青霉素V钾与头孢呋辛酯.ppt

1、青霉素v钾、头孢哌酮、1简介2药理3制剂和规格4适应症5副作用6注意事项7发展、目录、青霉素v钾、Part 1简介、本品按(2S、5R、6r)-3、3二甲基-7酐进行修正后，C16H18N2O5S 中文名青霉素v钾外文名phenoxymethylpenicillinpotassium其他名称苯氧甲基青霉素钾，性状，本品必须是白色结晶或结晶性粉末，无臭或微臭，微苦。 本品易溶于水，几乎不溶于氯甲烷、乙醚、流动残奥翅片。 比旋度取本品适量，精密测定，将新沸腾放冷至室温的水溶解定量稀释，制成每1ml含约10mg的溶液(附录e )，比旋度为215至230，Part 2，本品为青霉素类抗生素。 抗菌光谱

2、与青霉素相同。 虽然多数革兰阳性菌、革兰阴性球菌、个别革兰阴性杆菌(如嗜血杆菌属)、螺旋体和放线菌具有抗菌活性，但多数葡萄球菌菌株(90% )可产生包括金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌在内的内酰胺酶，使该产品水解失活。 该品对许多敏感菌株的活性比青霉素弱25倍。 产青霉素酶的菌株没有抗菌作用。 该产品的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成，使细菌迅速破裂溶解。 药理，Part 3制剂和规格，青霉素v钾片： 250mg(40万u )； 500mg(80万u )、【性状】该品为白色薄片或薄膜包衣薄片、糖衣薄片，除包衣外均呈白色。 适用于Part 4适应症、青霉素敏感菌株引起的轻、中度感染，包括链球菌引

3、起的扁桃体炎、咽炎、猩红热、丹毒等肺炎球菌引起的支气管炎、肺炎、中耳炎、鼻窦炎及敏感葡萄球菌引起的皮肤软组织感染等。 也可用作螺旋体感染、风湿热复发和感染性心内膜炎的预防药物。 Part 5副作用，1 .常见恶心、呕吐、上腹部不适、拉肚子等胃肠反应和黑发舌。 2 .过敏反应：皮疹(尤其易发生于传染性单核细胞病者)、荨麻疹及其他血清病样反应、喉水肿、药物热和嗜酸性粒细胞增多等。 3 .双重感染：长期或大量服用该品可引起耐青霉素金黄色葡萄球菌、革兰氏阴性杆菌或念珠菌感染(舌苔呈茶色或黑色)。 4 .禁止Part 6注意事项，【禁忌】青霉素皮试呈阳性者、本品及其他青霉素类药物过敏者及传染性单核细胞增

4、多症患者，如稀溶血性贫血、血清氨基转移酶一时性上升、白血球减少、血小板减少、神经毒性和肾毒性等。 1 .患者每次开始服用该品时，必须进行青霉素皮试。 2 .头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏病史者慎重使用。 3 .与其他青霉素类药物有交叉过敏性。 发生过敏反应时，必须立即停止该物品，采取相应的措施。 4 .肾功能减退者必须根据血浆肌酐清除率调整给药量或给药时间。 5 .治疗链球菌感染的疗程需要10天，治疗结束后进行细菌培养，确定链球菌是否被除去。 6 .怀疑伴有梅毒损害的淋病患者，使用本品前应进行暗视野检查，至少4个月内每月接受血清试验。 7、长期或大量服用本品者，应定期

5、检查肝、肾、造血系统功能，检查血清钾或钠。 Part 7的发展，青霉素v钾、青霉素v钾与青霉素g钾/钠相比，对酸稳定，不易被胃酸破坏，口服吸收好，其口服制剂特别适合儿童使用。 另外，酶破坏慢于青霉素g钾/钠，耐药性金库雷克菌感染比青霉素g钾/钠有效，用作注射针剂时不进行皮试，安全性高，青霉素v钾生产半合成头孢菌素类头孢氧辛酯，化学名称(6R，7R)-7-2-呋喃基(甲氧亚氨基)乙酰氨基-3-氨基甲酰氧基甲基-8-氧基-5-硫杂-1-氮杂双环4 .几乎没有臭味，味道很苦。 本品易溶于丙酮，溶于氯仿，稍溶于甲醇和乙醇，微溶于乙醚，不溶于水。 药用机制，头孢呋辛的乙酰乙基。 体内水解后释放头孢呋辛发

6、挥抗菌活性，该品为第二代头孢菌素类抗生素。 口服胃肠道吸收后，通过酯酶迅速水解为头孢菌素发挥抗菌作用。 对革兰氏阳性球菌的活性与第一代头孢菌素相似或稍差，但对葡萄球菌和革兰氏阴性杆菌产生的内酰胺酶相当稳定。 这个产品的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成。制剂规格、头孢呋辛片头孢呋辛胶囊按C16H16N4O8S修订0.125g 0.25g，适用症状，适用于溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌(甲氧西林耐药株除外)及流感嗜血杆菌、大肠菌、肺炎克雷伯菌、特异变形杆菌等肠杆菌科副作用，该品一般耐药性良好，常见副作用为胃肠反应，如恶心、呕吐、拉肚子以及稀便等。 偶尔会有假膜性肠炎。 由于药片嚼碎后味道苦涩，不主张用

7、于5岁以下的儿童。 1 .经常出现拉肚子、恶心和呕吐等胃肠反应。 2 .少见皮疹、药物热等过敏反应。 3 .伪膜性肠炎、嗜酸性粒细胞增多、血胆红素增高、血红蛋白下降、肾功能变化、Coombs试验阳性和短暂性肝酶升高。 注意事项，1、此品因与青霉素类或六霉素类(cephamycins )有交叉过敏反应，谨慎用于青霉素类、青霉素衍生物、青霉素胺及六霉素类过敏者。 2、肾功能减退及肝损伤者慎重使用。 3 .有胃肠病史者，尤其是溃疡性结肠炎、局限性结肠炎或抗生素相关结肠炎者应慎重使用。 4 .长期服用该产品会使菌群失调，引起继发性感染。 如果发生轻度伪膜性肠炎，可以停药，但对于中重度伪膜性肠炎患者，必

8、须进行对症处理，投用抗困难梭菌的抗菌药。 5 .该品应饭后服用，增加吸收，提高血药浓度，减少胃肠反应。 6 .这个东西应该咽下，不能嚼。 7 .动物实验未发现对胎儿有害的证据，但人类研究缺乏足够的资料，只有在有明确指征的情况下，孕妇才能慎重使用该物品。 8 .哺乳期妇女应慎重使用或暂停哺乳，因为该产品可以用乳汁排出。 老年(平均年龄84岁)患者的止血半衰期(t1/2 ()可延长至约3.5小时，应在医生指导下，根据肾功能情况调整给药量或给药时间。 发展中，第一代产品常用的是头孢哌酮(原称先锋4号)、头孢唑林(原称先锋5号)和头孢曲松(原称先锋6号)。 它们对革兰氏阳性菌有良好的抗菌作用，对革兰氏

9、阴性菌的作用稍差。 头孢呋辛的抗菌作用稍弱，一般口服。 用于治疗敏感菌引起的呼吸道、尿路及皮肤软组织感染。 头孢唑林是一种注射剂，其抗菌作用强于头孢呋辛，头孢曲松有静脉滴注和口服，使用方便。 头孢唑林和头孢菌素的适应症几乎和头孢菌素一样。 第二代产品经常使用的是西力欣、美福仙等。 第二代头孢菌素的抗菌光谱比第一代头孢菌素宽，对革兰氏阳性菌的作用大致相当于第一代头孢菌素，但对革兰氏阴性菌的抗菌范围比第一代头孢菌素宽，抗菌作用也强。比一代头孢替胺对肝肾的毒性也少。 由于这些特点，第二代头孢菌素多用于病原菌，不能说是革兰阳性菌或革兰阴性菌，或属于混合感染情况。 第三代产品中经常使用的是头孢噻肟钠(凯福隆)、头孢哌酮(先锋必备)、头孢他啶(复达欣)、头孢曲松(罗氏芬)口服给药的有头孢烯(尖力腾)、头孢西肟(世福素)等。 三代头孢菌素主要对革兰阴性菌有较强的杀菌作用。 也有对绿脓菌等抵抗力强的细菌也有强杀菌力的品种，但对革兰氏阳性菌的作用不及一代头孢菌素