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文档简介
1、. 1、甲状腺激素和抗甲状腺药.2、学习目标1、甲状腺激素的主要作用和应用2、抗甲状腺药的分类3、掌握硫脲类和碘剂的作用机制和应用。 4 .了解甲状腺激素的合成与调节.3,第一节甲状腺激素,4,一,甲状腺,5,甲状腺重2030g,主要由甲状腺泡构成,是人体内最大的内分泌腺。 位于气管上端两侧,甲状软骨下方分为左右两叶,中间用狭窄峡部连接,呈“h”形。 甲状腺素(Thyroxine,四碘甲状腺原氨基酸,T4 )每天分泌75g碘甲状腺原氨基酸(triiodothyroxine,三碘甲状腺原氨基酸,T3 ),每天25g T4含量高,T3生理活性强,二、甲状腺激素强胃肠I-,血液I-,I-,过氧化物酶
2、,Io,TG,Tyr,碘化,MIT,DIT,缩合,MIT DIT, 3步骤:氧化-碘化- -缩合2原料: TSH的作用促进碘的摄取T3、T4的合成促进甲状腺细胞的分裂. 1代谢糖代谢血糖不变或T3、T4促进单糖的吸收,使糖原分解促进糖的氧化利用脂肪代谢脂肪分解蛋白质代谢正常量增加。 铁代谢甲状腺功能下降者,红细胞生成素分泌减少,骨髓生成红细胞减少,引起贫血。 能量代谢T3、T4能加速细胞生物氧化,增加发热和氧消耗,产生CO2增加,基础代谢率上升。16、2促进生长发育的骨架、脑和生殖器发育4个月后影响最大。 甲状腺激素:婴幼儿滞留小病成人黏液性水肿,17,3 .维持神经系统和心血管兴奋性,神经系
3、统:促进正常功能,提高神经兴奋性。 甲状腺机能亢进症患者有神经过敏、性急、震颤等症状。 心血管系统:增强心血管系统对儿茶酚胺的敏感性。18、作用机制核受体介导作用T3与受体结合,然后与特异性起始/调节基因序列结合,调节基因转录,影响蛋白质合成。 (1)非基因作用;(2)与膜上受体结合,促进物质进入膜内;(3)与线粒体受体结合,影响能量代谢T3占0.2%0.5%的浓度: T4T3可进入胎盘和乳汁,(四)甲状腺激素药代动力学,20,代谢和排泄: T3的半衰期为1-2天。 T4的半衰期为67天。 主要通过肝、肾线粒体与脱碘、脱氨、葡萄糖醛酸和硫酸结合从肾排泄,部分从胆汁排出。 T4对肝、肾、心、肌肉
4、经过5脱碘酶作用变成T3。21、(5)甲状腺激素的应用,1 .逗留小病及早治疗,发育尚正常,否则智力低下2 .黏液性水肿的量的大小由病情的轻重和病情的长短决定3 .单纯性甲状腺肿碘缺乏者补充碘,其他给予适量甲状腺片,T3, T4的不足可以弥补.22,(6)甲状腺激素的不良反应,过度引起甲状腺功能亢进而有心慌、多汗、手抖、神经过敏、失眠等症状。老年和心脏病患者可发生心绞痛、心肌梗塞和心力衰竭,23,第二节抗甲状腺药.24,抗甲状腺药用于治疗甲状腺功能亢进症,是指能暂时或长期控制症状的药物。 主要药物有:一、硫脲类二、碘和碘化物三、放射性碘I131四、-受体阻滞剂手术甲状腺次全切除术、一、硫脲类、
5、硫脲类(thiouracils )咪唑类(imidazoles )巯基咪唑1 .佩尔T4在外周组织抑制脱碘化的T3(丙硫嘧啶),27,作用特征,1,效果慢,有1-2周效果。 1-3月去除症状2,只影响合成,不影响释放,不苦于抗甲状腺激素的作用3、T3、T4的减少,能反馈TSH的增加,在给药后期可使甲状腺细胞和血管增殖。28、(二)应用、1甲亢的内科治疗适用于轻症和不适合手术或放射性碘治疗者。 先用大量,然后用维持量,两周-2月-1-3年。 2甲状腺功能亢进症的术前准备:术前2月,使T3、T4接近正常,减少麻醉和术后并发症,防止术后甲状腺危象的发生。 术前2周,需同时并用大量碘,使腺体缩小、变硬
6、,减少术中出血。29、3甲状腺危象辅助治疗甲状腺危象患者因高烧、心力衰竭、肺水肿、电解质紊乱而危及生命。 大量硫脲类可作为辅助治疗阻断甲状腺激素的合成。 用大量碘剂阻止甲状腺激素的释放。 同时应用受体阻滞剂可调节交感神经功能,改善甲状腺功能。 (3)副作用,1,过敏反应:皮疹、头疼、眩晕、淋巴结肿大、发热、关节痛2、黄疸和中毒性肝炎3、粒细胞缺乏症严重副作用(监测) 4、长期给予甲状腺肿后.32,2、碘和碘化物、复合碘溶液、KI、NaI、33,(甲状腺球蛋白水解酶T3,2 .抑制TSH抑制甲状腺细胞分裂腺体缩小,血管增生减轻3 .抑制过氧化物酶T3,T4合成.34,作用特点,作用快而强,l-2
7、天有效,2周内作用达到顶峰。35、(二)应用、少量:单纯性甲状腺肿食盐加人l万l10万碘化钾或碘化钠,早期患者可服用复合碘溶液0.10.5ml治疗。 大剂量甲亢手术前准备:两周前甲状腺变小、变硬,预防出血甲状腺危象:抑制甲状腺激素释放,36,(三)副作用,1 .过敏反应:血管神经性水肿,上呼吸道粘膜充血,严重喉水肿2 .慢性碘中毒:长期应用表现为粘膜水肿:口腔有铜臭,咽部灼热感,唾液3 .长期服用引起甲状腺功能障碍的碘会从胎盘和乳汁排出,引起新生儿甲状腺肿。37、3、放射性碘I131,作用和机制:辐射、射程较短,破坏甲状腺实质,特别是增殖组织,使甲状腺变小。 应用: 1、年龄在20-25岁以上,不适合手术或硫脲类无效或过敏的患者。 2 .甲状腺摄碘功能(少量),38,4,-受体阻断剂,作用及机制: 1、阻断受体,抑制心血管兴奋性,改善甲状腺功能的症状。 2 .减少甲状腺激素的分泌,减少T4转化为T3。 应用:用于控制甲状腺功能亢进症的症状或甲状腺手术前的
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