者禁止。(2)使用这种
9、药时,要注意可膜性肠炎的发生,有怀疑的话要及时停止用药。(3)这种药物有神经肌肉阻断作用,应避免与其他神经肌肉阻断药一起使用。(4)有前列腺增生的老年男性患者,剂量高时偶尔会出现尿潴留。(5)不建议新生儿使用这种药物。(6)怀孕期间患者只有在实际有征兆的时候才能慎重使用。哺乳期患者在服药期间要停止喂奶。(7)肝功能异常的患者确实应用体征,进行市政减量应用。(8)静脉药要慢慢注射,静脉注射渡边杏。禁止对糖类抗生素、(1)万古霉素或甲万古霉素过敏的患者使用。(2)不得使用:预防药物;MRSA携带者;粒细胞缺乏发热患者的日常经验药物。局部用药。(3)此类药物具有一定的肾脏和耳朵毒性。(4)治疗过程一
10、般不超过14天。(5)万古霉素属于孕期C类,孕期患者应避免应用。(6)此类药物不得与各种肾毒性药物一起使用。(7)与麻醉剂一起使用会降低血压。(。四周期素抗生素,(1)对四周期素过敏患者禁止。(2)孕期和8岁以下患者不能使用这种药。(3)哺乳期患者应避免在应用或药物使用过程中停止喂奶。(4)已经有肾功能损害的人应避免使用四环素,但图书换素和米诺环素仍可慎重应用。(5)四环素会引起肝脏损伤,原肝病患者应用渡边杏。氯霉素,(1)对氯霉素过敏的患者,禁止本药。(2)在用药期间,要定期检查周边血液惯例,避免长疗程的用药。(3)禁止与其他骨髓抑制药物一起使用。(4)孕期患者避免应用。哺乳期患者避免在应用
11、或药物使用过程中停止喂奶。(5)早产,新生儿应避免使用氯霉素。(6)肝功能恶化患者避免应用这种药。抗结核杆菌和非核菌药,肺结核的治疗原则是早、病、适、法、全过程(“十字方针”)。1“十字政策”(1)“提前:要尽快发现并及早治疗。(2)联合:联合应用多种抗结核药,提高杀菌力,预防抗药性。(3)适量:剂量适当,减少不良反应和细菌耐药性的发生。(4)规则:按照化学疗法方案按时、规范地服药。(5)全过程:必须教育患者坚持全过程治疗。2根据化学疗法方案的制定和药物调整的基本原则(1)患者的多种病变类型,选择国际和国内推荐的标准化学疗法方案。(2)获得性耐药化学疗法方案包括至少2种未使用的药物。(3)中途
12、不要使用单一换药或给药,随意延长或缩短治疗过程,渡边杏。(4)治疗过程中偶尔发生性内省,无需改变正在运行的化学疗法方案。(5)合并人类免疫缺陷病毒感染或艾滋病患者,避免利福平。3痰结核杆菌阳性患者是治疗的主要对象,痰菌为阴性,但病灶活动者也要治疗。异烟肼(INH,h):主要副作用是肝毒性,每天服一次。链霉素(SM,S):听力障碍,眩晕,肾功能障碍,变态反应。一天一次。利福平(RFP,R):肝毒性,胃肠反应,变态反应。1天,饭前2小时突然穿衣服。福利分丁(RFT,L):不良反应与RFP一起,每天一次饭前或饭后突然服用。吡嗪酚胺(PZA,Z):肝毒性,胃肠反应,变态反应,静酸血症,1天。乙胺丁醇(
13、EMB,E):视力障碍,视野减少。对氨基水杨酸(PAS,P):肝毒性,胃肠反应,变态反应。3天。阿米卡星(AMK,丁胺卡那霉素):不良反应为SM,1天,肌肉内注射。氧氟沙星(OFLX):肝、肾毒性、胃肠反应、中枢神经系统反应等。一天一次。左氧氟沙星(LVFX,V):不良反应及用法与氧代谢性相同。主要不良反应和预防措施,1间功能损伤肝损害最常见。主要表现为氨基转移酶的升高。2神经系统反应见于INH、EMB、SM。(1)INH用量过多会引起周围神经炎,添加维生素B6可以预防。(2)EMB可能引起球后视神经炎,早期视觉模糊,颜色盲,一般是可逆的。(3)SM和AMK都可能引起前庭障碍和耳聋,损害肾功能
14、,不能同时使用。3胃肠反应表现为胃肠不适、恶心、呕吐、食欲减退、腹泻等。4变态反应表现为皮疹、剥脱性皮炎、血小板减少性紫癜、流感性综合征等。cyclooxygenase的生理和病理意义不能简单地以“好”和“坏”来判断COX-1和COX-2,人们对COX-2选择性抑制剂的理解在COX-1和COX-2中是不够的COX-2还具有其他重要的生理作用,阻断COX-2会引起意想不到的副作用。常用NSAIDs分类:1;水杨酸:阿司匹林2;苯胺:对乙酰氨基酚3;吡唑仑:保泰松4;吲哚乙酸类:吲哚梅辛5;芳基乙酸类:双氯酚酸6;芳丙酸:布洛芬7酸类都是高脂的酸类NSAIDs开放血管内皮层,在肠、肾、骨髓内浓度高
15、,分布在酸性环境(如炎性组织、消化道、肾集合管)中,说明副作用容易发生在这些器官上。这种药物主要在肝脏代谢,肾脏清除率低。酸性NSAIDs可根据作用时间和强度分为低强度、短半衰期、布洛芬等4个茄子类别。偶发性、轻盐痛、强度、短半衰期,例如双氯芬酸、氯诺西康、酮洛酸、吲哚美辛用于急性疼痛和慢性疼痛的爆炸痛。酮酸和氯诺西康在静脉注射液中有强度,中期感冒。例如萘普生的高强度、器官半衰期,如西康流(美洛西康、疲劳西康),这种药有高度的肠循环,半衰期长达数天,用于慢性疼痛,但胃肠副作用比较重,乙酰氨基酚的牙齿药只有解热镇痛作用,外周抗炎作用很弱,肾毒性和胃肠副作用小,不影响凝血机制,急性慢性事实证明,对乙酰氨基酚能抑制周围和中枢前列腺素的释放,以中枢作用为主,对具有脊髓镇痛作用的血清素也有一定的抑制作用,能减少中枢NO的生成,能抑制Cox COX3同事酶。对乙酰氨基酚和NSAIDs、曲马多、阿片类药物在各种动物和人体中有协同作用。对乙酰氨基酚的严重副作用主要是过量(4g/d或合剂2g/d)使用和现有肝损伤患者会引起肝脏毒性。盖效应,NSAIDs都有盖效应,镇痛棒量小于消炎棒量,小于解热棒量,并且酸类NSAIDs蛋白结合率高,不能同时使用两种茄子NSAIDs。不能同时使用两种茄子NSAIDS,以免药物与血浆蛋白竞争,增加玻璃部分,增加镇痛作用(封口效果)。但是一种药无效,换另一种药可能仍然有
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