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1、第十八章 抗动脉粥样硬化药,杨文豪 顺德职院医学系,2,教学目标,掌握他汀类调脂药的作用、用途和不良反应。 熟悉胆汁酸结合树脂、烟酸及苯氧酸类的作用。,3,一.动脉粥样硬化概述,1.危害性,4,冠脉斑块和脂质核,血管壁:,巨嗜细胞聚积,坏疽核形成,纤维帽 形成,血管壁硬化; 管腔缩窄; 血栓形成。,2、病理特点:,5,1)发病相关的血脂主要是: 甘油三酯 类脂质的磷脂、胆固醇及酯 脂肪酸。,3、主要病因:血脂异常,脂蛋白结构图,胆固醇酯 甘油三酯,6,2)脂蛋白分类(根据超速离心及电泳分离而分),乳糜微粒(CM) 极低密度脂蛋白(VLDL) 低密度脂蛋白(LDL) 中间密度脂蛋白 (IDL)
2、高密度脂蛋白 (HDL),7,二、预防和治疗,1.一般防治措施: 合理膳食、适量运动; 戒烟戒酒、心态平衡。 2.药物治疗: 调血脂药和扩张血管药,8,三、调血脂药,1.概述 羟甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制药:美伐他汀、洛伐他汀 影响胆固醇和胆酸吸收药物:消胆胺 影响胆固醇和甘油三酯代谢的药物: 氯贝丁酯、烟酸,9,2.HMG-CoA还原酶抑制剂,1)药物:洛伐他汀(Lovastatin ); 美伐他汀(Mevastation); 辛伐他汀(Simvastatin ); 普伐他汀 (Pravastatin )。 简称为他汀类调血脂药。,10,抑制HMG-CoA还原酶,胆固醇,LDL受体表达,LD
3、L,IDL入肝,apoB-100,VLDL合成,2)作用机制:,11,(3)药理作用: 调血脂作用 对血管平滑肌作用:洛伐他汀能抑制血管平滑肌细胞的增生、迁移和减少胶原纤维的合成。,12,(4)应用 高血脂,尤高胆固醇血症者首选。 (5)不良反应:较轻 轻度胃肠道症状、头痛等 少数患者可能发生骨骼肌溶解症。,13,3胆汁酸结合树脂,(1)药物: 考来烯胺,考来替泊。 (2)作用: 抑制肠道对胆汁酸的重吸收和食物中CH吸收;降低TC,LDL。 (3)不良反应: 恶心、腹胀、便秘。,14,4烟酸,1)作用: 广谱调脂药; 抑制脂肪组织中脂肪分解。 2)不良反应 多; 现少用。,15,5苯氧酸类,1)药物:早期氯贝特; 新药苯扎贝特、吉非贝齐等 2)作用降低TG、LDL和VLDL,升高HDL 增加TG和VLDL分解 ;抑制肝合成和分泌VLDL。 3)不良反应:较轻 轻度胃肠道反应。,16,四、抗氧化剂和多烯脂肪酸类,1、抗氧化剂:普罗布考脂溶性高,能结合到脂蛋白中,从而抑制细胞对LDL的氧化修饰。 2、多烯脂肪酸类主要含于深海鱼、藻类中,降脂作用弱,临床效应不确定,目前主要作为保健食品。,17,HMG-CoA还原酶抑制药 (羟甲基戊二酰辅酶A); 胆汁酸结合树脂; 烟酸; 苯氧酸类。,小 结,18,练习题,1.治疗高胆固醇血症应首选 A洛伐他汀 B阿西莫司 C普罗布考 D吉非
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