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文档简介

1、nepson的合成途径，小组成员：蒋林秀40王霞飞18梁典雅17谢茉莉11肖俊04，萘普生生产技术原理，5条以6甲氧基2 -乙酰萘为原料的合成途径，2条以6甲氧基2 -丙基萘为原料的合成途径具有较强的抗炎、抗风湿、解热镇痛作用本品具有抗炎、解热、镇痛作用为PG合成酶催化剂阻化剂。 口服吸收迅速、完整，一次服用后24的血浆浓度达到顶峰，在血液中99以上与血浆蛋白结合，t1/2为1314小时。 约95从尿中作为原形和代谢产物排出。 对类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、痛风、运动系(如关节、肌肉及肌腱)的慢性变性疾病及轻中度疼痛，如大姨妈痛等均有肯定疗效。 中度皮肉之苦服药后1 h即可缓解，镇

2、痛作用可持续7 h以上。 对类风湿性关节炎和骨关节炎的治疗效果，与阿司匹林相似。 对于贫血、胃肠疾病或其他原因不能耐受阿斯匹林、消炎痛等消炎止痛药的患者，使用本药可获得非常满意的脚丫子效果。合成路线及其选择、一、萘普生的合成路线、(一)以6-甲氧基-2-乙酰萘为原料的合成路线、一、Darens反应合成法、工艺路线评价、优点：原料容易得到、收率高、成本高、缺点：制备11-8的反应收率低2、氰基乙酸乙基缩合法、评价：原料容易得到，但工序长，反应操作繁杂，收率低。 3、腈醇法在118酮化学基与氰醇之间有可逆平衡，收率低。 氰化金属钍剧毒和云同步，4，二氯卡宾法使用的原料便宜。 但是，二氯苯中间体活性

3、高，副反应免不得。 5、羰基加成法、本方法的试剂消耗少、反应工序少、原子经济性好，(2)以6 -甲氧基-2-丙基萘为原料的合成途径，1、直接重排法，2，a-卤丙基萘重排、评价：得到本工艺的原料(3)以6 -甲氧基-2-溴苯为原料的合成路线、(4)以2 -甲氧基萘为原料的合成路线、1、氯甲基化法、2、直接羧烷基化法、评价：本法路径简单，但具有萘环胡克反应，小结节：萘普生的合成线路多目前国内多采用Darzens法和卤代丙酰萘1，2芳基重排法组织生产。 三、萘普生的不对称合成、1、分子内不对称合成、评价： l酒石酸酯类化合物廉价，各阶段反应条件温和，生产率高，光学收率也高。 国外已应用于工业生产。 2、不对称催化合成、(1)不对称催化合成、(2)不对称催化磨粉机化、总结：目前应用不对称催化反应工业生产萘普生的制药厂较少，但不对称催化反应具有途径短、成本低、产物光学纯度高

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