1肾上腺素药理作用

1肾上腺素药理作用，临床应用和不良反应 药理作用：（1）心脏：作用于心肌，传导系统和窦房结的 1 及 2 受体，加强心肌收缩性， 加速传导加快心率，提高心肌的兴奋性，心排出量增加，能舒张冠状血管，改善心肌的血 液供应，且作用迅速（2）血管：激动血管平滑肌上的 受体，血管收缩；激动 2 受体， 血管舒张。小动脉及毛细血管前括约肌血管的肾上腺素受体密度高，血管收缩较明显；皮 肤，粘膜等器官的血管平滑肌 受体在数量上占优势，故以皮肤粘膜血管收缩最强烈；骨 骼肌和肝脏的血管平滑肌上 2 受体占优势，故小剂量这些血管舒张，肾上腺素也能舒张冠 状血管（3）血压：治疗量肾上腺素，心脏兴奋，心排出量增加，收缩压升高，舒张压不变 或下降；较大剂量时，由于缩血管反应使收缩压和舒张压均升高。肾上腺素的典型血压改 变多为双相反应，即给药后迅速出现明显的升压作用，而后出现微弱的降压反应，后者持 续时间较长。如预给 受体阻断药，升压作用可被翻转，表现对 2 受体的激动作用。此外， 肾上腺素还可促进肾素分泌（4）平滑肌：激动支气管平滑肌的 2 受体，发挥强大的舒张 支气管作用，并能抑制肥大细胞释放组胺等过敏性物质。激动支气管黏膜血管的 受体， 使其收缩，降低毛细血管的通透性，有利于消除支气管黏膜水肿（5）代谢：肾上腺素能提 高机体代谢，促进肝糖原和脂肪分解（6）中枢神经系统：治疗量无明显中枢兴奋现象。 临床应用：（1）心脏骤停，用于溺水，麻醉和手术过程中的意外，药物中毒，传染病和心 脏传导阻滞所致的心脏骤停。 （2）过敏性疾病：过敏性休克；支气管哮喘；血管神经性水 肿及血清病。 （3）与局麻药配伍及局部止血。 （4）治疗青光眼 不良反应：主要不良反应为心悸，烦躁，头痛和血压升高。 2苯二氮卓类（地西泮）的 药理作用及临床应用 抗焦虑作用；镇定催眠作用，加大剂量也不产生麻醉，但长期应用引起依赖性；抗惊厥抗 癫痫作用，可辅助治疗破伤风、子痫，地西泮静脉注射时治疗癫痫持续状态的首选药；中 枢性肌肉松弛作用；其他如暂时性记忆缺失，呼吸性酸中毒。 3抗心律失常药物的分类及其代表药物？ （1）类 Na 通道阻滞药：a 类：适度阻滞钠通道 110s 奎尼丁；b 类：轻度钠通道 10s 普罗帕酮（2）类 肾上腺素受体拮抗药普 萘洛尔，阿替洛尔（3）类延长动作电位时程药：胺碘酮（4）类钙通道阻滞药：维拉 帕米（5）腺苷 5阿托品的药理作用 ，临床应用和不良反应？ 药理作用：阿托品与 M 胆碱受体结合后，阻断 ACH 或胆碱受体激动药与受体结合，拮抗 它们的作用（1）腺体：抑制腺体分泌，对唾液腺与汗腺作用最敏感，对胃酸分泌的调节作 用较弱（2）眼：扩瞳，眼内压升高，调节麻痹，青光眼禁用（3）平滑肌：抑制胃肠道平 滑肌痉挛，缓解胃肠道绞痛，也可用于解除药物引起的输尿管张力增加（4）心脏：主要作 用加快心率与拮抗迷走神经过度兴奋所致的房室传导阻滞和心率失常（5）血管和血压：治 疗量无显著影响，但可完全拮抗由胆碱脂药物所引起的外周血管扩张和血压下降（6）中枢 神经系统：根据剂量增加，可出现中毒症状，由中枢兴奋转为抑制发生昏迷与呼吸麻痹。 临床应用：解除平滑肌痉挛，缓解各种内脏绞痛；制止腺体分泌；眼科用于虹膜睫状体炎， 验光，检查眼底；用于缓慢型心律失常。 不良反应：口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大及皮肤潮红等。 6 受体阻断药的药理作用， 临床应用及不良反应。 药理作用：（1）心血管系统 受体阻断作用：a. 受体阻断药的作用取决于机体去甲肾上 腺素能神经的张力以及药物对 受体亚型的选择性，对处于交感神经兴奋时心脏抑制作用 明显，表现为心率减慢，心输出量减少，另外还能延缓心房和房室结的传导。b.支气管平 滑肌，阻断 受体，收缩平滑肌而增加呼吸道阻力。c.代谢，阻断 1、3 受体，可使胞浆 中 VLDL 升高，降低了 HDL，减少了游离脂肪酸的释放，肝糖原的分解与激动 1 和 2 受 体有关，当 受体阻断药与 受体阻断药合用时可拮抗肾上腺素升高血糖的作用。 d.肾素， 受体阻断药可通过阻断肾小球旁期细胞的 1 受体而抑制肾素的释放（ 2）内在拟交感活 性，某些 肾上腺素受体阻断药与 受体结合后除了能阻断受体以外亦有部分激动作用 （3）膜稳定作用：某些 受体阻断药具有局部麻醉作用和奎尼丁作用，是由于降低了细胞 膜对离子的通透性所致（4）其他： 受体阻断药尚有降低眼压的作用。 临床作用：（1）心律失常（2）心绞痛和心肌梗死（3）高血压（4）充血性心力衰竭（5） 其他：用于焦虑状态，辅助治疗甲亢及甲状腺中毒危象；并能降低基础代谢率。不良反应： 一般：恶心，呕吐，轻度腹泻等消化道症状。严重：（1）心血管反应，由于对心脏 1 受 体阻断作用，出现心脏功能抑制，特别是心功能不全，窦性心动过缓和房室传导阻滞的病 人（2）诱发或加重支气管哮喘（3）反跳现象，长期应用 受体阻断药时如果突然停药， 可引起原来病情加重（4）其他：偶见眼-皮肤粘膜综合症，个别患者出现幻觉，失眠，抑 郁症状。 7氯丙嗪药理 作用及机制，临床应用和不良反应 药理作用：（1）对中枢神经系统的作用：抗精神病作用；镇吐作用；对体温调节作用。 （2）对自主神经系统的作用：阻断肾上腺素 受体可使血管扩张、血压降低。阻断 M 胆 碱受体作用较弱，引起口干、便秘、视力模糊。 （3）对内分泌系统的作用：阻断结节漏 斗系统 D2 样受体使某些激素分泌减少。 机制：主要阻断中脑边缘系统和中脑皮层系统的 D2 样受体而发挥疗效，对中枢神经 系统有较强的抑制作用，能显著控制活动状态和躁狂状态而不损伤感觉能力。显著减少自 发活动和幻想症状，减轻思维障碍，使患者恢复理智、情绪安定、生活自理。 临床应用：（1）精神分裂症：显著缓解阳性症状，对阴性效果不明显（2）呕吐和顽固性 呃逆，具有镇吐作用，但对晕动症无效（3）物理低温配合氯丙嗪可用于于低温麻醉，氯丙 嗪与其他中枢抑制药物合用，则可使患者深睡。用于人工冬眠。 不良反应：（1）常见不良反应：中枢抑制症状（嗜睡无力） ，M 受体阻断症状（视力模糊、 口干、无汗） ， 受体阻断症状（鼻塞、直立性低血压） （2）锥体外系反应：帕金森综合症； 静坐不能；急性肌张力障碍；迟发性运动障碍（3）精神异常（4）惊厥与癫痫（5）过敏反 应（6）心血管和内分泌系统反应（7）急性中毒 8吗啡药理作用、 临床应用和不良反应、急性中毒表现及解救措施 药理作用：（1）对中枢神经系统：镇痛作用；镇痛致欢欣作用；抑制呼吸；镇咳；缩瞳； 改变体温调定点；兴奋延髓催吐化学感受器；抑制下丘脑释放促性腺激素和促肾上腺素皮 质激素释放激素（2）平滑肌：胃肠道平滑肌蠕动；胆道平滑肌蠕动；降低子宫张力、收缩 频率和幅度；提高膀胱括约肌张力和膀胱容积（3）心血管系统：对心率和节律无明显影响， 扩张血管，降低阻力，血压下降（4）免疫系统：抑制作用，包括抑制淋巴细胞增殖。 临床应用：镇痛；心源性哮喘；急慢性消耗性腹泻 不良反应：（1）治疗量可引起眩晕、恶心、呕吐、便秘、呼吸抑制、排尿困难、胆道压力 升高甚至胆绞痛、直立性低血压和免疫抑制。 （2）长期反复使用易产生耐受性和药物依耐 性，停药后出现戒断症状（3）过量使用可引起急性中毒。 急性中毒表现：主要为昏迷、深度呼吸抑制以及瞳孔极度缩小，常伴有血压下降严重缺氧 及尿潴留。 解救措施：人工呼吸，适度给养以及静脉注射阿片受体阻断药纳洛酮。 9阿司匹林药理 作用及临床应用和不良反应 药理作用及临床应用：（1）解热镇痛及抗风湿：有较强的解热镇痛作用，用于头痛和感冒 发热等，能减轻炎症引起的红、肿等症状迅速缓解风湿性关节炎的症状，可作为急性风湿 热的诊断依据（2）影响血小板的功能：低浓度阿司匹林能使 PG 合成酶中心的丝氨酸乙酰 化失活，不可逆地抑制血小板环氧酶，减少血小板中心栓素 A2 的生成，而影响血小板的 聚集及抗血栓形成，达到抗凝作用。高浓度阿司匹林能直接抑制血管壁中 PG 合成酶，减 少前列环素合成。临床上采用小剂量阿司匹林治疗缺血性心脏病、脑缺血病和其他手术后 的血栓形成（3）儿科用于皮肤粘膜淋巴结综合症的治疗 不良反应：（1）胃肠道反应（2）加重出血反应（3）水杨酸反应（4）过敏反应（5）瑞夷 综合症（6）对肾脏的损伤。 10利尿药的 分类、代表药物、作用部位及作用机制 根据利尿作用的效能和作用部位分为五类：（1）碳酸酐酶抑制药：主要作用于近曲小管， 抑制碳酸酐酶活性，减少 HCO3重吸收，同时减少 Na重吸收，利尿作用弱，代表药物乙 酰唑胺（2）渗透性利尿药：也称脱水药，主要作用于髓袢及肾小管其他部位，提高血浆渗 透压，产生组织脱水，使肾小管的离子浓度升高，增加水和部分离子的排出，产生利尿作 用，代表药甘露醇（3）袢利尿药：高效利尿药，主要作用于髓袢升支粗段，利尿作用强， 作用机制是特异性的抑制分布在髓袢升支粗段管腔膜侧的 NaK2Cl共转运子，因而 抑制 NaCl 重吸收，代表药呋塞米（4）噻嗪类利尿药：中效利尿药，主要作用于远曲小管 近端，作用机制抑制远曲小管近端 NaCl共转运子，抑制 NaCl 重吸收，代表药物氢氯 噻嗪（5）保钾利尿药：低效利尿药，主要作用于远曲小管远端和集合管，螺内酯，醛固酮 的竞争性拮抗药，表现在排 Na保 K作用，氨苯喋啶阻滞 Na通道减少 Na重吸收，产生 保 K利尿作用。 12胰岛素的药理作用、临床应用、作用机制及 不良反应 药理作用：（1）促进脂肪合成，减少游离脂肪酸和酮体的生成，增加脂肪酸和葡萄糖转运 （2）促进糖原的合成和储存，加速葡萄糖的氧化和酵解，抑制糖异生和分解（3）增加氨 基酸的转运和核酸 Pro 的合成,抑制 Pro 的分解（4）加快心率，加强心肌收缩力和减少肾血 流。 临床应用：（1）胰岛素注射剂对各型胰岛素缺乏均有效。a. 1 型糖尿病 b. 2 型糖尿病经饮 食控制或口服降糖药未能控制者 c.发生各种急性或严重并发症糖尿病，如酮症酸中毒 d.合 并重度感染、消耗性疾病、创伤及手术的各种糖尿病 e.细胞内缺钾者，胰岛素与葡萄糖同 用可促进钾内流（2）胰岛素吸入剂，主要可以缓解反复注射胰岛素给患者带来痛苦和不适， 以及可以提高胰岛素的吸收率。 作用机制：胰岛素受体是由两个 -亚单位及两个 -亚单位组成的大分子蛋白复合物，胰岛 素与胰岛素受体的 亚基结合后迅速引起 亚基自身磷酸化进而激活 亚基上的络氨酸蛋 白激酶，由此导致对其他细胞内活性蛋白的连续磷酸化反应，进而产生降血糖等生物效应。 不良反应：（1）低糖血症，轻度出现饥饿感、出汗、心跳加快，重度可以引起昏迷、脑损 伤（2）过敏反应（3）胰岛素抵抗：应激状态下，胰岛素作用降低，需要加大剂量（4）脂 肪萎缩 13氨基糖苷类的不良反应及防治措施 （1）耳毒性：包括前庭神经和耳蜗听神经损伤，前庭神经功能损伤表现为头昏，视力减弱， 恶心呕吐，共济失调。耳蜗听神经损伤表现为耳鸣，听力减弱和永久性耳聋。防治措施： 用药中经常询问病人是否有眩晕，耳鸣等先兆症状；必要时应定期频繁做听力仪器检查， 对儿童老人用药更要谨慎，孕妇应尽量不用，以免影响胎儿，避免与其他有耳毒性的药物 合用如：万古毒素，强效利尿药等。镇静催眠药有镇静催眠作用可抑制病人反应性，合用 也应谨慎（2）肾毒性：大量聚集在肾皮质，导致肾小管线粒体损害，引起肾小管肿胀，重 则急性坏死，表现为蛋白尿，管型尿，严重时无尿，氮质血症，肾衰。防治措施：定期进 行肾功能检查，如出现：蛋白尿，肌酐升高，少尿等情况应立即停用，药物排泄率受年龄 的影响，故应根据患者具体情况调节剂量，另外避免合用有肾毒性的药物如：强效利尿药， 万古毒素（3）肌肉神经麻痹：大剂量或给药速度过快，可引起心肌抑制，血压下降，肢体 瘫痪和呼吸衰竭。防治措施：临床用药时避免合用肌肉松弛药，全麻药，血钙过低，重症 肌无力者禁用或慎用（4）过敏反应：皮疹，发热，血管神经性水肿常见，可引起过敏性休 克。防治措施：仔细询问病史，过敏者禁用；避免滥用和局部用药；避免饥饿时注射；初 次使用，用药时间间隔 24h 以上或换批药必须做皮肤过敏试验，反应为阳性禁用；不在没 有急救药物和抢救设备的情况下使用；注射液应临时现配；病人每次用药后需观察 30min，无反应方可离去；一旦发生过敏性休克，应首先皮下或肌肉注射肾上腺素，严重 者应稀释后缓慢静注或滴注，必要时加入糖皮质激素和抗组胺药；剂量的大小吧，注射快 慢要适宜，对于大剂量滴注，应仔细观察其变化。 14糖皮质激素的药理作用、临床应用、不良反 应及禁忌症 药理作用：（1）对物质代谢影响：a.糖代谢：增加血糖的来源，抑制去路，升高血糖 b.蛋 白质代谢：加速蛋白质分解，抑制蛋白质合成 c.脂肪代谢：长期使用可是脂肪重新分布 d. 核酸代谢：诱导某种特殊 mRNA，抑制膜转运功能蛋白质 e.水和盐代谢：有较弱盐皮质激 素保纳排钾作用（2）允许作用：可增强儿茶酚胺的血管收缩作用和胰岛血糖素升高血糖作 用（3）抗炎作用：早期可缓解红肿热痛，后期可抑制肉芽组织和瘢痕组织的形成（4）免 疫抑制和抗过敏作用：干扰淋巴组织在抗原下的分裂和增殖，抑制单核细胞和吞噬细胞的 聚集，抑制免疫系统，GCS 能减少组胺，5羟色胺等过敏介质的释放而产生抗过敏（5） 抗休克（6）其他：退热作用；提高中枢神经系统兴奋性；骨骼可出现骨质疏松；可增加心 血管系统对其他活性物质的反应性。 临床应用：（1）严重感染或炎症（2）自身免疫性疾病：器官移植排斥反应和过敏性疫病 （3）抗休克治疗（4）血液病，治疗儿童急性淋巴细胞性白血病（5）局部作用（6）替代 疗法，用于急慢性肾上腺皮质功能不全者。 不良反应：（1）长期大剂量应用引起的不良反应：消化道系统并发症；诱发或加重感染； 医源性肾上腺皮质功能亢进；心血管系统并发症；骨质疏松，肌肉萎缩，伤口愈合缓慢等； 糖尿病（2）停药反应：医源性肾上腺皮质功能不全；反跳现象。 禁忌症：严重的精神病和癫痫，活动性消化性溃疡病，骨折，创伤修复期，肾上腺皮质功 能亢进者，严重高血压，糖尿病，孕妇等一些抗菌物不能控制的感染如水痘，麻疹，真菌 感染等。 15酚妥拉明 药理作用、临床应用和不良反应？ 药理作用：（1）血管：酚妥拉明具有阻断血管平滑肌 1 受体和直接扩张血管作用（2）心 脏：酚妥拉明可兴奋心脏，使心肌收缩力增强，心率加快，心排出量增加（3）其他：有拟 胆碱作用，使胃肠平滑肌兴奋；有组胺样作用，使胃酸分泌增加。 临床应用：（1）治疗外周血管痉挛性疾病（2）去甲肾上腺素滴注外漏（3）肾上腺嗜铬细 胞瘤（4）抗休克（5）治疗急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭（6）药物引起的高血压 （7）其他：酚妥拉明口服和直接阴茎海绵体内注射用于诊断或治疗阳痿。 不良反应：常见反应有低血压、胃肠平滑肌兴奋所致的腹痛、腹