11β-内酰胺类抗生素.ppt

1、复习旧课,1、甲亢手术前如何用药？其 目的是什么？ 2、胰岛素的作用、用途和不 良反应。, 内酰胺类,青霉素类,头孢菌素类,新型 内酰胺类,分类：,优点：,杀菌活性强、临床适应症广、疗效高、毒性低,作用机制：,抑制转肽酶的转肽作用，干扰细胞壁粘肽合成，造成细胞壁缺损。菌体膨胀、变形，细胞壁自溶酶活化，使细菌裂解、死亡。,青霉素G的特点：,1、抗菌作用强、疗效高、毒性低； 2、钠盐和钾盐易溶于水，水溶液极不稳定，20放置24小时大部分失效，并产生有抗原性的致敏产物，必须临用前配置； 3、遇酸、碱、醇、重金属离子及氧化剂易破坏，避免配伍使用。,青霉素的抗菌谱：,革兰阴性球菌,炭疽杆菌 破伤风杆菌

2、白喉杆菌 产气荚膜杆菌,大多数革兰阳性菌,杆菌,球菌,溶血性链球菌 肺炎球菌 敏感葡萄球菌,脑膜炎双球菌 淋球菌,螺旋体,钩端螺旋体 梅毒螺旋体 回归热螺旋体,放线菌,注：对阿米巴原虫、立克次体、真菌、病毒无效,抗菌特点：,1、对G+菌作用强，对G-菌作用弱： G+菌细胞壁粘肽含量多，胞浆渗透压高 G-菌细胞壁粘肽含量少，胞浆渗透压低 2、对繁殖期细菌有作用，对静止期细菌无 作用 3、对敏感菌有杀灭作用，对人体细胞无损 伤作用：哺乳类动物和真菌无细胞壁。,耐药性产生机制：,1、产生破坏-内酰胺环的青霉素酶（属 -内酰胺酶），或抗生素与大量-内 酰胺酶结合 2、青霉素结合蛋白的靶位结构变化 3、

3、细胞膜或胞浆膜通透性改变，药物透 入减少,青霉素用途： 革兰阳性球菌感染：溶血性链球菌、肺炎球菌、敏感葡萄球菌感染。 是治疗气性坏疽、梅毒、鼠咬热的首选药。草绿色链球菌和肠球菌引起的心内膜炎也属首选。（应大剂量静脉滴注，增加药物透入，合用链霉素可增强疗效） 风湿性心脏病或先天性心脏病患者，作为口腔等部位手术或牙科操作时预防心内膜炎发生的首选药。,革兰阳性杆菌感染：治疗破伤风、白喉应配用相应的抗毒素 螺旋体感染：治疗钩端螺旋体病必须早期使用 放线菌病 ：大剂量、长疗程，必要时作外科引流或切开感染灶。,过敏性休克的预防： 严格掌握适应症，避免局部用药 询问药物过敏史，有过敏史者禁用 作皮试：凡初次

4、用药、停药3天以上或更换批号时均应做皮试，皮试阳性者禁用 药液临用现配，一次用完，注射器不混用 避免在饥饿时用药，注射后应观察30min 备好急救药品（肾上腺素）和器材,抢救：一旦发生休克症状，立即肌注或皮下注射0.1肾上腺素溶液0.30.5ml，必要时可稀释后静注，心跳停止者，可心内注射。并加用糖皮质激素和H1受体阻断药等，配合给氧、人工呼吸等措施进行抢救，必要时作气管切开。,青霉素,优点：杀菌力强、毒性低、价廉易得 缺点：抗菌谱窄、不耐酸、不耐酶、 易水解,部分合成青霉素,在母核6 氨基青霉烷酸上引入不同侧链 特点：耐酸、耐酶、广谱、抗铜绿假单 孢菌、抗G-菌,耐酶青霉素,1、抗菌谱与青霉

5、素相似，强度较弱，用于耐药金葡菌感染或需长期用药的慢性感染。,2、耐酸，可口服，但严重感染仍需注射给药。,3、有胃肠反应，与青霉素有交叉过敏反应。,苯唑西林、氯唑西林、氟氯西林,广谱青霉素,1、口服吸收易受食物干扰，宜空腹用药。匹氨西林在体内转变为氨苄西林发挥抗菌作用,2、广谱不耐酶，对金葡菌感染不如青霉素，对肠球菌感染优于青霉素，对G-杆菌作用较强，对铜绿假单孢菌无效，除脆弱杆菌外，其余厌氧菌均有效。,3、用于治疗呼吸道感染、伤寒、副伤寒、尿路感染等，严重病例合用氨基糖苷类。,氨苄西林、匹氨西林,1、耐酸力强，口服吸收好，抗菌作用与用途同氨苄西林。,2、对肺炎球菌和变形杆菌作用较氨苄西林强，

6、适用于肺炎球菌引起的下呼吸道感染；对幽门螺杆菌作用较强，用于治疗消化性溃疡和胃炎。,阿莫西林,抗假单孢菌属青霉素,用于全身铜绿假单孢菌感染、变形杆菌和大肠埃希菌感染，单用易耐药。,羧苄西林,用于铜绿假单孢菌感染、活性强于羧苄。,替卡西林、呋苄西林,低毒、抗菌谱广、抗菌作用强。主要用于严重的革兰阴性菌感染。与氨基糖苷类合用可增强疗效，尤其适用于有粒细胞减少免疫缺陷症患者的感染。,哌拉西林,抗菌特点：,1、抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及 -内酰胺酶稳定、过敏反应少。 2、随着代数的增加，抗革兰阴性菌的作用越来越强，抗革兰阳性菌的作用越来越弱，抗菌谱越来越广，对-内酰胺酶越来越稳定，肾毒性越来越低。,

7、头孢菌素的用途：,1、第一代：主要用于耐青霉素金葡菌及其它敏感菌所致的呼吸道感染、软组织感染、尿路感染、败血症等，可与氨基苷类合用治疗流感嗜血杆菌引起的脑膜炎，还用于预防外科手术感染和术后感染的治疗。,2、第二代：主要用于大肠埃希菌、克雷伯菌、吲哚阳性变形杆菌所致的呼吸道、胆道感染，皮肤软组织感染、败血症、腹膜炎和盆腔感染等。头孢克洛可与氨基苷类合用有效治疗流感嗜血杆菌引起的脑膜炎；头孢呋辛也用于脑膜炎奈氏菌、肺炎链球菌引起的脑膜炎，尤适于尿路感染。,3、第三代：主要治疗尿路感染以及危及生命败血症、脑膜炎、肺炎等严重感染。抗铜绿假单胞菌宜选用头孢他啶、头孢哌酮，后者单用易产生耐药性，常与氨基糖苷类合用；新生儿脑膜炎和肠杆菌所致的成人脑膜炎须选用头孢曲松、头孢他啶；头孢曲松、头孢哌酮也可作为治疗伤寒的首选药之一。,新型内酰胺类抗生素 头孢西丁 对内酰胺酶稳定，对厌氧菌有良好作用，适用于盆腔感染、妇科感染及腹腔等需氧与厌氧菌的混合感染。 克拉维酸和舒巴坦 广谱内酰胺酶抑制剂，但抗菌活性较弱，可与其它内酰胺类合用，增强抗菌作用。,氨曲南 对铜绿假单胞菌抗菌力强 耐酶、低毒、体内分布广、与青霉素及头孢菌素类无交叉过敏。 主要用于革兰阴性